Metoksi polietilen glikol-epoetin beta

Ne zaman ATH: B03XA03

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Farmakolojik etki

Uyarıcı gemopoaiza. Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – kimyasal olarak sentezlenen yeni sınıf temsilcisi uzun etkili Eritropoetin reseptörü harekete geçirmek. Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta kovalentnym protein eşlenik olan, rekombinant DNA yöntemiyle elde edilen, ve doğrusal metoksipoliètilenglikolâ (PEG). Eritropoetin Amid bağlantıları N-terminal amino asit veya lizin ε-amino grup arasında varlığı Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta farklıdır, ağırlıklı olarak Lys52 ve Lys45 , ve metoksipoliètilenglikol′butanovoj asit. Molekül ağırlığı metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta yaklaşık de 60 kDa, Dahil 30 kDa molekül ağırlığı PEG.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin Beta mükemmel Eritropoetin reseptör seviyesinden ve etkinlik reseptörü ve reseptör üzerinden daha hızlı ayrılma ile uzun bir ilişkisi vardır, vitro belirli aktivite ve yüksek aktivite içinde vivo düşmüştür, yanı sıra artan T1/2, Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta girmek izin verir 1 ayda bir.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta arttığından selefi kemik iliği hücrelerinde èritropoètinovymi reseptörleri ile işbirliği içinde uyarır.

Içinde 97.5% Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda, Diyalize kalmıyor, Anemi düzeltme işaretli Metoksipoliètilenglikol′ terapi-epoetinom beta. Içinde 93.3% Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda, diyaliz, Ne zaman düzeltme anemi tedavisi işaretlenir. Hastalar, diyaliz, Üzerinden çevirirken terapi darbèpoètinom alfa veya epoetinom tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta istikrarlı hedef hemoglobin düzeyi hala.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Sonra p/giriş vakti Cmax için serum metoksipoliètilenglikol′-epoetina beta – 72 hayır.

Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina hastaların mutlak bioavailability, diyaliz, ve hastaların, Diyalize kalmıyor, olduğunu 62% ve 54%, sırasıyla.

VD olduğunu 5 l ve doz bağlı değildir.

Giriş metoksipoliètilenglikol′-epoetina beta 1 bir kez her 4 Haftanın önemli toplu uyuşturucu neden olmaz, kümülasyon katsayısı eşittir 1.03 uygulandığında 1 bir kez her 4 hafta ve 1.12 – uygulandığında 1 bir kez her 2 haftanın

Kesinti

Sonra açma/Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina T1/2. 15-20 kat daha uzun, daha insan rekombinant Eritropoetin getirilmesi ile. T1/2 metoksipoliètilenglikol′-epoetina Beta/giriş 134 hayır (veya 5.6 d), zaman s / için – 139 hayır (veya 5.8 d), toplam açıklık – 0.494 ml/İK/kg.

Giriş izni metoksipoliètilenglikol′-epoetina beta doz bağlı değildir.

Farmakokinetik özel nüfus

Kullanım süresi izni etkilemez, VD ve metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina bioavailability.

Hastalarda hiçbir farmakokinetik farklılıklar bulduk, alma ve diyaliz almayan. Hemodiyaliz farmakokinetiku metoksipoliètilenglikol′-epoetina beta etkilemez.

Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina farmakokinetik şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda ve sağlıklı hastalarda farklı değildir.

Farmakokinetik, Özellikler ve yerel hoşgörü nereye bağlı değildir p/ilaç enjeksiyonu için (omuz, uyluğun ön yüzeyine, Karın ön duvarı).

Gerekli düzeltme ilk doz metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina bağlı olarak yarış değil, seks ve hastanın yaş.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Tanıklık

Anemi kronik böbrek yetersizliği olgularında (Göre sınıflandırma NKF K/DOQI – Kronik böbrek hastalığında).

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Dozaj rejimi

Etkin madde daha uzun bir T1/2 verilen, Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta daha az girebilirsiniz, diğer arttığından uyarıcılar.

İlaç tedavisi sadece bir uzman gözetiminde başlatılması olacaktır.

Ürün n/a girilebilir, Bu yüzden ve /.

P/için ilaç omuz alanda sadece enjekte edilir, ön uyluk veya karın duvarı.

Hemoglobin izlenmeli 1 Her iki hafta kadar bu durumu stabil ve düzenli aralıklarla sonra sabitleme.

Hastalar, uyarıcı arttığından artık almayan

Önerilen başlangıç ​​dozu: 0.6 mcg/kg/içinde veya n/a 1 bir kez her 2 haftanın, Hedef hemoglobin >110 g / l (6.83 mmol / L).

Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina doz için arttırılabilir 25-50% Önceki, Bir ay sonra hemoglobin artışı ise daha az 10 g / l (0.621 mmol / L). Daha hakkında belgili tanımlık doz tarafından artan 25-50% aralıklarla yapılabilir 1 Bireysel hedef hemoglobin elde etmek için ayda bir kez.

Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina doz düşülmesi 25-50% Önceki, Bir ay sonra hemoglobin artışı daha fazla ise 20 g / l (1.24 mmol / L). Hemoglobin aşarsa 130 g / l (8.07 mmol / L), Terapi hemoglobin düşürücü önce gebeliği sonlandırmamız gerektiğini daha az 130 g / l (8.07 mmol / L) ve sonra devam, doz 50% Önceki. Ne zaman hedef değer hemoglobin 120 g/m doz değiştirir 25%.

Terapi bırakma sonra hemoglobin tarafından yaklaşık azaltılmış 3.5 g / l (0.22 mmol / L) Hafta.

Düzeltme doz daha fazla harcama 1 ayda bir.

Hastalar, uyarıcı arttığından hemen Faks alma

Hastalar, başka bir uyarıcı arttığından alma, Terapi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom Beta modu giriş çevirebilir 1 Ayda bir veya 1 bir kez her 2 hafta p/c veya/içinde. İlk doz bir haftalık doz daha önce uyuşturucu tabanlı üzerinde bağlıdır – darbèpoètina alfa veya epoetina (Alfa veya beta) (Tablo 1 ve 2). İlacın ilk enjeksiyon kullanılmış darbèpoètina Alpha planlanan enjeksiyon veya epoetina aşağıdaki bir günü geçirmek (Alfa veya beta).

Eğer bir hedef hemoglobin düzeyi daha yüksek korumak için 110 g / l (6.83 mmol / L) Doz ayarlaması, aylık doz için değiştirilebilir 25%.

Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina doz düşülmesi 25-50% Önceki, Bir ay sonra hemoglobin artışı düzeyi daha fazla ise 20 g / l (1.24 mmol / L). Hemoglobin aşarsa 130 g / l (8.07 mmol / L), Terapi için hemoglobin azaltmadan önce gebeliği sonlandırmamız gerektiğini daha az 130 g / l (8.07 mmol / L) ve sonra devam, doz 50% Önceki.

Ne zaman hedef hemoglobin düzeyi 120 g/m doz değiştirir 25%.

Terapi bırakma sonra hemoglobin tarafından yaklaşık azaltılmış 3.5 g / l (0.22 mmol / L) Hafta.

Düzeltme doz daha fazla harcama 1 ayda bir.

Tedavisinde kırmak

Anemi tedavisi, KDV. ve ilaç tedavisi Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta, genellikle uzun. Ama ilaç tedavisi ihtiyacın olursa herhangi bir anda durdurulabilir.

Kaçırılan doz

Cevapsız Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina tek seferlik bir enjeksiyon en kısa zamanda girin ve daha fazla ilaç dozaj öngörülen frekans ile girin.

Herhangi bir önem derecesini hepatik yetmezliği olan hastalarda değil ilaç doz gerekli düzeltme.

Yaşlı hastalar (kıdemli 65 yıl) gerekli düzeltme ilk doz değil.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Yan etki

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: sık sık (≥1 / 100 ve <1/10), nadiren (≥1 / 1000 <1/100), nadiren (≥1 / 10 000 ve <1/1000).

Yaklaşık olarak gözlemlenen advers reaksiyonlar 6% hastalar, Metoksipoliètilenglikol′-alma Epoetin beta, ortak – arteryel hipertansiyon,.

Hafif ya da orta aşağıdaki advers reaksiyonlar, hastalarda sık, Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta ile tedavi.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – arteryel hipertansiyon,; nadiren şant tromboz.

CNS: nadiren - Bir baş ağrısı, nadiren – Hipertansif ensefalopati.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – hipersensitivite reaksiyonları.

Dermatolojik reaksiyonlar: çok nadiren-makulo-papüler döküntü.

Hematopoetik sistemde itibaren: içinde 7.5% hastalar, tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta alma, ve 4.4 % hastalar, diğer arttığından uyarıcı tedavi, Trombositopeni yapıldı. (trombosit sayımı < 100 000/l).

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Kontrendikasyonlar

Kontrolsüz hipertansiyon;

Yaşına kadar olan çocuklar 18 yıl (Güvenlik ve etkinlik kurulmuş değil);

Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelikte dikkatli kullanılmalıdır, Emzirme sırasında, haemoglobinopathies ile, epilepsi, trombositoz (Trombosit sayısı üzerinde 500 000/l), Güvenlik ve etkinliğini keşfedilmeyi bu gruplar için Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina beri yeterli değil.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Gebelik ve laktasyon

Hamilelik ve emzirme sırasında MMetoksipoliètilenglikol′-beta epoetina etkinliği ve güvenliği yeterli değildir okudu. Aracı sadece tayin edilmelidir, eğer fetüs veya çocuğun potansiyel riskten fazla anneye beklenen yarar.

Bilinmeyen, olup metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta meme ile insanlarda süt.

Hayvanlar Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta üzerine deneysel çalışmalar doğrudan veya dolaylı hiçbir olumsuz işlem gebelik vardı., Embriyonik/fetal gelişim, Doğum veya doğum sonrası geliştirme. Görüntü, o metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta anne sütü atılır.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Dikkat

Öncesi ve tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta sırasında demir eksikliği hariç tutmalıdır.

Demir ile ek tedavi önerilir, Eğer aşağıdaki serum ferritin 100 µg/l veya demir aşağıdaki transferrin doygunluğu 20%.

Efekt eksikliği: Kısmi Yanıt tedavi anlamına gelir en yaygın nedenleri, arttığından teşvik, demir eksikliği vardır, iltihap, Kronik kan kaybı, kemik iliği fibrozis, Alüminyum konsantrasyonu keskin artış, Hemodiyaliz kaynaklanan, folik asit ya da vitamin B12 eksikliği, gemoliz. Tüm listelenen durumunu dışlanan ve hastanın orada olup olmadığını hemoglobin ani bir düşüş, retikulozitopenia ve èritropoètinu bulunan antikor, kemik iliği kısmi istisnalar krasnokletočnoj aplazii için bir çalışma (PKKA). Metoksipoliètilenglikol′ gelişimi ile terapi PKKA-epoetinom beta durdurmanız gerekir ve hastalar için diğer tedavi arttığından uyarıcı ile aktarılmamalıdır.

Durumlarda PKKA gelişimi bildirildi, èritropoètonu antikorlar nedeniyle, Süre arttığından uyarıcı ile terapi. Antikorlar çapraz reaksiyon bütün arttığından uyarıcılar var. Değil çevirmek terapi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta hastalarda èritropoètinu antikor varlığı teyit veya onların varlığını şüpheli.

Arteriyel hipertansiyon: öncesi ve sırasında tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta, gibi diğer arttığından uyarıcılar, Bu monitör reklam için gereklidir. Eğer lanet olsun ilaç kontrol edemiyorum, Dozu azaltmak veya tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta durdurmak gereklidir.

Tümör büyüme üzerindeki etkisi: Metoksi polietilen glikol-epoetin beta, Diğer ilaçlar gibi, arttığından teşvik, büyüme faktörü olduğunu, Bu temelde kırmızı kan hücrelerinin oluşumu uyarır. Èritropoètinovye reseptörleri çeşitli tümör hücrelerinin yüzeyinde mevcut olabilir. Belki, bunun anlamı, arttığından teşvik, her türlü malignite ve büyümesini. Klinik çalışmalarda,, hangi èpoètiny hastalarda Malign tümörler çeşitli kullanılmıştır, KDV. Baş ve Boyun, Meme, Kısmet bir artış oldu, bunların sebebi belirsiz.

Sürücü ve mekanizmaları ile çalışmak için yeteneği üzerindeki etkileri

Yeteneği üzerindeki ilacın etkisi ile ilgili çalışmalar sürücü ve makine kullanımı yapılmamıştır. Eylem ve güvenlik profili mekanizması dayanarak, Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta bu tür etkinlikler yeteneğini etkilemez..

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – Aşırı doz

Bir taşıma-doz hasta olarak tespit. Mümkün aşırı farmakodinamiceski yanıt, yani. aşırı arttığından. Hemoglobin düzeyi yüksek, geçici olarak tedavi Metoksipoliètilenglikol′-epoetinom beta kesmek gerekir. Gerekirse, flebotomiâ yapılabilir.

Metoksi polietilen glikol-epoetin beta – İlaç Etkileşimleri

Başka ilaçlarla etkileşimleri üzerinde çalışmalar yapılmıştır. Yok Metoksipoliètilenglikol′-beta epoetina etkileşimler diğer ilaçlarla defa alınan verilerin ortaya.

Ne zaman nüfus çözümleme etkisi diğer ilaçlar ve Farmakodinamik Metoksipoliètilenglikol′ farmakokinetiku-epoetina beta belirtisi ortaya.

İlaç etkileşimleri

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta diğer uyuşturucu veya enjekte edilebilir çözümler ile birlikte kullanmayın.