İnsülin detemir

Ne zaman ATH: A10AE05

Farmakolojik etki

Modern rekombinant DNA teknolojisi basit eylemler profil geliştirilmiş (düzenli) ensülin. İnsülin detemir biyoteknoloji tarafından üretilen rekombinant DNA Saccharomyces cerevisiae bir tür kullanarak, bir çözünür insan insülin analog Bazal uzun süreli eylem bespikovym aktivite kasalı. Önemli ölçüde daha az variabelen izofan-insülin ve insülin glargine ile karşılaştırıldığında profil eylemleri. Samoassociaciej insülin detemir molekülleri yan zincirli yağ asidi ile bağlanarak albuminom ile enjeksiyon ve bağlama molekülleri ifade etkisi uzun süreli. İnsülin detemir izofan-insülin yavaş dağıtılmış çevresel hedef dokulara karşı. Bu kombine gecikmeli dağıtım mekanizmaları bir tekrarlanabilir profil emme ve insülin detemir eylemler sağlar.. İnsülin detemir NPH insülin veya insülin glargine ile karşılaştırıldığında eylem intraindividual′noj hastaların bir çok daha fazla tahmin edilebilirliği ile karakterizedir. Belirtilen tahmin edilebilir eylem iki faktör tarafından tahrik edilmektedir: insülin detemir kalır çözüm devlet tüm aşamalarında dozaj şekli ve insülin reseptör ile ilişkilendirmek ve serum albümin bağlama etkisini tampon için.

Farmakokinetik

İle etkileşim belirli reseptör zitoplazmaticescoy dış hücre zarları, insülin-retseptornyi formları, hücre içi işlemleri teşvik, birkaç anahtar enzimler de dahil olmak üzere (geksokinaza, piruvat, glikiencintetaza vs.). nedeniyle hücre içi ulaşım artışa kan şekeri azalma, artan asimilasyon doku, lipogenez uyarılması, glikogenogeneza, karaciğer glukoz, vb hızını azaltmak. 0,2-0,4 doz için IU/kg 50% daha önce 3-4 saat arasında maksimum etki olur 14 saat enjeksiyondan sonra. Subkutan Enjeksiyon farmakodinamiceski yanıt gördükten sonra, orantılı empoze doz (maksimum etki, süre, Genel etkisi). Enjeksiyonları detemir için/p sonra albuminom onun žirnokislotnuû zinciri başvurun. Böylece ücretsiz ilişkisiz insülin konsantrasyonu sürekli etkinlik eyaletinde önemli ölçüde azalır, Bu glycemia istikrarlı bir düzeye yol açar. Detemira doz süresi 0,4 U/kg — hakkında 20 hayır, Bu nedenle, ilaç çoğu hastalar için günde iki kez gösterilir. Uzun vadeli çalışmalar ( 6 Aylar) Gösterge oruç türü olan hastalarda ben şeker hastalığı kan plazma glikoz düzeyi daha iyi izofan-insülin göre yapıldı., temel/bolusna terapi atandı. Glisemik kontrol (glikozillenmiş hemoglobin HbA1c olduğunu) Terapi detemirom insülin izofan-insülin tedavisinde bu ile karşılaştırılabilir iken, nokturnal hipoglisemi daha düşük bir risk ve vücut eksikliği ile uygulama fonunda kütlesi artar. İnsülin detemir izofan-insülin için karşılaştırıldığında daha düz ve pürüzsüz u profil glikoz denetim gecem, Bu nokturnal hipoglisemi daha düşük bir risk yansıtılır.

6-8 h'den sonra giriş elde serum insülin detemir maksimum konsantrasyon. Kan serumu konsantrasyonlarda sürdürülebilir uyuşturucu giriş günlük modu sonra 2-3 çeşitleri elde edilir.

İnactivation insan insülin hazırlıkları için benzer; tüm sonuç metabolitleri devre dışıdır. İnsülin detemir ve yağ asitleri veya diğer ilaçlar arasındaki hiçbir klinik olarak anlamlı etkileşimler protein bağlama tüp bebek ve içinde vivo çalışmaların sonuçları gösteriyor, kan akımı ile iletişim.

Sonra s/enjeksiyonlar için half-life emme subkutan doku derecesine bağlıdır ve 5-7 saat bağlı olarak doz.

Ne zaman s/için serum konsantrasyonları getirilmesi dayatılan doz orantılı (maksimum konsantrasyon, emme derecesi).

Özel hasta grupları

Farmakokinetik özellikleri çocuklarda incelenmiş (6-12 Yıl) ve ergenler (13-17 Yaşında) ve büyük ile karşılaştırıldığında tip ı diyabet. farmakokinetik özellikleri farklılıkları tespit. İnsülin detemir farmakokinetik yaşlı ve genç hastalar arasında klinik olarak önemli farklılıklar, veya bozulmuş böbrek ve karaciğer hastalıkları olan hastalar ve sağlıklı hastalar arasında algılandı.

Tanıklık

Diyabet.

Dozaj rejimi

Subkutan Enjeksiyon için tasarlanmıştır. Tek tek her durum için belirlenen doz. İnsülin detemir tayin 1 veya 2 hastanın ihtiyaçlarına göre günde kez. Hastalar, Kim en iyi kan şekeri kontrolü için günde iki kez kullanmak gerekir, akşam dozu girebilirsiniz veya akşam yemeği sırasında, ya da yatmadan önce, yoluyla 12 Saat sabah sonra doz. İnsülin detemir uyluk alanında n/a girin, ön karın veya omuz. Ne zaman bile aynı bölgede yönetilen koltuk enjeksiyon değiştirmek. Diğer insülin olduğu gibi, yaşlı hastalar ve renal veya hepatik yetmezliği olan hastalar daha dikkatli bir şekilde kan şekeri ve insülin detemir doğru doz tek tek izlemek olmalıdır. Doz ayarlaması gerekli ve aynı zamanda hasta artan fiziksel aktivite ile olabilir, onun her zamanki diyet değiştirme veya eşlik eden hastalık ile.

Kontrendikasyonlar

İnsülin detemir veya herhangi bir onun bileşenleri. altında çocuklarda kullanım için önerilmez bireysel duyarlılık arttı 6 yıl, Çünkü altında çocuklarda klinik çalışmalar 6 yıl yapılan değil.

Yan etki

Advers Etkiler, hastada, insülin detemir uygulama farmakolojik doz insülin etkisi nedeniyle aslında gelişmekte olan. Gipoglikemiâ, genellikle, En sık görülen yan etkisi. Hipoglisemi oluştuğunda, Bir uyuşturucu doz insülin vücudun ihtiyacı göreli olarak çok yüksek girerseniz.

Tepkiler giriş yaklaşık tedavisinde gözlenen 2% hastalar. Hastaların oranı, tedavi ve yan etkileri beklenen geliştirme, olarak değerlendirilir 12%. Klinik çalışmalar sırasında yan etkilerin görülme sıklığı, Aşağıda sunulan.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları: sık (1/100, ≤1 / 10).

Gipoglikemiâ: Hipoglisemi belirtileri genellikle aniden geliştirmek. Onlar "soğuk ter" içerir, soluk cilt, yorgunluk, sinirlilik veya titreme, kaygı, olağandışı yorgunluk ya da güçsüzlük, kaybolma, kötü konsantrasyon, uyuşukluk, telaffuz açlık, bulanık görme, Baş ağrısı, mide bulantısı, kalp atışı. Ciddi hipoglisemi bilinç ve/veya nöbetler kaybına neden olabilir, beyin fonksiyonları geçici veya sürekli bozulma ölünceye kadar.

Genel bozuklukları ve tepkiler alan enjeksiyon içinde: sık (1/100, ≤1 / 10).

Tepkiler giriş: Yerel aşırı duyarlılık reaksiyonları (kırmızılık, şişme ve enjeksiyon yerinde kaşıntı) insülin ile tedavi sırasında gelişebilir. Bu reaksiyonlar genellikle geçici ve sürekli tedavi ile ortadan.

Az (1/1000, ≤1 / 100).

Lipodistrofi: kaynaklanan uygunsuzluk kuralları ile değişiklik koltuk enjeksiyonları bir alanı içinde enjeksiyon, gelişebilir. Şişme: insülin tedavisinin ilk aşamada oluşabilir. Bu belirtiler genellikle doğada geçicidir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları: az (1/1000, ≤1 / 100).

Alerjik reaksiyonlar: kurdeşen, deri döküntüleri aşırı duyarlılık nedeniyle gelişebilir. Aşırı duyarlılık belirtileri kaşıntılı olabilir, Terleme, gastrointestinal bozukluklar, anjioödem, nefes alma zorlukları, kalp atışı, kan basıncında düşme. Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aşırı duyarlılık reaksiyonları olabilir.

Görsel işlevi ihlali: az (1/1000, ≤1 / 100).

Kırılma: insülin tedavisinin ilk aşamada refraktif hataları oluşabilir. Bu belirtiler genellikle geçicidir. Diabetik retinopati. Glycemia kontrolünü uzun vadeli gelişme ilerleme Diyabetik retinopati riskini azaltır ama, Karbonhidrat metabolizması kontrolünü keskin bir artış ile insülin tedavisinin yoğunlaştırılması diabetik retinopati geçici güçlendirme belirtileri için yol açabilir.

Sinir sistemi bozuklukları: çok nadir (1/10000, ≤1 / 1000).

Periferik nöropati: glycemia kontrolünü hızlı iyileşme nöropati akut ağrı neden olabilir, bu, genel olarak geri dönüşümlüdür.

Dikkat

İnsülin detemir daha iyi Glisemik kontrol sağlar (açlık plazma glukoz ölçümlerde üzerinde temel) izofan-insülin için karşılaştırıldığında. İnsülin dozu ya da tedavinin kesilmesi eksikliği, özellikle ne zaman diyabet tip ı, Hiperglisemi veya Diyabetik ketoasidoz gelişmesine yol açabilir. Genellikle, hiperglisemi ilk belirtiler yavaş yavaş ortaya, birkaç saat veya gün süre ile. Bu belirtiler susuzluk vardır, sık idrara çıkma, mide bulantısı, kusma, uyuşukluk, kızarıklık ve cilt kuruluğu, kuru ağız, iştah kaybı, aseton nefes kokusu. Tip ı diyabet olmadan uygun tedavi hiperglisemi Diyabetik ketoasidoz gelişimine yol açar ve ölüme sebep olabilir. Hipoglisemi gelişebilir, İnsülin dozu çok yüksek insülin hasta ihtiyaçları ile ilgili olarak ise. Yemek veya yoğun fiziksel aktivite atlama hipoglisemi için neden olabilir. Karbonhidrat metabolizması tazminat sonra, Yoğunlaştırılmış insülin tedavisi gibi, Hastalar hipoglisemi-öncüleri tipik belirtileri değiştirebilir, Ne hastalar bilgilendirilmelidir. Her zamanki gibi belirtiler Habercilere diyabet uzun süreli kursla kaybolabilir. Eşlik eden hastalıklar, özellikle bulaşıcı ve ateş tarafından eşlik etti, genellikle vücudun insülin gereksinimini artırmak.

İnsülin diğer türlerinden tercüme

Bir hasta insülin veya başka bir üreticinin insülin yeni bir tür katı tıbbi gözetim altında yer alması gerektiğini. Eğer konsantrasyon değiştirirseniz, Üretici, tip, türü (hayvan, insan, insan insülin analogları) ve/veya üretim yöntemi (genno-ingenernyi veya hayvan insülin) doz ayarlaması gerekebilir. Hastalar, İnsülin detemir ile tedaviye dönüm, kullanılmış doz insülin göre doz değiştirmeniz gerekebilir. Dozaj ayarlaması için ihtiyaç ilk doz veya giriş sırasında ilk birkaç hafta veya ay sonra ortaya çıkabilir. İnsülin detemir içine/enjekte değil, Çünkü bu ciddi hipoglisemi durumuna neden olabilir. Emme ile / m giriş hızlı ve subkutan giriş ile karşılaştırıldığında büyük ölçüde. İnsülin detemir insülin diğer türleri ile karışık, bir veya her iki bileşen profil eylemleri değişecek. İnsülin detemir hızlı analog insülin ile karıştırma, insülin parçasıolarak gibi, onların ayrı giriş karşılaştırıldığında azaltılmış ve gecikmeli etkisi maksimum profil eylemlerle yol açar.

İnsülin ortalama süre gelen çevrilmiş ve uzun süreli insülin-insülin levemir doz ayarlaması ve giriş gerekebilir. Diğer insülin olduğu gibi, Biz dikkatli kan glikoz düzeyleri transferi sırasında ve yeni bir insülin ilk haftalarda izleme tavsiye. Belki, eşlik eden Hipoglisemik terapi düzeltilmesi gerekir (doz ve saati giriş korotkodejstvuûŝih veya insülin doz oral gipoglikemisiruth türleri).

İnsülin detemir insülin pompaları kullanılmak üzere tasarlanmamıştır.

Gebelik ve laktasyon

Şu anda hiçbir veri insülin detemir hamilelik ve emzirme klinik uygulama vardır. İnsülin detemir ve insan insülin arasında hiçbir fark embryotoxicity ve teratogenicity ile ilgili göstergeler üzerinde gösterdi hayvanların üreme fonksiyonları üzerine çalışma. Genellikle, dikkatli hamile kadınların izleme, diyabet gebelik boyunca, yanı sıra gebelik planlarken. Genellikle gebeliğin ilk üç aylık insülin ihtiyacı azalır, II ve III trimestrah gruplar halinde artırır. Doğumdan kısa bir süre sonra, insülin gereksinimi hızla seviyeye dönmek, Bu gebelik öncesinde oldu. Emzirme kadınlar düzeltme doz insülin ve diyet gerektirebilir.

Sürücü ve mekanizmaları ile çalışmak için yeteneği üzerindeki etkileri

Hastalar ilgi odağı yeteneği ve reaksiyon hızını hipoglisemi veya hiperglisemi sırasında dokunulamaz, Bu durumlarda bir tehlike teşkil edebilir, Bu yetenekleri özellikle ihtiyaç olduğunda (örneğin, Sürüş veya makineleri ve mekanizmalarını kullanma). Hastalar sürüş ve makine çalışırken hiperglisemi ve hipoglisemi gelişimini önlemek için önlemler almaları tavsiye edilmelidir. Bu özellikle yokluğu veya şiddetinde azalma hipoglisemi veya sık hipoglisemi bölümlerini geliştirme belirtileri-öncüleri olan hastalar için önemlidir. Bu gibi durumlarda sürüş veya benzer çalışmalarımız düşünmelisiniz.

İlaç Etkileşimleri

İlaçlar vardır, Bu insülin gereksinimini etkileyen.

İnsülin artışı Hipoglisemik etkisini: hipoglisemik ilaçlar, MAO inhibitörleri, ACE inhibitörleri, karbonik anhidraz inhibitörleri, Seçici β-adrenoreceptor antagonistleri, bromokriptin, sülfonamidler, anabolik bir steroid, tetracikliny, klofibrat, ketokonazol, meʙendazol, piridoksin, teofilin, siklofosfamid, fenfluramin, lityum hazırlıkları, hazırlıkları, ihtiva eden etanol.

Hipoglisemik insülin etkisi zarar: oral kontraseptif, GCS, Tiroid hormonları, tiyazid diüretikler, Heparin, trisiklik antidepresanlar, simpatomimetik, danazol, klonidin, blokerler yavaş kalsiyum kanalları, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin. Rezerpin etkisi altında ve muhtemelen salisilatlar zayıflaması olarak, ve eylemler ilaç güçlendirilmesi / lanreotid Oktreotid yükseltmek olabilir, ve vücudun insülin gereksinimini azaltmak. Β-adrenoceptor blokerler hipoglisemi ve gecikme kurtarma hipoglisemi belirtileri maske yapabilirsiniz. Alkol azdırmak ve insülin Hipoglisemik etkisini uzatmak.

Uyumsuzluk

Bazı ilaçlar, örneğin, tiyol veya sülfit ihtiva eden, İnsülin detemir bir çözüm için eklendiğinde, yıkımın neden olabilir. Bu nedenle, infüzyon r-ry içinde insülin detemir eklemeyin.

Aşırı doz

Belirli bir doz, konuşmak sağlar hakkında insülin aşırı doz yüklü değil, Ancak, hipoglisemi yavaş yavaş gelişebilir, Bireysel hasta için çok yüksek bir doz koyarsanız. Hipoglisemi belirtileri.

Tedavi: Hafif hipoglisemi hasta kendini çözebilirsiniz, glikoz dikkate alarak, şeker ya da karbonhidrat yönünden zengin besinler. Bu nedenle, hastalarda diyabet, şeker ile giymeyi tavsiye edilir, konfeksiyon, bisküvi veya şekerli meyve suyu. Söz konusu olduğunda ciddi hipoglisemi, Ne zaman bir hasta kendinde değil, Sen-meli girmek 0.5-1 mg glukagona/m veya m/e, (eğitimli kişi girebilirsiniz), ya / r-r dekstroz (Glikoz)(Sadece tıbbi alt girebilirsiniz). Ayrıca gerek bir şey / ret giriş dekstrozy durumda, 10-15 sonra enjeksiyon glukagon hastanın bilincinin tekrar yerine geleceğinden dk sonra ise. Bilinci yerine sonra hastanın gıda almaya teşvik edilmektedir, karbonhidratlar, hipoglisemi nüks önleme amacıyla zengin.