Kotrimoksazol-dönümlük

Aktif madde: Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Ne zaman ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriyel ilaç sülfanilamid
ICD-10 kodları (tanıklık): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Ne zaman CSF: 06.16.01
Üretici: Kimyasal İlaç Fabrikası JSC kinakrin (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills beyaz veya Valium bir renk tonu ile beyaz, Valium, oluklu.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, magnezyum stearat, polivinilpirolidon.

20 PC. – ambalajları Valium planimetrik.

Farmakolojik etki

Kombine antimikrobiyal, sülfametoksazol ve trimetoprim oluşan. Sulfametoksazol, para-aminobenzoik asit yapı içindeki (PABA), Bu bakteri hücrelerinde dihydrofolic asit sentezini sağlar, Molekülde PABA dahil önlemek. Trimetoprim-sulfametoksazol eylem artırır, ihlal kurtarma digidrofolievoy tetrahidrofolik asit – Folik asitin, aktif bir şekilde, protein metabolizması ve mikrobiyal hücre bölünmesi sorumlu.

Bu bakteri geniş spektrumlu ilaçların bir, aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktif: Streptococcus türleri. (hemolitik suşlar penisilin karşı daha duyarlıdır), Stafilokok türleri, Streptokok pnömonisi, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (de dahil olmak üzere suşlar enterotoksogennye), Salmonella türleri. (Salmonella typhi ve Salmonella paratyphi dahil), Vibrio kolera, Bacillus anthracis, Haemophilus influenza (ampisilin direnç suşlar da dahil olmak üzere), Listeria spp., Nocardia asteroitler, Bordetella boğmaca, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella türleri, Mikobakteri türleri. (KDV. mikobakteri cüzzam), citrobakter, Enterobacter spp., Lejyonella pnömofili, Ihtiyat, Bazı türler Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa dışındaki), Serratia solgunluğu, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella türleri, Pneumocystis carinii; Klamidya türleri. (KDV. klamidya enfeksiyonları, Chlamydia psittaci); tek hücreliler: Plazmodyum spp., Toksoplazma gondii, Patojenik mantar, Actinomyces İsrail, Coccidiodes immitis, Histoplazma kapsülatumu, Layişmanya türleri.

İlaç direnci: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Tüberküloz, Treponema spp., Leptospira spp., virüsler.

E.coli geçimlerini inhibe, bu timin, indirgenmiş sentezine yol açar, riʙoflavina, nikotinik asit, vs.. Bağırsakta B vitaminleri.

Farmakokinetik

Peroralynom olarak emilimini kabul – 90%. T_Cmaks – 1-4 hayır, Terapötik konsantrasyon seviyesi korunur 7 Tek bir dozdan sonra saat. Bu iyi vücut dağıtılır. Bu BBB aracılığıyla nüfuz, Plasenta ve anne sütü. Akciğerler ve idrar konsantrasyonları oluşturur, aşırı plazma seviyeleri. Bronşiyal salgıları birikir daha az bir oranda, vajinal salgıları, salgıları ve prostat dokuları, orta kulak sıvısı (ne zaman inflamasyon), Beyin omurilik sıvısı, safra, Kemikler, tükürük, Gözün sulu mizah, anne sütü, interstisyel sıvı. Plazma proteinlerine İlişkisi – 66% sülfametoksazolün, içinde trimetoprim – 45%.

Çoğunlukla sulfametoksazole Asetillenmiş türevleri üretmek için metabolize edilir. Metabolitler bir antimikrobiyal aktiviteye sahip.

Metabolitler olarak böbrekler tarafından atılır (80% sırasında 72 hayır) ve değiştirilmemiş (20% sulfametoksazol, 50% Trimetoprim); önemsiz miktar – bağırsaktan. T_1/2 sulfametoksazol – 9-11 hayır, Trimetoprim – 10-12 hayır, çocuklar – önemli ölçüde daha az, yaşa bağlı: için 1 yıl – 7-8 hayır, 1-10 yıl – 5-6 hayır. Böbrek fonksiyon T yaşlı ve hastalara_1/2 artışlar.

Tanıklık

- İdrar organların enfeksiyonları: uretrit, sistit, piyelit, pyelonefrit, prostatit, epididimit, belsoğukluğu (erkek ve kadın), şankroid, Lenfogranüloma, kasık topaklar;

- Solunum yolu enfeksiyonları: bronşit (akut ve kronik), bronşektazi, lober pnömoni, bronkopnömoni, Zatürree;

- Üst solunum yolu enfeksiyonları: orta kulak iltihabı, sinüzit, laringit, boğaz ağrısı; kızıl;

- Sindirim sistemi enfeksiyonları: Tifo, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dizanteri, kolesistit, kholangit, gastroenterit, Escherichia coli'nin enterotoksik suşlarının neden olduğu;

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: akne, fronküloz, pyoderma, yara enfeksiyonları;

- Osteomyelit (akut ve kronik) vb. osteoartikulyarnye enfeksiyonu, Bruselloz (keskin), Güney Amerika blastomikoz, sıtma (Plasmodium falciparum), toksoplazma (Karmaşık terapide).

Dozaj rejimi

Içeride, BEN /, / M. Her bir dozaj formu, trimetoprim ve sülfametoksazol nicel oranda 1:5.

Içeride (Tabletler), üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl – 960 mg doz, veya 480 mg 2 günde bir kez. Şiddetli Enfeksiyonlar sırasında – tarafından 480 mg 3 günde bir kez, at Kronik enfeksiyonlar idame dozu – 480 mg 2 günde bir kez. Çocuklar 1-2 yıl – 120 mg 2 günde bir kez, 2-6 yıl – 120-240 mg 2 günde bir kez, 6-12 yıl – 240-480 mg 2 günde bir kez.

Süspansiyon: çocuklar 3-6 Aylar – 120 mg 2 günde bir kez, 7 aylar-3 yıl – 120-240 mg 2 günde bir kez, 4-6 yıl – 240-480 mg 2 günde bir kez, 7-12 yıl – 480 mg 2 günde bir kez, üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl – 960 mg 2 günde bir kez. Çocuklar için Şurup: çocuklar 1-2 yıl – 120 mg 2 günde bir kez, 2-6 yıl – 180-240 mg 2 günde bir kez, 6-12 yıl – 240-480 mg 2 günde bir kez.

tedavi süresi en az – 4 gün; Semptomlar için tedaviye devam kez 2 günler. Uzun kronik enfeksiyonların tedavisinde. At Akut bruselloz – 3-4 Güneş, at tifo ve paratifo – 1-3 Aylar.

Için Kronik idrar yolu enfeksiyonlarının nüks önlenmesi üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl – 480 mg 1 Geceleri günde bir kez, Çocuklar kadar 12 yıl – 12 mg / kg / gün. Tedavi süresi – 3-12 Aylar. Akut tedavi, çocuklarda sistit 7-16 yıl – 480 mg 2 günde iki kez 3 günler.

At belsoğukluğu – 1920-2880 için mg / gün 3 kabul.

At gonorejnom faringite (penisilin hipersensitivite) – 4320 mg 1 günde bir kez 5 günler. At zatürree, Pneumocystis carinii'nin neden olduğu, – 120 mg / kg / gün aralığı 6 h 14 günler.

Parenteral: / M üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl – 480 mg her 12 hayır, çocuklar 6-12 yıl – 240 mg her 12 hayır.

B / damla, üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl – 960-1920 mg her 12 hayır, çocuklar 6-12 yıl – 480 mg 2 günde bir kez; 6 ay-5 yıl – 240 mg 2 günde bir kez; 6 Güneş, 5 ay – 120 mg 2 günde bir kez.

Maksimum verimlilik için, plazma ya da serum içinde trimetoprim sabit bir konsantrasyonu muhafaza edilmelidir 5 ug / ml ya da daha yüksek.

Sıtma, Plasmodium falciparum'un neden olduğu, – in / İnfüzyonunun (1920 mg 2 günde bir kez) sırasında 2 günler. Bebekler, sırasıyla, bir düşük doz gerekir.

BOS yüksek konsantrasyonlarda ulaşmak için uygulanır / damla içinde (rastvoriv 200 Çözücü mL) sırasında 1 hayır 2 günde bir kez.

At böbrek yetmezliği Doz değer QC bağlıdır: at QC üzerinde 25 ml / dakika – standart doz; at 15-25 ml / dakika – için standart doz 3 günler, Daha sonra yarım standart doz. At Daha az CC 15 ml / dkYing, sadece hemodiyaliz arka planı yarısı standart doz tayin.

Uygulanmadan hemen önce, aşağıdaki oranlarda eritilmesi: 480 mg (5 infüzyon ml solüsyon) üzerinde 125 ml, 960 mg (10 ml) – üzerinde 250 ml, 1440 mg (15 ml) – üzerinde 500 ml infüzyon çözeltisi.

Önce veya karışımın infüzyonu sırasında bulanıklık veya kristalizasyon çözeltisi kullanılamaz zaman. Tatbikat süresi – 1-1.5 hayır (Bu sıvı içinde hastanın ihtiyaçları ile tutarlı olmalıdır).

Gerekirse daha yüksek konsantrasyonlarda uygulandığı enjekte edilen sıvı miktarını sınırlamak için – 5 içinde eritildi 50-75 ml 5% su içinde dekstroz. Tüm yaş gruplarında ağır enfeksiyonlarda, doz artırılabilir 50%.

Yan etki

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi; bazı durumlarda – aseptik menenjit, depresyon, ilgisizlik, titreme, Periferik nevrit.

solunum sistemi: Bronkospazm, pulmoner infiltrasyonlar.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, iştah azalması, ishal, gastrit, karın ağrısı, glossit, Stomatit, kolestaz, aktivite artışı “Karaciğer” transaminaz, hepatit, gepatonekroz, psödomembranöz enterokolit.

Hemopoeziste yanından: lökopeni, nötropeni, trombositopeni, agranülositoz, megaloblastnaya anemi.

Üriner sistemin itibaren: poliüri, interstisyel nefrit, böbrek fonksiyon bozukluğu, kristallurija, hematüri, üre artan konsantrasyonlarda, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey ve anuriey.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, fotosensitivite, isilik, eritema multiforme eksudatif (KDV. Stevens-Johnson sendromu), Toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), eksfolyatif dermatit, alerjik miyokardit, ateş, anjioödem, sklera kızarıklık.

Lokal reaksiyonlar: tromboflebit (damardan alındıktan sonra sitedeki), enjeksiyon bölgesinde hassasiyet.

Diğer: gipoglikemiâ.

Kontrendikasyonlar

- Aşırı duyarlılık (KDV. sülfonamidlere);

- Karaciğer yetmezliği;

- Böbrek yetmezliği (Daha az CC 15 ml / dakika);

- Aplasticheskaya anemisi;

- B₁₂-defitsitnaya anemi;

- Agranülositoz, lökopeni;

- Glikoz-6-fosfatdegidrogenazы eksikliği;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Up 6 yıl (/ m);

- Çocuk yaşı (için 3 Aylar – sözlü olarak);

- Çocuklarda Hiperbilirübinemi.

DAN dikkat: folik asit eksikliği, bronşiyal astım, tiroid hastalığı.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme kontrendikedir.

Dikkat

Her plazma içinde sülfametoksazol konsantrasyonunu belirlemek için tavsiye edilir 2-3 gün hemen bir sonraki infüzyondan önce. Konsantrasyonu, sülfametoksazol aşarsa 150 ug / ml, Tedavi kadar kesilmelidir, Bu altına düşene kadar 120 ug / ml.

Uzun At (bir aydan fazla) Tedavinin kurslar düzenli kan testleri gerektirir, hematolojik değişikliklerin riski olduğundan (genellikle asemptomatik). Folik asit atarken Bu değişiklikler geri dönüşümlü olabilir (3-6 mg / gün), önemli ölçüde, ilacın antimikrobiyal aktivitesi zarar vermez. Folat eksikliği ilk şüpheli özellikle dikkatli yaşlı hastalarda ya da hasta tedavisinde gösterilmesi gerektiğini. Folik asit amacı yüksek doz ile kronik tedavi de tavsiye edilir.

Kristalüri önlemek için idrar yeterli bir hacmi muhafaza etmek için önerilmektedir. Sülfonamidler toksik ve alerjik komplikasyonlara Olasılığı ölçüde böbrek süzme fonksiyonu bir azalma ile artar.

Bu uygunsuz ve tedavi tüketilen gıdaların arka karşı, PABA büyük miktarlarda ihtiva, – bitkilerin yeşil kısımlarına (karnabahar, ıspanak, nabız), havuç, domates.

Aşırı güneş ve UV radyasyonu önlemek.

yan etki riski AIDS hastalarında anlamlı derecede yüksek olduğu.

Tonsillit ve farenjit için tavsiye edilmez, Beta-hemolitik streptokok grubu A kaynaklanan, Çünkü yaygın direnç suşları.

Aşırı doz

Belirtileri: mide bulantısı, kusma, kišečnaâ nasıl, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, depresyon, bayılma, karışıklık, bulanık görme, ateş, hematüri, kristallurija; Uzun süreli doz aşımı için – trombositopeni, lökopeni, megaloblastnaya anemi, sarılık.

Tedavi: mide yıkama, Idrar Asitlenme trimetoprim atılımını arttırır, ağız yoluyla sıvı alımı, / M – 5-15 mg / gün kalsiyum folinat (Bu kemik iliği üzerindeki trimetoprimin etkilerini ortadan kaldırır), Eğer gerekliyse – hemodiyaliz.

İlaç Etkileşimleri

aşağıdaki ilaçlar ile uyumlu bir farmasötik: / Infüzyon için dekstroz 5 ve 10%, en çok levulose / infüzyon 5%, / Infüzyon için Sodyum klorür 0.9%, karışım 0.18% Sodyum ve hloridal 4% / infüzyon için glukoz, 6% dekstran 70 / için infüzyon 5% veya dekstroz 0.9% sodyum klorür çözeltisi, 10% dekstran 40 / için infüzyon 5% veya dekstroz 0.9% sodyum klorür çözeltisi, Enjeksiyonluk Ringer solüsyonu.

Bu dolaylı antikoagülan antikoagülan aktivitesini artırır, ve hipoglisemik ilaçlar ve metotreksat eylem.

Bu fenitoinin hepatik metabolizmasının yoğunluğunu azaltır (Bunu T uzanır_1/2 üzerinde 39%) ve warfarin, etkisini artırarak.

Oral kontraseptif güvenilirliği azaltır (Bağırsak mikroflorası inhibe eder ve enterohepatik sirkülasyon hormonal bileşikleri azaltmak).

Rifampicin T azaltır_1/2 Trimetoprim.

Pyrimethamine dozlar, aşırı 25 mg / Güneş, Bu megaloblastik anemi riskini artırır.

Diüretik (genellikle tiazidler) trombositopeni riskini artırabilir.

Benzokain etkisini azaltır, prokayn, prokaynamyd (ve diğer ilaçlar, PABA oluşturulmuştur tarafından hidroliz).

Diüretik Arasında (tiazidы, furosemid ve diğ.) ve oral hipoglisemik ilaçlar sredsvami (sülfonilüreler), tek taraf, ve antimikrobiyal sülfonamidler – diğeriyle, Çapraz alerjik reaksiyon olası gelişimi.

Fenitoin, barbitüratlar, PAS folat eksikliğinin ifadesini artırmak.

Salisilik asit türevleri etkisini arttırmak.

Kolestiramin emilimini düşürür, Bitti alınmalıdır 1 h sonra ya da 4-6 önceden birlikte trimoxazole alıcı saati.

PM, Kemik iliği hemopoiesis bastırmak, miyelosupresyon riski geliştirmek.