LOPIREL

Aktif madde: Klopidogrel
Ne zaman ATH: B01AC04
CCF: Antitrombositik
ICD-10 kodları (tanıklık): I20.0, ben21, ben63, ben74, ben82
Ne zaman CSF: 01.12.11.06.01
Üretici: ACTAVIS GRUBU hf. (İzlanda)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı Pembe renk, yuvarlak, mercek biçiminde, Gravür “Ben” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: laktoz, mikrokristal selüloz, krospovydon (A tipi), gliseril dibegenat, talk, Opadry II 85 G34669 pembe (polivinil alkol, talk, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 3350, lesitin (E322), demir oksit kırmızı boya (E172)).

7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antiagregantnyj ilaç, belirli ve aktif trombosit toplama inhibitörü. Koronrodilatirtee eylemi sahiptir. Seçmeli olarak ADP reseptörleri üzerinde trombosit bağlama azaltır ve ADP etkisi altında GPI IB/IIIa reseptörleri aktive, azaltılması, böylece, platelet agregasyon. Bu platelet toplanmasını azaltan, diğer agonistlerin neden olduğu, yayımlanan ADP aktivasyonu önleme, PDE etkinliği etkilemez. Geri dönüşümsüz ADP-reseptörleri için üzerinde trombosit bağlar, ADP stimülasyon yaşam döngüsü boyunca vurdumduymaz kalır (yaklaşık 7 günler).

Trombosit toplama inhibisyonu olduğunu bir 2 tatbikattan sonra h (40% inhibisyonu) Başlangıç ​​dozu 400 mg. Maksimum etki (60% Toplama bastırılması) aracılığıyla gelişir 4-7 doz için kabul günlerinde 50-100 mg / gün. Dönemin tamamı trombosit ömrü Antiagregantnyj etkisidir (7-10 günler).

Aterosklerotik damar varlığında aterotromboza vasküler işlem lokalizasyonu bakılmaksızın gelişimini engeller (serebrovasküler, kardiyovasküler veya periferik lezyonlar).

Farmakokinetik

Emme

Emme vыsokaya, Bioavailability yüksek; Plazma konsantrasyonu düşük ve ile 2 uygulamadan sonra saat ölçüm sınırına ulaştığında (0.025 ug / l).

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma – 94-98%.

Metabolizma

Bu karaciğerde metabolize olur. ana metaboliti – etkin olmayan türev karboksilovoj asit. Tekrarlanan doz alımı 75 mg C_maksimum metaboliti kan plazma olduğunu 3 mg/l ve yoluyla elde edilir 1 hayır.

Kesinti

Haberleri - 50%, bağırsaktan – 46% (sırasında 120 saat enjeksiyondan sonra). T_1/2 Tek ve yinelenen giriş sonra ana metaboliti 8 hayır. Metabolitleri böbrek konsantrasyon tahsis – 50%.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Bir dozda ilaç aldıktan sonra 75 mg/gün, plazma metabolita şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda daha düşük konsantrasyon (CC 5-15 ml / dakika), Orta böbrek hastalığı olan hastalarda ile karşılaştırıldığında (KK 30 için 60 ml / dakika) ve sağlıklı insanlar.

Tanıklık

Önleme aterotromboza:

-hastaların, miyokardiyal enfarktüs, iskemik inme, veya bir teşhisi hastalık periferik arter ile;

-ST olmadan akut koroner sendromlu hastalarda kurtarma segmentlere ayırmak (kararsız angina veya miyokard infarktüsü zubza Q ECG Tarih olmadan), asetilsalisilik asit ile bir arada.

Dozaj rejimi

İlaç içinde reçete 75 mg 1 ne olursa olsun yemek zamanı / gün.

Tedavi birkaç gün için zaman çerçevesindeki başlamalıdır 35 gün hastalarda miyokardiyal enfarktüs ve gelen 7 gün önce 6 ay hastalarda İskemik inme sonrası.

Hastalar akut koroner sendrom ST segment kurtarma olmadan (kararsız angina veya miyokard infarktüsü zubza Q ECG Tarih olmadan) Lopirelom tedavi tek bir doz ile başlar 300 mg, ve sonra doz devam edin 75 mg 1 Zaman / gün (asetilsalisilik asit dozu ile 75-325 mg / gün). Optimal tedavi süresi yüklü değil. En etkili tedavi yöntemidir 12 Aylar, maksimum etki ile kutladı 3 Tedavi başlandıktan sonra ay.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: sık sık (>1/100, <1/10), bazen (>1/1000, <1/100), nadiren (>1/10 000, <1/1000), nadiren (<1/10 000).

CNS: bazen – baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi; nadiren – karışıklık, halüsinasyonlar, disguzi.

Sindirim sisteminden: sık sık – hazımsızlık, karın ağrısı, ishal; bazen – mide bulantısı, gastrit, tantana, kabızlık, kusma, ülser; nadiren – kolit (KDV. Ülseratif veya lenfositik), pankreatit.

Hepatobiliyer sistemden: nadiren – hepatit, Karaciğer transaminazlarında artış.

Hematopoetik sistemde itibaren: bazen – lökopeni, Nötrofil granülosit jeozinofil'nyh sayısını azaltarak ve, trombosit sayısında azalma; nadiren – tyazhelaya trombositopeni (trombosit ≤ 30-10 sayısı⁹/l), granülositopeni, agranülositoz, aplasticheskaya anemi ve anemi / pansitopeni.

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: bazen – kanama zamanını artış; nadiren – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 dava üzerinde 200 000 hastalar); sık sık – çeşitli Yerelleştirme ve yoğunluk kanama. Tedavi 1 ay içinde gözlenen kanama çoğu zaman (özellikle intrakranial, Gastrointestinal ve retroperitoneal kanama); Kutanöz kanama ağır vakalarda (domuz vebası), eklem ve yumuşak doku kanama (gemartroz, hematom), göz kanaması (kongunguale, oküler, Retina), Burun kanaması, solunum yolu (hemoptizi, pneumorrhagia), hematüri ve yaralar kanama.

Dermatolojik reaksiyonlar: bazen – döküntü ve kaşıntı; nadiren – Büllöz döküntü (eritema multiforme), eritematöz döküntü, liken planus.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – kurdeşen, anafilaktoid reaksiyonlar.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – vaskülit, hipotansiyon.

solunum sistemi: nadiren – Bronkospazm.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – arthralgia, artrit.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – glomerülonefrit, serum kreatinin artış.

Diğer: nadiren – ateş.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli karaciğer yetmezliği;

- Hemorajik sendromu;

- Şiddetli kanama (KDV. intrakranial kanama) ve hastalık, gelişimi için yatkınlık (Akut fazda mide ülseri ve duodenal ülser, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, tüberküloz, Akciğer tümör, giperfiʙrinoliz);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

— Yenidoğan dönemi;

- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorbsiyonuna (tk. İlaç laktoz içerir ve);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Orta hepatik ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç kullanılması gerektiğini, travma, Ameliyat öncesi; asetilsalisilik asit ile aynı anda, NSAID (COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere), varfarinom, trombolitik ajanlar, geparinom, glikoprotein IIB/IIIa inhibitörleri.

Dikkat

Akut miyokard infarktüsü ST-segment olan hastalarda artan klopidogrelom tedavisi akut miyokard infarktüsü sonra ilk birkaç gün içinde başlamak gerekir.

Klinik veri yokluğunda Klopidogrel akut iskemik inme tavsiye edilmez (daha az 7 günler).

Sırasında kanama geliştirilirken ilaç tedavisi hemen kan testi yapmak (APTT, trombosit sayımı, Trombosit fonksiyon testleri) ve karaciğer fonksiyonel etkinlik.

Gibi diğer antitromboticheskim ilaçlar, Klopidogrel kanama riski olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (özellikle gastrointestinal ve göz içi) yaralanma nedeniyle, cerrahi müdahaleler veya patolojik koşulları, yanı sıra durumunda klopidogrela kullanımı asetilsalisilik asit ile kombine, NSAID, geparinom, glikoprotein IIB/IIIa inhibitörleri veya trombolitik ilaçlar.

Hastalarda kanama ağır vakalarda tarafından işaretlenmiş, Birlikte asetil salisilik asit veya asetilsalisilik asit ve heparin ile klopidogrel.

Klopidogrel kanama süresini artırır, Bu nedenle, hasta uyarılmalıdır bu, Çünkü uyuşturucu kullanımı arka plan üzerinde görünmesini durdurmak için (monoterapi olarak, ve asetilsalisilik asit ile birlikte) kanama çok uzun sürüyor, Kanama her davayla ilgili hekim bilgilendirmek gerekir. Hastalar da doktor ve diş hekimi yaklaşan cerrahi veya doktor hasta için yeni bir ilaç reçete Eğer durumunda ilaç alımı hakkında bilgilendirmek gerekir.

Durumunda cerrahi müdahaleler, Eğer antiplatelet etkisi arzu değil, Tedavinin gidişatı için klopidogrelom durması gerekir 7 gün ameliyat öncesi.

Kanama belirtileri tespit etmek için hastalarının dikkatli izlenmesi, gizli kanama dahil, özellikle sırasında belgili tanımlık ilk hafta tedavi ve/veya invaziv kalp yordamlar veya ameliyattan sonra.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

İlaç sürücü yeteneği üzerinde etkisi yoktur ve hız psikomotor reaksiyonlar azaltmaz.

Aşırı doz

Belirtileri: kanama zamanını artabilir.

Tedavi: Artan hızlı bir düzeltme gerekiyorsa klopidogrela etkisi olabilir zaman kanama trombosit transfüzyonu ortadan kitle. Herhangi bir spesifik antidot

İlaç Etkileşimleri

Varfarin ile klopidogrela için başvuruyorsanız kanama şiddeti artabilir (Bu kombinasyon tavsiye edilmez).

Asetilsalisilik asit klopidogrela ingibiruty etkisi ADP kaynaklı trombosit toplama değiştirmez, Ancak, Klopidogrel potenziruet asetilsalisilik asit üzerinde trombosit toplama, Kollajen ile indüklenen. Yine de, bir dozda asetilsalisilik asit eşzamanlı kullanımı 500 mg 2 kez / gün herhangi bir önemli artış zaman kanama neden olmadı, klopidogrela almak nedeniyle uzamış. Asetilsalisilik asit ve klopidogrela uzun vadeli aynı anda kullanılmasına güvenliği yüklü değil, Ancak, Klopidogrel ve asetilsalisilik asit bir yıla kadar kullanılabilir.

Bir klinik araştırmaya göre, Sağlıklı gönüllülerde yapılan, klopidogrela ve heparin aynı anda kullanılmasına doz ayarlaması gerektirmez ve antiplatelet eylem klopidogrela etkilemez, Ancak, bu kombinasyon Emanet henüz yüklü değil (dikkat bu kombinasyonu ile).

Emanet trombolitik ilaçlar ile eşzamanlı uygulama klopidogrela, şu anda yüklü değil (dikkat bu kombinasyonu ile).

Bir klinik çalışmada, Sağlıklı gönüllülerde yapılan, Ne zaman klopidogrela ve orada naproksena bir artış olmuştur gizli gastrointestinal kanama sayısı. Ancak, klinik araştırma ilaç etkileşimleri diğer NSAİİ ile eksikliği nedeniyle şu anda yüklü değil, gastrointestinal kanama ne zaman artan riski var, bu grubun diğer ilaçlar (klopidogrela ve NSAİİ dikkat kombinasyonu ile).

Atenolol ve nifedipin ile birlikte klopidogrela uygularken klinik olarak anlamlı etkileşim farmakodinamicheskogo tespit edilmiştir ve/veya.

Lopirela faaliyete phenobarbital kullanımı ile birlikte değiştirilmez pratik olarak, simetidin veya östrojen.

Digoksin veya Teofilin farmakokinetik özellikleri are değil değişik ne zaman klopidogrelom ile ortak uygulama.

Antiasit emme klopidogrela değiştirmemeyi.

Veri, İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan çalışmalardan elde edilen, gösterir, Klopidogrel izofermenta CYP2C9 aktivitesini inhibe olabilir. Sonuç olarak, bazı ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir, fenitoin ve tolbutamid gibi, Çünkü onlar CYP2C9 tarafından metabolize. CAPRIE fenitoina ve tolbutamida klopidogrelom ile birlikte çalışmanın sonuçlarını gösterir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2.5 yıl.