İvabradin

Ne zaman ATH:
C01EB17

Farmakolojik etki.
Antianginalnoe.

Uygulama.

Kullanımına kontrendikasyon ya da intolerans durumunda, normal sinüs ritmi olan hastalarda Stabil angina pektoris Beta-bloker.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, Aşağıda istirahat kalp atım hızı 60 u. / dak (Tedavi öncesi), kardiyojenik şok, akut miyokard infarktüsü, Şiddetli hipotansiyon (Aşağıdaki Sad 90 mm Hg. Makale. ve DBP aşağıda 50 mm Hg. Sanat.), Şiddetli karaciğer yetmezliği (daha fazla 9 Child-Pugh sınıflamasına noktaları), Hasta sinüs sendromu, Mavi-atrialьnaя blokajı, Kronik kalp yetmezliği III-IV Madde. sınıflandırma NYHA (nedeniyle yeterli klinik deneyim eksikliği), Kalp pili varlığı, kararsız angina, AV блокада II-III ст., Akut iskemik inme, güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımı (KDV. ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, Eritromisin, dzhozamitsin, telitromisin, Nelfınavir, ritonavir, Nefazodon), galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz yetmezliği (LF için, içeren laktoz), gebelik, emzirme, Yaş 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır).

Kısıtlamalar geçerlidir.

Asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu, Kronik kalp yetmezliği II evre. (sınıflandırma NYHA), retinitis pigmentosa, hipotansiyon hafif ve orta dereceli, -moderate karaciğer yetmezliği, Ağır kronik böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <15 ml / dakika).

Gebelik ve emzirme.

İnsanlarda gebelikte ivabradin kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Hayvan çalışmalarında embriyotoksik ve teratojenik etkileri göstermiştir.

İvabradin anne sütüne geçmektedir.

Yan etkiler.

Sık sık (>1/10): hafif veya orta fotopsi (14,5%) özellikle ilk 2 Tedavinin ay tekrarı ardından. Manifestation photopsias tedavinin tamamlanmasından sonra durdu, Yani, Çoğu durumda (77,5%), ve uygulanması sırasında. Içinde 1% Hasta photopsias görünüm tedavi reddi neden olduğu veya normal günlük rutin değiştirmek. Sık sık (>1/100 ve <1/10): bulanık görme; bradikardi (3,3%), Özellikle tedavinin ilk 2-3 ay boyunca, KDV. HR ağır 40 u. / dak ya da daha düşük (0,5%), Ben ст блокада AV., ventriküler erken vuru; baş ağrısı, Özellikle tedavinin ilk ayında, baş dönmesi (muhtemelen bradikardi ile ilgili). Bazen (>1/1000 ve <1/100): kalp atışı, supraventriküler aritmiler; mide bulantısı, kabızlık, ishal; baş dönmesi, nefes darlığı, kas krampları; hiperürisemi, eozinofilija, giperkreatininemiя. Ivabradin alımı ile iletişim yüklü değil: sinüs aritmisi, kararsız angina, anjin kötüleşmesi, atriyal fibrilasyon, miyokardiyal iskemi, miyokardiyal enfarktüs, ventriküler taşikardi.

Işbirliği.

İlaçların birlikte kullanımı, QT aralığını uzatmak (KDV. kinidin, dizopiramid, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidin, sisaprid, / 'In Eritromisin) kalp hızının yavaşlaması artırabilir, böylece eşzamanlı kullanımı tavsiye edilmez (Gerekirse, eklem randevu dikkatli kardiyak izleme olmalı). Ilaçlarla ortak bir uygulamada, kalp hızını yavaşlatır (diltiazem, verapamil) ivabradinin 2-3 konsantrasyonunda bir artış oldu, böylece daha fazla kalp hızının yavaşlaması oldu 5 u. / dak. Diğer ilaçların metabolizması ve plazma konsantrasyonları üzerinde önemli bir etkisi, sitokrom P450'nin CYP3A4 izoenziminin katılımıyla metabolize edilir. CYP3A4 artış inhibitörleri (bradikardi riski), ve indüktörler - ivabradin plazma konsantrasyonlarını azaltmak. Kombinasyon kontrendike: sitokrom P450 güçlü inhibitörleridir, KDV. azol mantar önleyiciler (ketokonazol, itrakonazol), makrolid antibiyotikler (klaritromisin, Oral eritromisin, dzhozamitsin, telitromisin), HIV proteaz önleyicileri (Nelfınavir, ritonavir) ve nefazodon. Ketokonazol (200 mg / gün) veya josamisin (1 g 2 günde bir kez) ivabradine 7-8 kez kan plazması ortalama konsantrasyonunu arttırır. Orta CYP3A4 inhibitörleri ile ivabradin kullanımı (KDV. flukonazol) Bir doz ile başlamalıdır 2,5 mg 2 günde bir kez. Ne zaman kalp hızı daha az 60 u. / dak yakından izlenmelidir kalp hızı. Greyfurt suyu kandaki ivabradin konsantrasyonunu arttırır 2 kere. CYP3A4 indüktörleri (Rifampicin, barbitüratlar, fenitoin ve bitkisel preparatlar, St.John 's wort içeren) - Konsantrasyon ve ivabradinin aktivitesinin azaltılması (ivabradinin daha yüksek bir doza ihtiyaç). Farmakokinetik ve farmakodinamik ivabradin üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur: proton pompası inhibitörleri (omeprazol, lansoprazol), PDE5 önleyiciler (sildenafil sitrat), HMG-CoA redüktaz (simvastatin), CCB - dihidropiridin türevleri (Amlodipin, lasidipin), digoksin ve varfarin. Farmakokinetik ve simvastatin farmakodinamiğine İvabradin klinik olarak anlamlı bir etkisi, amlodipina, lasidipin, digoksina, varfarina, asetilsalisilik asit. Bu, bir ACE inhibitörü ile kombinasyon halinde tatbik edilebilir, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, Diüretikler, nitratlar, kısa ve uzun süreli eylem, HMG-CoA redüktaz, fiʙratami, proton pompası inhibitörleri, peroral'nymi gipoglikemičeskimi LS, asetilsalisilik asit ve diğer antiplatelet ajanlar.

Aşırı doz.

Belirtileri: vыrazhennaya bradikardi.

Tedavi: Semptomatik, özel birimleri: beta-agonistlerin tanıtımı ile / içinde (Izoprenalin), Gerekirse - yapay kalp pili bir geçici yükleme.

Doz ve Yönetim.

Içeride, 2 günde bir kez (Sabah ve akşam), yerken. Önerilen başlangıç ​​dozu - 10 mg / gün (tarafından 5 mg 2 günde bir kez). Günlük doz, yükseltilebilir 3-4 hafta sonra, terapötik bir etkiye bağlı olarak 15 mg (tarafından 7,5 mg 2 günde bir kez). Eğer daha az tedavisi azalmış kalp hızı 50 u. / dak veya belirtiler oluşabilir, bradikardi ile ilişkili (baş dönmesi, yorgunluk veya azalan kan basıncı), daha düşük dozda kullanmak gerekli. Kalp hızı dozun azaltılması normale döner ve daha az kalırsa 50 u. / dak, İlaç bozdu. Yaşlı hastalarda tedavi dozu ile başlanmalı 2,5 mg (1/2 tabletler için 5 mg) 2 günde bir kez, Günlük doz, hastanın durumuna bağlı olarak arttırılabilir.

Önlemler.

Kalp ritim bozukluklarının tedavisi veya profilaksisi için etkin değildir. Verimlilik arka plan taúiaritmiler düşürülür (KDV. Ventriküler veya supraventriküler taşikardi). Atriyal fibrilasyon veya aritmi diğer türleri olan hastalar için tavsiye edilmez, sinüs düğümü disfonksiyonu ile ilişkili. Tedavi sırasında, düzenli olarak izlenmesi paroksismal veya kalıcı atriyal fibrilasyon saptamak için tavsiye edilir. Angina ile komplike olduğunda, dile kalp atışı, Aritmi İzleme elektrokardiyogram içermelidir. Hastayı atama kronik kalp yetmezliği varlığı açısından incelenmelidir önce.

Retinada ivabradin toksik etkisi hiçbir veri şu anda yok, KDV. Uzun süreli kullanım. Yoksa yukarıda açıklanan değer düşüklüğü ilaç kaldırılmasına ilişkin düşünülmelidir. Farmakolojik kardiyoversiyon sırasında sinüs ritmi geri ilacın alan hastalarda bradikardi riski hiçbir kanıt yoktur. Yine de, nedeniyle yeterli veri olmadığı için gerektiği, olası gecikme kardiyoversiyon DC ise, ve ilaç kesilmelidir 24 olaydan önce saat. Orada konjenital uzun QT sendromu ile tayin edilmelidir, hem de PM ile kombine olarak, QT aralığını yavaşlıyor. O ivabradine tedavisini önlemek mümkün değilse dikkatli kardiyo olmalı.

Tedavi döneminde greyfurt suyu minimum tüketim tutulur ve uyuşturucu alarak Hypericum perforatum olmalıdır. Ziyaret photopsias olasılığı ile bağlantılı olarak, ve / veya sınıf etkinlikleri sürerken dikkatli olunmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Işbirliği