KARVEDIGAMMA
Aktif madde: Karvedilol
Ne zaman ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
Ne zaman CSF: 01.01.01.01.02
Üretici: WÖRWAG PHARMA GmbH & ortak. KİLOGRAM (Almanya)
İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ
Pills, Film kaplı beyaz, dikdörtgen; Bir tarafta – kabartma “12.5”, her iki taraf için de riskler.
| 1 çıkıntı. | |
| karvedilol | 12.5 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, Laktoz monohidrat, krospovydon, povidon, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, Opadry II beyaz YS-22-18096 (Titanyum dioksit, polidekstroz, hipromelloz 3cP, hipromelloz 6sp, triэtiltsitrat, hipromelloz 50sP, makrogol-8000).
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
AKTİF MADDELERİN TARİFİ.
Farmakolojik etki
Alfa antihipertansif ajan- ve dahili sempatomimetik aktivitesi olmayan beta-blokerler. α blokları1-, b1– и b2-adrenoreceptory. β ablukasının bir sonucu olarak1-adrenoreseptörler iletkenliği orta derecede azaltır, güç ve kalp atış hızı, Şiddetli bradikardiye neden olmadan. α ablukasının bir sonucu olarak1-adrenerjik reseptörler periferik vazodilatasyona neden olur. β ablukasının bir sonucu olarak2-adrenoreseptörler bronşiyal tonu hafifçe artırabilir, mikro damar sisteminin bazı damarları, yanı sıra bağırsak tonusu ve peristalsis.
Farmakokinetik
Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir.. Cmaksimum plazma seviyeleri ulaşmak 1 hayır. Biyoyararlanımı 25%.
Plazma proteinlerine bağlanma – 98-99%. vD – yaklaşık 2 l / kg. Bu plasental bariyeri geçtiğini nüfuz, anne sütüne. Arıtılmış etkisi “ilk geçiş” karaciğerden. Metabolitlerin belirgin bir antioksidan ve adrenoseptör bloke edici etkisi vardır..
T1/2 – 6-10 hayır. Plazma klirensi – 590 ml / dakika. Görüntülenen, öncelikle, safra.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, biyoyararlanım şu kadar artabilir: 80%.
Tanıklık
Arteriyel hipertansiyon.
Anjin.
Konjestif kalp yetmezliği (Bir kombinasyon terapisinde).
Dozaj rejimi
Içeride mi. Başlangıç dozu – 12.5 mg 1 Zaman / gün, o zaman dozu 25 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse doz arttırılabilir. 1 bir kez her 2 haftanın; maksimum doz – 50 mg / gün. Yaşlı hastalarda, doz etkili olabilir 12.5 mg / gün.
Yan etki
Kardiyovasküler sistem: tedavinin başlangıcında (ilk doz etkisi) ve artan dozlarla, kan basıncının aşırı derecede düşürülmesi mümkündür. (genellikle bu fenomenler kendiliğinden geçer ve hastanın durumu özel bir düzeltme olmaksızın stabilize olur); karvedilolün daha fazla kullanımı ile bradikardi de mümkündür; Daha az yaygın periferik kan akışı bozuklukları, anjin, AV блокада, aralıklı topallama atakları; bazı durumlarda – kalp yetmezliği semptomlarının şiddetlenmesi.
Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: olası zayıflık, yorgunluk, baş ağrısı; bazı durumlarda – uyku bozuklukları, ruhsal depresyon, parestezi.
Sindirim sisteminden: artan ton ve bağırsak hareketliliği; bazı durumlarda – kan plazmasındaki transaminazların aktivitesindeki değişiklikler.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren – Alerjik döküntü, kaşıntı.
Dermatolojik reaksiyonlar: kurdeşen, reaksiyon, liken planusa benzeyen, psoriatik plakların görünümü veya önceden var olan bir psoriatik sürecin alevlenmesi.
solunum sistemi: bazı durumlarda – burun tıkanıklığı.
Hematopoetik sistemde itibaren: bazı durumlarda – trombositopeni, lökopeni.
Kontrendikasyonlar
AV blokajı II ve III dereceleri, vыrazhennaya bradikardi, kalp yetmezliği dekompensasyon, şok, bronşiyal astım, bronko-obstrüktif sendrom öyküsü olan kronik akciğer hastalığı, karaciğer yetmezliği, gebelik, emzirme, Karvedilol'e karşı aşırı duyarlılık.
Gebelik ve laktasyon
Karvedilol hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için kontrendikedir. (emzirme).
Doğrudan embriyo belirtisi olmamasına rağmen- veya fetotoksik etki karvedilol, bilinen, plasentayı geçtiği ve anne sütüne geçtiği. abluka α- ve fetüs veya yenidoğandaki β-adrenerjik reseptörler, perinatal veya neonatal sıkıntı sendromunu indükleyebilir., bradikardik, solunum depresyonu, hipotermi ve hipoglisemi.
Dikkat
Koroner arter hastalığı ve kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın. Kalp yetmezliğinde karvedilol tedavisine başlamadan önce, dekompansasyon semptomlarını ortadan kaldırmak için yeterli tedavi yapılmalıdır..
Koroner arter hastalığı olan hastalarda cardvedilol kullanıldığında miyokardiyal oksijen ihtiyacı azalabilir. (β blokajı nedeniyle1-adrenoreceptorov). Bu bağlamda, anjina ataklarının gelişmesini önlemek için karvedilolün kaldırılması kademeli olarak yapılmalıdır..
Endokrin bozuklukları olan hastalarda karvedilol, hipertiroidizm semptomlarını ve akut hipergliseminin erken belirtilerini maskeleyebilir. (İnsüline bağımlı diabetes mellituslu hastalarda nelere dikkat edilmelidir?).
Tedavi süresince alkol tüketimi önerilmemektedir..
Pediatride karvedilol ile klinik deneyim yoktur..
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Erken tedavi, ve ayrıca tedavi sırasında karvedilol dozunun artmasıyla, kişi araba kullanmaktan ve diğer faaliyetlerden kaçınmalıdır., yüksek dikkat konsantrasyonu ihtiyacı ve hızlı psikomotor reaksiyonlarla ilişkili.
İlaç Etkileşimleri
Karvedilol ile antiaritmik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, narkoz için, antihipertansif ilaçlar, antianjinal ilaçlar, diğer beta blokerler (KDV. göz-damlası) istenmeyen ilaç etkileşimleri riski vardır.
CYP2D6 izoenziminin inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile karvedilolün etkisini artırmak teorik olarak mümkündür..
Sistemin CYP2D6 izoenziminin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ile karvedilolün etkisinde bir azalma mümkündür..
Verapamil ile eş zamanlı kullanımda, intravenöz uygulama için diltiazem, ciddi arteriyel hipotansiyon gelişimi mümkündür.
Digoksin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırmak ve ciddi bradikardi ve AV iletim bozuklukları gelişme riskini artırmak mümkündür..
Insülin aynı anda uygulanması ile, oral hipoglisemik ajanlar hipoglisemi riskini artırabilir.
Klonidin ile eş zamanlı kullanımda şiddetli bradikardi mümkündür., hipotansiyon, iletim bozuklukları. Ani klonidin hastalar durumunda, karvedilol almak, kan basıncında olası keskin bir artış.
Rezerpin ile bir uygulamada, MAO inhibitörleri ciddi arteriyel hipotansiyon ve bradikardi riskini artırır.
Rifampisin ile eş zamanlı kullanımda AUC ve Cmax azalırmaksimum kan plazmasında karvedilol.
Fluoksetin, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder, karvedilol metabolizmasının ve birikiminin inhibisyonuna yol açar. Kardiyosüpresif etkiyi artırabilir (KDV. ʙradikardiju). fluoksetin ve, başlıca, metabolitleri uzun bir T ile karakterize edilir.1/2, bu yüzden ilaç etkileşimleri olasılığı fluoksetin kesilmesinden sonra bir kaç gün sonra bile korunur.
Simetidin ile eşzamanlı kullanımda, karvedilolün AUC'si, C'sini değiştirmeden artar.maksimum plazma.
Siklosporin ile eş zamanlı kullanımda, (küçük ila orta) siklosporinin plazma konsantrasyonları.
Ergotamin türevleri ile eşzamanlı kullanımda periferik dolaşımın bozulması mümkündür..
