KARVEDILOL DR.SANDOZ
Aktif madde: Karvedilol
Ne zaman ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I50.0
Ne zaman CSF: 01.01.01.01.02
Üretici: Hexal AG (Almanya)
İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ
Pills açık pembe, yuvarlak, mercek biçiminde, iki taraf ve yanları attı ve etiketli “C1” Bir tarafta.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 3.125 mg |
Yardımcı maddeler: demir oksit kırmızı, Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon K30, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Pills Sarı renk, yuvarlak, mercek biçiminde, iki taraf ve yanları attı ve etiketli “C2” Bir tarafta.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 6.25 mg |
Yardımcı maddeler: demir oksit sarı, Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon K30, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Pills Pembemsi-bej, yuvarlak, mercek biçiminde, iki taraf ve yanları attı ve etiketli “C3” Bir tarafta.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 12.5 mg |
Yardımcı maddeler: demir oksit kırmızı, demir oksit sarı, Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon K30, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Pills Beyaz veya neredeyse beyaz renkte, yuvarlak, mercek biçiminde, iki taraf ve yanları attı ve etiketli “C4” Bir tarafta.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 25 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon K30, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Pills Beyaz veya neredeyse beyaz renkte, yuvarlak, mercek biçiminde, iki taraf ve yanları attı ve etiketli “C5” Bir tarafta.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 50 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon K30, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.
10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
Farmakolojik etki
Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator. Kombine sigara-seçici-adrenoblokirtee beta sağlar, alfa1-adrenoblokirtee ve antioksidan aktivite. İlişkili Vazodilatiruûŝij etkisi, başlıca, abluka α ile1-adrenoreceptorov. Yuvarlak vazodilatace sayesinde azaltır. İç sempatomimetik aktivite vardır ve, propranololu gibi, hücre eylem sağlar.
Serbest oksijen radikalleri ortadan kaldırır.
Vazodilatatör eylem ve beta-adrenoblokiruûŝih Karvedilol özellikleri nedenleri ile birlikte, arteriyel hipertansiyonda reklam düşürücü değil ki tarafından eşlik CSO eşzamanlı artış, beta-adrenoblokatorov çekerken belirtilen. Biraz azalmış İK, böbrek kan ve böbrek işlev depolanır. Periferik kan akımı korunur gibi, soğuk ekstremite çok çok nadir, Hastaların farklı olarak, Kimin tedavisinde beta-adrenoblokatorami.
Antigipertenzivny etkisi hızla gelişir – içinden 2-3 sonra tek bir Resepsiyon s ve için devam ediyor 24 hayır. Maksimum etkinin uzun süreli tedavi ile de 3-4 haftanın.
Karvedilol iskemik kalp hastalığı olan hastalarda protivojishemicescoe ve antianginalnoe eylem vardır. Öncesi azaltır- ve Serdtse ve postnagruzku. Orada etkisi lipid metabolizması ve potasyum iyonları içeriğine ilişkin dile getirdi, Sodyum ve plazma magnezyum.
Engelli sol ventrikül fonksiyonları ve/veya dolaşım Karvedilol olan hastalarda hemodinamik endeksleri üzerinde olumlu etkisi vardır: Sol Ventrikül Ejeksiyon işlevini artırır ve onun boyutunu küçültür.
Karvedilol kalp hemodinami ve sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu, dilate olduğu gibi yararlı bir etkisi vardır, iskemik kalp hastalığı formunda. Ne zaman kalp yetmezliği sahası sistolik ve diyastolik son hacmi azalır, hem de periferik ve pulmoner vasküler direnç olarak. Kalbin normal fonksiyonu Ejeksiyon fraksiyonu ve kardiyak indeks değişmez.
Sol ventriküler disfonksiyon alfa halinde1-karvedilol etkisini bloke adrenoseptör arteriyel ve genişleme yol açar, daha az, Damarlar. Kurulmuş, ek kardiyak glikozitler arka karşı alınan bu, ACE inhibitörleri ve diüretikler Karvedilol mortalite azaltır, hastalığın ilerlemesini yavaşlatır ve hastalığın şiddeti ne olursa olsun, hastanın genel durumu geliştirir. Karvedilol etkisini daha fazla hasta taşikardi ile yapıldı. (KALP hızı daha fazla 82 u. / dak) ve düşük ejeksiyon fraksiyonu (daha az 23%).
Kolesterol-HDL/LDL oranını Karvedilol ile tedavi sırasında değiştirilmez.
Farmakokinetik
Emme
Emme Karvedilol hızlı ve yüksek. Cmaksimum plazma seviyeleri sonra elde 1 dozlamadan sonra h. Plazma konsantrasyon için doz orantılıdır. Biyoyararlanım hakkında 30%. Aynı anda yemek ilacın emilimini yavaşlatır, bioavailability miktarını etkilemez ama.
Dağıtım
Plazma proteinlerine yaklaşık bir bağlayıcı 98-99%. vD – yaklaşık 2 l / kg.
Bu plasental bariyeri geçtiğini nüfuz ve anne sütüne olan.
Metabolizma
Glukuronova asit ile yoğun bağlantı nedeniyle ağırlıklı olarak karaciğerde metabolize. Demethylation ve fenil′nogo Yüzük'ün prokollajen antioksidan ve adrenoblokirutmi özelliklere sahip üç aktif metaboliti oluşturduğu.
Kesinti
T1/2 Karvedilol olduğunu 6-10 hayır, plazma klerensi – yaklaşık 590 ml / dakika. Esas olarak jelchew ve küçük bir bölümünü yazmak – böbrekler yoluyla.
Karvedilol Hemodiyaliz tarafından görüntülenen pratik olarak değil.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Karvedilol karaciğer bioavailability siroz 4 kat daha yüksek, (a) maksimum konsantrasyon kan plazma 5 kat daha yüksek, normalden daha.
vD artışlar (üzerinde 80%) söz konusu olduğunda karaciğer (karaciğer yoluyla ilk geçiş etkisini azaltarak).
Bu dikkate alınmalıdır, enalapril konsantrasyon ile yaşlı hastalarda plazma, kan 50% yüksek, daha genç yaşta.
Karvedilol sindirim sisteminden esas olarak elde edilir, Bu nedenle, varsa böbrekler kümülasyon uyuşturucu görülmektedir değil.
Tanıklık
-Mono olarak arteriyel hipertansiyon- ya da kombinasyon tedavisi (tiazidnami dioretikami ile birlikte);
- Stabil angina;
-kronik kalp yetmezliği diüretikler ile birlikte, digoksin veya ACE inhibitörleri.
Dozaj rejimi
Karvedilol Sandoz® içerde, Bol sıvı içmek.
Arteriyel hipertansiyon
Başlangıç dozu – 12.5 mg 1 Zaman / gün (sabah kahvaltıdan sonra) ilk 2 gün boyunca, sonra – tarafından 25 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse, sonra 14 gün dozu arttı. maksimum doz – 50 mg / gün 1 veya 2 kabul (Sabah ve akşam).
Içinde yaşlı hasta Bazı durumlarda, doz 12.5 MG etkili olabilir.
Anjin
Başlangıç dozu – tarafından 12.5 mg 2 ilk 2 gün boyunca günde kez, sonra – tarafından 25 mg 2 kez / gün (Sabah ve akşam). Gerekirse, sonra 7-14 gün günlük doz maksimum kadar arttırılabilir, bileşen 100 mg / gün, bir razdelennoy 2 kabul.
Içinde yaşlı hasta Maksimum günlük doz 50 mg, bölü 2 kabul.
Konjestif kalp yetmezliği
Doz bireysel aldı, ayrıntılı izleme iletken. İlk hasta izlemeniz gerekir 2-3 İlk dozdan sonra ve ilk doz artışı saat sonra. Doz ve diğer ilaçlar atanması, Dijoksin gibi, diüretikler ve ACE inhibitörleri Karvedilol Sandoz ilaç randevu önce sabit olmalıdır®.
Karvedilol Sandoz® Bu gıda ile alınmalıdır (ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için).
Önerilen başlangıç dozu olduğunu 3.125 mg 2 için kez / gün 14 günler. İyi dayanıklılık ilaç ve ilaç dozunu artırmak için gereken doz atandı 6.25 mg 2 kez / gün, sonra – için 25 mg 2 kez / gün. Hastalar tahammül edilen maksimum dozu aldı. Önerilen doz en fazla – tarafından 25 mg 2 kez / gün için hastalar kadar ağırlığında 85 kg ve 50 mg 2 kez / gün – için Tartım hastalar daha fazla 85 kg.
En başından önce her doz ve tedavi artış hastanın durumu izlemesi gereken, tk. muhtemelen kalp yetmezliği kötüleşmesine. Bu sıvı retansiyonu gelişebilir, ve vazodilatatör etkiye varlığı nedeniyle – Arteryel gipotenzia ve uyuşukluk. Ne zaman sıvı retansiyonu doz diüretik artırması gerektiğini, Dışında, Geçici olarak Karvedilol Sandoz ilaç dozu azaltmak gerekebilir®. Bazen geçici tedavi kesilmesi gerekir.
Yan etki
Önerilen doz, Karvedilol Sandoz® iyi tolere, Ancak, bazı durumlarda, olası yan etkileri.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kuru ağız, karın ağrısı, ishal veya kabızlık, kusma, Karaciğer transaminazlarında artış.
CNS: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgun hissediyorum, bilinç kaybı, kas zayıflığı (genellikle, tedavinin başlangıcında), uyku bozukluğu, depresyon, parestezi.
Duyu itibaren: yırtılmamış azalma.
Genitoüriner sistem ile: böbrek ihlali, şişme.
Hemopoeziste yanından: lökopeni, trombositopeni.
Kardiyovasküler sistem: bradikardi, otrostatičeskaâ hipotansiyon, anjin, AV блокада, ilerleme dolaşım yetmezliği (soğuk ekstremiteler), kalp yetmezliği ilerlemesi.
Alerjik reaksiyonlar: kurdeşen, kaşıntı, döküntüler, görünümü ve/veya avuç Psoriyazis kötüleşme, chikhaniye, burun tıkanıklığı, Bronkospazm, nefes darlığı (yatkınlığı hastalarda); nadiren – anafilaktoid reaksiyonlar.
Diğer: nadiren tırmandığı Sendromu peremejateisa hromota, Raynaud Sendromu, bacaklarda ağrı, idrar ihlali, grip benzeri semptomlar, kilo almak.
Gibi diğer alfa blokerler, gizli geçerli diyabet veya olabilir onun semptomlar daha da kötüye.
Kontrendikasyonlar
- Kronik kalp yetersizliği dekompansasyon;
- SSS;
- AV-блокада II и III степени, yapay bir kalp pili olan hastalarda hariç;
- Vыrazhennaya bradikardi (İK az 50 u. / dak);
- Kardiyojenik şok, çöküş;
- Bronşiyal astım;
- Şiddetli karaciğer;
- Metabolik asidoz;
— Tanıtımıyla Verapamil içinde/joint, diltiazem ya da başka antiaritmikler (özellikle sınıf ı);
- Gebelik;
- Emzirme (emzirme);
- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);
- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.
DAN dikkat ve kontrollü diyabet üründe de belirlemeniz gerekir, gipoglikemii, tirotoksikoz, feokromositoma (Sadece Alpha-adrenoblockers atama stabilize), tıkayıcı periferik damar hastalığı, AV-блокаде ben степени, kronik obstrüktif pulmoner hastalık, Prinzmetal angina, psoriaze, Böbrek yetmezliği, depresyon, myastenia, Ne zaman bir alfa tedavi adrenergic Alfa-adrainomimetikami, Süre uyuşturucu naperstanki kullanımı, dioretikami ve/veya MAO inhibitörleri, ve yaşlı hasta.
Gebelik ve laktasyon
İlaç gebelikte kontrendikedir.
Gerekirse, Karvedilol Sandoz ilaç kullanımı® emzirme, Emzirme yürürlükten kaldırılmış olmalıdır.
Dikkat
Eğer kalp kadar oranı 55 atım/dk ilaç alma kesilmelidir.
Alerji veya duyarsızlaştırma geçirmekte olan hastalarda, Karvedilol alma allergočuvstvitel′nost′ artırabilir.
Hastalar, Kontakt lens kullanarak, uyarmak gerekir, uyuşturucu slezovydelenie azaltır.
Karvedilol Sandoz ile Tedavinin gidişatı tamamlandıktan sonra® Klonidin ile aynı anda Klonidin doz yavaş yavaş ilk azaltılmış ve daha sonra ilk Klonidin devrik, o zaman Karvedilol.
Tedavi süresi sırasında resepsiyona alkol hariç.
Dolaşım yetmezliği tedavi karşısında ilerleme ile doz diüretik artırmak için önerilir, böbrek yetmezliği doz ayarlanması böbrekler fonksiyonel durumunu hesap göstergeleri alarak.
Gerekirse, ameliyat genel anestezi anestezi önceden tedavi Karvedilol ve Haber verirse iyi olur.
Bu dikkate alınmalıdır, ilaç hipertiroidi ve hipoglisemi belirtilerini maskeleyebilir, Bu nedenle, kan glikoz düzeyleri düzenli izleme yapmak için ve gerekirse sürdürmeye önerilen doz ayarlaması.
Ilacın yavaş yavaş yapılmalıdır İptal (sırasında 1-2 hafta) Sendromu gelişimi önlemek için, İskemik kalp hastalığı olan hastalarda özellikle.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Dikkatli hasta tayin edilmelidir, Kimin işi hızlı psikomotor gerektirir (sürüş, teknolojisi ile çalışmak).
Aşırı doz
Belirtileri: kan basıncında belirgin bir azalma (sistolik kan basıncı 80 mm Hg. Makale. ve daha düşük), vыrazhennaya bradikardi (daha az 50 u. / dak), Solunum fonksiyon ihlali (Bronkospazm), Kronik dolaşım yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp DURMASI.
Tedavi: İlk sırasında 2 h olmalı neden kusma ve mide yıkama. Doz aşımı yoğun tedavi gerektiren. Hasta pripodnatami ayaklı bir konumda olması gerekir (Trendelenburg pozisyonu). Panzehir adrenoblokiruûŝego beta orciprenaline veya isoprenaline doz olduğunu 0.5-1 mg/ve/veya bir dozda glukagon 1-5 mg (maksimum doz 10 mg). Ağır gipotenzia parenteral sıvı getirilmesi ve epinefrinã tekrarlanan ekleme ile tedavi (adrenalin) doz 5-10 mg (veya kendi alanında/cefuroxim hız 5 mcg / dakika).
Ne zaman aşırı bradikardi atandı/atropin doz 0.5-2 mg. Hızlı/kalbi korumak için (sırasında 30 saniye) glukagon enjekte, sürekli infüzyonu hesaplama taşımak 2-5 mg / saat. Baskın periferal vazodilatör etkisi ise (Sıcak ekstremiteler, Ek olarak önemli Arteryel hipotansiyon), Tekrarlanan dozlarda noradrenalin atamanız gerekir 5-10 ug veya infüzyon olarak – 5 mcg / dakika.
Çukurluğu için bronchoconstriction tayin beta-adrenoblokatora (bir aerosol kutu içine ve / veya) veya aminofilin içinde /.
Eğer kramp geliştirmek, Bu yavaş diazepam veya klonazepam getirilmesi önerilir.
Zehirlenme Ağır vakalarda, şok belirtileri hakim olduğunda, tedavi hastanın durumu stabilize etmek için panzehir kadar devam etmelidir, Belli bir T1/2 karvedilola 6-10 hayır.
Bölüm hayati organları performansını izleme dışarı taşımak için canlandırma koşullarında.
İlaç Etkileşimleri
Karvedilol Sandoz ilaç uygularken® araçlarla, katekolamin tüketmek (rezerpin, MAO inhibitörleri), ağır bradikardi ve hipotansiyon gelişebilir.
Karvedilol ACE inhibitörleri ile aynı anda randevu, tiyazid diüretikler, vasodilatörler, Aynı anda atandı, keskin bir düşüş için cehennemde neden olabilir.
Karvedilol insülin ve sulfonylureas türevleri eylem geliştirir (aynı zamanda gizlemek veya hipoglisemi belirtileri şiddeti zayıflaması, glikoz bölme için karaciğer glikojen azaltılması). İnsülin veya oral Yönetim için Hipoglisemik ilaçlar ile birlikte, kan glukoz düzeyini izlemeniz gerekir.
İzofermenta inhibitörleri CYP2D6 ile uyguluyorsanız (kinidin, fluoksetin, propafenon) R konsantrasyonunu artırabilir(+) enantiomera karvedilola.
Karvedilol ile antiaritmicakimi yol ortak uygulama (özellikle sınıf I) ve yavaş kalsiyum kanal pencere engelleyicisi (verapamil, diltiazem) ifade Arteryel hipotansiyon ve kalp yetmezliği sebep olabilir. Karvedilol alarak birlikte bu ilaçların getirilmesi inç/inç kontrendikedir.
Karvedilol Digoksin konsantrasyonu artırır, onun toplama için izleme gerektiren, tk. kalp glikosidler atanması ile eş zamanlı AV-abluka neden olabilir.
Genel anestezi inotropony negatif ve gipotenzivny etkisi, Karvedilol derinleştirilmesi.
Phenobarbital ve Rifampisin metabolizma hızlandırmak ve plazma Karvedilol konsantrasyon azaltmak.
Mikrozomal oksidasyon önleyicileri (simetidin), diüretikler ve ACE inhibitörleri konsantrasyon ve Karvedilol gipotenzivny etkisini artırmak.
Siklosporin metabolizmasını Karvedilol geciktirir.
Eczanelerin arz Koşulları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Koşullar ve şartlar
Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.