Motilium

Aktif madde: Domperidon
Ne zaman ATH: A03FA03
CCF: Merkezi eylem antiemetik ilaçlar, Dopamin reseptörlerini bloke
ICD-10 kodları (tanıklık): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
At KFU: 11.06.02
Üretici: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

◊ Pastiller beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak.

Yardımcı maddeler: jelatin, mannitol, Aspartam, nane özü, poloksamer 188.

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antiemetikler, Merkezi dopamin reseptör blokeri. Domperidon – dopamin antagonisti, sahip olan, metoklopramid ve bazı nöroleptikler benzer, antiemetik özellikleri. Bununla birlikte, bu ilaçların aksine, kan-beyin engeline nüfuz etmez domperidon. domperidonun kullanımı nadir ekstrapiramidal yan etkiler eşlik etmektedir, Özellikle yetişkinlerde, ama Domperidon hipofiz bezinden prolaktin salınımını uyarır. Antiemetik etki, belki, periferal bir kombinasyonu (gastrokinetik) kemoreseptör tetikleme bölgesinde işlemi ve dopamin reseptörlerinin antagonizmi.

Uygulanan domperidon antral ve duodenum kasılmaları arttığında, Bu mide boşalmasını hızlandırır ve sağlıklı insanlarda alt özofagus sfinkter basıncını artırır.

Domperidon mide salgısının üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Farmakokinetik

Emme

Yutma açlık domperidon sindirim kanalından hızla emilir sonra. C_maksimum Plazma seviyeleri yaklaşık içinde elde 60 m. uygulanan domperidonun düşük mutlak biyoyararlanımı (yaklaşık 15%) nedeniyle bağırsak duvarında ve karaciğerde yaygın başlangıç ​​metabolizması.

Domperidon alınmalıdır 15-30 dakika yemekten önce. Hypoacid mide suyu domperidonun emilimini düşürür.

İlacın önce C ulaşmak için yedikten sonra_maksimum Bu daha fazla zaman alır, ve AUC biraz arttı.

Dağıtım

Uygulandığında domperidon kümülat veya kendi metabolizmasını yol açmaz. Için domperidonu aldıktan sonra 2 hafta dozu 30 mg / Cı_maksimum Plazmadaki 90 Son dozdan sonra dakikada eşit 21 ml / ng ve hemen hemen aynı olduğu, İlk dozdan sonra (18 ng / ml).

Plazma proteinlerine bağlanma – 91-93%.

Emziren kadınların anne sütündeki konsantrasyonu Domperidon 4 kat daha düşük, plazmada gelen konsantrasyonlardan daha.

Metabolizma

Domperidon hidroksilasyon ve N-dealkilasyon ile karaciğerde metabolize olur.

Kesinti

Idrar ve dışkı boşaltım 31% ve 66% Dozun sırasıyla.

Dışkı değişmeden atılır (10%) ve idrar (yaklaşık 1%).

T_1/2 plazmadan sağlıklı gönüllülere, tek bir doz uygulaması sonra 7-9 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (Serum kreatinin 6 mg / dl) T_1/2 domperidonun artar 7.4 h 20.8 hayır, ancak plazma ilaç konsantrasyonu ise şu, Sağlıklı gönüllülerde daha.

Tanıklık

- Dispeptik semptomların bir kompleks, genellikle gecikmiş mide boşalması ile ilişkili, gastro-özofageal reflü, ezofagitom (epigastrik dolgunluk, şişkinlik hissi, üst karın ağrısı, püskürtme, tantana, mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi);

- Bulantı ve kusma fonksiyonel, Organik, bulaşıcı kökenli, radyoterapi sebep, ilaç tedavisi veya diyet ihlali;

- Mide bulantısı ve kusma, Parkinson hastalığı kullanımları halinde dopamin agonistlerinin neden olduğu (L-dopa ve bromokriptin olarak).

Dozaj rejimi

At Kronik dispepsi yetişkinler ve çocuklar kıdemli 5 yıl atamak 10 mg (1 sekmesini tıklayın.) 3 için kez / gün 15-30 Yemeklerden önce dakika, ihtiyaç halinde, Yatmadan önce.

Maksimum günlük doz yaşlı çocuklar 5 için 12 yıl olduğunu 2.4 mg / kg vücut ağırlığı, ama fazla 80 mg.

Eğer gerekliyse,, herhangi bir etkisinin olup olmadığının, için yaş üzeri yetişkinler ve çocuklar 12 yıl Tek bir doz iki katına çıkarılabilir. Maksimum günlük doz – 80 mg.

At mide bulantısı ve kusma üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl atamak 20 mg (2 sekmesini tıklayın.) 3-4 Yemeklerden önce ve yatmadan kez / gün. maksimum günlük doz - 80 mg.

Yaşlı Çocuklar 5 için 12 yıl atamak 10 mg (1 sekmesini tıklayın.) 3-4 Yemeklerden önce ve yatmadan kez / gün. maksimum günlük doz - 2.4 mg / kg vücut ağırlığı, ama fazla 80 mg.

Motilium^® sadece gösterildiği bir pastil olarak Yetişkinler ve çocuklar daha fazla tartı 35 kg, pediyatrik uygulamada çoğunlukla Motilium süspansiyon kullanılmasıdır^®.

At böbrek yetmezliği İlacın uygulanmasından arasındaki aralığı arttırmak için önerilen. Gereksiz yere. İlacın çok küçük bir yüzdesi değişmeden böbrekler tarafından atılır, Böbrek yetmezliği olan hastalarda tek doz düzeltmek için herhangi bir ihtiyaç neredeyse olduğunu. Resepsiyon frekansını yeniden atarken Ancak indirilmelidir 1-2 Zaman / gün böbrek yetmezliği şiddetine bağlı olarak, ve dozun azaltılması gerekebilir.

Kullanım pastil Koşulları

Pastiller blister ambalajlarda mevcuttur. Tablet oldukça kırılgan olduğu için, zarar görmesini önlemek için folyo geçirilir olmamalıdır.

Kenarına çekmek ve tamamen hücreden kaldırmanız gerekir blister folyo hapı almak için, olan bir tablettir. Sonra yavaşça dibe doğru itin ve paketinden tablet kaldırmak. Tablet diline konmalı. Birkaç saniye içinde o dil yüzeyine düşecek ve tükürük ile yutulabilir, içme suyu değil.

Yan etki

Sindirim sisteminden: nadiren - gastrointestinal bozukluklar; bazı durumlarda – geçici bağırsak krampları.

CNS: ekstrapiramidal belirtiler (nadiren – çocuklar; bazı durumlarda – yetişkin); tam tersine çevrilebilir ve tedavinin kesilmesinden sonra kaybolur.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: olası hiperprolaktinemi, Nadiren galaktoree yol açar, jinekomasti, amenore.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – isilik, kurdeşen.

Kontrendikasyonlar

- Gastro-intestinal kanama;

- Mekanik obstrüksiyon veya perforasyon, burada gastrik motilitenin uyarılması tehlikeli olabilir;

- Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma);

- Ketokonazol oral formları birlikte kullanımı;

- Yaşa kadar olan çocuklar 5 yıl (Belirli bir dozaj formu için);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Bu karaciğer yetmezliği olan hastalara reçete edilmelidir (domperidonun karaciğerde metabolizma yüksek derecede verilen).

Gebelik ve laktasyon

Motilium kullanımı ile ilgili veriler^® Gebelik yetersiz.

Bugüne kadar insanlarda malformasyon riski hiçbir kanıt yoktur. Yine de, Motilium kullanımı^® Gebelik sadece şu durumlarda mümkündür, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen fayda.

Anne sütünde Kadınlar Domperidon konsantrasyonu 10-50% Plazmadaki uygun konsantrasyonda ve geçmeyen 10 ng / ml. domperidonun toplam tutarı, anne sütüne - daha az 7 mg / gün izin verilen maksimum doz kullanıldığında. Bilinmeyen, Bu seviye yenidoğan üzerinde olumsuz bir etkisi olup olmadığını. Bu nedenle, Motilium kullanmanız gerekiyorsa^® laktasyon emzirme kesilmelidir.

Dikkat

Birleştirilen uygulama Motilium^® antasitler veya antisekretuvar ilaçlarla son yemekten sonra alınmalıdır, yani. Motilium ile eş zamanlı olarak alınmamalıdır^®.

Böbrek hastalığı olan hastalarda uzun süreli tedavi ile normal gözetim altında tutulmalı.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Motilium^® Bu araç sürücü ve makine kullanma yeteneği etkilemez.

Aşırı doz

Belirtileri: uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu ve ekstrapiramidal reaksiyonlar, Özellikle çocuklarda.

Tedavi: aktif karbon ve dikkatli gözlem. Antikolinerjik ajanlar, hazırlıkları, Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan, veya antihistaminikler ekstrapiramidal reaksiyonlarında etkili olabilir.

İlaç Etkileşimleri

Antikolinerjik ilaçların Motilium etkisini nötralize edebilir^®.

Biyoyararlanım motilium^® yutma simetidin veya sodyum bikarbonat önce kabulünden sonra azalır. Motilium ile eş zamanlı antasitler ve antisekretuvar ilaçları almayın^®, tk. onların biyoyararlanımı azaltır.

domperidon dönüşümün metabolizmasının ana güzergah CYP3A4 katılımı ile oluşur. In vitro çalışmalara göre kabul edilebilir, o domperidonun ve ilaçların kullanımı sırasında, önemli ölçüde bu izoenzimini inhibe, domperidonun plazma düzeylerini artırabilir. CYP3A4 inhibitörlerinin örnekleri, aşağıdaki ilaçlar yer alır: azol mantar önleyiciler, makrolid antibiyotikler, HIV proteaz önleyicileri, Nefazodon.

Ketokonazol ile sağlıklı gönüllü etkileşim içinde çalışma domperidonu ortaya, Bu ketokonazol domperidonun CYP3A4 bağımlı birincil metabolizmasını inhibe, bu C hemen hemen üç kat bir artış ile sonuçlanır_maksimum ve EAA plato evresinde domperidonun. Domperidon ve ketokonazol etkileşim gösterir bir çalışmada, bu domperidon dozunun ortak başvuru 10 mg 4 Zaman / gün ve ketokonazol dozu 200 mg 2 kez / gün, QT uzaması üzerine görülmektedir 10-20 msn. Benzer dozlarda zaman Domperidon monoterapisi, ve bir günlük doz alırken 160 mg (ne 2 kez maksimum günlük doz) QT aralığında klinik olarak anlamlı hiçbir değişiklik yoktu.

Teorik olarak, (tk. İlaç gastrokinetik etkiye sahip) Motilium^® Bu aynı zamanda ilaçların emilimini etkileyebilir, özellikle, Etkin madde veya ilacın sürekli salınımı olan preparasyonlar, Enterik kaplamalı. Ancak, hastaların domperidonun kullanımı digoksin ile parasetamol veya seçilen tedavisi alan kanda bu ilaçların düzeylerini etkilemez vermedi.

Motilium^® Ayrıca, nöroleptik ile kombine edilebilir, o artmaz hangi eylemi; dopaminerjik reseptör agonistleri (bromokriptin, Levodopa), istenmeyen çevresel etkileri olan, örneğin sindirim bozuklukları, mide bulantısı, kusma, o bastırır, Hiçbir onların temel özelliklerini nötralize.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç bir ajan Valium tatil olarak uygulamaya çözümlenir.

Koşullar ve şartlar

İlaç 30 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.