MIKOSIST

Aktif madde: Flukonazol
Ne zaman ATH: J02AC01
CCF: Antifungal madde
ICD-10 kodları (tanıklık): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Ne zaman CSF: 08.01.01
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

◊ Kapsüller sert jelatin, Boyut №4 (Koniler-Çıtçıt), açık mavi opak kapaklı (L 910) ve beyaz opak gövde (L 500); kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz toz veya toz kütlesi yoğun.

Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, talk, povidon K30, mısır nişastası, laktoz bezvodnaya.

Sert jelatin kapsüllerin bileşimi: Titanyum dioksit (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), jelatin.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

◊ Kapsüller sert jelatin, Boyut №2 (Koniler-Çıtçıt), turkuaz opak kapaklı (L 890) ve beyaz opak gövde (L 500); kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz toz veya toz kütlesi yoğun.

Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, talk, povidon K30, mısır nişastası, laktoz bezvodnaya.

Sert jelatin kapsüllerin bileşimi: Titanyum dioksit (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), jelatin.

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

◊ Kapsüller sert jelatin, Boyut №1 (Koniler-Çıtçıt), mavi opak kapaklı (54.038) ve beyaz opak gövde (L 500); kapsül içeriği – Beyaz ya da hemen hemen beyaz toz veya toz kütlesi yoğun.

Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, talk, povidon K30, mısır nişastası, laktoz bezvodnaya.

Sert jelatin kapsüllerin bileşimi: Titanyum dioksit (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), jelatin.

1 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
1 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Infüzyon için çözüm renksiz veya hafif renkli, net.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, Su d / ve.

100 ml – cam şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antifungal madde. Flukonazol, triazol antifungal ajanlar sınıfının temsilci, Bu mantar hücreleri sterol sentezi güçlü bir seçici inhibitördür.

Bu karşı aktiftir fırsatçı Mikozlar sorumlu ajanlar, KDV. Candida türlerinin neden olduğu, Cryptococcus neoformans, Mikrosporum spp., Trichophyton türleri. Aynı zamanda endemik mantar modellerde Flukonazol faaliyet gösterir, enfeksiyonlar da dahil olmak üzere, Blastomyces dermatitidis sebep, Coccidioides immitis ve Mantarin capsulatum.

Farmakokinetik

Flukonazolün farmakokinetik parametreleri tanıtılması ve yenmesi üzerine / ile benzerdir.

Emme

Oral uygulamadan sonra flukonazol iyi emilir. Biyoyararlanımı 90%. Aç karnına bir dozda oral yolla uygulandıktan sonra 150 mg C_maksimum olduğunu 90% ilacın dozunda / ile plazma içeriği 2.5-3.5 mg / l. Uygulandığında Eşzamanlı gıda alımı emilimi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. C_maksimum yoluyla elde 0.5-1.5 flukonazol verildikten sonra saat. Doz doğrudan orantılı plazma konsantrasyonu.

Dağıtım

90% C_ss Bu elde edilir 4-5 günlük tedavi (alırken 1 Zaman / gün).

Büyük hap (1 gün), içinde 2 Zaman ortalama günlük doz, elde etmek için izin verir 90% düzey C_ss 2. gün. Кажущийся olarak_D Vücudun toplam su içeriğine yaklaşan. Protein bağlama – 11-12%.

Flukonazol tüm vücut sıvılarına iyi nüfuz. Flukonazol konsantrasyon tükürük ve balgam plazma konsantrasyonları benzer. Beyin omurilik sıvısında mantar menenjit flukonazol seviyeleri olan hastalar üzeresiniz 80% onun plazma düzeylerinden.

Stratum corneum içinde, epidermis, ter ve sıvıları DermIS yüksek konsantrasyonları elde, Hangi aşan Serum.

Kesinti

T_1/2 hakkında 30 hayır. Flukonazol yazmak başlıca böbrekler; yaklaşık 80% değiştirilmemiş bir formu idrarda bulunan empoze doz. Flukonazol klerensi orantılı QC olduğunu. Flukonazol metabolitler kanda tespit edilmiştir.

Tanıklık

- Kryptokokkoz, chriptokokkovi menenjit ve diğer yerelleştirme enfeksiyon da dahil olmak üzere (KDV. akciğer, cilt), hem normal immün tepkisi yanı sıra bağışıklık bastırma çeşitli formları olan hastaların hastalarda (KDV. AIDS olan hastalarda, Ne zaman organ nakli); İlaç AİDS hastalarında ve organ nakli kriptokokal enfeksiyonu önlemek için kullanılabilir;

- Genelleştirilmiş kandidiyazis, de dahil olmak üzere kandidemi, yaygın kandidiyazis ve invaziv Candida enfeksiyonlarının diğer formları (KDV. Karın zarını enfeksiyonu, endokarda, göz, Solunum ve idrar yolu). Tedavi Malign tümörlü hastalarda yapılabilir, yoğun bakım hastalarında, hastalar, sitotoksik veya immünosupresif ajanlar alma, ve diğer faktörlerin varlığını, kandidiyazis gelişimi için predispozan;

- Mukozal kandidiyazis, KDV. oral kavite ve farinks (atroficski kandidiyazis ağız boşluğu, dahil olmak üzere, giyen protezler ile ilişkili), yemek borusu, non-invaziv bronkopulmoner enfeksiyonlar, kandidurija, Cilt kandidozis; AIDS'li hastalarda orofaringeal kandidiyazis nüks önlenmesi;

- Genital kandidiyazis: vajinal kandidiyazis (Akut ve kronik tekrarlayan), vajinal kandidiyazis çabaladıkça sıklığını azaltmak için profilaktik kullanım (3 Yılda ya da daha fazla bölüm); kandidoznыj ʙalanit;

-Kötü huylu tümörleri olan hastalarda mantar enfeksiyonları önleme, Kim sitotoksik kemoterapi veya radyoterapi sonucu bu tür enfeksiyonlara yatkındır;

- Derinin mantar enfeksiyonları, dahil Tinea pedis, vücut, kasık, chromophytosis, onihomikozy ve kandidiyazis cilt;

— derin endemik mikozy, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, Sporotrikoz ve Histoplazmoz normal bağışıklık olan hastalarda.

Dozaj rejimi

Yetişkinler at kriptokokkovom menenjit ve diğer enfeksiyonlar kriptokokkovyh yerelleştirme ilk gün tayin 400 mg, ve daha sonra bir dozda tedaviye devam 200-400 mg 1 Zaman / gün. Kriptokokal enfeksiyonların tedavi süresi klinik etkinliği bağlıdır, kanıtlanmış mikologičeskim araştırma; genellikle kriptokokkovom menenjit tedavi ile devam, en azından, 6-8 hafta.

Için AIDS'li hastalarda kriptokoksik menenjit nüks önlenmesi birincil tedavi terapisi flukonazol tam bir kursu tamamladıktan sonra 200 mg / gün zaman çok uzun süre devam edebilir.

At kandidemii, disseminirovannom 4-8 ve diğer invaziv kandidozhnykh enfeksiyonlar doz ortalamalar 400 İlk gün mg, ve sonra – tarafından 200 mg / gün. Klinik etkinliğinin karşılaştırılması doz eksikliği ile artırılabilir 400 mg / gün. Tedavinin süresi klinik etkinliğinin bağlıdır.

At orofaringealьnom kandidoze İlaç, ortalama reçete 50-100 mg 1 Zaman / gün; tedavi süresi – 7-14 günler. Gerekirse, belirgin düşüş dokunulmazlık tıbbi tedavi olan hastalar uzun olabilir.

At atrofičeskom 4-8 ağız boşluğu, giyen protezler ile ilişkili, İlaç yüksek dozda reçete edilir 50 mg 1 için kez / gün 14 protez tedavisi için lokal antiseptik maddeler ile bir arada günde.

At mukoza zarının diğer Candida enfeksiyonları (isklyucheniem genitalynogo kandidiazis için), örneğin, ezofagite, neinvazivnom bronholegočnom yenilgi, kandidurii, cilt ve mukoza kandidiyazis, etkili bir doz ortalamaları 50-100 mg / gün iken tedavi süresi 14-30 günler.

Için AIDS'li hastalarda orofaringeal kandidiyazis nüks önlenmesi primer tedavi tam bir kursu tamamladıktan sonra, flukonazol tarafından atanabilir 150 mg 1 kez / hafta.

At vajinal kandidiyazis flukonazol tek bir oral doz almak 150 mg. Tekrarlayan vajinal kandidiyazis hazırlanması sıklığını azaltmak için bir dozda kullanılabilir 150 mg 1 Zaman / ay. Tedavinin süresi ayrı ayrı belirlenir; Bu aralıkları 4 için 12 Aylar. Bazı hastalarda daha sık kullanımını gerektirebilir.

At ʙalanite, Candida'nın neden olduğu, Flukonazol tek bir doz reçete 150 mg oral.

Için önlemler kandidiyazis Flukonazolün önerilen doz 50-400 mg 1 Zaman / gün, mantar enfeksiyon riski derecesine bağlı olarak. Eğer genelleştirilmiş enfeksiyon riski yüksek varsa, Şiddetli veya uzun zamandır beklenen kalıcı nötropeni hastalarında örneğin, Önerilen doz 400 mg 1 Zaman / gün. Flukonazol birkaç gün önce Nötropeni beklenen ortaya çıkması için reçete; Sonra 1000/m tedavi için devam üzerinde Klebsiella sayısındaki artış 7 d.

At Cilt mikozah, dahil Tinea pedis, pürüzsüz cilt, kasık ve kandidiyazis cilt, Önerilen doz 150 mg 1 Zaman / hafta veya 50 mg 1 Zaman / gün. Geleneksel durumlarda tedavinin süresi 2-4 haftanın, Ancak atlet ayağı uzun tedavi gerektiren olabilir (için 6 Sun).

At pityriasis versicolor Önerilen doz 300 mg 1 kez / hafta. sırasında 2 hafta; Bazı hastalar üçüncü doz gerekli 300 mg / Sun, Yeterli tek seferlik giriş uyuşturucu doz olmak bazı durumlarda ortaya çıktı içinde iken 300-400 mg. Alternatif tedavi ilaç kullanımı 50 mg 1 için kez / gün 2-4 Güneş.

At onixomikoze Önerilen doz 150 mg 1 kez / hafta. Tedavi enfekte tırnak yerine kadar devam edilmelidir (bulaşmamış çivi çimlenme). Elleri ve ayakları Tamam gerekli parmakları üzerinde çivi yeniden büyüme için 3-6 ay 6-12 sırasıyla, ay.

At Derin endemik mikozlar ilaç dozunun gerekebilir 200-400 kadar için mg / gün 2 yıl. Tedavinin süresi ayrı ayrı belirlenir; o 11-24 koksidiomikoz ile ay, 2-17 Aylar – ne zaman paracoccidioidomycosis, 1-16 Aylar – ve ne zaman sporotrichosis 3-17 Aylar – gistoplazmoze.

Içinde çocuklar, benzer enfeksiyonlarda olduğu gibi yetişkin, tedavi süresi klinik ve mikolojik etkiye bağlıdır. Içinde çocuklar İlaç bir günlük dozda uygulanabilir olmamalıdır, Böyle yetişkin aşan. İlaç günlük olarak kullanılan 1 Zaman / gün.

Tedavisi için genelleştirilmiş kandidiyazis ve cryptococcal enfeksiyon Önerilen doz 6-12 mg/kg/gün hastalığın şiddetine bağlı olarak.

Için mantar enfeksiyonlarının önlenmesi çocuklar bağışıklığı baskılanmış, hangi enfeksiyon riski ile ilişkili nötropeni, sitotoksik kemoterapi veya radyoterapi sonucu gelişen, İlaç için reçete 3-12 şiddeti ve nötropeni süresine bağlı olarak mg / kg / gün, korunması ile indüklenen.

At mukozal kandidiyazis Flukonazolün önerilen doz 3 mg / kg / gün. İlk gün yükleme dozu atanabilir 6 daha hızlı, kalıcı denge konsantrasyonları elde etmek için mg / kg.

Solüsyonu d / Infusion atanmasında yeni doğmuş düşünülmelidir, O flukonazol yavaş görünür, yani ilk 2 yaşam hafta aynı dozda uygulanan ilaç (mg / kg vücut ağırlığı olarak hesaplandı), ve büyük çocuklar, ancak aralıkları 72 hayır. Çocuklar için 3 ve 4 haftanın aynı dozda ömrü aralıklarla uygulanır 48 hayır.

Içinde bozulmuş böbrek fonksiyonu olan çocuklar günlük doz azaltılmalıdır (aynı oranda, Bu yetişkin) böbrek yetmezliği önem derecesi uygun olarak.

Içinde yaşlı hasta böbrek yetmezliğinin yokluğunda bir ilacın mutat dozu rejimi uygun olmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar (CC<50 ml / dakika) düzeltme modunu gerektiriyor.

Flukonazol değişmemiş formda idrar çoğunlukla elde edilir. Dozun değişikliğinde tek bir kabul için gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastaların yeniden atanması yükleme dozu getirilmelidir ile 50 mg 400 mg.

At CC>50 ml / dakika Bu ortalama tavsiye edilen dozu uygulanır; at KK 11 için 50 ml / dakika Uygulanan doz,, bileşen 50% Önerilen. Hastalar, Düzenli hemodiyaliz, Her diyalizden sonra uygulanan bir doz.

Infüzyon için çözelti yönetiminin Koşulları

Flukonazol, infüzyon için bir çözüm daha fazla bir hızda damla in / 'tatbik edilir 20 mg (10 ml) Dakikada. Kapsüller ve yardımcısı girişinde / dan çeviri yaparken tam tersi günlük doz değiştirmeye gerek yoktur.

Infüzyon solüsyonu aşağıdaki çözümleri ile uyumlu: 20% Üzüm şekeri (Glikoz), Zil, Hartmann Çözelti, potasyum klorür dekstroz, Sodyum bikarbonat bir çözüm 4.2%, 0.9% sodyum klorür çözeltisi.

Flukonazol infüzyonu nakli için geleneksel kitler kullanılarak gerçekleştirilebilir, Yukarıdaki sıvıların birini kullanarak.

Yan etki

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, tantana, karın ağrısı, ishal; nadiren – anormal karaciğer fonksiyon (giperʙiliruʙinemija, karaciğer enzimlerinde artış / ALT, IS, ALP /).

CNS: baş ağrısı; nadiren – kasılmalar.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – lökopeni, trombositopeni, nötropeni, agranülositoz.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü; nadiren – Malign eksudatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), Toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), anafilaktoid reaksiyonlar.

Diğer: nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu, kellik, hiperkolesterolemi, hipertrigliseridemi, kaliopenia.

Kontrendikasyonlar

- Terfenadine, astemizole veya diğer ilaçların birlikte kullanılması ve, QT aralığını uzatmak;

- Yaşa kadar olan çocuklar 6 ay (sözlü olarak);

-ilaç veya yakınlarına azol′nym bileşikleri yapısında aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik Mikosist bildirin sırasında ilacın kullanımı, mantar enfeksiyonlarının ciddi ya da yaşamı tehdit eden formlarda hariç, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar.

Flukonazol aynı konsantrasyonda anne sütünde bulunur, plazma olarak, Bu nedenle emzirme döneminde yaptığı randevu tavsiye edilmez.

Dikkat

Nadir de olsa bazen Flukonazol kullanımı tarafından toksik karaciğer değişiklikler eşlik etti, KDV. ölümcül, esas olarak hastalarda şiddetli eşlik eden hastalıklar. Hepatotoxic etkilerini Flukonazol toplam günlük doz sıklığı açık bağımlılığı gözlenen değil, tedavi süresi, seks ve hastanın yaş. Gepatotoksicescoe flukonazola genellikle ters çevrilebilir; onun belirtileri tedavisi kesilmesi sonra ortadan kayboldu.. Klinik belirtileri karaciğer hasarı görünümü ile, Bu flukonazolom ile ilişkili olabilir, ilaç kesilmelidir.

AIDS hastalarında birçok ilaç kullanımı ile şiddetli deri reaksiyonları geliştirmek muhtemeldir. Ne zaman hasta, Yüzeysel mantar enfeksiyonu için tedavi gören, isilik, bu flukonazol ile ilişkili olabilir, ilaç kesilmelidir. İnvaziv/sistemik mantar enfeksiyonları olan hastalarda döküntü görünümü ile dikkatle izliyor olmalı ve istendiğinde Flukonazol iptal etmek için bulleznah lezyonlar veya mnogoformna eritema.

Dikkatli olun zaman eş zamanlı kullanımı, Flukonazol ile cizapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimusom veya diğer ilaçlar, Bu izofermentami zitohroma P450.

Aşırı doz

Belirtileri: halüsinasyonlar, paranoyak davranış.

Tedavi: Gastrik lavaj önerilen ve semptomatik tedavi yöntemidir. Flukonazol idrarla çünkü, zorla diürez atılımı artar. Böbrek diyaliz sırasında 3 h plazmadaki flukonazol konsantrasyonunu azaltır 50%.

İlaç Etkileşimleri

Flukonazol kaydetti varfarinom ile uygulamada protrombinovogo süresini artırmak 12%. Bu bağlamda, bu hastalarda protrombin zamanı izlemek tavsiye edilir, Anti kumarinovyh ile bağlantılı olarak Mikosist alma.

Flukonazol kullanımı ile birlikte T artırır_1/2 oral hipoglisemik ilaçlar – türetilen sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenklamid, Teşekkürler ve tolbutamida) Sağlıklı gönüllülerde. Flukonazol ve oral gipoglikemicakih ilaç izin ortak randevu, Ancak hipoglisemi olasılığı dikkate almak.

Flukonazol ve fenitoin klinik olarak anlamlı derecede yüksek konsantrasyon fenitoina tarafından eşlik edebilir. İki ilaç kombine kullanımının istiyorsanız, fenitoin düzeylerinin izlenmesi gereklidir ve serumda terapötik konsantrasyon için doz seçimi.

Flukonazol ve Rifampisin yol açar AUC azalmasına 25% ve daha kısa T_1/2 flukonazol 20%. Hastalar, rifampin alma aynı zamanda, dikkate flukonazol dozunun artırılması fizibilitesini almalıdır.

Bu hastalarda kan siklosporin konsantrasyon izlemek tavsiye edilir, Flukonazol alma, tk. Flukonazol ve Cyclosporin nakledilen böbrek Flukonazol, bir doz olan hastalarda uygularken 200 mg / gün Yavaşça siklosporin konsantrasyonu artırmak.

Hasta, teofilin yüksek doz, veya teofillinovoj zehirlenme olasılığını, Teofilin aşırı dozda belirtileri erken tespiti amacıyla engellenmelidir., tk. Flukonazol aynı anda plazma Teofilin Gümrükleme ortalama hızı bir düşüş yol açar.

Flukonazol ve sisaprid eşzamanlı kullanımı ile kalp advers vakaları tarif, sık ventriküler taşikardi dahil olmak üzere (aritmi tipi “parmak uçlarında dönme”).

Flukonazol ve rifabutin etkileşim rapor edilmiştir, son artan serum düzeyleri eşlik eden. Flukonazol ve rifabutin Üveit vakaları eşzamanlı kullanımı. Hastalar dikkatle gözlemlemek gerekir, aynı zamanda rifabutin ve Flukonazol alma.

Zidovüdin ve flukonazol aynı anda kullanımı ile, plazmada zidovudin konsantrasyonunda artış gösterdi, ana metaboliti içine ikinci dönüşümünde bir azalma ile neden olunan, böylece advers bir artış beklemek gerekir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç kapsüller halinde bir ajan Valium tatil olarak uygulamaya çözüldü edilir.

Reçete ile infüzyon için bir çözelti halinde bir preparat.

Koşullar ve şartlar

İlaç, 30 ° C ila 15 ° arasındaki bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Kapsüllerin raf ömrü – 5 yıl, infüzyon çözeltisi – 2 yıl.