Itopride

Ne zaman ATH:
A03FA

Farmakolojik etki.

D2-dopamin reseptörlerinin düşmanlık ve asetilkolinesteraz inhibisyonu ile Itopride hidroklorür prokinetik. Itopride salınımını aktive asetilkolin ve yıkım inhibe.

Itopride hidroklorür da D2-alıcıları ile etkileşim kusma önleyici bir etki sergileyen, tetikleme bölgesinde yerleştirilmiş. Itopride kusma doza bağlı olarak bastırılmasını sağlar neden, Apomorfin kökenli.

Itopride hidroklorür dolayı D2-alıcıları ve asetilkolinesteraz doza bağlı olarak önlenmesi antagonizmi mide hareketliliğinin aktive.

Itopride hidroklorür sindirim sisteminin üst kısmında özel bir etkisi vardır, Daha hızlı, mide transit ve boşaltma geliştirir.

Itopride hidroklorür serum gastrin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Itopride hidroklorür hızlı ve hemen hemen tamamen sindirim sistemi emilir. bunun nispi biyo- 60%, nedeniyle karaciğerden ilk geçiş metabolizması. Gıda biyoyararlanımını etkilemez. Maksimum plazma konsantrasyonu - 0,28 mcg / ml uygulamadan sonra 0,5-0,75 saat içinde ulaşılır 50 itopride mg hidroklorid.

Eğer 50-200 mg bir dozda oral olarak geri kabul itopride hidroklorür 3 günde iki kez 7 gün farmakokinetiği ve metabolitleri olan doğrusal, ve birikim çok az oldu.

Üzerinde Itopride hidroklorür 96% plazma proteinlerine bağlı, esas olarak albümini. Alfa 1-asit glikoprotein bağlanma daha azdır 15% toplam bağlanma.

Itopride aktif dokulara dağıtılacak (dağılım hacmi 6,1 l / kg) ve böbreklerde yüksek konsantrasyonlarda tespit, ince bağırsak, karaciğer, Adrenal bezler ve mide. Beyin ve omurilik asgari içine Penetrasyon. Itopride anne sütüne geçer.

Itopride insanlarda karaciğerde aktif biyotransformasyon maruz. Belirlenen 3 metaboliti, sadece küçük bir aktivite gösteren, olan herhangi bir farmakolojik değerine sahip (Bu itopride yaklaşık% 2-3). Insanlarda primer metaboliti N-oksit, kuaterner amino-N-dimetil grubunun oksitlenmesi ile oluşturulan.

Monooksigenaz flavinzavisimoy aksiyonu ile metabolize Itopride. Sayısı ve etkinliği flavinzavisimoy monooksijenaz genetik polimorfizm bağlı olarak değişebilir insanlarda izozimi, hangi nadiren kalkınma devlet autosomnoretsessivnogo yol açar, Trimethylaminuria olarak bilinen (sendromu "balık kokusu"). Trimethylaminuria eliminasyon yarı itopride artar olan hastalar.

Canlı ortam farmakokinetik incelemeler göre,, CYP 2C19 ve CYP 2E1 üzerinde inhibitör ya da indükleyici etkisi olmayan itopride. CYP aktivitesini veya uridindifosfatglyukuroniziltransferazy etkilemez Itopride tedavisi.

Itopride hidroklorür ve metabolitleri idrarda esas olarak atılır. Renal atılım itopride Sağlıklı bireylerde terapötik dozlarda ağızdan tek bir uygulaması sonrasında N-oksit olduğu 3,7 ve 75,4% sırasıyla.

Ortalama terminal yarı ömür itopride hidroklorür ile ilgilidir 6 hayır.

Tanıklık.

Itopride hidroklorür fonksiyonel ülser-dışı dispepsi semptomatik tedavisinde kullanılır (Kronik gastrit), Özellikle çukurluğu şişkinlik, doyma, üst karın ağrısı ya da rahatsızlık, anoreksii, Mide ekşimesi, mide bulantısı ve kusma.

Dozaj rejimi.

Genellikle yetişkin içini tayin 1 itopride hidroklorür tableti 50 mg 3 kez bir gün yemeklerden önce. Tavsiye edilen günlük doz 150 mg. Bu doz, hastanın yaşına göre azaltılabilir.

Kontrendikasyonlar.

Itopride aşırı duyarlılık ya da ilacın herhangi bir yan bileşeni; gastrointestinal kanama olan hastalarda, mekanik obstrüksiyon veya perforasyon; Yaş altındaki çocuklar 16 yıl; Gebelik ve laktasyon.

Yan etkiler.

Kan ve lenfatik sistem Gönderen: lökopeni, trombositopeni.

Alerjik reaksiyonlar: dermahemia, kaşıntı, isilik, anafilaksi.

Endokrin hastalıkları: yüksek prolaktin seviyeleri, jinekomasti.

Sinir sisteminden: baş dönmesi, baş ağrısı, titreme.

Sindirim sistemi kısmında: ishal, kabızlık, karın ağrısı, artmış tükrük salgısı, mide bulantısı, sarılık.

Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: AST artmış aktivite, alaninaminotransferazы ARAÇLAR, y hlyutamyltranspeptydazы, Alkalen fosfataz ve bilirubin düzeyleri.

Dikkat.

Nedeniyle asetilkolin itopride aksiyonu güçlendirilmesine, Çünkü hastalar kategorisinde kolinerjik advers olası gelişimi dikkatle kullanılmalıdır, Altta yatan hastalığın kendi görünümünü alevlenmesine hangi.

Hamilelik ve emzirme sırasında kullanım durumları sadece tavsiye edilir, daha güvenilir bir alternatif varken, ve beklenen yararın potansiyel risklerden fazla.

İlaç Etkileşimleri.

Metabolik etkileşimleri pek mümkün değildir, itopride flavin monooksigenazı aksiyonu ile metabolize yana, P450 değil.

Warfarin eşzamanlı kullanımı ile, diazepama, Diklofenak sodyum, tiklopidin hidroklorür, protein nifedipin ve nicardipine hidroklorür değişiklikleri görülmez bağlama.

Itopride gastrik hareket kabiliyetini artırır, Bu nedenle, bu diğer ilaçların emilimini etkileyebilir, interior atandı kim. Özellikle dikkat, düşük terapötik indeksi ilaçların kullanımında dikkat edilmelidir, enterik kaplama ile, aktif madde veya preparatların gecikmeli serbest bırakılması ile ve formlar.

Anti-ülser ajanları, Nasıl simetidin taki, ranitidin, teprenone ve cetraxate, prokinetik etki itopride etkilemez.

Antikolinerjik ajanlar itopride etkisini azaltabilir.

Aşırı doz.

Aşırı vakaları insanlarda tarif edilmemiştir. Aşırı dozda mide suyu gösterileri ve semptomatik tedavi durumunda.