KVENTIAKS

Aktif madde: Ketiapin
Ne zaman ATH: N05AH04
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ne zaman CSF: 02.01.02.04
Üretici: Krka-RUS LTD (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı kahverengimsi-kırmızı, yuvarlak, mercek biçiminde, oluklu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 4000, boya demir oksit sarı (E172), demir oksit kırmızı boya (E172).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı açık sarı, yuvarlak, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 4000, boya demir oksit sarı (E172).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, oluklu.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, Oval, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Sodyum karboksimetil nişastası (Tip A), magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), Macrogol 4000.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antipsikotik ilaç (anksiyolitik). Ketiapin bir atipik antipsikotik olan, bu 5HT, serotonin için daha yüksek bir çekim gücü sergiler₂-Reseptör, dopamin D daha₁– ve D₂-Beyin reseptörleri. Ketiyapin histamin ve α ile bir ilgisi vardır₁-adrenoseptör, ve daha düşük bir afinite α için₂-adrenoseptör. Muskarinik kolinerjik kuetiapin ve benzodiazepin reseptörleri için kayda değer bir afinite vardı.

Standart testler ketiapin antipsikotik faaliyet göstermektedir.

Hayvanlarda ekstrapiramidal semptomların çalışmanın sonuçları ortaya, Bu ketiapin doz zayıf katalepsiyi neden, etkili bir dopamin D bloke₂-reseptörleri. Ketiapin aktivite A10 mezolimbik dopaminerjik nöronlarda bir seçici azalmadır, A9 nigrostriatal nöronlardaki ile karşılaştırıldığında,, motor fonksiyon dahil.

Ketiapin arasında fark yoktu (doz 75-750 mg / gün) ve ekstrapiramidal semptomlar ve antikolinerjik ilaçlar ile birlikte kullanılması durumunda insidansı plasebo. Kan plazmasındaki prolaktin konsantrasyonunun uzun dönemli bir artış vardır.

Hastalarda ketiapin uzun destek klinik iyileşme, kimin olumlu etkisi tedavinin başlangıcında geliştirilen.

Serotonin 5HT üzerindeki ketiapinin maruz kalma süresi₂-ve dopamin reseptörleri ve D₂-reseptörleri daha azdır 12 dozlamadan sonra h.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Emme – yüksek, yeme biyoyararlanımını etkilemez. Plazma proteinlerine bağlanma – 83%.

Ketiapin farmakokinetiği doğrusaldır ve erkek ve kadınlarda farklı değildir.

Metabolizma

Yaygın CYP3A4 etkisi altında farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize. Ketiyapin ve metabolitlerinin çeşitli izozimlerinin 1A2 zayıf inhibitörleridir, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4, insan sitokrom P450, ancak konsantrasyonlarda, en az, içinde 10-50 Zaman etkili bir doz aralığı içinde kullanılan ilacın konsantrasyonuna 300 için 450 mg / gün.

In vitro göre, olup beklenebilir, diğer ilaçlarla ketiapin birlikte uygulanmasının sitokrom P450 klinik olarak anlamlı bir inhibisyon diğer ilaçların aracılı metabolizma sonuçlanır.

Kesinti

T_1/2 yaklaşık olarak 7 hayır. Hakkında haberleri 73% ve bağırsak yoluyla – 21%. Daha az 5% Ketiapin metabolize ve değişmeden atılır değil.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda ketiapinin ortalama açıklık 30-50% daha az, yaş arasındaki hastalara göre 18 için 65 yıl.

Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ketiapinin ortalama plazma klerensi (kreatinin klirensi < 30 ml / dakika / 1.73 m³) ve karaciğer hastalığı olan hastalarda (istikrarlı alkolik siroz) yaklaşık azaltılabilir 25%.

Tanıklık

- Akut ve kronik psikoz tedavisi, dahil şizofreni;

- Bipolar bozuklukta manik atakların tedavisi.

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir, 2 kez / gün, ne olursa olsun yemek.

At akut ve kronik psikozların tedavisi, dahil şizofreni, İlk olarak, günlük doz, 4 gün: 1-Gün – 50 mg; 2-Gün – 200 mg; 3-Gün – 200 mg ve 4. gün – 300 mg. 4. günden başlayarak, Günlük doz, 300 mg. Doz klinik etkisi ve tolere edilebilirlik ile ilgili olarak bireysel olarak değişebilir 150 mg / gün 750 mg / gün. şizofreni tedavisi için maksimum günlük doz – 750 mg.

At Bipolar bozuklukta manik atakların tedavisi ketiapin ruh istikrar için monoterapi ya da ek tedavi olarak tavsiye edilir.

İlk olarak, günlük doz, 4 gün: 1-Gün – 100 mg; 2-Gün – 200 mg; 3-Gün – 300 mg ve 4. gün – 400 mg. Sonradan günlük doz olabilir arttırılması 200 mg / gün 6 Gündüz bakımı 800 mg. Doz klinik etkisi ve tolere edilebilirlik ile ilgili olarak bireysel olarak değişebilir 200 mg / gün 800 mg / gün. Genellikle, etkili bir doz aralıkları 400 mg 800 mg / gün. Maksimum günlük doz – 800 mg.

Gereksiz yere. Ketiapinin plazma klirensi de yaşlı hasta azaltılabilir 30-50%, dikkatli ilacı reçete, tedavisinde özellikle erken. başlangıç ​​dozu – 25 mg / gün, bir artış ve ardından 25-50 etkili bir doz elde etmek için mg.

Içinde Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar Bu tedaviye başlamak için tavsiye 25 mg / gün. Gelecekte, günlük dozu artırmak için önerilir 25-50 etkili bir doz elde etmek için mg.

Yan etki

Yan etkilerin insidansı sınıflandırılması (DSÖ): Sık sık (> 1/10), sık sık (> 1/100, < 1/10), seyrek olarak (> 1/1000, < 1/100), nadiren (>1/10 000, < 1/1000), nadiren (< 1/10 000, izole raporlar dahil).

Hematopoetik sistemde itibaren: sık sık – lökopeni; seyrek olarak – eozinofilija; nadiren – nötropeni.

Merkezi ve periferal sinir sisteminin bir parçası: çok sık - Baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı; sık sık – senkop; seyrek olarak – kaygı, uyarma, uykusuzluk, akatizi, titreme, kasılmalar, depresyon, parestezi; nadiren – Nöroleptik malign sendrom (hipertermi, Bilinç bozukluğu, kas sertliği, damarsal bozukluklar, CPK bir artış konsantrasyonları); nadiren – pozdnyaya diskinezi.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – taşikardi, ortostatik hipotansiyon, EKG'de QT uzaması.

solunum sistemi: rinit, farenjit.

Sindirim sisteminden: sık sık – kuru ağız, kabızlık, ishal, hazımsızlık, Serum transaminaz artış (ACT veya ALT); nadiren – sarılık, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı; nadiren – hepatit.

Alerjik reaksiyonlar: seyrek olarak – deri döküntüsü, hipersensitivite reaksiyonları; nadiren – anjioödem, Stevens-Johnson sendromu.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: nadiren – priapizm.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: sık sık – kilo almak (Özellikle tedavinin ilk haftalarında); nadiren – hiperglisemi veya diyabet dekompansasyon.

Laboratuar bulguları: seyrek olarak – GGT ve trigliserid serum seviyelerinde artışlar (Tokluk), hiperkolesterolemi; Tiroid hormonu azalma (İlk olarak total T4 ve serbest T4 / 4 Hafta /, hem de total T3 ve ketiapin RT3 / Sadece yüksek dozlarda olarak /).

Diğer: sık sık – periferik ödem, asteni; nadiren – bel ağrısı, göğüs ağrısı, subfebrilitet, kas ağrısı, kseroz, caligation.

Kontrendikasyonlar

- Emzirme;

- Çocuklar ve gençler kadar 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ketiapin ya da diğer maddeler karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalığı veya diğer koşullara olan hastalara reçete edilmelidir, hipotansiyon yatkınlık, EKG'de ya da durumların mevcudiyetinde konjenital QT uzaması, QT uzamasına neden potansiyel (İlaçların birlikte uygulanması, QT aralığını uzatmak, konjestif kalp yetmezliği, kaliopenia, gipomagniemiya), karaciğer yetmezliği, epilepsi, Tarihte nöbetler, gebelik, yaşlı hasta.

Gebelik ve laktasyon

Gebe kadınlarda ketiapinin güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle, gebelik, sadece kuetiapin uygulanabilir, beklenen faydanın potansiyel risk haklı ise.

anne sütü ile ketiapin atılımı derecesi yüklü değil. Kadınlar Ketiapin çekerken emzirmenin önlemek için tavsiye edilmelidir.

Dikkat

Antipsikotik ilaçların yüksek dozda ani iptal aşağıdaki şiddetli reaksiyonlar karşılaşabilirsiniz zaman (çekilme) – mide bulantısı, kusma, nadiren uykusuzluk. Psikotik belirtilerin alevlenmesi ve istemsiz hareket bozukluklarının ortaya vakaları (akatizi, distoni, diskinezi). Bu bağlamda,, İlacın kaldırılması giderek tavsiye edilir.

Ilaçlarla birlikte ketiapin atanması, QT aralığını uzatmak, Dikkat edilmelidir, özellikle yaşlı hastalarda, konjestif kalp yetmezliği, hipokalemi ve hipomagnezemi.

Düşünen, merkezi sinir sistemini etkileyen ketiapin, ilaç, diğer ilaçlar ile kombinasyon halinde dikkatle kullanılması gerekir, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip. Bu alkol almaktan kaçınmaları tavsiye edilir.

Tardif diskinezi belirtileri dozunu azaltmak ya da ketiapin kullanmayı bırakın ne zaman.

Kontrollü klinik çalışmalarda ketiapin ile plasebo arasında nöbet sıklığında bulundu fark yoktu. Ancak, gibi diğer antipsikotiklerin tedavisinde, Bu nöbet öyküsü varlığında olan hastalarda dikkatli tavsiye.

Nöroleptik malign sendrom devam eden antipsikotik tedavi ile ilişkili olabilir. Sendromun klinik belirtiler şunlardır: hipertermi, mental durum, kas sertliği, Otonom sinir sisteminin volatilite, bir artış CPK urovnja. Bu sendromun gelişmesiyle birlikte, ketiapin durdurulan ve uygun tedavi edilmelidir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Ketiapin tedavisi sırasında sürüş ve diğer potansiyel zararlı faaliyetlerin işgal dikkatli olması tavsiye edilir, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Ketiapin doz aşımı ile ilgili veriler sınırlı. Alıcı Ketiapinin durumlar vardır, aşırı 30 g. Hastaların çoğunda, yan etkiler gözlenmez, kendi yan etkilerin durumunda olduğu. Ölüm Kayıt vaka çekerken 13.6 Sayın ketiapin. Çok nadiren Ketiapin ile doz aşımı vakaları bildirilmiştir, QT aralığı uzamasına yol açar, koma ya da ölüm. Doz aşımı artabilir yan etki riski ciddi kardiyovasküler hastalık öyküsü olan hastalarda.

Belirtileri: chrezmernaya sedasyon, uyuşukluk, taşikardi, kan basıncını düşürücü.

Tedavi: Semptomatik tedavi, Olaylar, Solunum fonksiyon sürdürmeyi amaçlayan, Kardiyovasküler, Yeterli oksijenasyon ve ventilasyon. Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Ketiapin karaciğer enzim sistemlerinin uyarılmasını neden olmaz, fenazon ve lityum metabolizmasına katılan.

Ilaçlarla ketiapinin birlikte uygulanması, potansiyel karaciğer enzimleri inhibe, Taki nasıl karbamazepin veya fenitoin, yanı sıra barbitüratlar gibi, Rifampicin, Ketiapin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir, artan dozlarda Kventiaksa gerektirebilir, klinik etkiye bağlı olarak. Bu Fenitoin veya karbamazepin kaldırılmasını dikkate gereklidir, ya da herhangi bir diğer karaciğer enzim sisteminin indükleyicisi veya ilaç yerine, hepatik mikrozomal enzimlerin uyarıcı olmayan (örneğin, Valproik asit).

Ana enzim, Ketiapinin metabolizmasından sorumlu, bir CYP3A4 izoenzimidir. Ketiapin farmakokinetiği simetidin uygulanması sırasında değişmez (P450 inhibitörü), fluoksetin (ингибитор CYP3A4 CYP2D6 и) veya antidepresan imipramin (CYP2D6 önleyicisi).

Bu CYP3A4 inhibitörlerinin ketiapin ve sistemik uygulama sırasında dikkatli olunması tavsiye edilir (antifungal ve makrolid antibiyotikler azol), tk. Ketiapinin plazma konsantrasyonları artabilir. Bu nedenle Ketiapin daha düşük dozlarda kullanmak gereklidir. Özellikle dikkat yaşlı ve düşkün hastalarda verilmelidir.

antipsikotik ile eş zamanlı uygulandığında ketiapin farmakokinetiği anlamlı değişmiş değil – risperidon veya haloperidol. Ancak, tiyoridazin ile ketiapinin birlikte kullanımı ketiapin artan boşluk neden.

İlaçlar, CNS depresanları, ve etanol yan etki riskini artırır.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta, yüksek seviyede 30 ° C'de. Raf ömrü – 2 yıl.

Son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.