ITRAZOL

Aktif madde: Itrakonazol
Ne zaman ATH: J02AC02
CCF: Antifungal madde
ICD-10 kodları (tanıklık): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Ne zaman CSF: 08.01.01
Üretici: JSC Vertex (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, №0, beyaz; содержимое капсул – пеллеты (küresel mikrogranüller) açık sarı-sarı kahverengimsi gelen.

Yardımcı maddeler: buğday nişastası, poloksamer (Lutrol®), gipromelloza, sakaroz.

Kapsül kabuğunun Malzemeler: jelatin, Titanyum dioksit.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Farmakolojik etki

Antifungal madde. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, triazol türevi. Bu mantarların ergosterol hücre zarı sentezini inhibe, hangi ilacın antifungal etkisi yapar.

Itrakonazol karşı aktif Enfeksiyonlar, dermatofitler neden (Trichophyton spp., Mikrosporum spp., epidermophyton floccosum), Maya mantarlar ve mayalar (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Candida albicans dahil, candida glabrata, candida krusei), Aspergillus spp., Histoplazma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitis, gibi diğer maya ve mantar gibi.

Farmakokinetik

Emme

Bu yeterli kan çekilir. Oral uygulama, C sonra_maksimum plazma seviyeleri ulaşmak 3-4 hayır. Bir yemek biyoyararlanım artar hemen sonra Kabul itrakonazol.

Dağıtım

C kronik uygulanması,_ss Bu ulaşılabilir 1-2 hafta. C_ss Aracılığıyla İtrakonazol plazma 3-4 uygulanmasından sonra saat 0.4 ug / ml (100 makbuz mg üzerine 1 Zaman / gün), 1.1 ug / ml (200 makbuz mg üzerine 1 Zaman / gün) ve 2 ug / ml (200 makbuz mg üzerine 2 kez / gün).

Plazma proteinlerine olan 99.8%.

Itrakonazol doku ve organlara iyi nüfuz (KDV. Vajinal mukoza), Yağ ve ter bezleri bulunur. Akciğer Konsantrasyonları, böbrek, karaciğer, Kemikler, mide, dalak ve iskelet kasında 2-3 yüksek plazma karşılık gelen konsantrasyonlarda kat daha; doku, soderzhashtih keratin, - In 4 kere.

Terapötik konsantrasyonlarda cilt inat 2-4 haftalık tedaviden 4 hafta durdurduktan sonra. Itrakonazol sonra tırnak keratin bulunan 1 haftalık tedavinin başlangıcından sonra depolanmıştır, en azından, sırasında 6 Tedavinin 3 ay sonra ay. Itrakonazol düşük konsantrasyonları da sebum ve ter bezleri tanımlanır.

Metabolizma

İtrakonazol aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize olur, KDV. gidroksiitrakonazol. CYP3A4 izoenzimlerinin bir inhibitörü olan, CYP3A5, CYP3A7.

Kesinti

Plazmadan Çekilme bifaziktir. Dışkı Atılım dan 3% için 18% doz (değişmemiş olarak). Aynı zamanda içinde böbrekler tarafından atılır 1 haftanın (0.03% -düzenlenmemiş, 35% -metabolitler şeklinde).T_1/2 - 1-1.5 gün.

Hemodiyaliz ile kaldırılmaz.

Tanıklık

- Saçkıran;

- Fungal keratit;

- Onikomikoz, dermatofitlere ve / veya maya ve küflerin neden;

- Sistemik mikoz: Sistemik aspergillosis ve kandidiyazis, kryptokokkoz (kriptokokal menenjit dahil), histoplazmozis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikoz ve diğer sistemik ya da tropikal mikozlar;

- Cilt lezyonları veya mukoza ile Kandidiyazis (KDV. vulvovajinal kandidiyaz);

- Chromophytosis.

Dozaj rejimi

Itrazol^® Bu dikkate alınmalıdır, yemekten sonra.

kapsüller yutulmak suretiyle alınmalıdır.

Tablo 1.

Onixomikoz

Darbe tedavisi (cm. Tablo 2).

Darbe tedavisinin bir ders günlük Itrazola alınır^® tarafından 2 Kapsüller 2 kez / gün (tarafından 200 mg 2 kez / gün) sırasında 1 haftanın.

Tavsiye tırnak plağı fırçalar mantar enfeksiyonlarının tedavisi için 2 döviz kuru.

Tırnak plakasının mantar enfeksiyonlarının tedavisi için durdurmak için önerilir 3 döviz kuru. dersler arasındaki aralık, sırasında ilaç almak gerekmez, olduğunu 3 haftanın.

Klinik sonuçlar tedavi sonrası belirgin hale, tırnak büyütme olarak.

Tablo 2.

Sürekli tedavi

Tarafından 2 Kapsüller 1 Zaman / gün (tarafından 200 mg 1 Zaman / gün) sırasında 3 Aylar.

Cilt ve tırnak dokusundan itrakonazol çekilmesi yavaştır, plazmadan daha. Böylece, Optimal klinik ve mikolojik etkileri yoluyla elde edilir 2-4 deri enfeksiyonları için ve sonrası tedavi sona erdikten sonra hafta 6-9 tırnak enfeksiyonlarının tedavisinde bitiminden sonra ay.

Sistemik mantar enfeksiyonları

Önerilen dozlar enfeksiyon türüne bağlı olarak değişir.

Tablo 3.

Yan etki

Sindirim sisteminden: hazımsızlık, mide bulantısı, karın ağrısı ve kabızlık, anoreksi, Karaciğer enzimlerinde geri dönüşümlü artışlar, kolestatik sarılık, hepatit; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, KDV. Ölümcül sonuç ile akut karaciğer yetmezliği vakaları.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi, perifericheskaya nöropati.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, isilik, kurdeşen, anjioödem, Stevens-Johnson sendromu.

Diğer: adet düzensizlikleri, kellik, kaliopenia, şişme, konjestif kalp yetmezliği ve pulmoner ödem, idrar koyu renk boyanması, giperkreatininemiя.

Kontrendikasyonlar

- İlaçların Eşzamanlı uygulama, CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatın, triazolamom, midazolamom);

- Yaşa kadar olan çocuklar 3 yıl;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat İlaç ağır kalp yetmezliği olan hastalarda kullanılması gerektiğini, karaciğer hastalıkları (KDV. karaciğer yetmezliği ile birlikte).

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir (emzirme).

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar, Itrazol alma^®, onun tamamlanmasından sonra ilk adet döneminin başlamasına kadar tedavi sırasında yeterli korunma yöntemleri kullanmak gerekir.

Dikkat

Ilaç Itrazol dozaj biçiminde ve / çalışmasında^®, Sağlıklı gönüllülerde yapılan, Bu sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda geçici asemptomatik azalma kaydetti, Bir sonraki infüzyon kadar normale. Oral doz için elde edilen verilerin klinik önemi bilinmemektedir oluşturur.

Tespit edilen, itrakonazol negatif inotropik etki var. Kalp yetmezliği vakaları, Itrazola alınması ile bağlantılı^®. ilaç, kalp yetmezliği olan ya da durumlar hariç oynayan bu hastalığın varlığı ile hastalarda kullanılmamalıdır, zaman potansiyel risk daha ağır basar ölçüde potansiyel yarar.

Kalsiyum kanalı bloke edicileri negatif inotropik bir etkiye sahip olabilir, hangi bu etki itrakonazol şiddetlendirebilir; itrakonazol kalsiyum kanal blokerlerinin metabolizmasını azaltabilir. Aynı zamanda, itrakonazol alarak ve kalsiyum kanal blokerleri dikkatli olmalıdır.

Itrakonazol mide emiliminin düşük asit at bozuldu. Hastalar, antasitler alıcı (örneğin, alüminyum hidroksit), o daha erken kullanılması tavsiye edilir 2 kapsül aldıktan sonra saat Itrazola^®. Achlorhydria veya uygulamalı histamin H olan hastalar₂-reseptörleri veya proton pompası inhibitörleri Itrazola kapsülü alınması tavsiye edilir^® asitli içeceklerle.

Itrakonazol uzun süreli kullanımı sayesinde (daha fazla 1 Aylar), Hastalar itrakonazol kullanıldığında, Diğer ilaçlar alma, hepatotoksik sahip, ve karaciğer hastalığı olan hastalarda düzenli karaciğer fonksiyonlarını izlemek için tavsiye edilir. Hastalar hemen belirtilerin olması durumunda doktorunuza başvurunuz ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır, hepatit oluşumunu düşündüren, yani: anoreksii, mide bulantısı, kusma, zayıflık, karın ağrısı ve koyu renkli idrar. Bu tür belirtilerin olması durumunda derhal tedaviyi kesmeli ve karaciğer fonksiyon bir çalışma yürütmek için.

Itrakonazol biyoyararlanımını azaltarak böbrek yetmezliği olan hastalar dozunu ayarlamak gerekebilir.

Tedavi nöropati durumunda kesilmelidir, Itrazola kapsül alarak bağlantılı edilebilir^®.

Hiçbir itraconazole'un çapraz aşırı duyarlılık kanıt ve diğer azol antifungal ilaçlar vardır. Itrazol^® Diğer azollere aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Bağışıklığı baskılanmış hastalarda (AİDS, organ naklinden sonra, nötropenik) Sen dozu artırmak gerekebilir.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

İlacın kullanımı içinde Büyük çocuklar 3 yıl Sadece tavsiye, eğer potansiyel riskten fazla tedavinin potansiyel yararı.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tekniği ile araba ve çalışma yeteneği üzerindeki etkiler gözlenmemiştir.

Aşırı doz

Veri mevcut değil.

Tedavi: ilk bir saat içinde gastrik lavaj yapılmalıdır, ve gerekirse, aktif karbon atamak. Itrakonazol hemodiyaliz görünmüyor. Spesifik bir antidot yoktur.

İlaç Etkileşimleri

İlaçlar, itrakonazol metabolizmasını etkileyen

Bu rifampisin ile itrakonazol etkileşimini çalışılmıştır, rifabutin ve fenitoin. Bu ilaçlar ile itrakonazol birlikte kullanımı, Karaciğer enzimleri potansiyel indükleyicileridir, önerilmez. Diğer karaciğer enzim indükleyicilerle etkileşim çalışmaları, Karbamazepin gibi, fenobarbital ve izoniazid, değil yürütülen, Bununla birlikte, benzer sonuçlar kabul edilebilir.

Gereksiz yere. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, Bu enzimin potansiyel önleyicileri itrakonazolün biyolojik arttırabilir. Örnekler, ritonavir, İndinavir, klaritromisin ve эritromitsin.

Diğer ilaçların metabolizması üzerine itrakonazol Etkisi

Itrakonazol ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir, CYP3A4 izoenzimi tarafından bölünür. Sonuç artmış veya eylemlerinin uzaması olabilir, KDV. ve yan etkileri.

Hazırlıklar, İtrakonazol ile eş zamanlı olarak tatbik edilemeyen:

- Terfenadin, Astemizol, mizolastin, sisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, kinidin, pimozid, HMG-CoA redüktaz, Taki nasıl simvastatin ve lovastatindir.

- Kalsiyum kanal blokerleri negatif inotropik bir etkiye sahip olabilir, Hangi aynı etkiyi yükseltmek olabilir, itrakonazol ile gösterilen. Aynı zamanda, itrakonazol alarak ve kalsiyum kanal blokerleri dikkatli olmalıdır, tk. kalsiyum kanalı blokerleri metabolizması azalabilir.

Hazırlıklar, hangi atama plazmada onların konsantrasyonlarını izlemek gerekir, eylem, yan etkiler (Bu ilaçların itrakonazol dozları ile birlikte verilmesi durumunda, Eğer gerekliyse, azaltılabilir):

- Oral antikoagülanlar;

- HIV proteaz inhibitörleri, ritonavir gibi, İndinavir, sakuinavir;

- Bazı kanser ilaçları, vinca alkaloidler olarak, busülfan, dosetaksel, trimetreksat;

- Parçalanabilen CYP3A4 izoenzimi kalsiyum kanal blokörleri, Böyle dihidropiridine ve verapamil gibi;

- Bazı immünosüpresif ajanlar: siklosporin, takrolimus, sirolimus;

- Diğer preparatlar: Digoksin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, metilprednizolon, eʙastin, reboksetin.

itrakonazol ve zidovudin ve fluvastatinin arasındaki etkileşimler bulunamadı.

Etinil estradiol ve noretisetrona metabolizmasına itrakonazolün hiçbir etkisi yoktu.

Plazma proteinlerine Etkisi bağlayıcı

In vitro çalışmalar itrakonazol ve bu ilaçların arasında plazma proteinlerine bağlanma için rekabet eksikliği göstermiştir, imipramin olarak, propranolol, diazepam, simetidin, Indometazin, tolbutamit ve sülfaxnethazirie.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü - 2.5 yıl.