Isoptin (içinde / 'üzerinde çözüm)

Aktif madde: Verapamil
Ne zaman ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokeri
Ne zaman CSF: 01.03.01
Üretici: ABBOTT GmbH & ortak. KİLOGRAM (Almanya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

2 ml – ampul (5) – karton paketleri.
2 ml – ampul (10) – karton paketleri.
2 ml – ampul (50) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ.

Farmakolojik etki

Sınıf I seçici kalsiyum kanal blokeri, Türev difenilalkilamina. Bu antianginalnoe etti, antiaritmik ve antihipertansif eylem.

Antianjinal etki miyokard üzerinde direkt etkisi ile birliktedir, ve periferik hemodinami üzerine etkisi (Bu periferik arter tonunu düşürür, PR). hücre içine kalsiyum girişi bloke mekanik enerjiye ATP macroergic bağları kapalı dönüşümünde bir azalmaya yol açar, miyokard kasılma azaltmak. Miyokard oksijen ihtiyacını azaltır, Bir vazodilatör var, Negatif ino- ve kronotropizimin.

Verapamil önemli AV iletimini azaltır, Bu refrakter periyodunu uzatır ve sinüs düğümü otomatisite bastırır. Sol ventrikül diyastolik gevşeme süresini artırır, miyokard duvar sesi azaltır (Bu hipertrofik kardiyomiyopati için tamamlayıcı tedavi). Bu supraventriküler aritmiler antiaritmik etkiye sahiptir.

Farmakokinetik

Besleme fazla absorbe zaman 90% doz. Protein bağlama – 90%. Bölgesindeki metabolize “ilk geçiş” karaciğerden. Ana metaboliti olan Norverapamilin, daha az belirgin hipotansif aktiviteye sahip, değiştirilmemiş verapamil daha.

T_1/2 tek bir doz aldıktan sonra 2.8-7.4 hayır, tekrarlanan doz alırken – 4.5-12 hayır (karaciğer enzim sistemlerinin doygunluğu ve kan plazması, verapamil artan konsantrasyona). ilk T / 'üzerine sonra_1/2 – yaklaşık 4 m, nihai – 2-5 hayır.

Yazın esas böbrekler ve 9-16% bağırsaktan.

Tanıklık

Anjin (gerilim, vazokonstriksiyon olmadan kararlı, istikrarlı vazospastik), supraventriküler taşikardi (KDV. Paroksismal, ne zaman WPW sendromu-, Lown-Ganong sendromu-Levine), sinüs taşikardisi, Atriyal taşiaritmi, kulaktan flutter, Atriyal erken vuru, arteryel hipertansiyon,, hipertansif kriz (/ giriş), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiyomiyopati, Pulmoner dolaşımda birincil hipertansiyon.

Dozaj rejimi

Bireysel. İç yetişkinler – bir başlangıç ​​dozunda 40-80 mg 3 kez / gün. uzar dozaj formları için birim doz arttırılmalıdır, ve sıklığını azaltmak. Çocuklar için 6-14 yıl – 80-360 mg / gün, için 6 yıl – 40-60 mg / gün; uygulama sıklığı – 3-4 kez / gün.

Gerekirse, verapamil / jet uygulanabilir (yavaş yavaş, kan basıncının kontrolünde, Kalp hızı ve EKG). Yetişkinler için tek dozu 5-10 mg, Hiçbir etkisi sonrası ile 20 aynı dozda dakika olası yeniden giriş. Çocuklar için Tek doz 6-14 s 2.5-3.5 mg, 1-5 yıl – 2-3 mg, için 1 yıl – 0.75-2 mg. Şiddetli karaciğer yetmezliği verapamil günlük doz olan hastalar geçmemelidir için 120 mg.

maksimum doz: yetişkin alımı – 480 mg / gün.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: bradikardi (daha az 50 u. / dak), kan basıncında belirgin bir azalma, konjestif kalp yetmezliği gelişmesi veya alevlenmesi, taşikardi; nadiren – anjin, miyokard infarktüsü gelişimi kadar (Özellikle ciddi obstrüktif koroner arter hastalığı olan hastalarda), Aritmi (KDV. titreşen ve ventrikül çırpınan); Bir de / 'üzerinde hızla birlikte – AV-blokaj III derece, asistolija, çöküş.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, baş ağrısı, bayılma, kaygı, uyuşukluk, yorgunluk, asteni, uyuşukluk, depresyon, ekstrapiramidal bozukluklar (ataksi, maske gibi bir yüz, karıştırma yürüyüş, kollarda veya bacaklarda sertlik, el ve parmakları sallayarak, zorluk kilo yönetimi).

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kabızlık (nadiren – ishal), giperplaziya hakkı (angiostaxis, ağrı, şişlik), iştah artışı, Karaciğer transaminaz ve alkalen fosfataz artışı.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü, yüz yıkama, eritema multiforme eksudatif (KDV. Stevens-Johnson sendromu).

Diğer: kilo almak, nadiren – agranülositoz, jinekomasti, hiperprolaktinemi, galaktore, artrit, Arka plan C geçici görme kaybı_maksimum, pulmoner ödem, trombositopeni bessimptomnaya, periferik ödem.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli hipotansiyon, AV blokajı II ve III dereceleri, sinoatriyal blok ve hasta sinüs sendromu (Bir kalp pili olan hastalar hariç), Flutter veya atriyal fibrilasyon ile birlikte WPW-sendromu veya Lown-Ganong-Levine (Bir kalp pili olan hastalar hariç), gebelik, emzirme, verapamil karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Verapamil gebelik ve laktasyon döneminde kontrendikedir.

Dikkat

Cı dikkatli zaman AV-I blokajı derecesi kullanılmalıdır, ʙradikardii, Şiddetli aort darlığı, Kronik kalp yetmezliği, hafif ve orta derecede hipotansiyon ile, Miyokard İnfarktüsü sol ventrikül yetmezliği, hepatik ve / veya böbrek yetmezliği, Yaşlı hastalarda, yaşın altındaki çocuklar ve adolesanlarda 18 yıl (etkinlik ve emniyet çalışılmamıştır).

Eğer anjina ve hipertansiyon verapamil ve beta-bloker gerektiğinde olası kombinasyon terapisi. Ancak, verapamil ile tedavi sırasında beta bloker tanıtımı için / içinde kaçınılmalıdır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

bireysel reaksiyonlar alma verapamil olabilir üzerine (uyuşukluk, baş dönmesi), işi gerçekleştirmek için hastanın yeteneğini etkileyen, Yüksek konsantrasyonda ve psikomotor hızı gerektirir.

İlaç Etkileşimleri

Antihipertansif ilaçların kullanımı sırasında (vazodilatatorami, tiyazid diüretikler, ACE inhibitörleri) antihipertansif etki karşılıklı güçlendirilmesi.

Beta-bloker kullanımı sırasında, antiaritmika, inhalasyon anestezi için anlamı bradikardi riskini artırır, AV-abluka, şiddetli hipotansiyon, Kalp Yetmezliği, nedeniyle sinoatriyal düğüm otomatisite ve AV-iletimi üzerinde karşılıklı kazanç önleyici etkisi, Hava yolu ve iletkenlik infarktüsü.

hastalarda verapamilin olarak parenteral uygulama,, Yakın zamanda, beta-bloker, hipotansiyon ve asistolinin riski vardır.

nitrat kullanımı verapamil antianjin bir etkinin amplifiye da.

amiodaron kullanımı negatif inotropik etkisi güçlendirilmiş iken, bradikardi, asequence, AV блокада.

verapamil gibi CYP3A4 izoenzimi inhibe yana, atorvastatinin metabolizmasında yer alır ki, lovastatin ve simvastatin, ilaç etkileşimleri teorik olarak mümkün tezahürleri, plazma statin konsantrasyonlarını arttırmak nedeniyle. rabdomiyaliz durumlar vardır.

asetilsalisilik asit açıklanan durumların kullanımı, antiplatelet katkı harekete kanama süresini artarken.

buspiron buspiron plazma konsantrasyonlarının kullanımı artarken, terapötik ve yan etkilerini artırmak.

kan plazmasındaki digitoksin artan konsantrasyonlarının aynı anda uygulama durumlarda tarif edilmiştir ile.

Digoksin bir uygulamada kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırır.

Bir dizopiramid olası şiddetli hipotansiyon ile uygulama ve çöküş içinde, Özellikle kardiyomiyopati veya dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda. ilişkili ilaç etkileşimleri şiddetli belirtileri riski, görünüşe göre, negatif inotropik etkileri güçlendirilmesi ile.

Plasma verapamil içinde diklofenak düşük konsantrasyonlarının kullanımı; doksorubitsinom ile – Doksorubisin, kan, plazma içindeki konsantrasyonu artar ve verimlilik artar.

imipramin imipramin artmış plazma konsantrasyonu ve bir elektrokardiyogram olumsuz değişikliklerin riski olan bir uygulamada. Verapamil temizlenmesinin azaltarak imipramin biyoyararlılığını artırır. EKG değişiklikleri kan plazmasındaki imipramin artan konsantrasyonu ve verapamil ve AV-iletimi üzerinde imipramin inhibisyon etkisi ile kaynaklanır.

karbamazepin ve karbamazepin geliştirilmiş etkinin kullanımının verapamil etkisi altında karaciğerde karbamazepin metabolizmasını inhibe ederek CNS yan etki riskini arttırmaktadır, aynı zamanda.

klonidin kullanımı hipertansif hastalarda kalp yetmezliği vakaları tarif ederken.

lityum karbonat kullanımı, ilaç etkileşimleri ve öngörülemeyen varlığını karıştırılır iken. lityum amplifikasyon etkilerin haller ve nöropati meydana, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunun azaltılması, Şiddetli bradikardi.

alfa-bloker ve kalsiyum kanal blokerleri işlem damar genişletici katkı maddesi veya sinerjistik olabilir. kısmen Farmakokinetik etkileşim nedeniyle prazosin ya da ağır arteriyel hipotansiyon terazosin ve verapamil gelişme aynı anda kullanımı ile: C artış_maksimum ve AUC terazosin ve prazosin.

rifampisin ile aynı anda kullanılması ile karaciğer enzimi uyarmaktadır, verapamil metabolizmasını hızlandırarak, bu klinik etkililiği hakkında bir azalmaya yol açar.

plazma teofilinin artan konsantrasyonları ile aynı anda kullanılması ile.

tubokurarin klorid ile bir uygulamada, veküronyum klorür miorelaksiruyuschego işlem arttırabilir.

Fenitoin ile bir uygulamada, fenobarbital önemli ölçüde plazma verapamil konsantrasyonunu azaltabilir.

Fluoksetin amplifiye verapamil yan etkileri olan bir uygulamada nedeniyle yavaş metabolizma etkilenir fluoksetine.

kinidinin düşük temizlenmesinin aynı anda uygulanması ile, kan plazmasındaki konsantrasyonunu artırır ve yan etki riskini artırır. arteriyel hipotansiyon vakaları görülmüştür.

verapamil ile aynı anda kullanılması ile karaciğerde siklosporin metabolizmasını inhibe, burada kendi atılımında bir azalmaya yol açmaktadır ve plazma konsantrasyonunun artırılması. Bu artış bağışıklığı bastıran etkisi eşlik eder, nefrotoksisite belirtileri belirgin azalma.

simetidin kullanımı verapamil etkilerini arttırdı iken.

enfluran olası uzaması ile bir uygulamada.

Anestezi etomidat artması ile bir uygulamada.