Ketoprofen (Ne zaman ATH M02AA10)
Ne zaman ATH:
M02AA10
Karakteristik.
NSAID. Ketoprofen enantiyomerlerin rasemik bir karışımıdır;, farmakolojik aktivite S-enantiyomer ile ilişkili olup, burada. Beyaz ya da hemen hemen beyaz, ince taneli granül veya toz, kokusu olmadan, higroskopik değildir. Su içinde pratik olarak çözülmez 20 ° C, etanol içinde az çözünür, xloroforme, aseton, eter, benzen ve güçlü alkaliler. Moleküler Ağırlık 254,28.
Ketoprofen lisin tuzu: moleküler Ağırlık 400,47.
Farmakolojik etki.
Analjezik, ateş düşürücü, anti-enflamatuar, antiagregatine.
Uygulama.
Sistemik kullanım için (içeride, / M, BEN /, rektal)
Kas-iskelet sistemi enflamatuar ve dejeneratif hastalıkları, KDV. romatizmal artrit, nespetsificheskiy spondilit (ankiloziruyushtiy ve psoriaticheskiy spondilit), podagricheskiy artrit, psödogut, osteoartrit, eklem dışı romatizma (tendinit, ʙursit, kapsulit). Çeşitli kökenlerden ağrı Rölyef, KDV. Ameliyat sonrası, posttravmatik ağrı, işialgija, kas ağrısı, radikülit, morluklar ve kas suşları, počečnaâ nasıl, diş ağrısı sendromları, jinekolojik, Nörolojik, Onkoloji uygulama. Kas-iskelet sistemi iltihaplı hastalıkların akut ağrı semptomatik tedavisi (yalnızca / m). Birincil dismenore.
Topikal uygulama için,:
Deriye uygulandığında - Akut ve kas-iskelet sistemi kronik inflamatuar hastalıklar (romatizmal artrit, Spondilit, eklem, osteokondroz); ağrılı enflamatuar veya travmatik (KDV. spor) eklem hasarı, tendonlar, bağ ve kaslar (KDV. artrit, parasynovitis, Tendinit, tendosynovyt, ʙursit, kas yaralanmaları, burkulmalar, yırtık bağ ve tendonlar kasların, burkulmalar, Diz menisküs zedelenmesi, Kryvosheya, lyumbago), flebit, yüzeysel ven tromboflebit, limfangit, deri iltihabı;
durulama için bir solüsyon olarak - Ağız boşluğunun enflamatuar hastalıkların semptomatik tedavisi, farenks ve larenks (KDV. boğaz ağrısı, laringit, farenjit, Stomatit, glossit, dişeti iltihabı, periodontitis, parodontoz), tedavisinde veya diş çıkarılması için analjezi (bir yardımcı ilaç olarak).
Kontrendikasyonlar.
Aşırı duyarlılık (KDV. Diğer NSAID'lere). Sistemik kullanım için: «Aspirinovaya» astım, mide ülseri ve duodenal ülser (azdırma), yazvennыy kolit (azdırma), Crohn hastalığı, divertikülit, pepticheskaya ülser, kan pıhtılaşması hastalıkları ('hemofili da s), Böbrek ve karaciğer yetmezliği, çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, gebelik (III Plus,); Rektal (ayrıca): hemoroid, proktit, proktorrahyy; Kutanöz uygulama için: Nemli dermatit, egzama, Enfekte aşınmalar, Cildin bütünlüğünün ihlali, Yaşına kadar olan çocuklar 6 yıl.
Ketoprofen ne zaman taşıma ağrı çukurluğu için gösterilmez. Koroner birSovyet işlemi.
Gebelik ve emzirme.
Teratojenik etki. Farelerde çalışmalarda ketoprofen'in dozlarda uygulandığında 12 mg / kg / gün (36 mg / m2/d) dozlarda farelerde 9 mg / kg / gün (54 mg / m2/d), hangi kabaca eşdeğerdir 0,2 MRDC (185 mg / m2/d), Teratojenik ya da embriyotoksik etkileri vardı. Tavşanlarda Ayrı çalışmalarda, kadınlarda toksik doz embriyotoksik ile ilişkili, ama teratogennostyyu değil. Ancak, hayvanlarda üreme çalışmaları her zaman insanlardaki etkileri tahmin yok.
Teratojenik etkileri. Bu fonların olumsuz etkisi bilindiğinden, ingibiruyushtih sentez NG, fetusun kardiyovasküler sistem üzerinde (duktus arteriozus erken kapanması), Gebelik kaçınılmalıdır (Özellikle ileri evrelerinde).
Gebelik sırasında yenmesi ya da rektal uygulama yenidoğanda hemodinamik bozabilir, solunum fonksiyonu ciddi bozuklukları ile birlikte olan, ve kısa bir süre teslim edilmeden önce kullanım gecikmelere yol açabilir.
Düzenlenen değil gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Hamilelik I ve II trimester mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi, III trimesterde (Özellikle sonra 36 Güneş) - Rahim tonu olası etkisiyle kontrendike.
Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)
Emek ve dağıtım. İnsanlarda emek ve teslimat ketoprofen'in etkileri bilinmemektedir. Sıçanlarda çalışmalar göstermiştir, ketoprofen doz 6 mg / kg (36 mg / m2/d), hangi kabaca eşdeğerdir 0,2 MRDC, uzatır gebelik, emek başlamadan önce kullanılırsa.
Kadınlar, Planlama gebelik, ketoprofenin kullanımından kaçınmalıdır, tk. yatışının arka planı yumurtanın implantasyonu olasılığını azaltabilir.
Bilinmeyen, Do ketoprofendir anne sütüne nüfuz. Dozlarda Sıçanlar 9 mg / kg (54 mg / m2/d, yaklaşık 0,3 MRDC) Ketoprofen perinatal gelişimi üzerinde herhangi bir etkisi olmamıştır. Süt konsantrasyonu Ketoprofen emziren köpeklere verildiği zaman, plazma konsantrasyonunun% 4-5 oldu. Diğer maddeler gibi, Hangi anne sütü atılır, Ketoprofen emziren anneler için tavsiye edilmez.
Yan etkiler.
Sistemik yan etkiler
Klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler kaydedildi (muhtemelen ketoprofen kullanımını içeren):
Sindirim sistemi kaynaktan: hazımsızlık (11%); 3-9% - Bulantı, karın ağrısı, ishal / kabızlık, tantana; >1% - Anoreksiya, kusma, Stomatit; <1% - İştah artışı, kuru ağız, püskürtme, gastrit, rektal kanama, zemin, gizli kanama, drooling, pepticheskaya ülser, mide bağırsak delinmesi, gematemezis, bağırsak ülser, Karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit, kolestatik hepatit, sarılık, hyperdipsia.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: 3-9% - Baş ağrısı, uyarma (KDV. uykusuzluk, sinirlilik, olağandışı rüyalar); >1% - Baş dönmesi, MSS depresyonu (KDV. uyuşukluk, keyifsizlik), Tinnitus, bulanık görme; <1% - Amnesia, karışıklık, migren, parestezi, baş dönmesi, konjonktivit, boğaz gözler, işitme kaybı, retinal kanama ve renk değişikliği, tat bozuklukları.
Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): <1% - Kan basıncı artışı, kalp atışı, taşikardi, Kalp yetmezliği kötüleşmesine, Periferik Damar Hastalığı, vazodilatasyon, hypocoagulation, agranülositoz, anemi, gemoliz, trombositopeni.
Solunum sistemi itibaren: >1% - Dispne, hemoptizi, burun kanama, farenjit, rinit, Bronkospazm, laringeal ödem.
Genitoüriner sistem ile: 3-9% - Böbrek fonksiyon bozukluğu (şişme, kan üre azotu artışı); >1% - İdrar yolu irritasyon bulguları ve belirtileri; <1% - Menometrorragija, hematüri, böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom.
Cilt için: >1% - Döküntüler, kellik, egzama, prurit, kurdeşen, Büllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, fotosensitivite, livor, onixolizis, Toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.
Diğer: <1% - Titreme, yüzün şişmesi, enfeksiyon, ağrı, alerjik reaksiyonlar, anafilaksi, kilo almak, giponatriemiya, kas ağrısı, domuz vebası, artan terleme.
Yan etkiler, sıklıkta görülmektedir <1% (ketoprofenin kullanımına bir nedensel ilişki yüklü değil):
Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): Aritmi, miyokardiyal enfarktüs.
Sindirim sistemi kaynaktan: bukkal nekroz (sözlü), yazvennыy kolit, mikrovezikulyarnыy yağlanma, pankreatit, diyabet kötüleşmesi.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: disforija, halüsinasyonlar, kabuslar, kişilik değişiklikleri, aseptik menenjit.
Diğer: septisemi, şok, libido ihlali, Akut tübülopati, jinekomasti.
Ketoprofen lisin tuzu gastrointestinal yan etkilere neden daha az Ketoprofen karşılaştırıldığında (çünkü, ketoprofenin lisin tuzu nötr pH'a sahiptir ve, sırasıyla, mide astar daha az rahatsız).
Yerel yan etkiler: rektum uygulandığında - kaşıntı, anorektal bölgede ağırlık, hemoroid şiddetlenmesi; zaman dermal uygulaması - alerjik deri reaksiyonları, fotosensitivite, Sistemik yan etkilerin ortaya çıkması (derinin büyük yüzeyde uzun süreli kullanımı); durulama için bir çözüm kullanarak - hassasiyete (Uzun süreli kullanım).
Işbirliği.
Tramadol çözeltisi ile uyumsuz ilaç. Ilaçların etkinliğini azaltır urikozuricheskih, antikoagülan etkisini artırır, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, yan etkileri gluco- ve mineralokortikoid, östrojen; antihipertansif ilaçlar ve diüretikler etkinliğini azaltır. Diğer NSAİ ilaçlar ile ortak resepsiyon, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropin ülserleri ve gastrointestinal kanama gelişmesine neden olabilir, renal disfonksiyonu riski artar. Oral antikoagülan birlikte uygulanması, geparinom, trombolitikler, antiplatelet, sefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom ve kanama riski artar. İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozun yeniden hesaplama gerekli). Karaciğer mikrozomal oksidasyon İndüktörler (fenitoin, etanol, barbitüratlar, Rifampicin, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) Hidroksile aktif metabolitlerin üretimini artırmak. Sodyum valproat ile birlikte uygulanması trombosit agregasyonu bir rahatsızlık neden olur. Plazma verapamil ve nifedipin konsantrasyonunu arttırır, lityum hazırlıkları, metotreksat. Antasitler (KDV. alüminyum- ve magnezyum) Ketoprofen emilme oranı ve büyüklüğünü etkilemedi. Myelotoxic ilaçlar ifadesini arttırmak gematotoksichnosti.
Aşırı doz.
Belirtileri: uyuşukluk, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, epigastrik ağrı - genellikle geri dönüşümlü belirtiler. Solunum sıkıntısı yaşayabilirsiniz, koma, kasılmalar. Nadiren - gastrointestinal kanama, hipotansiyon / hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği.
Tedavi: semptomatik ve destekleyici tedavi, Solunum ve kardiyovasküler sistemin izleme. Spesifik antidot bulunamadı. Hemodiyaliz maloeffyektivyen.
Doz ve Yönetim.
Içeride, / M, BEN /, rektal, kürk eldiven, lokal olarak. Doz bireysel aldı, hastalığın doğasına bağlı olarak,, Ağrı şiddeti, Hastanın. Gerekirse dozaj formları, çeşitli kombinasyonlar halinde kullanılabilir, burada, toplam günlük doz için arttırılabilir 300 mg veya azaltılmış 100 mg. Tedavi günlük dozun başında - 300 mg 2-3 alımı, bakım - 150-200 mg / gün.
Kapsüller, Tabletler, granül yemekler ile alınması tavsiye edilir.
Rektal: 1Günde -2 Fitil.
/ M: 100 mg 1-2 kez bir gün; rektal iç ve / veya atanmış ağrının giderilmesi sonra.
B /: 100Ml başına -200 100-150 mg 0,9% sodyum klorür çözeltisi. Ketoprofen infüzyonu sadece hastanede yapılmalıdır.
Kürk eldivenler: 2-4 Times günde jel / krem / sprey enflamasyon ateşte cilde uygulanan ve hafifçe ovuşturarak; Kuru bir bandaj olası montaj.
Lokal olarak (Çalkalama solüsyonu): 2-3 Bir gün Durulamalar.
Ketoprofen Lizin tuzu: enjeksiyonluk çözelti: / M veya / ile 160 mg (2 ml) 1Günde 3 kere, Elektroforez çözüm eksi kutbuna uygulanır. Suppozitorii: Yetişkin - 160 mg. Bebekler 15-30 kg ağırlığındaki - için 30 mg, daha fazla 30 kg - 60 mg günde 2-3 kez. Granül: Yetişkin - 80 mg, Çocuklar - 40 g içinde eritildi 1/2 bardak su ve günde 2-3 kez ağızdan alınan.
Önlemler.
Bakım ilaca talimatlara alerjik reaksiyon öyküsü olan kapsamlı bir tıbbi gözetim yapmak için alınması gereken "aspirin" serisi, "Aspirin" Üçlü, mide ülseri ve duodenal ülser, anemi, alkolizm, tabakokurenii, alkolik karaciğer sirozu, giperʙiliruʙinemii, Karaciğer yetmezliği, diyabet, degidratacii, septisemi, Kronik kalp yetmezliği, ödem, hipertansiyon, Kan hastalıkları (dahil lökopeni, trombositopeni, kan pıhtılaşmasının ihlal), tanımı, glikoz-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Haricen kullanılır dikkatli olunmalıdır - hepatik porfiri tırmandığı ile, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, karaciğer ve böbrek fonksiyon ciddi ihlalleri, Kronik kalp yetmezliği, astım, altındaki çocuklarda 12 yıl.
Acil durumlarda yalnızca kullanılan NSAID'lere alerjik reaksiyon öyküsü söz konusu olduğunda.
kardiyovasküler olay riskini. NSAID ciddi kardiyovasküler komplikasyonların artan riski neden olabilir, KDV. miyokard infarktüsü ve inme, O ölüme yol açabilir, Özellikle uzun süreli kullanımı ile. Kardiyovasküler hastalık riski için kardiyovasküler hastalık veya risk faktörleri olan hastalar, özellikle yüksek.
Gastrointestinal komplikasyon riski. NSAIDlerin mide-bağırsak yolundan ciddi yan etkileri riskinin artmasına neden, de dahil olmak üzere kanama, ülserasyon ve mide veya bağırsak delinmesi, hangi ölümcül olabilir, Özellikle uzun süreli kullanımı ile. Bu komplikasyonlar habercisi belirtiler kullanmadan herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Yaşlı hastalar gastrointestinal kanaldan ciddi komplikasyon riski daha fazladır.
Kabul ketoprofendir bulaşıcı hastalık belirtilerini maskeleyebilir.
Tedavi süresince periferik kan ve karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumunun izlenmesini gerektirir. Eğer 17-ketosteroid ilaç belirlemek istiyorsanız için kesilmelidir 48 test öncesi h.
Deri uygulama için gözleri ve diğer mukoz zarlar formları ile temastan kaçının; Yaralar ya da hasarlı cildi açmak için uygulama yapmayınız.
Sürüş ve diğer potansiyel zararlı faaliyetler işgal olduğunda tedavi döneminde dikkatli olmalı, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.
Işbirliği
Aktif madde | Etkileşim Açıklaması |
Bumetanid | FMR: Antagonizm. Ketoprofenin arka plan potasyum ve klorür atılımını azaltılmış Karşı. |
Gidroxlorotiazid | FMR: Antagonizm. Lisinli azaltılmış diüretik çerçevede, natriüretik ve hipotansif etkileri. |
Glipizid | FMR: sinerji. Ketoprofen gelişmiş bir etki çerçevede. |
Dalteparin sodyum | FMR: sinerji. Ketoprofendir gelişmiş etkinin çerçevede ve kanama komplikasyon riskini artırır; ortak başvuru dikkat gerektirir. |
Kaptopril | FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek yetmezliği riski. Ketoprofen indirgenmiş hipotensif etki çerçevede. |
Lityum karbonat | FKV. Ketoprofenin arka planda plazmada denge seviyesini artırabilir. |
Metotreksat | FKV. FMR. Ketoprofenin çerçevede (bloklar tübüler sekresyon ve yavaşlar) Toksik etki riskini artırır. |
Ofloxacin | FMR: sinerji. Ketoprofenin çerçevede MSS uyarma ve nöbet riskini artırır. |
Ramipril | FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Böbrek yetmezliği ve hiperkalemi riski. Ketoprofen indirgenmiş hipotensif etki çerçevede. |
Repaglinide | FMR: sinerji. Ketoprofen gelişmiş bir etki çerçevede. |
Spironolakton | FMR: Antagonizm. Lisinli azaltılmış diüretik çerçevede, natriüretik ve hipotansif etkileri ve hiperkalemi riskini artırabilir, Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda. |
Tiklopidin | FMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) antiplatelet etkisi; kanama komplikasyonlarının riski kombine atanması. |
Timolol | FMR: Antagonizm. Ketoprofenin zayıf hipotansif etkisinin fonunda. |
Xlortalidon | FMR: Antagonizm. Ketoprofenin arka plan potasyum atılımını ve klorür atılımını azaltır On. |
Siklosporin | FMR. Ketoprofenin çerçevede renal disfonksiyonu riskini artırır (İzleme serum kreatinin gerektirir). |
Etakrinik asit | FMR: Antagonizm. Lisinli azaltılmış diüretik çerçevede, natriüretik ve hipotansif etkileri. |
Etanol | FMR: sinerji. Lisinli geliştirilmiş deprimiruyuschie etkisi çerçevede. |