Metoprolol

Aktif madde: Metoprolol
Ne zaman ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Ne zaman CSF: 01.01.01.02
Üretici: Hemofarm A.D. (Sırbistan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, bir film kaplanmış kabuk pembemsi, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.

[Halka] Kolloidal silika, susuz, mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171), carmine boya (Ponceau 4R).

14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı sarımsı-beyaz beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.

[Halka] Kolloidal silika, susuz, mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Titanyum dioksit (E171).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ

Farmakolojik etki

Kardiyoselektif beta₁-intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan engelleyici. Bu hipotansif var, antianjinal ve antiaritmik etkileri. Sinüs düğümünün otomatisite azaltır, kalp hızını azaltmak, AV-iletimi yavaşlatır, miyokardiyal kontraktilite ve uyarılabilirliğini azaltır, Bu kardiyak output azaltır, miyokard oksijen ihtiyacını azaltarak. Fiziksel ve psiko-duygusal stres ile kalp katekolamin uyarıcı etkisini bastırır.

Hipotansif etkisi Nedenleri, 2. hafta ders uygulamasının sonuna kadar stabilize olan. Anjina metoprolol atakların sıklığını ve şiddetini azaltır zaman. Bu supraventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon sırasında kalp ritmini normalleştirir. Miyokard infarktüsü bölge sınırı miyokard iskemi yardımcı olur ve ölümcül aritmi riskini azaltır, Bu miyokard infarktüsü nüks riskini azaltır. Orta terapötik dozda kullanıldığında, bronş ve çevresel damarların düz kas üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahip, Seçici olmayan beta-blokerler daha.

Farmakokinetik

Oral metoprolol hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan emilir sonra, C_maksimum plazmasında aktif madde ile elde edilmektedir 1-2 hayır. Yoğun inaktif metabolitlere karaciğerde metabolize.

T_1/2 metoprolol plazma olduğunu 3-4 tedavinin seyri sırasında h değişmez. Daha 95% doz böbrekler tarafından atılır, sadece bir 3% – değişmemiş olarak.

Tanıklık

Arteriyel hipertansiyon, anjin ataklarının önlenmesi, Kalp ritim bozuklukları (supraventriküler taşikardi, aritmiler), miyokard enfarktüsü sonrası ikincil önleme, Hiperkinetik kalp sendromu (KDV. hipertiroidi, NCD). Migren ataklarının Profilaksi.

Dozaj rejimi

yutma dozu ortalama 100 mg / gün 1-2 kabul. Gerekirse, günlük doz kademeli kadar artırılır 200 mg. tek bir dozda açma / – 2-5 mg; Yeniden giriş etkisinin yokluğunda ile mümkündür 5 m.

maksimum doz: günlük doz uygulandığında – 400 mg, / tek bir dozda – 15-20 mg.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: vozmozhnы bradikardi, hipotansiyon, AV-ileti bozuklukları, Kalp yetmezliği belirtileri.

Sindirim sisteminden: Erken tedavi mümkün xerostomia, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık; bazı durumlarda – anormal karaciğer fonksiyon.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Terapi olası zayıflık başında, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı, kas krampları, Soğuk duygu ve ekstremitelerde paresteziler; gözyaşı sıvı salgılanması azalabilir, konjonktivit, rinit, depresyon, uyku bozuklukları, kabuslar.

Hematopoetik sistemde itibaren: bazı durumlarda – trombositopeni.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: diabetes mellitus olan bir hastada hipoglisemik durum.

solunum sistemi: yatkınlığı hastalarda bronş obstrüksiyonu semptomlarına neden olabilir.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Kontrendikasyonlar

AV blokajı II ve III dereceleri, sinoatrialynaya abluka, bradikardi (İK az 50 atım / dk), SSSU, hipotansiyon, Kronik kalp yetmezliği II B-III evre, Akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, metabolik asidoz, periferal dolaşım bozukluğu ile ifade, Metoprolole karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik sadece may, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman. Metoprolol plasenta bariyerini haçlar. Yeni doğmuş bir bradikardi olası gelişimi ile bağlantılı olarak, hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum durması metoprolol iptal etmek gereklidir 48-72 Teslimat planlanan tarihten önce saat. Doğumdan sonra, onun için yenidoğanın sıkı izlenmesini sağlamak için gereklidir 48-72 hayır.

Anne sütüne az miktarda metoprolol. Emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez.

Dikkat

Kronik obstrüktif hava yolları hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanmak için, diyabet (Özellikle kararsız olarak sırasında), Raynaud hastalığı ve obliteratif periferik arter hastalığı, feokromositoma (Bu alfa-bloker ile kombinasyon halinde kullanılır), Şiddetli engelli böbrek ve karaciğer fonksiyon.

Metoprolol tedavisi sırasında gözyaşı sıvısının üretimini azaltabilir, bu hastalar için bir değere sahiptir, Kontakt lens kullanarak.

Metoprolol ile tedavi uzun bir kurs sonu kademeli olmalı (en azından 10 günler) bir doktor gözetiminde.

MAO inhibitörleri Metoprolol ile eş zamanlı uygulama önerilmez.

Kombinasyonda klonidin ile tedavi metoprolol kesilmesinden sonra bir kaç gün içinde son durağı almalıdır, izbezhanie gipertonicheskogo kriz. Hipoglisemik ajanların kullanımı doz rejiminin düzeltme gerektiren iken.

Anestezi öncesi birkaç gün Metoprolol alarak durdurmak, ya da çok az negatif inotropik etkileri ile anestezi için bir ajan almalı.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastalar, etkinliği daha fazla dikkat gerektirir, metoprolol ayakta uygulaması sadece bireysel hastanın yanıtına değerlendirilmesinden sonra ele alınmalıdır.

İlaç Etkileşimleri

Antihipertansif ajanlarla eş zamanlı uygulamada, Diüretikler, antiaritmika, nitratami, ağır arteriyel hipotansiyon riski vardır, ʙradikardii, AV-abluka.

Barbitüratlar ile bir uygulamada metoprolol metabolizmasını hızlandırmak, hangi etkinliğini azaltır.

Hipoglisemik ajanların kullanımı hipoglisemik maddelerin etkisini artırabilir da.

NSAİİ kullanımı metoprolol hipotansif etkisini azaltabilir iken.

Opioidlerin kullanımı sinerjistik etki cardiodepressivny iken.

Periferik kas gevşetici kullanımı nöromüsküler blokajı artırabilir iken.

İnhalasyon anestezisi için araçlar ile bir uygulamada miyokardiyal fonksiyon ve arteriyel hipotansiyon gelişme depresyon riskini artırır.

Oral kontraseptif ile bir uygulamada, gidralazinom, ranitidin, simetidin kan plazması metoprolol konsantrasyonunu arttırır.

Amiodaron kullanımı mümkün hipotansiyon iken, bradikardi, ventriküler fibrilasyon, asistolija.

Verapamil ile bir uygulamada C arttı_maksimum plazma ve AUC metoprolol içinde. Dakika ve düşük atım hacmi, nabız sayısı, hipotansiyon. Kalp yetmezliği Belki gelişimi, dispne ve sinüs düğümünün abluka.

üzerinde / Metoprolol alan hastalarda verapamil giriş kardiyak arrest bir tehdit var.

Bradikardi artırabilir uygulamada, Digitalis glikozitleri neden.

Dekstropropoksifen kullanımı metoprolol biyoyararlanımını artarken.

Diazepam kullanımının klerensini azaltabilir ve diazepam EAA artabilir iken, Bu sayede psikomotor reaksiyonlar azaltarak, etkilerini artırabilir.

Diltiazem kullanımı diltiazem etkisi altında kendi metabolizmasını inhibe ederek plazmadaki metoprolol'ün konsantrasyonunu arttırır iken. Nedeniyle AV düğüm aracılığıyla nabız yavaşlaması kalbin aktivitesine Katkı depresan etkisi, diltiazem neden. Şiddetli bradikardi riski vardır, inme ve dakika hacmi önemli bir azalma.

Lidokain kullanımı lidokain atılımını bozabilir iken.

Plazmadaki metoprolol konsantrasyonunu ve toksik etkilerin artış riski artabilir CYP2D6 izoenzimi düşük aktiviteli mibefradilom hastalarda bir uygulamada.

Iken norepinefrin kullanımı, epinefrin, Diğer adrenerjik- ve sempatomimetikler (KDV. göz şeklinde damlaları veya öksürük önleyiciler bir parçası olarak) kan basıncında bir artış olabilir.

Propafenonun kullanımı plazmada metoprololün konsantrasyonunu artırmış ve toksik etki geliştirir iken. Inanılır, karaciğer Metoprolol içinde propafenon metabolizmasını inhibe, serum konsantrasyonları onun boşluğunu azaltılması ve artan.

Rezerpin ile bir uygulamada, guanfasin, Metildopa, Klonidin şiddetli bradikardi gelişebilir.

Rifampisin kullanımı kan plazması Metoprolol konsantrasyonunu azaltırken.

Metoprolol içenlerde teofilin klerensinde hafif bir azalmaya neden olabilir.

Fluoksetin, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder, Bu metoprolol ve birikim metabolizmasının inhibisyonuna yol açar, bu eylem Kardiyodepresif geliştirmek ve bradikardi neden olabilir. Uyuşukluk bir olgu.

Fluoksetin ve metabolitleri esas olarak uzun bir T ile karakterize edilir_1/2, bu yüzden ilaç etkileşimleri olasılığı fluoksetin kesilmesinden sonra bir kaç gün sonra bile korunur.

Bu vücuttan metoprololün temizlenmesini azalttığı bildirilmiştir ederken siprofloksasin kullanımı.

Ergotamin kullanımı periferik dolaşım bozuklukları artabilir iken.

Östrojen kullanımı metoprolol antihipertansif etkisini azalır iken.

Metoprolol eşzamanlı kullanımı ile kan etanol konsantrasyonunu artırır ve eleme uzatır.