Intelence

Aktif madde: Etravirin
Ne zaman ATH: J05AG
CCF: Viricide, HIV'e karşı aktif
ICD-10 kodları (tanıklık): B24
Ne zaman CSF: 09.01.04.01.02
Üretici: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, Oval, Gravür “T125” bir tarafta “100” – başka.

Yardımcı maddeler: gipromelloza, mikrokristal selüloz, kolloidal silikon dioksit,, sodyum kroskarmeloz, magnezyum stearat, Laktoz monohidrat (KDV. laktoz 160 mg).

120 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Viricide, nükleosit olmayan ters transkriptaz inhibitörü (NNRTIS) HİV-1. Etravirine ters transkriptaz ile doğrudan iletişim kurar ve RNA'ya bağımlı DNA-bağımlısı DNA polimeraz etkinliği engeller, enzimin katalitik sitelerin tahrip.

Antiviral etkinlik tüp bebek

Etravirine laboratuar suşları ve HIV-1 vahşi türü akut virüslü t-hücre hatlarında klinik yalıtır karşı etkindir, İnsan periferal tek-çekirdekli hücreleri ve insan tarafından monositlerde / makrofajlarda.

Antiviral etkinlik geniş bir grup m HIV-1 temsilcileri karşı tüp vardır (alt türleri (A), B, C, D, IS, F, G) ve G primer izolat, kendisi için onun ortalama etkili konsantrasyonu (AB₅₀) Bu arasında değişir 0.7 için 21.7 nM.

Etravirine bir antagonisti herhangi bir okudu antiretroviral ilaçlar değil. Proteaz inhibitörleri ile birlikte katkı antiviral faaliyet vardır: Amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, sakinavir ve tipranavir; nükleosid ya da ters transkriptaz inhibitörleri nükleotid: zalsitabin, didanozinom, stavudin, abakavir ve tenofovir; ters transkriptaz inhibitörleri ile sigara èfavirenzom, delavirdin ve nevirapin, ve füzyon inhibitörü enfuvirtid ile kombinasyon halinde. Nükleozit analog transkriptaz inhibitörleri emtricitabine ile birlikte Etravirine sinerjik veya katkı antiviral etkisi verir, lamivudin ve zidovudin.

Direnç

Etravirine karşı güçlü antiviral faaliyet göstermiştir 56 itibaren 65 pozisyonlar RT bölgesindeki tek bir amino asit ikamesi ile, HIV-1 suşu, NNRTIS direnci ile ilişkili, En yaygın mutasyonların K103N ve Y181C dahil. Amino asit ikameleri, Bu hücre kültüründe ètravirinu için en yüksek direnci neden, mutasyonlar Y181I (13-45-Fold AB değerleri değiştirme₅₀) и Y181V (17-45-Fold AB değerleri değiştirme₅₀). Hücre kültürleri etravirin karşı antiviral etkinliği 24 Çoklu amino asit ikameleri olan HIV-1 suşları, NNRTIS ve/veya proteaz inhibitörleri direnç neden, HIV-1 yabani türe karşı aktivitesine benzer.

Ètravirinu soy-in yaban tipi HIV-1 farklı kökenli ve farklı subtipov karşı in vitro seçimi, HIV-1 suşları seçimi, NNRTIS dayanıklı, Yüksek oldu, ve düşük bir viral inokulâte ile. Ètravirinu direnç gelişimi genellikle birden çok ters transkriptaz mutasyonlar gerektirir, Hangi en sık şu ait: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C ve M230I.

Mutasyonlar, talihsiz sonuçlar tedavi virolojik kombinasyonları olan hastalarda en sık karşılaşılan, Etravirine içeren, V179F edildi, V179I, Y181C ve Y181I.

Cross-Resistance

Olduğunu ortaya sınırlı cross-resistance etravirine ve èfavirenzom arasında var tüp bebek 3 itibaren 65 HIV-1 mutant suşları, mutasyonu taşıyan, neden olan direnci NNRTIS için. Amino asit pozisyonlarının diğer suşları, etravirin ve efavirenz duyarlılığı azalmış ile ilişkili, çeşitli. AB Etravirine korur₅₀ <10 nm'ye karşı 83% itibaren 6171 Klinik yalıtır, delavirdinu dayanıklı, efavirenz ve / veya nevirapin. Delavirdine tedavisi için tavsiye edilmez, efavirenz ve / veya nevirapin hasta, hangi modu, Etravirine içeren, virolojik bakış açısı ile verimsiz olduğu.

Farmakokinetik

Emme

Sonra yiyecek (C) alımı_maksimum Etravirine plazma içinde elde 4 hayır.

Standart gıda ve yağlı gıdalar alımı sonrasında alındığında plazma konsantrasyon Etravirine benzer. Sonra standart gıda aldığınızda Etravirine konsantrasyonu, Standart gıda aldığınız ilacın konsantrasyonu azaldı (üzerinde 17%), ya da aç karnına (üzerinde 51%). Böylece, Intelence en iyi emilimini^® yemeklerden sonra alınmalıdır.

Sağlıklı insanlarda Etravirine emme ranitidin veya omeprazol eşzamanlı alımı bağlı değildir, Gastrik pH artıran.

Dağıtım

İn vitro hakkında 99.9% Etravirine plazma proteinleri bağlar, Çoğunlukla albümine (99.6%) ve α ile₁-asit glikoprotein (97.66 - 99.02%). Etravirine dağıtım diğer sıvılar içinde (örneğin, beyin omurilik sıvısı) insanlar inceledik değil.

Metabolizma

Ortaya insan karaciğer mikrosomami ile in vitro deneyler, Çoğunlukla Etravirine nedir oksidatif metabolizma hepatik İzoenzimlerin ve CYP3A aile etkisi altında geçer, daha az, İzoenzimlerin CYP2C aile etkisi altında, gidiş glukuronizatia tarafından takip.

Kesinti

Etiketli doz içeri girdiğinde ¹⁴P-Etravirine 93.7% ve 1.2% dışkı ve idrar, sırasıyla bulunan doz. Değişmeden paylaşımında Etravirine Calais gerekiyordu 81.2-86.4% Doz. İdrarda değişmeden Etravirine tespit edilmedi. Nihai T_1/2 Etravirine ilgili 30-40 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Etravirine çalışmalar farmakokinetik çocuk ve Ergenlerde.

Etravirine farmakokinetik okudu yaşın bağlı değildir (itibaren 18 için 77 yıl).

Etravirine farmakokinetik bağlı olarak hastanın seks yok önemli farklılıklar vardı.

Etravirine metabolize edilir ve ağırlıklı olarak karaciğer tarafından elimine. Hafif ve orta akut insan karaciğer hastalarında etravirine farmakokinetik değişmedi (doz Intelensa^® daha düşük gerekli değildir). Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (ölçek Čajlda-Pew sınıf) Intelence ilacın farmakokinetik^® Bu çalışma yapılmamıştır.

Etravirine Gümrükleme hastalarda, HIV-1 ve hepatit B ve / veya hepatit C, azaltılmış (Etravirine güvenlik profiline dayalı, azaltmak belgili tanımlık doz olmak değil mi).

Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetiku Etravirine hiç okudu. Hocası idrar ile daha az 1.2% doz Etravirine. İdrarda değiştirilmemiş Etravirine bulunamadı, Sonuç olarak, böbrek Etravirine ortadan kaldırılması için ihlali etkisi minimal. Etravirine plazma proteinler için yeteneği çok yüksek olduğundan, Neredeyse herhangi bir önemli miktarda vücuttan Hemodiyaliz ya da Periton diyalizi tarafından kaldırılabilir.

Tanıklık

— enfeksiyon tedavisinde, insan immün yetmezlik virüsü neden – HİV-1, yetişkin hastalar, Kim antiretroviral ilaçlar aldınız, nenukleozidnym ters transkriptaz inhibitörleri kombinasyon tedavisi içinde direnç ile hastalar dahil olmak üzere.

Dozaj rejimi

Intelence^® her zaman diğer antiretroviral ilaçlar ile birlikte kullanılmalıdır.

Yetişkinler atanan iç 200 mg (2 sekmesini tıklayın.) 2 kez / gün yemeklerden sonra. maksimum günlük doz - 400 mg.

Hastaların büyük doz ayarlamaları gerekli değildir. Uyuşturucu Intelence tedavi sınırlı bilgi^® Bu yaş grubundaki hastaların.

Hastalar kolay ya da orta bozulmuş karaciğer (sınıflar bir veya bir ölçekte çocuk-Pugh b) doz ayarlaması gereklidir. Hastalar Şiddetli karaciğer yetmezliği (C sınıfı Child-Pugh) farmakokinetiku ilaç Intelence^® okudu değil.

Hastalar bozulmuş böbrek fonksiyonu doz ayarlaması gereklidir.

Eğer Intelence sonraki doz almaya unuttum^® ve geç bir daha bu konuda hatırladı 6 doz her zamanki saatinden sonraki saat, En kısa zamanda yedikten sonra alınması gereken ve her zamanki anda sonraki doz almak. Eğer daha fazla 6 doz her zamanki saatinden sonraki saat, Hasta cevapsız doz almamalıdır, ama sadece her zamanki gibi ilacı devam.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığını belirlemek: Sık sık (≥ 10%), sık sık (≥1%, < 10%), bazen (≥ 0.1% ve <1% ).

Kardiyovasküler sistem: sık sık – yüksek kan basıncı; bazen – miyokardiyal enfarktüs, Atriyal fibrilasyon, anjin, hemorajik inme.

Hematopoetik sistemde itibaren: sık sık – trombositopeni, anemi.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – perifericheskaya nöropati, baş ağrısı, Alarm, uykusuzluk; bazen – kasılmalar, çöküş, amnezi, titreme, uyuşukluk, parestezi, gipesteziya, hipersomnia, karışıklık, kaybolma, kabuslar, uyku bozuklukları, sinirlilik, olağandışı rüyalar.

Duyu itibaren: bazen – bulanık görme, baş dönmesi.

Solunum sistemi kısmında: bazen – Bronkospazm, eforla nefes darlığı.

Sindirim sisteminden: sık sık – hastroэzofahealnыy reflü, ishal, kusma, mide bulantısı, karın ağrısı, tantana, gastrit; bazen – pankreatit, hematemez, Stomatit, kabızlık, kuru ağız, vomiturition, hepatit, Karaciğerin yağlı dejenerasyonu, sitolitik hepatit, gepatomegaliya.

Üriner sistemin itibaren: sık sık – böbrek yetmezliği.

Metabolizma: sık sık – diyabet, giperglikemiâ, hiperkolesterolemi, hipertrigliseridemi, hiperlipidemi, dislipidemi; Bazen anoreksiya; ≤ 5% – Orta Edinsel lipodistrofi.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – deri döküntüsü (uyuşturucu çekildiği en sık nedeni); bazen – yüzde şişlik, lipohypertrophy, gece ter, hiperhidroz, prurigo, kseroz, lipodistrofi.

Bağışıklık sisteminin bir parçası olarak: bazen – immün rekonstitüsyon sendromu, Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Alerjik reaksiyonlar: daha fazla yok 0.5% – orta derecede anjioödem ifade, eritema multiforme; nadiren (<0.1%) – Stevens-Johnson sendromu.

Laboratuvar parametreleri: amilaz düzeylerini artırma, lipaz, total kolesterol, LDL, Glikoz, ALTIN, AST ve nötrofil sayısı bir azalma.

Diğer: sık sık – yorgunluk; Bazen durgun, jinekomasti.

Belirli hasta nüfus hakkında daha fazla bilgi

Hastalar, aynı anda hepatit b ve/veya hepatit c virüsü (HCV) ile enfekte, AST ve ALT aktivite artışı vardı.

Kontrendikasyonlar

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Galaktoz intoleransı, laktoz veya glikoz-galaktoz malabsorbsiyonuna;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Etravirine yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar Emanet hamilelik sırasında gerçekleşmedi.

IN deneysel çalışmalar hayvanlar gebelik sırasında tespit edilen doğrudan veya dolaylı Etravirine üzerinde olumsuz etkisi olmuştur, Prenatal geliştirme, doğum ve doğum sonrası gelişim.

Orada şu anda herhangi bir veri Etravirine etkisi insanlarda üreme üzerinde.

Bilinmeyen, olup meme ile ayrılmış Etravirine insanlarda süt. Bebek için HIV iletim sırasında emzirme ve emzirme kadınların kendileri-anneden riski nedeniyle Etravirine potansiyel yan etkileri var, HIV enfekte kadınlar emzirme kaçınmalıdır, Intelence alırlarsa^®.

Dikkat

Hastalar olmalı bu bilgi, Modern antiretroviral ilaçlar HIV enfeksiyonu tedavi değil ve kan veya cinsel temas ile diğer kişilere HIV iletim engellemez. Tedavi sırasında Intelence ile^® hastalar gerekli güvenlik önlemlerini gözlemlemek devam etmelidir.

Intelence ile tedavi^® Bir doktor tarafından tedavi edilmelidir, HIV-enfeksiyonu için tedavi yeterli deneyim ile.

Uyuşturucu Intelence uygulama^® terapötik History'nin destekli, ve, mümkün olduğu, HIV-1 antiretroviral ilaçlar test duyarlılık sonuçları. Hastaların tedavisi için, Terapi ve nukleozidnym NNRTI veya ters transkriptaz inhibitörü yayılması yer virolojik hatası aldı (NtIOT), Sadece NtIOT ile birlikte Intelence tayin için tavsiye edilmez.

Intelence ile tedavi ederken^® deri döküntüleri oluşabilir, En sık hafif ya da orta, Genellikle maküler, eritematöz makülo-papüler veya. Genellikle, döküntü tedavi 2-nd haftasında ortaya çıktı ve nadiren 4 hafta sonra ortaya çıktı. Çoğu durumda, özel tedavi gerekli değildir: döküntü genellikle kaybolur içinde 1-2 haftalık tedaviye devam.

Hastalar, aynı anda enfekte hepatit b ve/veya hepatit c virüsü (HCV) tedavi karaciğer ve safra kanalları yan etkileri nedeniyle durdurmak için ihtiyaç vardı. Standart klinik izleme kronik hepatit b hastalarda tavsiye edilir.

Böbrek klirens Etravirine ihmal edilebilir düzeydedir (<1.2%), ve bu nedenle, insan böbrek toplam klirens olan hastalarda Etravirine hemen hemen değişmez. Bu hastalarda özel önlemler gerekmez, ve onlar daha düşük dozda ilaç Intelence gerek yoktu^®.

Yüksek plazma protein ile ilişkili Etravirine, Bu yüzden Hemodiyaliz ve Periton diyalizi yardımı ile onun çekme, muhtemelen, Önemsiz.

HIV infekte hastaların kombinasyonu antiretroviral terapi yağ dokuları dağıtılması tarafından eşlik (lipodistrofi). Bu reorganizasyon periferik ve yüz cilt altı yağ dokusu kaybı içerir, intraabdominal′nogo ve visseral yağ sayısındaki artış, meme dokuları ve yağ birikimi dorsocervikal′noj bölgede hipertrofisi (yağlı tümseğin oluşumu). Bu olay uzun vadeli sonuçları şu anda bilinmemektedir, ve yetersiz kendi çalışma mekanizmaları. Visseral Lipomatozu ve proteaz inhibitörleri ilişkisi hakkında bir hipotez olduğunu, yanı sıra lipoatrofi ve nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri arasında olduğu gibi. Hasta böyle bireysel özellikleri ile ilişkili risk artışı, yaşlılık, yanı sıra uzun vadeli antiretroviral tedavi ve ilgili metabolik bozukluklar. HIV enfeksiyonlu hastaların klinik muayene yağ dokusu yeniden dağıtılması fiziksel özniteliklerini değerlendirmesini içermelidir.

Kombinasyon antiretroviral başlangıcı sırasında ağır immün yetmezlik HIV enfeksiyonlu hastalarda tedavi asemptomatik veya kalıntı fırsatçı enfeksiyonlar inflamatuar reaksiyon ortaya çıkabilir, Hangi klinik durumu ve varolan belirtileri geliştirme bozuluyor olabilir. Bu tür reaksiyonlar genellikle ilk hafta ya da ay birlikte antiretroviral tedavi başlandıktan sonra oluşur.. CMV retiniti örnekleri olarak, Genelleştirilmiş ve/veya Fokal enfeksiyon ve Mikobakteriyel zatürre, Emin jiroveci tarafından neden. Herhangi bir belirti inflamasyon görünümünü hemen muayene ihtiyacı ve, Eğer gerekliyse, tedavi.

Her bir tablet içeren 160 Laktoz mg. Bu miktar düşüktür laktoz intoleransı belirtileri neden olabilir. Intelence^® Konjenital laktoz galaktoz hastalarda atamayın, laktaz veya malabsorbziei glikoz galaktoz.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Şu anda hiçbir kanıt yoktur bu, Bu Intelence^® Bu işlevleri etkileyebilir. Yine de, ilacın yan etkileri profil dikkate almalıdır.

Aşırı doz

Uyuşturucu aşırı doz Intelence^® insanlarda sınırlıdır.

Tedavi: Genel destekleyici semptomatik tedavi, anahtar fizyolojik belirtileri izleme ve hastanın klinik durumu izleme dahil. Gerekirse, mide yapay kusma kullanarak Etravirine veya Gastrik lavaj kaldırabilirsiniz. Bu amaçla, etkili bir şekilde aktif kömür tanıtımı. Etravirine plazma proteinler için yeteneği dile getirdi, Bu nedenle, diyaliz, muhtemelen, önemli miktarda ilaç vücuttan kaldırmaz. Belirli panzehir Etravirine yok.

İlaç Etkileşimleri

İlaçlar, Etravirine plazma konsantrasyonu etkisi

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 ve CYP2C19, ve onun metabolitleri enzim uridindifosfatglûkuronoziltransferazy tarafından etkilenmiş glucuronidation tabi. İlaçlar, CYP3A4'ü индуцирующие, CYP2C9 ve CYP2C19, Etravirine Gümrükleme hızlandırabilir, böylece plazma konsantrasyonunu azaltmak.

Aynı anda Intelence uygulanması^® ve preparasyonlar, CYP3A4'ü inhibe eden, CYP2C9 ve CYP2C19, giriş izni etravirine ve onun plazma konsantrasyon yavaş olabilir.

İlaçlar, Etravirine etkileyen metabolizma

Etravirin Zayıf bir CYP3A4 indüseri olan. Aynı anda Intelence uygulanması^® ve preparasyonlar, Bu öncelikle CYP3A4 tarafından metabolize edilir, Bu ilaçların plazma konsantrasyonları azalmasına yol açabilir ve, Sonuç olarak, zayıflatmak veya tedavi edici etkileri kısaltmak.

Dışında, Etravirine zayıf inhibitörü CYP2C9 ve CYP2C19 izoenzim olduğunu. Etravirine ve hazırlıklar eşzamanlı uygulama, hangi özellikle CYP2C9 veya CYP2C19 metabolize, uyuşturucu plazma konsantrasyonu artırabilir ve, Sonuç olarak, geliştirmek veya tedavi edici veya yan etkileri uzatmak.

İle diğer antiretroviral ilaçlar reçete ilaç etkileşimi Etravirine

Intelence tavsiye edilmez^® aynı anda diğer NNRTI ile.

Nükleozit veya nükleotid transkriptaz inhibitörleri (NNRTI/NtIOT):

Didanozin (400 mg 1 Zaman / gün): kombinasyon düzeltme doz kullanılabilir. DDI, aç karnına almak, Demek ki 1 önce veya sonra saat 2 h yönetim ilaç Intelence sonra^® (hangi bir yemekten sonra alınması gereken). Tenofovir (300 mg 1 Zaman / gün): kombinasyon düzeltme doz kullanılabilir. Diğer (örneğin, Abacavir, эmtricitabin, lamivudin, stavudine ve zidovudin) Haberlerde net, Bu nedenle, bu kabul edilir, Etravirine nedir bu ilaçlar ile etkileşimde bulunmaz.

Proteaz inhibitörleri ritonavir düşük dozda olmadan

Atazanavir (400 mg 1 Zaman / gün): Bu aynı anda uyuşturucu Intelence ile önerilmez^® Düşük doz ritonavir atazanavir olmadan uygulamak (atazanavir konsantrasyonu azalır 47%, Etravirine konsantrasyonu artar 58%). Ritonavir: Ne zaman birlikte uyuşturucu Intelence^® Tam doz ile ritonavir (600 mg 2 kez / gün) Belki de klinik olarak anlamlı azalma Etravirine plazma konsantrasyonu. Bu tedavi etkisi ilaç Intelence kaybına yol açabilir^®. Bu nedenle, aynı anda Intelence tayin için önerilmez^® ve ritonavir Tam doz. Nelfınavir: Kullanım nelfinavir plazma konsantrasyonları artırabilir süre. Fosamprenavir: Kullanım amprenavir plazma konsantrasyonları artırabilir süre. Diğer: Intelence tavsiye edilmez^® düşük dozda ritonavir olmadan ile diğer proteaz inhibitörleri (sakinavir dahil olmak üzere).

Ritonavir ile fotoğraf çekerken proteaz inhibitörleri

Rabdomiyoliz/ritonavir (500/200 mg 2 kez / gün): Aynı anda rabdomiyoliz/ritonavir ve Intelence bir arada uygulamak için tavsiye edilmez^® (rabdomiyoliz konsantrasyonu artar 24%, Etravirine konsantrasyonu azalır tarafından 82%). Fosamprenavir/ritonavir (700/100 mg 2 kez / gün): Uyuşturucu Intelence uygularken^® ve bu ilaçların dozları düzeltme Fosamprenavir/ritonavir birleşimlerini gerektirebilir. Atazanavir/ritonavir (300/100 1 Zaman / gün): Intelence^® atazanavir/ritonavir doz düzeltme olmadan bir kombinasyonu ile birlikte kullanılabilir. Darunavir/ritonavir (600/100 mg 2 kez / gün): Intelence^® darunavir/ritonavir doz düzeltme olmadan bir kombinasyonu ile birlikte kullanılabilir. Lopinavir/ritonavir (yumuşak jel kapsül) (400/100 mg 2 kez / gün): Intelence^® lopinavir/ritonavir doz düzeltme olmadan bir kombinasyonu ile birlikte kullanılabilir. Sakinavir/ritonavir (1000/100 mg 2 kez / gün): Intelence^® sakinavir/ritonavir doz düzeltme olmadan bir kombinasyonu ile birlikte kullanılabilir.

İki proteaz inhibitörleri ritonavir ile fotoğraf çekerken bir arada

Lopinavir/ritonavir/sakinavir (400/800-1000/100 mg 2 kez / gün): Intelence^® lopinavir/ritonavir/sakinavir düzeltme doz olmadan bir kombinasyonu ile birlikte kullanılabilir.

İnhibitörleri

Enfuvirtid (90 mg 2 kez / gün): Bu kabul, Bu uyuşturucu Intelence uygularken^® ve enfuvirtide etkileşim oluşmaz.

Integrase inhibitörleri

Raltegravir (400 mg 2 kez / gün): birlikte uyuşturucu Intelence^® ve raltegravira düzeltme doz kullanılabilir.

Hasta etkileşim uyuşturucu Intelence^® Diğer ilaçlarla

Antiarrhythmic fon (Amiodarone, bepridil, dizopiramid, flekainid, Lidokain/içinde, meksiletin, propafenon, kinidin): Bu komplikasyonlar konsantrasyonu Intelence uyuşturucu ile aynı anda kullanıldığında düşebilir^®. Uyuşturucu Intelence uygularken^® ve dikkat ile komplikasyonlar ve, belki, En son plazma konsantrasyonlarda izlemek.

Antykoahulyantы (warfarin): varfarin konsantrasyon Intelence uyuşturucu ile uygulandığında aynı anda değişebilir^®. Bu uyuşturucu varfarin ve Intelence atanması sırasında INR izlemek tavsiye edilir^®.

Antikonvülsanlar (Karbamazepin, fenobarbital, fenitoin): İzoenzimlerin indükleyicileri CYP450 sistemi nedir. Intelence^® Bu ilaçlar ile aynı anda atayamazsınız., Bu Etravirine konsantrasyonları plazma içinde belirgin bir şekilde azaltılmasına neden olabilir çünkü, hangi, sırayla, tedavi edici etkiye uyuşturucu Intelence kaybına neden olabilir^®.

Antifungaller (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol,Posakonazol, vorikonazol): flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, posaconazole güçlü CYP3A4 izoenzim inhibitörleri ve Etravirine artan konsantrasyonları plazmada neden. Diğer yandan, etravirin ketokonazol ve itrakonazol plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkün, zaten onlar da CYP3A4 için yüzeylerde. Voriconazole bir substrat ve inhibitörü CYP3A4 ve CYP2S19 CYP2S olduğunu. Vorikonazola ilaç Intelence ile aynı anda uygulanması^®Her iki uyuşturucu artmış plazma konsantrasyonları neden olabilir.

Antimikrobiyal ajanlar: Azitromisin doğal olarak atılan böbrekler olduğunu, ve bu yüzden o, muhtemelen, Uyuşturucu Intelence ile etkileşimde bulunmaz^®. Klaritromisin (500 mg 2 kez / gün): Etravirine azaltır konsantrasyonu plazmada == 53%; aynı zamanda, aktif metaboliti konsantrasyonu, 14-hidroksi-klaritromisin, artan 46%. 14-gidroksiklaritromicin aktivite Mycobacterium avium karmaşık karşı azalttı beri (MAS), Klaritromisin ve onun metaboliti MAS açısından toplam aktivite değiştirebilirsiniz. Bundan dolayı, enfeksiyonları tedavi etmek için, MAS tarafından neden, Uyuşturucu kullanmak için tavsiye edilir, Alternatif klaritromisin, Azitromisin gibi.

Anti-TB uyuşturucu: Rifampicin, rifapentin CYP450 izoenzim güçlü indükleyicileri vardır. Intelence^®Rifampisin ve rifapentinom birlikte kullanılmamalıdır, Plazma ve Etravirine konsantrasyonlarda belirgin bir şekilde azaltılmasına neden olabilir çünkü, Sonuç olarak, tedavi edici etkisini kaybı. Rifabutin (300 mg 1 Zaman / gün): kombinasyon düzeltme doz kullanılabilir.

Antiviral ajanlar (Ribavirin) böbrekler ortadan kaldırır, ve bu yüzden o, muhtemelen, uyuşturucu Intelence etkileşimde bulunmaz^®.

Benzodiazepinler (diazepam): Etravirine uygulaması aynı anda diazepam ile plazma konsantrasyonu artabilir.

GCS (deksametazon sözlü olarak veya parenterally): deksametazon CYP3A4 indükler ve CYP plazma Etravirine konsantrasyon azaltabilir. Bu sonucu tedavi etkisi ilaç Intelence kaybı olabilir^®. Deksametazon (harici kullanım için olan hariç) Uyarı veya kullanım alternatif ilaçlar ile yönetilen, özellikle uzun süreli tedavi.

Östrojen tabanlı kontraseptifler (etinilöstradiol, noretisteron): östrojen ve/veya progesteron ve Intelence temel kombinasyon kontraseptifler^® Bu doz ayarlaması olmadan kullanılabilir.

İlaçlar, St.John 's wort içeren (Hypericum perforatum): Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) CYP450 sistemi, izofermentov güçlü bir uyarıcı olduğunu. Intelence^® uyuşturucu ile birlikte kullanılamaz, Hypericum perforatum içeren, Bu Etravirine plazma konsantrasyonları ve tedavi edici etkisini kaybı önemli azalma neden olabilir çünkü.

HMG-Ingibitsii KOA inhibitörleri-reduktaza (statinы): uyuşturucu Intelence alırken^® ve atorvastatin (40 mg 1 Zaman / gün) Son doz arzu edilen klinik etkiye ulaşmak için ayarlanmış olmalıdır (Atorvastatin konsantrasyonu azalır tarafından 37%, 2-gidroksiatorastatina konsantrasyonu artar 27%).

Pravastatin, muhtemelen, Uyuşturucu Intelence ile etkileşimde bulunmaz^®.

Lovastatin, rosuvastatin ve simvastatin CYP3A4 yüzeylerde vardır, Bu nedenle, Bu uyuşturucuların Etravirine ile eş zamanlı kullanımı plazma onların konsantrasyonlarda bir düşüş neden olabilir.

Fluvastatin, rosuvastatin ve, daha az, CYP2C9 izofermentom ve ilaç Intelence ile eşzamanlı uygulama tarafından metabolize edilir pitavastatin^® Statinler artmış plazma konsantrasyonları neden olabilir. Bu dozlarının ayarlamak gerekebilir.

Gistaminovykh blokerler n₂-reseptörleri (ranitidin 150 mg 2 kez / gün): Aynı anda düzeltme doz atamak için.

İmmünosupresif: Intelence ilaç reçete kullanırken dikkatli olun^® aynı zamanda sistem immunodepressantami ile (siklosporin, sirolimus, takrolimus), etravirin plazmadaki konsantrasyonları olarak değişebilir.

Opioid analjezikler: (metadon 60-130 mg / gün): uyuşturucu Intelence ile arasında eşzamanlı uygulama^® sonra da doz metadon düzeltilmesi gerek yok.

PDE5 önleyiciler: (Sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): FDÈ5 inhibitörleri ve uyuşturucu Intelence için başvuru yapıyorsanız^® doz ayarlaması FDÈ5 klinik etkiyi elde görüntüsü gerektirebilir (sil′denafila ve N-desmetil-sil′denafila tarafından reddedildi konsantrasyonları 57% ve 41% sırasıyla).

Protone pompa inhibitörleri: (omeprazol 40 mg 1 Zaman / gün): Düzeltme dozu gerekli değildir.

Selktivnye serotonin geri Alım inhibitörleri (paroksetin 40 mg 1 Zaman / gün): Düzeltme dozu gerekli değildir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.

İlaç orijinal paketinde saklanmalıdır. Şişe saklamak nemden korumak için iyi ukuporennym. Kurutucu ile çanta atmayın.