KOSOPT

Aktif madde: Dorzolamid, Timolol
Ne zaman ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma ilaç
ICD-10 kodları (tanıklık): H40.1
Ne zaman CSF: 26.01.01.09
Üretici: MERCK KESKİN & ; (B) (V).. (Hollanda)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Gözyaşı şeffaf formunda, renksiz veya neredeyse renksiz, biraz viskoz sıvı.

Yardımcı maddeler: benzalkonyum klorür, sodyum sitrat, mannitol, giètelloza (hidroksietil), Sodyum hidroksit, Su d / ve.

5 ml – şişe plastik türü “Okumeter Plus” (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antiglaucoma ilaç, iki aktif bileşenleri içerir: dorzolamida hidroklorür ve timolola maleat, Herbiri sıvı vnutriglazna salgılanmasını düşürerek yüksek göz içi basıncı azaltır. Bu maddelerin Birleşik etkisi kombine ilaç Kosopt göz içi basıncı daha belirgin bir azalma olur.

Dorzolamida hidroklorid – Karbonik anhidraz tip II selektif inhibitörü olan. Karbonik anhidraz silier vücut inhibisyonu sıvı vnutriglazna salgılanmasını azalmasına yol açar, muhtemelen nedeniyle bikarbonat iyonları oluşumunu azaltmak, Bu sırayla sodyum ve sıvı yavaş bir ulaşım için leads.

Timolola maleat – selektif beta-8. Her ne kadar tam etki mekanizması, göz içi basıncını düşürdüğü içinde timolola maleat hala yüklü değil, çalışmalar bir dizi preemptive azaltma eğitim göstermiştir, sıvı hafif artan çıkış yanı sıra.

Farmakokinetik

Dorzolamida hidroklorid

Yerel uygulama dorzolamid kan içine nüfuz eder.. Uzun süreli kullanımı ile dorzolamid eritrositler seçmeli bağlama türü II karboangidrazoj ile bir sonucu olarak içinde biriken, son derece düşük ücretsiz uyuşturucu plazma konsantrasyonları Bakımı. Sadece N-desètil′nyj metaboliti dorzolamida metabolizma sonucu oluşan, açıkça daha az olduğu için referans madde karşılaştırıldığında II Karbonik anhidraz türünü engeller, aynı zamanda, ancak, ingibiruet carboangidrazou tip ı (daha az etkin CYP). Metaboliti de eritrositler içinde biriken, başta olmak üzere ilgili nereye tip ı karboangidrazoj. Yaklaşık 33% kan plazma proteinleri ile ilişkili dorzolamida. Dorzolamid dönmek ile idrar değiştirilmemiş bir biçimde ve metabolita şeklinde. İlaç kesildikten sonra dorzolamid doğrusal olmayan eritrositler yıkanmış., onun konsantrasyon hızlı bir düşüş yol açar, ve daha sonra yavaşlatmak için kapalı. T_1/2 hakkında 4 Aylar.

Dorzolamida içine çekerken, En fazla sistem etkisi sırasında topikal uygulama benzetimi yapmak için, denge aracılığıyla ulaşmak mümkün 13 hafta. Aynı zamanda, plazmada hemen hemen hiç serbest ilaç veya metabolitleri bulunmadı.. Eritrosit karbonik anhidrazın inhibisyonu yetersizdi., böbrek ve nefes alma ile ilgili olarak bir farmakolojik etki elde etmek için. Benzer farmakokinetik sonuçları ne zaman dorzolamida hidroklorid, yerel uygulama uzun gözlendi. Yine de, bazı yaşlı hastalarda böbrek yetmezliği olan (CC 30-60 ml / dakika) daha yüksek konsantrasyonlarda metaboliti eritrositler içinde bulunamadı, Ancak, klinik önemi yoktu.

Timolola maleat

Timolola maleat yerel uygulama kan içine nüfuz eder.. Timolola plazma konsantrasyonu, okudu 6 Yerel uygulama timolola maleat formunda olan hastalar 0.5% göz damlası 2 kez / gün. Ortalama C_maksimum Sonra bir sabah kullanım 0.46 ng / ml, Gün uyguladıktan sonra – 0.35 ng / ml. Düşüş vnutriglaznogo basınç yoluyla gelir 20 dk uygulamasından sonra, yoluyla ulaşır 2 Saat ve sürer az 24 hayır.

Tanıklık

Yüksek göz içi basıncı tedavisi için:

-Açık-glaucome;

- psödoeksfolyatif glokom.

Dozaj rejimi

İlaç için reçete 1 Etkilenen gözün konjunktival kese içine açılan (veya her iki gözünde) 2 kez / gün.

Cosopt, glokom tedavisi için başka bir oftalmik ilacın yerine geçiyorsa, ikincisi, Cosopt uygulamasının başlamasından bir gün önce iptal edilmelidir..

Diğer göz damlaları ile birlikte kullanılması durumunda, Cosopt en az aralıklarla reçete edilmelidir. 10 m.

Kosopt steril bir çözümdür, Bu nedenle, hastalar için talimat, Bir şişe kullanmayı.

Kullanım Talimatı

1. Emin olmak için ürün kullanmadan önce, koruyucu şişeyi dışarıdan şerit zarar görmüş değil. Kapalı şişe şişe ve kapak arasında bir boşluk olabilir..

2. İçin koruyucu şerit kaldırmak, KAPAĞI açmak için.

3. Şişe açmak için, sökün kap gerekir, Ok uçları kapağı üst yüzeyinde yönünde çevirerek.

4. Başınızı geriye doğru eğin ve göz kapağı ile göz arasında boşluk oluşturmak için alt göz kapağını hafifçe aşağı doğru çekin..

5. Şişe açmak, başparmağınız veya işaret parmağınızla hafifçe bastırın, şişe üzerinde çok özel olarak işaretlenmiş, bir damla gözüme çarptı. Göz veya göz kapağı uçlu şişe yüzeyine dokunmayın. Yanlış kullanılırsa, şişe enfekte olabilir ve ciddi göz enfeksiyonuna ve ardından görme kaybına neden olabilir..

6. Öğeleri tekrarla 4 ve 5 her göz için, Eğer ilaç her iki gözlerinin içine telkin.

7. Şişe kapağı kapatın, şişe ile sıkı temas için büküm. Kapağa çok sert bastırmayın, aksi takdirde şişe veya kapak zarar görebilir..

8. Özel olarak tasarlanmış dağıtım ucunun ağzını büyütmeyin..

Yan etki

İlaç genellikle iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda, yan etkileri, Bu doğasında kombinasyonu sadece ilaç, gözlenmemiştir. Advers reaksiyonlar, dorzolamid hidroklorür ve/veya timolol maleatın bilinen yan etkileriyle sınırlıydı.. Genel olarak, sistemik yan etkiler hafifti ve ilacın kesilmesine yol açmadı.. Klinik çalışmalarda, Cosopt reçete edildi 1035 hastalar. İtibariyle yaklaşık 2.4% hastalarda, görme organının lokal yan etkileri nedeniyle ilaç iptal edildi. Yaklaşık olarak 1.2% aşırı duyarlılık veya alerjilerin lokal yan etkileri nedeniyle ilaç iptal edildi.

Arasında en yaygın yan etkiler gözde yanma veya kaşıntı hissi var, Tat bozulma, korneal erozyon, Konjonktival enjeksiyon, bulanık görme, lakrimasyon.

IN gözetim dönemi sonrası pazarlama Aşağıdaki advers olaylar kaydedildi: nefes darlığı, solunum yetmezliği, kontakt dermatit, bradikardi, AV блокада, choroidal dekolmanı kabuk gözler, mide bulantısı. Kronik kornea defektleri olan ve/veya göz içi cerrahi uygulanan hastalarda ödem gelişimi ve korneanın geri dönüşü olmayan tahribatı vakaları tanımlanmıştır..

İlaç bilinen olası yan etkileri:

Dorzolamida hidroklorid

Görme organı kısmında: göz kapağı iltihabı, tahriş ve peeling yüzyılın, iridosiklit, punktat keratit, geçici miyopi (İlaç kesildikten sonra geçen),

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, yorgunluk/halsizlik, parestezi.

Alerjik reaksiyon: anjioödem, Bronkospazm, kurdeşen, kaşıntı.

Diğer: burun kanama, boğaz tahrişi, kuru ağız, isilik.

Timolola maleat

Topikal olarak uygulandığında

Görme organı kısmında: konjonktivit, .Aloe, keratit, azaltılmış kornea duyarlılığı, kuruluk; görme bozuklukları, gözün kırma gücündeki değişiklikler dahil (bazı durumlarda miyotiklerin iptali nedeniyle), diplopi, sarkma.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: kulak çınlaması parestezi, baş ağrısı, asteni, yorgunluk, baş dönmesi; depresyon, uykusuzluk, kabuslar, Hafıza düşüş, myastenia gravis semptomlarında artış.

Kardiyovasküler sistem: Aritmi, gipotenziya, bayılma, kardiyovasküler bozukluklar, aritmiler, kalp DURMASI, şişme, Raynaud sendromu, ellerin ve ayakların sıcaklığındaki azalma.

solunum sistemi: Bronkospazm (ağırlıklı olarak daha önce bronko-obstrüktif patolojisi olan hastalarda), öksürük, göğüs ağrısı.

Dermatolojik reaksiyonlar: kellik, sedef hastalığı benzeri döküntüler veya sedef hastalığının kötüleşmesi.

Alerjik reaksiyonlar: anafilaksi, anjioödem, kurdeşen, lokal veya genel döküntü.

Sindirim sisteminden: ishal, hazımsızlık, kuru ağız.

Diğer: azalmış libido, Peyronie hastalığı, SLE.

Sistemik olarak uygulandığında

Kardiyovasküler sistem: dayanıklılık için düşük tolerans, AV блокада 2 ve 3 derece, sinoaurikuliarnaya abluka, pulmoner ödem, periferik kan dolaşımını ihlali kötüleşme, anjin kötüleşmesi, vazodilatasyon.

Dermatolojik reaksiyonlar: uyuz, artan terleme, eksfolyatif dermatit.

CNS: baş dönmesi, zayıflık, kötü konsantrasyon, hipersomnia.

Diğer: ekstremitelerde ağrı, kusma, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombocitopeničeskaâ Purpura, çatırdama, arthralgia, iktidarsızlık, işeme.

Laboratuvar parametreleri: Timolol maleatın sistemik kullanımı ile klinik olarak anlamlı değişiklikler çok nadiren gözlenmiştir.. Artık nitrojen değerinde hafif bir artış tarif edilmektedir., potasyum seviyeleri, ürik asit ve plazma trigliseritleri; hemoglobinde hafif azalma, gematokrita, kolesterol, HDL, ancak bu değişiklikler ilerlemedi ve klinik olarak ortaya çıkmadı.

Beta blokerlerin kullanımı psödoparalitik miyastenia gravisin alevlenmesine neden olabilir..

Kontrendikasyonlar

- Bronşiyal astım (KDV. tarih);

- şiddetli KOAH;

- Sinusovaya bradikardi;

- AV-блокада II и III степени;

- Şiddetli kalp yetmezliği;

- Kardiyojenik şok;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (Daha az CC 30 ml / dakika);

- korneada distrofik süreçler;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (tk. etkinliği ve güvenliği yeterli değildir incelenmiştir);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

Klinik çalışmalar Kosopta 49% hastaların yaşları 65 ve yaşlı, 13% hastalar – yaşlı 75 ve yaşlı. Daha genç hastalarla karşılaştırıldığında, bu yaş gruplarında ilacın etkinliği ve güvenliğinde hiçbir fark yoktu.. Yine de, Bazı yaşlı hastalarda ilaca karşı daha yüksek duyarlılık olasılığı göz ardı edilmemelidir..

Diğer topikal oftalmik preparatlar gibi, Kosopt kan sisteminde absorbe edilebilir. İlaç bir beta adrenoblokatorom timolol mi, böylece, Olumsuz Cevapları, bilinen beta-adrenoblokatorov sistemleri kullanmak, Cosopt ilacının yerel uygulaması ile not edilebilir, KDV. vazospastik angina alevlenmesi (Prinzmetal angina), periferik ve merkezi dolaşım bozuklukları, hipotansiyon. Cosopt ilacını kullanmadan önce, kalp yetmezliğinin yeterli kontrolünü sağlamak gerekir.. Şiddetli kalp hastalığı öyküsü ve kalp yetmezliği belirtileri olan hastalar yakından izlenmelidir. (bu tür hastalarda kalp atış hızını izlemek gereklidir).

Bronşiyal astım ve kalp yetmezliği olan hastalarda göz damlası kullanırken bronkospazm sonucu ölüm raporları olmuştur., timolol maleat içeren.

Cosopt'un karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır., bu bağlamda, bu tür hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır..

Sistemik karbonik anhidraz inhibitörlerinin kullanımı, asit baz dengesinin ihlaline yol açabilir ve buna ürolitiyazis eşlik edebilir., özellikle ürolitiyazis öyküsü olan hastalarda. Cosopt kullanımı sırasında böyle bir ihlal gözlemlenmedi., ürolitiyazis raporları nadirdi. Ürolitiyazis öyküsü olan hastalarda ürolitiyazis gelişme riski Cosopt kullanımı ile artabilir., tk. bir karbonik anhidraz inhibitörü içerir, topikal olarak uygulandığında emilebilen ve sistemik dolaşıma girebilen.

Beta-bloker tedavisi, diyabetli veya hipoglisemili hastalarda hipogliseminin bazı semptomlarını değiştirebilir..

Beta blokerler hipertiroidizmin seyrini düzeltebilir. Beta blokerleri durdurmak durumu kötüleştirebilir.

Kalp yetmezliğinin ilk belirtileri veya semptomları ortaya çıktığında, Cosopt kullanımı kesilmelidir..

Genel anestezi kullanarak yaklaşan bir cerrahi müdahale durumunda, ilacı iptal etmek gerekir. 48 Operasyon öncesi saat, tk. timolol, kas gevşeticilerin ve genel anesteziklerin etkisini artırır.

Kosopt, koruyucu benzalkonyum klorür içerir, hangi göz tahrişine neden olabilir. İlacın damlatılmasından önce kontakt lensler çıkarılmalı ve en geç sonra tekrar takılmalıdır. 15 uygulamasından sonra dakikalar. Benzalkonyum klorür yumuşak kontakt lenslerin rengini bozabilir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Cosopt kullanırken yan etkiler gelişebilir., bazı hastalarda araba sürmeyi veya karmaşık mekanizmalarla çalışmayı zorlaştırabilir.

Aşırı doz

Cosopt'un kazara veya kasıtlı doz aşımına ilişkin veri bulunmamaktadır..

Sistemik kullanım için aşırı dozda beta blokerlerin sistemik etkilerinin gelişmesiyle birlikte göz damlası şeklinde kasıtsız aşırı doz timolol maleat vakaları tarif edilmiştir.: baş dönmesi, baş ağrısı, nefes darlığı, bradikardi, Bronkospazm, kalp DURMASI.

En beklenen Semptomlar dorzolamida aşırı doz olan elektrolitnogo denge ihlali, asidoz gelişimine, Merkezi sinir sistemi olası yan etkileri.

Tedavi: semptomatik ve destekleyici tedavi. Elektrolit düzeyini izlemeniz gerekir (Öncelikle sodyum) ve kan plazma pH. Çalışmalar da göstermiştir, Ne zaman yok diyaliz timolol görüntülenir.

İlaç Etkileşimleri

Belirli Kosopta etkileşim çalışmaları diğer ilaçlarla olmasaydı. Yine de, Bir olasılık gipotenzivnogo etkisi ve/veya bradikardi gelişimi oftalmik çözüm timolola maleat ve kalsiyum kanal blokerleri ortak bir uygulama ile güçlendirilmesi, kateholamin yorucu fonlar, Beta-bloker, antiaritmika (Amiodaron dahil olmak üzere), Yüksük otu glikosidler, parasimpatomimetikov, opioid analjezikler ve MAO inhibitörleri.

Ne zaman timolola ve CYP2D6 inhibitörleri (örneğin, quinidine veya selektif serotonin geri Alım inhibitörleri) Bu sistemik Beta-Adrenergic abluka potencirovannom etkisi bildirildi (örneğin, Frekans EĞRİLERİ azalma, depresyon).

Rağmen, Karbonik anhidraz dorzolamid yerel olarak kullanılan Kosopta inhibitörü parçası olan, Kan içine sızmak. Oftalmik çözeltinin kullanımının klinik çalışmalarda dorzolamida hidroklorid algılanan bozuklukları KHR olmuştur. Yine de, Karbonik anhidraz inhibitörleri sistemlerinin kullandığı, bu bozuklukların bilinir, ve bazı durumlarda, onlar diğer ilaçlar ile etkileşim etkileyebilir (örneğin, salicylates yüksek dozda uygulandığında toksik reaksiyon güçlendirmek). Bu tür etkileşim olasılığı hastalarda dikkate alınması gereken, Kosopt alma.

Sistemik beta-adrenoblokatora gipoglikemiceski etkisi protivodiabeticakih uyuşturucu ve arteriyel hipertansiyon artırabilir, Klonidin kaldırılması etkisidir (clofelina).

Rağmen, öğrenci üzerinde yalnız Kosoptom etkisi en az veya varolmayan, Çocuk gelişimi timolola maleat ve adrenalin paylaşımı içinde bireysel açıklanıyor.

Sistemik etkileri bilinen yerel ve sistemik Karbonik anhidraz inhibitörleri ile kombine uygulamada Karbonik anhidraz inhibisyonu güçlendirilmesi bir olasılık. Gereksiz yere. veri kullanımı bu tür kombinasyonları ile ilgili eksik, Kosopta ve sistemik Karbonik anhidraz inhibitörleri kombine kullanımı tavsiye edilmez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü – 2 yıl. İlk şişeyi açtıktan sonra Kosopt için artık kullanılmamalıdır 4 hafta.