KALUMID

Aktif madde: Bikalutamid
Ne zaman ATH: L02BB03
CCF: Anti-tümör aktivitesi olan non-steroidal bir anti-androjen, ilaç
ICD-10 kodları (tanıklık): C61
Ne zaman CSF: 15.13.03.02
Üretici: RICHTER RICHTER Ltd.. (Macaristan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, Gravür “L” bir tarafta “RG” – başka.

Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, povidon, sodyum karboksimetil nişasta tipi, Laktoz monohidrat.

kabuğun terkip: Opadry II 33G28707 Beyaz, gliserol triasetat, Macrogol 3000, Laktoz monohidrat, Titanyum dioksit, gipromelloza.

15 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, oyulmuş işareti “XL” bir tarafta “RG” – başka.

Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat, povidon, sodyum karboksimetil nişasta tipi, Laktoz monohidrat.

kabuğun terkip: Opadry II.33G28523 Beyaz (gliseril triasetat, Macrogol 3000, Laktoz monohidrat, Titanyum dioksit, gipromelloza).

15 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Non-steroid, anti-androjen madde. Rasemik bir karışımdır, ve anti-androjen aktivitesi çoğunlukla vardır (R)-enantiyomeri. Bu endokrin aktivite diğer türleri yok.

Bu androjen reseptörüne bağlanır ve, gen ekspresyonunu aktive etmeden, Bu androjenlerin uyarıcı etkisini inhibe. Bu prostat tümörlerinin bir gerileme ile sonuçlanır.

Bikalutamit durdurma Bazı hastalar, klinik yol açabilir “anti-androjen çekilmesi”.

Farmakokinetik

Emme

Bikalutamid içindeki ilacı aldıktan sonra hızla ve tamamen gastrointestinal kanaldan emilir. Yeme emilimini etkilemez.

Dağıtım

Yüksek plazma protein ile iletişim (rasemik karışım için 96%, için (R)-enantiyomeri 99.6%). Yoğun glukuronik asit ile oksidasyon ve konjugatların oluşumu ile karaciğerde metabolize.

Günlük Kalumida alındığında^® konsantrasyon (R)-hakkında plazma artar enantiyomeri 10 Uzun T nedeniyle zaman_1/2, Bu ilacı veriyor 1 Zaman / gün.

Günlük Kalumida alındığında^® doz 50 mg C_ss (R)-Plazmadaki enantiyomer hakkında 9 ug / ml, ve alırken 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Ne zaman denge durumu etrafında 99% Tüm dolaşan enantiomerler aktif (R)-enantiyomeri.

Metabolizma

Bu yoğun karaciğerde metabolize edilir (glukuronik asit ile oksidasyon ve konjugatların oluşumu ile).

Kesinti

metabolitler, yaklaşık eşit oranlarda idrar ve safra ile atılır.

(S)-enantiomeri çok daha hızlı vücuttan (R)-enantiyomeri, T_1/2 Geçen hakkında 7 günler.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Farmakokinetik (R)-enantiyomeri yaşa bağlı değildir, Renal disfonksiyon, ve aynı zamanda karaciğer disfonksiyonu hafif-orta dan.

Kanıtlar vardır, Olan hastalarda orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği eleme yavaşlatır (R)-plazmadan enantiomeri ve bikalutamid birikimini gözlenebilir.

Tanıklık

- GnRH analoğu ile kombinasyon tedavisinin yaygın bir prostat kanseri (gormon gonadotropin salıcı) veya cerrahi hadım etmesi ile kombinasyon halinde (Hap 50 mg);

- Lokal ilerlemiş prostat kanseri (T3-T4, Herhangi bir K, M0; T1-T2, N , M0) radyoterapi veya radikal prostatektomi ile birlikte, tek başına veya adjuvan tedavi olarak;

- Durumlarda Lokal ileri evre metastatik prostat kanseri, ne zaman cerrahi kastrasyon veya diğer tıbbi müdahale uygulanamaz ya da kabul edilemez.

Dozaj rejimi

Yetişkin erkekler (KDV. Büyükler) at Bir GnRH analogları veya cerrahi hadım etmesi ile kombinasyon halinde yaygın prostat kanseri İlaç bir dozda reçete 50 mg 1 Zaman / gün. Tedavi Kalumidom^® GnRH analog veya cerrahi kastrasyon alımı başlaması ile eş zamanlı olarak başlamalıdır.

At Lokal ileri evre prostat kanseri atamak 150 mg 1 Zaman / gün. Kalumid^® Uzun vadeli olmalıdır, en az bir 2 yıl. Ilacı hastalığın ilerlemesi belirtileri kesilmelidir Eğer.

At böbrek fonksiyonu ve minör karaciğer fonksiyon bozukluğu doz ayarlaması gereklidir.

Yan etki

bikalutamitin farmakolojik etkisi aşağıdaki yan etkiler sorumlu olabilir:

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: Sık sık (>10%) – jinekomasti (Hatta tedavinin kesilmesinden sonra korunabilir, Özellikle ilacın uzun süreli kullanımı halinde), göğüslerde hassasiyet, gelgit; sık sık (≥1 ve% <10%) İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 mg – azalmış libido, cinsel işlev bozukluğu, kilo almak.

Sindirim sisteminden: sık sık – ishal, mide bulantısı, transaminaz artış, sarılık, kolestaz (Karaciğer fonksiyon bu değişiklikler genellikle geçicidir ve tamamen kayboldu ya da azalmış, devam eden tedaviye rağmen veya kesildikten sonra); nadiren (Ve ≥0.1% <1%) İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 mg – karın ağrısı, hazımsızlık; nadiren (≥0.01 ve% <0.1%) – kusma, karaciğer yetmezliği (bikalutamitin alımı ile nedensel bir ilişki yüklü değil).

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – kaşıntı; İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 mg – Alopesi veya saç çıkma; nadiren – kseroz (İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 kuru cilt mg sık görülmektedir).

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anjioödem, kurdeşen.

CNS: sık sık – asteni; nadiren (İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 mg) – depresyon.

Diğer: nadiren – interstisyel akciğer hastalığı, İlacın bir günlük dozda uygulandığında 150 mg – hematüri.

Bir uygulamada Kalumida olarak^® ve GnRH analogları bir frekans ≥1% aşağıdaki yan etkiler görülebilir (ilaç alımı bir nedensel ilişki yüklü değil, Kalumida almadan yaşlı hastalarda belirtildiği Bazı yan etkileri)

Kardiyovasküler sistem: kalp yetmezliği.

Sindirim sisteminden: anoreksi, kuru ağız, hazımsızlık, kabızlık, tantana.

CNS: baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, uyuşukluk.

solunum sistemi: nefes darlığı.

Üriner sistemin itibaren: noktüri.

Hematopoetik sistemde itibaren: anemi.

Dermatolojik reaksiyonlar: kellik, isilik, artan terleme, girsutizm.

Metabolizma: diyabet, giperglikemiâ, artırmak veya vücut ağırlığındaki azalma,.

Diğer: cinsel işlev bozukluğu, karın ağrısı, göğüs ağrısı, pelvik ağrı, titreme.

Kontrendikasyonlar

- Terfenadin ile eş zamanlı resepsiyon, astemizolom, cizapridom;

- Bikalutamid ve / veya diğer katkı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.

Kalumid^® kadınlar ve çocuklar için reçete değil.

DAN dikkat anormal karaciğer fonksiyonu ile reçete edilmelidir.

Gebelik ve laktasyon

Kalumid^® kadınlar için kontrendikedir ve hamile ve emziren annelere verilmemelidir.

Dikkat

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bikalutamid atılımını yavaşlatma olasılığı göz önüne alındığında tedavi Kalumidom sırasında tavsiye edilir^® periyodik karaciğer fonksiyonunu değerlendirmek. Çoğu karaciğer fonksiyon değişiklikleri ilk içinde belirtilmiştir 6 Tedavi ayda. Ağır karaciğer disfonksiyonu durumunda Kalumida alarak durdurmak gerekir^®.

Artan prostat spesifik antijen düzeyine arka plan üzerinde ilerleyen hastalığı olan hastalar (PSA) Tedavi Kalumidom durdurulması düşünmelisiniz^®.

Kalumida atanmasında^® hastalar, kumarin antikoagülan, Düzenli protrombin zamanı izlemek için.

Sitokrom P450 Kalumidom aktivitesini inhibe etme olasılığı göz önüne alındığında, (CYP3A4), dikkatli ilaçlar Kalumida ile birlikte uygulanması ile olunmalıdır, ağırlıklı olarak CYP3A4 tarafından metabolize.

Laktoz intoleransı olan hastalar hakkında bilgi verilmelidir, her bir tablet Kalumida^® 50 mg'ını içeren, 63.875 mg laktoz monohidrat, ve her bir tablet, Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktoz monohidrat.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Kalumid^® Bu araçların sürücü veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde hastaların yeteneğini etkilemez, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Aşırı vakaları insanlarda tarif edilmemiştir. Spesifik bir antidot yoktur, bu yüzden gerekirse semptomatik tedavisi geçirmek. Diyaliz nyeeffyektivyen, bikalutamit yakından proteinlerle ilişkili ve değişmemiş olarak idrarla atılır beri. Gösterilen genel destekleyici tedavi, Kalp hızı monitörleri, solunum hızı ve kan basıncı.

İlaç Etkileşimleri

Kalumidom arasında herhangi bir farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşimlerinin hiçbir kanıt yoktur^® ve GnRH analogları.

In vitro çalışmalar, gösteride, ne (R)-bikalutamid enantiomeri CYP3A4 inhibitörüdür, daha az CYP2C9 aktivitesini etkileyen, CYP2C19, CYP2D6. Diğer ilaçlarla etkileşime potansiyel yetenekli bikalutamit bulundu, Bununla birlikte, ne zaman uygulanması Kalumida^® sırasında 28 midazolam midazolam EAA alan hastalarda gün arttırıldı 80%. Terfenadin Kalumida ile birlikte kullanımı, astemizol, sisaprid ve.

Kalumida tayin dikkatli alınmalıdır^® eş zamanlı siklosporin veya kalsiyum kanal blokerleri ile. Belki, Biz bu ilaçların dozunu azaltmak gerekir, Özellikle Potentiation veya istenmeyen reaksiyonlar halinde. Bir kez kullanmaya başlamak veya Kalumida iptal^® hastanın kan plazması içinde siklosporin konsantrasyonlarının dikkatli izleme ve klinik durumunu tavsiye.

Birlikte kullanımı Kalumida^® ve preparasyonlar, ezen mikrozomal oksidasyonu (simetidin, ketokonazol), Bu bikalutamid plazma konsantrasyonlarında bir artışa neden olabilir ve, belki, advers etkilerin insidansında artış.

Kalumid^® Bu kumarin antikoagülanların etkisini artırır (protein için rekabetçi bağlanma).

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç 30 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü Tabletler 50 mg – 3 yıl, Tabletler 150 mg – 2 yıl.