KETÏLEPT

Aktif madde: Ketiapin
Ne zaman ATH: N05AH04
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ne zaman CSF: 02.01.02.04
Üretici: YUMURTA İLAÇ Plc (Macaristan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, oyulmuş harfler “IS” ve sayısı “202” Bir tarafta, az veya hiç koku ile.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, Sodyum karboksikrahmal (Tip A), povidon, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, Laktoz monohidrat, Macrogol 4000, triasetin (triatsetilglitserol).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
60 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı koyu pembe, yuvarlak, mercek biçiminde, oyulmuş harfler “IS” ve sayısı “204” Bir tarafta, az veya hiç koku ile.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, Sodyum karboksikrahmal (Tip A), povidon, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit, (susuz).

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, Laktoz monohidrat, Macrogol 4000, triasetin (triatsetilglitserol), boya demir oksit sarı, demir oksit kırmızı boya.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
60 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, oyulmuş harfler “IS” ve sayısı “205” Bir tarafta, az veya hiç koku ile.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, Sodyum karboksikrahmal (Tip A), povidon, magnezyum stearat, Kolloidal silika, susuz.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, Laktoz monohidrat, Macrogol 4000, triasetin (triatsetilglitserol).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
30 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
60 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antipsikotik ilaç (anksiyolitik). Bu Serotonin 5-HT için yüksek bir çekim gücü sergiler₂-Reseptör, dopamin D daha₁– ve D₂-Beyin reseptörleri. Ayrıca, histamin ve a için daha büyük bir afiniteye sahiptir₁-ilgili adrenoseptörleri ve daha küçük a'ya₂-adrenoseptör. M-kolin için ketiapinin kayda değer benzeşme vardı- ve benzodiazepin reseptörleri.

Standart testler ketiapin antipsikotik faaliyet göstermektedir.

Ekstrapiramidal semptomların çalışmanın sonuçları (EPS) hayvanlar gösterdi, Bu ketiapin doz zayıf katalepsiyi neden, etkili bir dopamin D bloke₂-reseptörleri.

Ketiyapin A9 nigrostriatal nöronlardaki karşılaştırıldığında A10 mezolimbik dopaminerjik nöronların aktivitesi seçici bir azalmadır, motor fonksiyon dahil.

Klinik çalışmalarda (doz 75-750 mg / gün) Ketiapin ve plasebo CSE vakalarının sıklığında ve antikolinerjik ilaçların birlikte kullanımı arasında fark yoktu.

Ketiyapin kan plazmasındaki prolaktin konsantrasyonda uzun dönemli bir artışa neden olmaz. Ketiapin veya plasebo kullanan prolaktin düzeyinde fark yoktu doz çok sayıda çalışma sabit.

Klinik çalışmalarda, ketiapin tedavisi ve pozitif etkinlik göstermiştir, ve şizofreninin negatif belirtileri.

5-HT tarafından ketiapinin etkisi₂– ve D₂-tomurcuklar kadar devam 12 dozlamadan sonra h.

Farmakokinetik

Emme

Ketiapin içinde kullanırken gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Gıda alımı anlamlı ketiapin biyoyararlanımını etkilememiştir.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma – yaklaşık 83%.

Metabolizma

Ketiapin aktif pişmiş olarak metaboliziruetsya. Kurulmuş, Bu CYP3A4 ketiapin önemli bir enzim CYP aracılı metabolizma.

Ana metabolitler, Bir plazma bulunan, Bu belirgin bir farmakolojik etkinliğe sahip olmayan. Ketiapin ve metabolitleri CYP1A2 izozimlerin karşı bazı zayıf inhibitör aktiviteye sahip, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3А4, ancak konsantrasyonlarda, içinde 10-50 derişimle, Normal etkili bir dozu ile görülen 300-450 mg / gün.

Kesinti

T_1/2 hakkında 7 hayır. Yaklaşık 73% ketiapin idrarla atılır ve 21% Dışkı ile. Daha az 5% Ketiapin metabolize ve böbrekler veya dışkı yoluyla değişmeden atılır değil.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Ketiapin ortalama plazma klerensi yaklaşık azdır 25% Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC<30 ml / dakika / 1.73 m²) ve karaciğer hastalığı olan hastalarda (istikrarlı alkolik siroz), ancak bireysel temizleme rakamlar dahilinde, Sağlıklı insanlar için uygun.

Randevu ketiapin değişen dozlarda ketiapin farmakokinetiği bir çalışmada ketokonazol ile eş zamanlı ketokonazolü veya alma, bir artış ile sonuçlanmıştır, ortalama, C_maksimum ve ketiapin EAA 235% ve 522%, sırasıyla, ve aynı zamanda ketiapin temizlenmesinde bir azalmaya yol açtı, ortalama, üzerinde 84%. T_1/2 Ketiapin uvelichivalsya, ama ortalama süre C ulaşmak için_maksimum Bu değişmedi.

In vitro göre, olup beklenebilir, diğer ilaçlarla ketiyapin bu birlikte uygulanması diğer ilaçların CYP aracılık ettiği metabolizmanın klinik olarak anlamlı bir inhibisyon ile sonuçlanır.

Yaşlı hastalarda ketiapinin ortalama açıklık 30-50% daha az, yaş arasındaki hastalara göre 18 için 65 yıl.

Farmakokinetik ketiapin Lineynaya, erkek ve kadınlarda farmakokinetik parametreleri fark gözlenmez.

Tanıklık

- Akut ve kronik psikoz, dahil şizofreni;

- Bipolar bozuklukta manik tedavisi.

Dozaj rejimi

Ketïlept^® Bu dikkate alınmalıdır 2 kez / gün, ne olursa olsun yemek.

Içinde Yetişkin ilk toplam günlük doz 4 Tedavinin gündür 50 mg (1-Gün), 100 mg (2-Gün), 200 mg (3-Gün) ve 300 mg (4-Gün). 4. günden başlayarak, normal olarak etkili bir günlük doz 300 mg.

Her hastada klinik yanıt ve tolere bağlı, doz aralığında belirtilebilir 150 mg 750 mg / gün. Yukarıda günlük doz güvenlik 800 Klinik çalışmalarda mg değerlendirilmemiştir.

At Bipolar bozuklukta akut manik atakların ilk toplam günlük doz 4 Tedavinin gündür 100 mg (1-Gün), 200 mg (2-Gün), 300 mg (3-Gün) ve 400 mg (4-Gün). Müteakiben titrasyon 800 daha fazla olası artışı ile günde 6 mg / gün 200 mg / gün. Her hastada klinik yanıt ve tolere bağlı, doz aralığında belirtilebilir 200 mg 800 mg / gün.

Tipik olarak, etkili bir dozaj aralığında olduğu, 400 için 800 mg / gün.

Düşük doz kullanmanız önerilir remisyon dönemi için. Hastalar periyodik olarak idame tedavisi gereksinimini belirlemek için araştırmak gerekir.

Az tedavisinin yeniden başlatılması ile 1 iptal Ketilepta bir hafta sonra^®, İlaç bir dozda devam edilebilir, idame tedavisi için kullanılan. Hastalarda tedaviyi sürdürme zaman, Ketilept almadı kim^® daha iyi 1 haftanın, dozun ilk seçim kurallarına uymak zorundadır ve hastanın klinik yanıt için etkili doz kurmak için.

Önerilen başlangıç ​​dozu olarak yaşlı hasta olduğunu 25 mg / gün, Daha sonra doz artırılmalıdır 25-50 mg / gün olarak etkili bir miktarının elde etmek için, bu genellikle aşağıdaki gibidir, genç hastalarda daha. Dikkatli seçimi ve alt doz da dermansız hastalar için önerilen veya hipotansif reaksiyonlar yatkın olduğunu.

Hastalar böbrek ve Karaciğer yetmezliği tedaviye başlamak için tavsiye 25 mg / gün, daha sonra günlük dozu artırmak 25-50 etkili bir doz elde etmek için mg, Bireyin hastanın klinik yanıt ve tolere bağlı.

Yan etki

En sık görülen yan etkiler uyku hali, ketiapin, baş dönmesi, kuru ağız, umerennaya asteni, kabızlık, taşikardi, ortostaticheskaya gipotenziya ve dispepsi. Klinik çalışmalara göre hasta sayısını toplam, yan etkilerinden dolayı ilaç alarak durdurmak, yaklaşık olarak aynı Grup, Plasebo ve ketiapin. Diğer antipsikotik kullanımı durumunda olduğu gibi, alarak Ketiapin bayılma işaretli iken, Nöroleptik malign sendrom, lökopeni, nötropeni ve periferik ödem.

Olumsuz olaylar, Ketiapin ile gözlenen ve vücut sistemi tarafından sınıflandırılmış, aşağıdaki sırayla listelenir: Sık sık >1/10); sık sık (<1/10 ve > 1/100); bazen (<1/100 ve >1/1000); nadiren (<1/1000); nadiren (<1/10.000).

Hematopoetik sistemde itibaren: sık sık – lökopeni; bazen – eozinofilija; nadiren – nötropeni.

Metabolizma: sık sık – kilo almak (özellikle tedavinin ilk haftasında), serum transaminaz artış (ALTIN, DAVRANMAK); bazen – GGT düzeyini artırmak, total kolesterol, postprandiyal trigliserid (Ketiapinin giriş devam ederken asemptomatik artış genellikle gerçekleşti); nadiren – giperglikemiâ, diyabet.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: Sık sık – baş dönmesi, uyuşukluk (Özellikle tedavinin ilk iki haftasında, genellikle ilacın sürekli kullanımı ile geçer); sık sık – baş ağrısı, Alarm, psikomotor ajitasyon, titreme, baygınlık; bazen – nöbetler.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – taşikardi, ortostatik hipotansiyon.

solunum sistemi: sık sık – rinit, farenjit.

Sindirim sisteminden: sık sık – kuru ağız, kabızlık, ishal, hazımsızlık, karın ağrısı.

Üreme sistemi: nadiren – priapizm.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – aşırı duyarlılık.

Diğer: sık sık – legkaya asteni, periferik ödem; bel ağrısı, göğüs ağrısı, subfebrilitet, kas ağrısı, kseroz, azaltılmış görme keskinliği; nadiren – Nöroleptik malign sendrom.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocuk yaşı (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç kullanımı, Tarihte nöbetler, kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıklar, veya diğer koşullara, hipotansiyon yatkınlık; Yaşlı hastalarda.

Gebelik ve laktasyon

Kategori C. Gebelik sırasında Ketiapinin güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

Uygulama Ketilepta^® Gebelik sadece may, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Bilinmeyen, o anne sütünde ketiyapin tahsis edilip. Gerekirse, Ketilepta kullanımı^® emzirme (emzirme) emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Dikkat

Kardiyovasküler hastalıklar

Ketïlept^® tanısı kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, serebrovasküler hastalıklar veya diğer koşullara, hipotansiyon yatkınlık.

Ketïlept^® Bu ortostatik hipotansiyon neden olabilir, Özellikle doz şartname başlangıç ​​döneminde; Bu, genellikle yaşlılarda ortaya çıkar, genç hastalarda daha.

Ketiapin arasında ilişki ve QT aralığında bir artış oldu_C. Ancak, ilaçlarla birlikte ketiapin randevu, QT aralığını uzattığı_itibaren, Dikkat edilmelidir, Özellikle yaşlılarda.

Nöbetler

Hastaların nöbet sıklığında fark yoktu, Ketilept alarak^® veya plasebo. Ancak, gibi diğer antipsikotik ilaç tedavisinde olduğu gibi, Bu nöbet öyküsü varlığında olan hastalarda dikkatli tavsiye.

Pozdnyaya diskinezi

Ketïlept^®, Diğer antipsikotikler gibi, Uzun süreli kullanım tardif diskinezi neden olabilir. Işaret ve geç diskinezi belirtilerinin olması halinde doz azaltılması veya ilaç kesilmesini düşünmelisiniz.

Nöroleptik malign sendrom

Nöroleptik malign sendrom devam eden antipsikotik tedavi ile ilişkili olabilir. Sendromun klinik bulguları hipertermi dahil, mental durum, kas sertliği, Otonom sinir sisteminin volatilite, bir artış CPK urovnja. Bu gibi durumlarda Ketilept^® Bu yürürlükten ve uygun bir şekilde tedavi edilmelidir.

Tepkiler ani iptal

Akut belirtileri iptal (KDV. mide bulantısı, kusma, uykusuzluk) Yüksek dozlarda antipsikotik ilaçların ani kesilmesinden sonra çok nadir durumlarda anlatılan. Olası psikotik semptomların nüks ve bozuklukların ortaya çıkması, istemsiz hareketler ile ilişkili (akatizi, distoni, diskinezi). Bu nedenle, gerekirse, bırakma dozunun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Laktoz intoleransı

Laktoz intoleransı olan hastalar için diyet hazırlanmasında dikkate alınmalıdır, Tabletler, Film kaplı 100 mg, 200 mg 300 mg, sırasıyla laktoz içerir 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Bu ilaç galaktoz tolerans Nadir kalıtımsal bozukluğu olan hastalara uygulanmamalıdır, Sami kalıtsal laktaz eksikliği veya malabsorpsiyon sendromu glikoz-galaktoz. Göz önüne alındığında, Chto ketiapin, başlıca, Bu CNS'yi etkiler, ilaç, diğer ilaçlarla kombinasyon halinde dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip, ya da alkol.

Kontrollü klinik çalışmalarda, ketiapin hiçbir olguda ciddi nötropeni veya agranülositoza sürekli. İlaç lökopeni ve / veya nötropeni kayıttan sonra gözlem süresi ketiapin kesildikten sonra vardı. Lökopeni ve / veya nötropeni için olası risk faktörleri önceden mevcut beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma ve uyuşturucu lökopeni ve / veya nötropeni öyküsü varlığı,.

Alfa diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi₁-adrenoblokiruyuschey aktivitesi, Ketïlept^® Baş dönmesi ile ortostatik hipotansiyon neden olabilir, taşikardi ve (Bazı hastalar) zayıflık, Özellikle ilk dönem titrasyonda.

Çok nadir durumlarda sırasında ketiapin hiperglisemi işaretlenmiş ve önceden varolan diyabetin kötüleşmesi.

Neden küçük dozlarda bağlantı kabul kvetiamina tiroid hormonu düzeylerinde azalma (T₄ ve ücretsiz T₄). Maksimum azalma Ketiapinin ilk iki ya da dört hafta boyunca meydana gelen, ancak tedavi daha fazla düşüş süresi meydana gelmedi. T daha az önemli azalma_itibaren ve T ters_itibaren Sadece Ketiapin yüksek dozlarda gözlendi. TSH ve TBG düzeyleri (tiroksin-globülin svяzыvaющego) değişmemiş. Neredeyse tüm vakalarda, ketiapin kesilmesinden T düzeylerinin düzelmeye neden oldu₄ ve serbest T₄ ne olursa olsun tedavi süresi. Semptomatik hipotiroidizm algılanmaz.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Çocuk ve ergenlerde etkinliği ve ketiapin güvenliği kanıtlanmamıştır.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

Nedeniyle santral sinir sistemi Ketilept üzerindeki etkisi^® Uyuşukluğa yol açabilir. Bu nedenle, tedavinin erken aşamalarında, zaman ayrı ayrı tanımlanmış bir süre için, Hasta motorlu taşıt ya da tehlikeli makine götürmek için izin verilmemelidir. Gelecekte, sınırlama derecesi ayrı ayrı ayarlanır.

Aşırı doz

Ketiapin doz aşımı ile ilgili veriler sınırlı.

Belirtileri: uyuşukluk, chrezmernaya sedasyon, taşikardi, kan basıncında düşme. Çok nadiren Ketiapinin şiddetli aşırı doz vakalarını rapor, ölüm ya koma sonuçlanan.

Tedavi: spesifik antidot hayır ketiapine. Semptomatik tedavi ve etkinlikler, Solunum fonksiyon sürdürmeyi amaçlayan, Kardiyovasküler, yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanması.

Tıbbi gözetim hastanın tam iyileşme kadar devam etmelidir.

İlaç Etkileşimleri

Ketilepta atarken özel dikkat gereklidir^® başka ilaçlar ile kombinasyon halinde, Merkezi sinir sistemi üzerine etki eden.

In vitro çalışmaların sonuçları göstermiştir, Chto ketiapin ve 9 in vivo metabolitleri, metabolik proseslerin inhibitörleri olan zayıf, sitokrom P450 isoenzimleri sistemi tarafından aracılık (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4). CYP3A4 önemli enzimdir, Ketiapinin P450 aracılı metabolizmayı performans.

Ketilept diğer ilaçların etkisi^®

Fenitoin: Eş zamanlı kullanım Ketilepta^® fenitoin plazmadaki ketiapin klerensini arttırır, tk. Fenitoin sitokrom P450 3A4 izoenzimi indükleyen. Sochetanie ketiapin (tarafından 250 mg 3 kez / gün) ve fenitoin (tarafından 100 mg 2 kez / gün) içinde 5 Zaman ketiapinin ortalama açıklık alımından sonra arttı.

Şizofreni hastalarının semptomlarını gidermek için, poluchayushtih odnovremenno ketiapin ve fenitoin, daha yüksek dozlar gerekebilir Ketilepta^® ya da diğer hepatik enzim indükleyicileri (KDV. karʙamazepina, ʙarʙituratov, Rifampicin, GCS). Valproata fenitoin ve / veya anahtarı iptal ederken bu gibi durumlarda, dikkat gereklidir, bu enzim indükleyici özelliklerden yoksundur.

Karbamazepin: Eş zamanlı kullanım Ketilepta^® karbamazepin önemli ölçüde ketiapin klerensini arttırır, azaltılmış sistemik ketiapin maruz giden. Bu etkileşimin için daha yüksek dozlar gerekebilir Ketilepta^®.

İnhibitörler CYRZA: Eş zamanlı kullanım Ketilepta^® ketokonazol (tarafından 200 için mg / gün 4 günler), izoenzim CYRZA güçlü bir önleyicisi, üzerinde alımından sonra ketiapin klerensini azaltır 84%, böylece kan plazması ketiapinin konsantrasyonu artmış, ortalama, üzerinde 235%. Bakım kombinasyonu Ketilepta alınmalıdır^® ketokonazol ve sitokrom P450 diğer önleyicileri, antifungal ve makrolid antibiyotikler azol (KDV. itrakonazol, flukonazolom, Eritromisin); buna göre ketiapinin dozunun azaltılması gerekir.

Simetidin: simetidin düzenli günlük uygulama (tarafından 400 mg 3 için kez / gün 4 günler), nonspesifik enzim inhibitörleri hangi, Bu ortalama açıklık ketiapin% 20 azalma ile sonuçlanmıştır (tarafından 150 mg 3 kez / gün) Plazma aşağıdaki alımından itibaren. Bir uygulamada ise Ketilepta^® simetidin ilk dozunu değiştirmek için gerekli değildir ile.

Tioridazin: tioridazin (tarafından 200 mg 2 kez / gün) üzerinde 65% Ketiapin artan açıklık (tarafından 300 mg 2 kez / gün) Plazma aşağıdaki alımından itibaren.

Risperidon ve galoperidol: ketiapinin eşzamanlı kullanımı (tarafından 300 mg 2 kez / gün) antipsihoticheskim sredstvom galoperidol ile (tarafından 7.5 mg 2 kez / gün) veya risperidon (tarafından 3 mg 2 kez / gün) Bu Kararlı durumda ketiapinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.

Fluoksetin ve imipramin: ketiapinin eşzamanlı kullanımı (tarafından 300 mg 2 kez / gün) antidepressantom ve ingibitorom CYP3A4 ve CYP2D6 fluoksetinom ile (tarafından 60 mg 1 Zaman / gün) veya bilinen CYP2D6 önleyicisi imipramin'in (tarafından 75 mg 2 kez / gün) değil ketiapin denge farmakokinetiğini değiştirmez.

Etkisi Ketilepta^® Diğer ilaçlar

Antipirin: Ketiapinin günlük çoklu yönetim (için 750 3 kat resepsiyonda mg / gün) Bu antiprin veya metabolitlerinin klirensi klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmadığı. Bu belirtir, Bu ketiapin karaciğer enzimleri üzerinde önemli bir inhibitör etkisi vardır, antipirin metabolizmasına katılan, sitokrom P450 aracılı.

Lityum: ketiapinin eşzamanlı kullanımı (tarafından 250 mg 3 kez / gün) Lityum dengede lityum herhangi farmakokinetik parametreler üzerinde herhangi bir etki.

Lorazepam: alımından sonra lorazepam ortalama açıklık (tek doz 2 mg) aşağı 20% Ketiapin çekerken (tarafından 250 mg 3 kez / gün).

Sigara içmek kan plazma ketiapin gelen açıklık etkilemedi.

Olarak klinik çalışmalar göstermiştir, Bu ketiapin psikoz hastalarında alkol bilişsel ve motor etkilerini potansiyalize, Tedavi Ketilept süresince alkol içmemelidir^®.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır.

Paketin üzerinde yazılı tarihten sonra kullanmayınız.