Granisetron

Ne zaman ATH:
A04AA02

Farmakolojik etki

Antiemetik. Selektif serotonin 5HT₃-reseptörleri. Kusma hafifletir, parasempatik sinir sisteminin uyarılması meydana gelen nedeniyle serotonin enterokromaffin hücrelerin serbest bırakılması için.

Farmakokinetik

After / dozlarda 20 ug / kg ya da daha 40 mg / kg C demek_maksimum Plazma sırasıyla 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Plazma proteinlerine bağlanma – 65%.

Hızla demetilasyon ve oksidasyon ile metabolize.

T_1/2 olduğunu 3.1-5.9 hayır. Kanser hastalarında T_1/2 artar 10-12 hayır. Konjugatları ağırlıklı olarak idrar ve dışkı ile atılır; 8-15% Bu modifiye edilmemiş bir biçimde, idrarda bulunan.

Tanıklık

Önleme ve bulantı tedavi ve kemoterapi sitostatik ile ilişkili kusma.

Önleme ve postoperatif bulantı ve kusmanın tedavisi.

Dozaj rejimi

Erişkin ağızdan tek doz – 1 mg, en çok / tek doz infüzyon – 3 mg, için / enjeksiyon (yavaş yavaş, daha az 30 saniye) tek doz – 1 mg.

maksimum doz – 9 mg / gün.

Çocuklar / damla kez – 40 mg / kg (ama fazla 3 mg). Üzerinde Çocuklar 12 Oral tek doz s – 1 mg.

Çokluk ve kullanım süresi ayrı ayrı belirlenir.

Yan etki

Belki: Kandaki karaciğer enzimlerinde geçici artış, kabızlık, baş ağrısı, deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar

Granisetron karşı aşırı duyarlılık.

Oynayan 5-HT3 alıcılarında ve diğer seçici antagonistleri karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Emzirme.

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte Güvenlik granisetron tedavi kurulmamıştır, Bu nedenle, uygulama sadece aşırı zorunlu hallerde mümkündür. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Dikkat

Dikkatli olun barsak tıkanıklığı belirtileri.

Tedavi ve postoperatif bulantı önlenmesi ve çocuklarda kusma uygulanamaz granisetron.

İlaç Etkileşimleri

Granisetron enzimleri sitokrom P450 3A4 alt ailesi metabolize aktivitesini etkilemez (Bazı narkotik analjeziklerin metabolizmasından sorumlu).

granisetron etkinliği deksametazonun, intravenöz uygulama ile arttırılabilir (8-20 mg) kemoterapiden önce.

In vitro çalışmalar göstermiştir, Bu ketokonazol granisetron metabolizmasını inhibe, O sitokrom P450 3A izoenzimin katılımını gerektirir. Genel anestezi için fon ile spesifik etkileşim çalışmaları yürütülmüştür, ama granisetron iyi tolere ederken bu tür ilaçların ve narkotik analjezik randevu.

Hepatik indüksiyon fenobarbital, granisetron klerensinde artış enzimleri üzerine (/ in tanıtımı at) yaklaşık dörtte.

Benzodiazepin ile birlikte uygulanması ile herhangi bir etkileşim yoktu, trankvilizatorami, anti-ülser ilaçları ve diğer sitotoksik ilaçlar, kusturmaya.