Isoptin SR 240: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar
Aktif madde: Verapamil
Ne zaman ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokeri
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I20.1, I47.1, i48
Ne zaman CSF: 01.03.01
Üretici: ABBOTT GmbH & ortak. KİLOGRAM (Almanya)
Isoptin SR 240: DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ
Sürekli salım tabletleri, kaplanmış açık yeşil, kapsulovidnoy formu, her iki tarafta enine risklerle, Bir tarafta iki işaretler gösterilir “D”.
| 1 çıkıntı. | |
| verapamil hidroklorür | 240 mg |
Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, sodyum alginat, povidon, magnezyum stearat, Arıtılmış su, gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, talk, Titanyum dioksit, Sarı quinoline, Đndigotin, Madencilik glikol balmumu.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (5) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.
Isoptin SR 240: farmakolojik etki
Kalьcievыh kanal blokeri. Bu miyokard ve kan damarlarının düz kas hücrelerine kalsiyum iyonlarının transmembran akımını inhibe. Bu antianginalnoe etti, antiaritmik ve antihipertansif eylem.
Antianjinal etki miyokard üzerinde direkt etkisi ve çevresel hemodinamik etkisi nedeniyle (Bu periferik arter tonunu düşürür, PR). Hücre içine kalsiyum iyonlarının akışının bloke edilmesi, mekanik çalışma içine ATP enerji içerdiği dönüşümü enerji bağları bir azalma ve miyokard kontraktilite bir azalmaya yol açar.
Refleks yanıt olarak, kalp hızını arttırmaksızın periferal vaskular dirençte bir azalmaya bağlı olarak, ilacın antihipertansif etkisi. BP tedavinin ilk gününde, doğrudan düşmeye başlar ve bu etkinin uzun süreli tedavi korunur.
Ilaç vazodilatör vardır, Negatif ino- ve kronotropizimin.
Ilaç belirgin antiaritmik etkiye sahip, Bu supraventriküler aritmiler özellikle etkilidir. Darbe AV-düğüm yürüten gecikmeler, sinüs ritmindeki sonuçlanan restore ve / veya normal kalp hızı olan, aritmi türüne bağlı olarak. Normal bir kalp hızı değişmeden veya biraz azalır ise.
Isoptin SR 240: farmakokinetik
Emme
Yutma hızla ve neredeyse tamamen ince bağırsakta emilir zaman. Emilim derecesi 90-92%. Tek bir ilaç dozundan sonra, sağlıklı gönüllülerde biyoyararlanımı olan 22%. Atriyal fibrilasyon ve angina olan hastalarda yapılan çalışmalar göstermiştir, biyo-ortalama seviyeleri olduğu 35% ve 24% Sırasıyla iç ve I / doz ilaç tek doz aldıktan sonra. Tekrarlanan ilacı neredeyse biyoyararlanımını artırır 2 tek bir dozda göre katı (Bu etki,, muhtemelen, nedeniyle kısmi karaciğer doygunluk sistemleri veya verapamil tek doz sonrasında karaciğer kan akımı geçici bir artışa enzimleri).
Dağıtım
Koroner arter hastalığı, hipertansiyon tedavi edici etki ve kan plazmasındaki ilaç konsantrasyonunun arasındaki ilişki olmadığı zaman; ilacın kanda seviye ve etki PR aralığına arasında sadece belirli bir ilişki vardır.
Plazma genişletir ve düzleşir verapamil konsantrasyon eğrisinin uzun etkili dozaj formu aldıktan sonra, Normal bir serbest bırakılması ile dozaj formlarının uygulandığında daha.
Plazma proteinlerine olan 90%.
Bu plasental bariyeri geçtiğini nüfuz; konsantrasyon, umbilikal ven plazmada bulunan, vardı 20-92% anne kanı plazma konsantrasyonları.
Anne sütü ile dönmek, ama çok düşük konsantrasyon terapötik dozlarda kullanıldığında, klinik etki yenidoğanlarda olası olduğunu.
Metabolizma
Verapamil etkisi uğrar “ilk geçiş” karaciğerden. Neredeyse tamamen metabolize. Ana metaboliti olan Norverapamilin, Farmakolojik aktivitesi olan; Diğer metabolitler, öncelikle, neaktivnы.
Kesinti
T1/2 Bu arasında 3 için 7 tek bir oral uygulamadan sonra. Tekrarlanan T alımı1/2 Tek doz ile karşılaştırıldığında neredeyse yarı yarıya verapamil artar.
Verapamil ve metabolitleri idrarla dışarı atılır edilir (3-4% değişmemiş olarak). Sırasında 24 h çıkışı 50% Uygulanan dozun, sırasında 48 hayır – 55-60%, sırasında 5 günler – 70%. Için 16% dışkıyla vücuttan atılır.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Verapamil normal karaciğer fonksiyon biyoyararlanımı olan bireyler ile karşılaştırıldığında karaciğer yetmezliği olan hastalar çok daha yüksek oldu, ve uzama T gözlenmiştir1/2.
En son sonuçlar göstermektedir, normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde ve son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda verapamil farmakokinetik farklılık olmadığını.
Isoptin SR 240: tanıklık
- arteryel hipertansiyon,: hafif veya orta – monoterapi, şiddetli – Bir kombinasyon terapisinde;
- stabil angina (anjin);
- angiospastičeskaâ angina (Prinzmetal angina);
- paroksismal supraventriküler taşikardi;
- fibrilloflutter, eşlik taşiaritminin (WPW sendromu hariç).
Isoptin SR 240: Dozlama rejimi
Ortalama günlük doz 240-360 mg. Uzun vadeli tedavi günlük dozu geçmemelidir 480 mg; Bu seviyenin üzerinde doz geçici bir artış olabilir.
At KKH (stabil angina, Prinzmetal angina) Isoptin SR 240 arasında bir günlük dozda uygulanır 240-480 mg (tarafından 1/2-1 çıkıntı. 2 aralıklarla kez / gün 12 hayır).
At hipertansiyon (hafif veya orta) Isoptin SR 240 atamak 240 mg (1 sekmesini tıklayın.) 1 Sabah saat / gün. Eğer kan basıncında yavaş bir azalma tercih ederseniz, Tedavi dozu ile başlanmalıdır 120 mg (1/2 çıkıntı. Isoptin SR 240). Daha fazla atamak isterseniz 1/2-1 çıkıntı. yaklaşık dozları arasındaki bir aralık akşam 12 hayır. Dozu her arttırılmalıdır 2 tedavi haftada.
At paroksizmalynoy nadzheludochkovoy taşikardiler, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 atamak 120-240 mg (1/2-1 sekmesini tıklayın.) 2 aralıklarla kez / gün 12 hayır.
At anormal karaciğer fonksiyon ilacın etkisi geliştirilmiş ve verapamilin yavaş metabolizmanın bir sonucu olarak daha uzun hale gelir, Bu karaciğer disfonksiyonu şiddetine bağlıdır. Bu gibi durumlarda, doz çok dikkatli monte edilmelidir; Tedavi düşük dozlarda ilacı ile başlamalıdır (t. bu. Reçete yazanların sirozlu hastalar Isoptinum 40 mg 2-3 kez / gün).
Tabletler yemeklerden hemen sonra gıda ile alınması ya edilmelidir, bütün ve su ile yutma.
Isoptin SR 240: yan etki
Kardiyovasküler sistem: bazen (yüksek dozlarda ya da kardiyovasküler hastalıkların mevcudiyetinde alındıklarında) – bradikardi arka planı fibrilasyon (sinusovaya bradikardi, sinoatrialynaya abluka, AV-blok II ve bradiaritmi veya atriyal fibrilasyon III derece), hipotansiyon, çarpıntı, taşikardi, geliştirme ya da kalp yetmezliği kötüleşmesi belirtileri.
Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: nadiren – baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk, Artan sinirlilik, titreme, parestezi.
Sindirim sisteminden: sık sık – kabızlık; nadiren – mide bulantısı, kusma, bağırsak tıkanması, karın ağrısı ve rahatsızlık; Karaciğer enzimleri ve / veya alkalin fosfataz geri dönüşümlü bir artış tarif; bazı durumlarda – giperplaziya hakkı, İlacın kesilmesinden sonra tam olarak geri dönüşlü.
Kas-iskelet sistemi kısmında: bazı durumlarda – miyalji ve artralji.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren – isilik, kurdeşen, anjioödem, Stevens-Johnson sendromu.
Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: yüksek prolaktin seviyeleri; nadiren (Uzun süreli tedavide yaşlı hastalarda) – jinekomasti, İlacın kesilmesinden sonra tam olarak geri dönüşlü; bazı durumlarda – galaktore, iktidarsızlık.
Diğer: nadiren – alt bacak şişmesi, rodonalgia, gelgit.
Isoptin SR 240: Kontrendikasyonlar
Mutlak kontrendikasyonlar
- kardiyojenik şok;
- karmaşık akut miyokard enfarktüsü (bradikardi, Şiddetli hipotansiyon, sol ventrikül yetmezliği);
- AV blokajı II veya III derecesi;
- SSSU (bradikardi-taşikardi sendromu);
- sinoatrialynaya abluka.
Göreceli kontrendikasyonlar
- AV-блокада ben степени;
- bradikardi (daha az 50 u. / dak);
- hipotansiyon (sistolik kan basıncı daha ucuz 90 mmHg.);
- WPW sendromlu atriyal fibrilasyon/flutter (ventriküler taşikardi riski);
- kalp yetmezliği (Gerekirse, Isoptin SR ile tedaviye başlamadan önce 240 reçete kardiyak glikozitler).
Isoptin SR 240: Gebelik ve laktasyon
İlaç Isoptin SR randevu 240 Gebelik (Özellikle ben trimesterde) ve emzirme sırasında sadece durumda mümkündür, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar.
Gerekirse, laktasyon emzirme sırasında randevu kesilmelidir.
Isoptin SR 240: Özel Talimatlar
Şiddetli hipertansiyon ilaç Isoptin SR 240 Diğer antihipertansif ilaçlar ile kombinasyon halinde kullanılabilir olmalıdır (Diüretikler, ACE inhibitörleri).
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
İlaç yetenek sürüş için hastanın alma veya onun Resepsiyon sırasında makine ile çalışma için bireysel tepkiler bağlı olarak azaltılabilir. Bu tedavi ilk dönemde özellikle önemlidir, Resepsiyon Izoptina çevrildiğinde ÇRŞ 240 Başka bir ilaç tedavisi uygulandıktan sonra, olarak kabul alkol de iken gibi.
Isoptin SR 240: aşırı doz
Zehirlenme belirtileri sonuç olarak uyuşturucu aşırı doz Izoptin Çar 240 uyuşturucu evlatlık sayısına bağlıdır, Detoks ve Miyokardiyum contractility Zamanı, Yaş bağlı olarak. Ölümcül durumlar doz sonucu olarak rapor edilmiştir.
Belirtileri: kan basıncında düşüş (Bazı durumlarda düzeyleri, hangi ölçülemez), şok, bilinç kaybı, AV-blokada ı ya da II derecesi, bir süre Venkebaha varlığı ile veya olmadan ritim vyskal′zyvaûŝego şeklinde kez, tam AV-blokada tam AV ayrışma ile, vyskal′zyvaûŝij ritim, kalp DURMASI; sinusovaya bradikardi, Dur sinüs.
Izoptina doz aşımı ÇRŞ 240 Aklınızda tutmanız gereken, aktif madde serbest ve bağırsak sırasında gelen absorbe 48 Oral uygulama saat sonra. İlaç kalıntı alarak bağlı olarak zaman şişmiş hap bireysel şirketler, etkin depo hareket, SİNDİRİM sistemi yer alacaktır.
Tedavi: gösterilen holding olaylar, uyuşturucu atılımı amaçlı (örneğin, , Kusturmaya, Durulama mide ve ince bağırsak endoskopik muayene ile birlikte, müshil atamak, kustu fonlar). Mide ve bağırsak hiçbir hareket ise (oskültasyon ın peristalsis belirtileri), Sonra bile Gastrik lavaj geçirmek için tavsiye edilir 12 Oral uygulama saat sonra. Her zamanki gibi acil reanimasyon önlemler kapalı kalp masaj içerir, yapay solunum ve kalp elektriksel stimülasyon.
Kalsiyum belirli bir panzehiridir: tanıttı 10-30 ml 10% çözüm kalsiyum glukonat infüzyonu ın / (2.25-4.5 mmol), Gerekiyorsa, yeniden veya yavaş damla infüzyon şeklinde girin (5 mmol / saat).
AV abluka II veya III derecesi durumunda, Sinüs bradikardi, kardiyak arrest giriş atropin gösterilen, izoprenalin, jortziprenalina, kalp uyarılması tutan. Söz konusu olduğunda Arteryel hipotansiyon dopamin enjekte, doʙutamin, norepinefrin (noradrenalin).
Sürdürülebilir miyokard yetmezliği belirtileri durumunda dopamin enjekte, doʙutamin, Gerekirse, kalsiyum takviyesi yapmak.
Isoptin SR 240: ilaç etkileşimi
İn vitro çalışmalar göstermektedir, Bu verapamila hidroklorid izoenzim CYP3A4 katılımı ile metabolize, CYP1A2, CYP2S8, CYP2C9 ve CYP2C18. Klinik olarak anlamlı etkileşim CYP3A4 inhibitörleri eşzamanlı kullanımı durumunda gözlendi, Verapamil, daha yüksek düzeyde plazmada neden, CYP3A4 indükleyicileri plazma onun konsantrasyon azaltmak iken. Sırasıyla, Bu tür fonların kullanımı ile birlikte etkileşim olasılığı dikkate almalıdır.
Tablo olası etkileşimi alınan ilaçların listesini gösterir Izoptina Çar 240.
| Hazırlık | Mümkün farmakokineticeskih parametreleri verapamila veya diğer uyuşturucu eşzamanlı bunların kullanımı değiştirme |
| Alfa-blokerler | |
| Prazosin'dir | C artışmaksimum prazosin'dir (üzerinde 40%), T etkilemez1/2 prazosin'dir |
| Terazosin | AUC terazosin artırmak (üzerinde 24%) ve Cmaksimum (üzerinde 25%) |
| Antiarrhythmic fon | |
| Flekainid | Plazma flekainida boşluk üzerinde en az etki(<10%); Verapamil izni plazma etkilemez |
| Kinidin | Quinidine indirimli Gümrükleme (35%) |
| Seviyesiyse | |
| Theophylline | Teofilin sistemik Gümrükleme azaltılması (üzerinde 20%). Sigara içenler var bir boşluk azalır 11% |
| Antikonvülsanlar | |
| Karbamazepin | Karbamazepin AUC artırmak (üzerinde 46%) sürekli kısmi epilepsi hastalarında |
| Antidepresanlar | |
| Imipramin | AUC imipramina artırmak (üzerinde 15%). Dezipramina konsantrasyonu etkilemez (imipramine aktif metaboliti) |
| Gipoglikemicakie anlamına gelir | |
| Gliʙurid | Artar Cmaksimum gliʙurida (üzerinde 28%), EAA (üzerinde 26%) |
| Antibiyotikler | |
| Eritromisin | Verapamil konsantrasyonları artabilir |
| Rifampisin | AUC verapamila azaltır (üzerinde 97%), Cmaksimum (üzerinde 94%), yönetilen zaman bioavailability (üzerinde 92%) |
| Telitromisin | Verapamil konsantrasyonları artabilir |
| Antineoplastik | |
| Doksorubisin | Azalmış T1/2 doksorubisin (üzerinde 27%) ve Cmaksimum (üzerinde 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbital | Verapamil içinde yerden yükseklik artar 5 zaman |
| Buspiron | AUC buspirona artırır, Cmaksimum artışlar 3.4 kere |
| Midazolam | AUC midazolama artırır (içinde 3 kere) ve Cmaksimum (içinde 2 kere) |
| Beta-blokerler | |
| Metoprolol | Metoprolol artan AUC (üzerinde 32.5%) ve Cmaksimum (üzerinde 41%) angina pektoris olan hastalarda |
| Propranolol | AUC propranolola artırır (üzerinde 65%) ve Cmaksimum (üzerinde 94%) angina pektoris olan hastalarda |
| Kalp glikozidleri | |
| Dijitoksin | Düşüşler toplam Temizleme (üzerinde 27%) ve èkstrarenal′nyj izni (üzerinde 29%) digitoksina |
| Digoksin | (C) sağlıklı gönüllü olarak artırmakmaksimum Digoksin üzerinde 45-53%, Css üzerinde 42% ve EAA'sı 52% |
| Gistaminovykh blokerler n2-reseptörleri | |
| Simetidin | AUC R-enantiomer artırır (üzerinde 25%) ve S-enantiomer için (üzerinde 40%) Gümrükleme, Verapamil (R) karşılık gelen azalma ile- ve S-Verapamil |
| Immünomodülatörler | |
| Siklosporin | AUC siklosporin artırır, Css, Cmaksimum üzerinde 45% |
| Sirolimus | Belki de sirolimusa konsantrasyonu artan |
| Takrolimus | Belki de kafesi konsantrasyonu artan |
| Hypolipidemic ilaçlar | |
| Atorvastatin | Atorvastatin belki de artan konsantrasyonları |
| Lovastatin | Belki de lovastatina konsantrasyonu artan |
| Simvastatin | AUC artırır (içinde 2.6 zaman) ve Cmaksimum (içinde 4.6 zaman) simvastatin |
| Serotonin reseptör antagonistleri | |
| Almotriptan | AUC artırır (üzerinde 20%) ve Cmaksimum (üzerinde 24%) almotriptana |
| Urikozuricescie anlamına gelir | |
| Sulfinpyrazone | Verapamil artan Gümrükleme (içinde 3 kere), düşük bioavailability (üzerinde 60%) |
| Diğer | |
| Sarı Kantaron | AUC R azalır – (üzerinde 78%) ve S – (üzerinde 80%) Verapamil C karşılık gelen azalma ilemaksimum |
| Greyfurt suyu | AUC (R) artırın – (üzerinde 49%) ve S – (üzerinde 37%) Verapamil ve Cmaksimum R – (üzerinde 75%) ve S – (üzerinde 51%) verapamil. T1/2 ve böbrek klirens değiştirilmez. |
* ilerici tümörleri olan hastalarda Verapamil düzeyi veya boşluk doksorubisin etkilemez. Hastalarda küçük hücreli akciğer kanseri T Verapamil azaltılmış1/2 ve Cmaksimum doksorubisin.
Uyuşturucu Izoptin uygularken ÇRŞ 240 antiaritmicakimi araçlarla, Beta-adrenoblokatorami muhtemelen karşılıklı takviye kardiyovasküler sistem üzerine etkileri (AV-abluka ortaya çıkması, d817, Arteryel hipotansiyon artış, kalp yetmezliği gelişimi).
Isoptin SR 240 Diğer antihipertansif ilaçlar etkisini şiddetlendirmek (KDV. diüretikler, vasodilatörler).
Uyuşturucu Izoptin uygularken ÇRŞ 240 prazosinem ile, terazozinom notlar katkı hipotansif etkisi.
Ritonavir ve antiviral ilaçlar Verapamil metabolizmasını inhibe olabilir, hangi onun plazma konsantrasyon artış yol açar. Bu bağlamda, Izoptina doz ÇRŞ 240 azaltılmalıdır.
Uyuşturucu Izoptin uygularken ÇRŞ 240 bireysel durumlarda gipertroficescoy obstrüktif Kardiyomiyopatili hastalarda hinidine ile akciğer ödemi bir gelişme yaşandı..
Uyuşturucu Izoptin uygularken ÇRŞ 240 karbamazepin karbamazepin, nörotoksisite ve plazma seviyesi yükseliyor. Tipik karbamazepinu advers reaksiyonlar karşılaşabilirsiniz, Şaşılık gibi, baş ağrısı, ataksi veya baş dönmesi.
Isoptin SR 240 aynı zamanda uygulama nörotoksisite lityum artırır..
Gipotenzivne etkisi Izoptina Çar 240 Rifampisin ve sulfinpirazonom kullanımı ile birlikte azalabilir.
Bir uyuşturucu Izoptin kullanımı ile birlikte Çar 240 Kas gevşetici etkisi arttırılır.
İle uyguluyorsanız asetilsalisilik asit kanamayı artırabilir.
Bir uyuşturucu Izoptin kullanımı ile birlikte Çar 240 etanol plazma düzeyini artırır.
Uyuşturucu Izoptin eşzamanlı uygulama ÇRŞ 240 serum düzeyleri simvastatin veya lovastatina bir artışa yol açabilir.
Hastalar, Verapamil alma, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile tedavi (simvastatin, lovastatın) ile başlamak daha düşük dozlarda, hangi fazla artış. Hastalara Verapamil atamak istiyorsanız, zaten alma HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin inhibitörleri, Bunu gözden geçirmek ve onların dozu azaltmak için gerekli olan, Buna göre serum kolesterol konsantrasyonu. Böyle taktiklere verapamila atorvastatin ile atanması uygun ise takip edilmesi gereken (Olsa da hiçbir klinik veri, Verapamil ve atorvastatin etkileşimi destekleyen), Çünkü tam olarak bilinen farmakokineticeskih araştırma, doğrulayıcı, o Verapamil benzer şekilde etkilenen ve atorvastatin düzeyde.
Fluvastatin, rosuvastatin ve doğum değil metabolize isozymes etkisi altında olan CYP3A4 tarafından, Bu nedenle onların etkileşim Verapamil en az.
Isoptin SR 240: eczanelerden dağıtma şartları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Isoptin SR 240: saklama şartları ve koşulları
Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.
