GORDOKS

Aktif madde: Aprotinin
Ne zaman ATH: B02AB01
CCF: Hemostatik ilaç. Fibrinoliz inhibitörü – polivalent proteinaz inhibitörü plazma
ICD-10 kodları (tanıklık): ben26, K85, R57.1, 57,8 TL, R58, T79.1, T79.4
Ne zaman CSF: 11.17.01
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

I için çözüm Konsantre / v yönetimi renksiz veya hafif renkli, net.

Yardımcı maddeler: sodyum klorit, benzil alkol, Su d / ve.

10 ml – renksiz bir cam şişe (5) – ambalajları Valium plastik (5) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Polivalent proteaz inhibitörü. Aprotinin – polipeptit, sığır akciğerinden elde edilen. Bu antiproteoliticheskoe etti, antifibrinolitik ve hemostatik etkisi.

Döner stoikiometrik bir enzim inhibe edici kompleks oluşturucu, Önemli proteaz inaktive: tripsin, plasmin, Plazma ve doku kallikreini, ximotripsin, kininogenazy (KDV. aktive fibrinoliz). Bu toplam proteolitik aktivite olarak durur, ve bazı proteolitik enzimlerin aktivitesi.

Due antiproteaznoy aktivitesi aprotinin pankreas ve diğer koşulların lezyonları olan hastalarda etkilidir, plazma ve dokularda yüksek bir kallikrein ve diğer proteazlarını kapsayan.

Kan fibrinolitik aktiviteyi düşürür, fibrinoliz engeller ve koagülopatiye hemostatik etki sağlamak.

kallikrein-kinin sisteminin inhibisyonu, şok durumlarının çeşitli önlenmesi ve tedavisi için bir ilacın etkinliğini belirleyen.

etkinlik kallikrein etkisizleştiren bir birim olarak ifade edilir (KİE). 1 KİE maçları 140 aprotinin ng, 100 000 KİE – 14 aprotinin mg, 500 000 KİE – 70 aprotinin mg.

Farmakokinetik

Dağıtım

Aprotininin proksimal renal tübül ve kıkırdak epitel hücrelerine bağlanır (ama daha az) moleküllerinin etkileşimi, alkali özelliklere sahip, asit glikoprotein olan.

Metabolizma

Lızozomal hücreli renal doku aprotinin molekülün aktivitesi sonucunda kısa peptitler ve amino asitlere hidrolize edilir.

Kesinti

T_1/2 olduğunu 150 m, terminal T_1/2 olduğunu 7-10 hayır. Aprotinin idrarda atılır 5-6 inaktif metabolitler olarak h.

Dozu uygulandığında, ulaşan 1 000 000 KİE, Aprotinin değişmemiş olarak idrarda bulunan değildir.

Eğer kandaki aprotininin konsantrasyonunu azaltarak yavaşlama klinik öncesi çalışmalar sırasında böbrek damarlarının ligasyonu.

Tanıklık

- Birincil kanama giperfibrinoliticheskogo Tedavi (posttravmatik, Özellikle prostat bezinin cerrahi müdahalelerde ameliyat sonrası /, Akciğer /);

- Cerrahi açık kalp cerrahisi kanama yoğunluğunu azaltmak ve kan ürünleri ihtiyacını azaltmak için;

- Akut pankreatit, Kronik pankreatit atağı, pankreas nekrozu;

- Ameliyat (t. hayır. Tanı), pankreas ve karın sınırındaki üzerinde yapılan (Enzimatik otoliz pankreas da önlenmesi için);

- Şok (toksik, travmatik, ambustial, hemorajik);

- Travmatik doku hasarının Kapsamlı etkileyen birçok katmanları;

- Massive kanama (trombolitik tedavi sırasında);

- Ekstrakorporeal dolaşım;

- Ameliyat sonrası pulmoner emboli ve kanama Önlenmesi, Birden fazla yaralanma ile yağ embolisi, özellikle, alt ekstremite kırıkları ve kafa kemikleri.

Dozaj rejimi

İlaç / yavaş tatbik edilmelidir, Hasta sırtüstü pozisyonda kesinlikle olmalı.

Test dozu: daha az, göre 10 dk uygulamadan önce Başlangıç ​​dozu In / enjekte edilen deney dozu, eşit 1 ml (10 000 KİE aprotinin) ilaca karşı aşırı duyarlılık varlığını tespit etmek için.

Terapötik amaçlar için,: Başlangıç ​​dozu eşittir 50 000 KİE (giriş maksimum hızı - 5 ml / dakika), Sonra / damla, tarafından 50 000 KİE / h.

At kanama ve kanama, İlgili hiperfibrinolizis, İlaç bir miktarda damla içinde / 'sokulur 100 000-200 000 KİE, Gerekirse, giriş için 500 000 KİE (Kanama yoğunluğuna bağlı olarak).

At cerrahi müdahale, sırasında ve profilaktik olarak ameliyat sonrası: 200 000-400 000 KİE / Ç, bolus veya yavaş infüzyon, sonra bir sonraki sırasında 2 günler 100 000 KİE.

At hemostaz bozuklukları çocuklar: 20 000 KIU / kg / gün.

Gazlı bez Belki topikal uygulaması, emdirilmiş 100 000 KİE, bu kanama sahaya uygulanır;.

At Akut pankreato: 500 000-1 000 000 Bir sonraki azalmaya ile KİE 50 000-300 000 Için KİE 2-6 d, ve enzimatik toksinemii kaybolması tam kaldırılması.

At Kronik pankreatit atağı oranında tek başına uygulandığı 25 000 Için KİE / gün 3-6 günler; Günlük doz aralığında 25 000-50 000 KİE.

Ameliyat sonrası dönemde, ve bir önleyici olarak (at pankreas zarar tehlikesi) Başlangıç ​​dozu 200 000 KİE, daha sonra da 2 için ameliyatın ertesi günü 100 000 KİE her 6 hayır.

Birincil kanama giperfibrinoliticheskogo tedavisi:

Için Yetişkin Başlangıç ​​dozu 500 000 KİE (50 ml), BEN /, yavaş yavaş, idarenin maksimum hızı 5 ml / dakika, burada adı geçen hasta, bir yüzükoyun pozisyonda olmalıdır. Bebekler İlaç tarafından reçete edilmelidir 20 000 KIU / kg / gün.

Için kanama miktarını azaltmak ve kalp cerrahisinde kan ürünleri ihtiyacını azaltarak (pulsative kardiyopulmoner baypas): 2 000 000 KIU sıvıya ilave edilmelidir, oksijenatör dolum. Iki saatlik çalışma sırasında hasta alır 5 000 000 KİE aprotinin. Için düzeltme modu yaşlı hasta gerekli değil.

Yan etki

CNS: psikotik reaksiyonlar, halüsinasyonlar, karışıklık.

Alerjik reaksiyonlar: kurdeşen, kaşıntı, rinit, konjonktivit, Bronkospazm, anafilaksi, anafilaktoid reaksiyonlar (deri döküntüsü, kaşıntı, nefes darlığı, mide bulantısı, Kalp hızının ivme – Bu belirtiler dolaşım yetmezliği belirtileri ile anafilaktik şok ilerleme olabilir, ölümle sonuçlanan bazı durumlarda). Anafilaktik reaksiyon ilaç insidansı Tekrarlanan idaresi - daha az 0.5%. Hatta tatmin edici tolere ikinci doz ile, aprotininin daha idaresi ciddi anafilaksi neden olabilir, tekrarlanan dozlarda artmaya devam ediyor tehlike. Bazı durumlarda, anaflaktik reaksiyonlar birinci dozdan sonra gözlenen. Ilaç uygulama infüzyonu sırasında aşırı duyarlılık reaksiyonları durumunda derhal durması gerekir, Gerekirse, acil tedavi, standart bir etkinliği yürütmek (örneğin, epinefrin uygulanması, GCS, Holding rehidrasyon). Kalp ameliyatı ve yüksek dozlarda aprotinin tanıtımı sırasında Mayıs (< 1%) serum kreatinin geçici bir yükselme, Çok nadir durumlarda, klinik olarak önemli belirtiler eşlik.

Co kardiyovasküler sistem: kontroller ile karşılaştırıldığında miyokard infarktüsü sıklığı daha yüksek koroner damarları üzerinde by-pass operasyonları tekrarlanan içinde (ölüm oranları aynı ise); kan basıncında düşme, taşikardi.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma (eğer ilaç yeterince yavaş idaresi).

Lokal reaksiyonlar: Tekrarlanan delinme ve uzun süreli uygulamadan sonra tromboflebit.

Diğer: kas ağrısı.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik I ve III trimesterde;

- Emzirme (emzirme);

- Aprotinine aşırı duyarlılık.

DAN dikkat By-pass ameliyatı kardiyopulmoner sırasında ilacın olası kullanımı, Derin hipotermi, kalp DURMASI (böbrek yetmezliği ve ölüm gelişme riski), Bir tarih endikasyonları alerjik reaksiyonlar veya önceki tedavi aprotinin ile, ICE (Faz koagülopati hariç).

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde ilaç güvenliği kanıtlanmamıştır. İlaç gebelik ve emzirme I ve III trimesterde kontrendikedir. Hamilelik sırasında ilacın kullanımı, sadece hallerinde, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Dikkat

Eğer ilacın uygulanması esnasında yan etkileri belirtileri yaşıyorsanız ilacın derhal uygulanmasını kesilmelidir.

Ne zaman sadece profilaktik heparin arka planda sendromun tüm biçimlerinin ortadan kaldırılmasına sonra hiperfibrinolizis sendromu ve olası DIC randevu aprotinin.

Özel bakım hastalarına verilmelidir, Önceki hangi 2-3 günde tatbik kas gevşeticiler.

İlaç aşağıdaki durumlardan dikkatli risk-yarar oranı sonrasında uygulanabilir:

- При кардиопульмональной операции by-pass, Derin hipotermi, böbrek yetmezliği ve ölüm riski nedeniyle kardiyak arrest (Heparin istenen antikoagülan etkisi randevu ile sağlanır);

- Tedavi endikasyonları aprotininin bir geçmişi ile, tk. Tekrarlanan doz nedeniyle alerjik reaksiyonların olasılığını artırır, Protein doğanın aktif madde bir alerjenin özelliklerini göstermek ve anafilaksi ve çarpmasına neden olabilir; Belirli bir riskli hastaları arasında ise, önceki 15 gün içinde aprotinin alan – 6-aylık dönem; Bu hastalar daha az olan 10 Terapötik dozun verilmesinden önce dk aprotininin bir test dozu tanıtmak gerekir (1 ml), ve kısa bir süre bir terapötik dozunun verilmesinden önce I / O engelleyici histamin Hı giriş önerilir₁-ve reseptör bloke edici özelliği, histamin Hı₂-reseptörleri (örneğin, simetidin);

- Hasta alerjik diyatezi aprotinin tedavisi psödoalerjik reaksiyonların olasılığı sıkı gözetimi altında yapılırsa; en azından bu hastaların 10 Terapötik dozun verilmesinden önce dk bir test dozu tanıtmak gerekir (1 ml) ürün, ve kısa bir süre I / O yönetimi engelleyici histamin H önerilen terapötik doz uygulamasından önce₁-ve reseptör bloke edici özelliği, histamin Hı₂-reseptörleri (örneğin, simetidin).

Test dozuna karşı alerjik bir reaksiyon olmaması halinde mümkün anafilaktik reaksiyonların geliştirilmesi. Bir anafilaktik reaksiyon olursa, ilaç idaresi derhal kesilmeli ve standart acil tedavi önlemlerinin devam.

Test hipersensitiviteyi algılamak: en azından 10 dk ilk terapötik dozun uygulanması girmek için önce / 1 ml (10 000 KİE) aprotininin. Ne zaman test dozu için herhangi bir alerjik reaksiyon, Çünkü olası anafilaksi aprotinin kullanımı yasaktır.

Ekstrakorporeal dolaşım Uygulama

Kan aprotinin eklerken, sodyerjashyei heparin, pıhtılaşma süresi, ölçülen Gemohronom veya diğer karşılaştırmalı yöntem “bir uzaylı yüzeyini aktive ederek”, artışlar. Bu nedenle, aprotinin, yüksek dozları ile bir ince uzun bir tedavi sonucu olarak pıhtılaşma süresini etkin (pıhtılaşma zamanı aktive) Bu heparin mevcut düzeyi hakkında bilgi vermez.

Kardiyak cerrahi hastalarında sırasında vücut dışı kan dolaşımı, aprotininin yüksek terapötik dozlarda almak, aktive pıhtılaşma zamanı düzeyinde tutmak için tavsiye edilir, aşırı 750 saniye. Heparin düzeyleri ve heparin protrombin Test titrant kullanılarak ölçülebilir.

Kan, heparinin yeterli miktarda sağlamanın bir yolu, hastanın ağırlığına dayanıldığında belirlenen bir doz rejimine uygun olarak heparin ve baypas uzunluğudur. Protamin dozu, Heparin nötralize etmek için amaçlanan, Bu heparin toplam doz bağlıdır, Bunun yerine aktif pıhtılaşma süresi, Ölçülen Gemohromom.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Pediatrik kalp cerrahisi ilacın kullanımıyla ilgili mevcut veriler azdır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Yeteneği üzerindeki ilacın etkisi yok veri araçların sürmek için ve faaliyetlerini yürütmek üzere, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Tedavi: Semptomatik; Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Aprotinin doza bağlı olarak bloke trombolitik ajanların eylemi (örneğin, streptokinaz, Alteplaz ve ürokinaz).

Bu heparinin etkisini artırır (heparinlenmiş kan eklenmesi tam kan pıhtılaşma süresini artırır).

Aprotininin ve dekstran ortak randevu gözlenen synergism (sr.mol.massa 30000-40000). Dekstran ile ilacı kullanmayınız (sr.mol.massa 30000-40000) Çünkü aşırı duyarlılık reaksiyonları riski arasında.

İlaç uyumsuzluğu

Diğer ilaçlar ile uyumlu değildir Farmasötik (elektrolit çözeltileri, dekstroz haricinde).

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 30 ° C'ye kadar 15 ° 'lik bir sıcaklıkta ve karanlık bir yerde. Raf ömrü – 5 yıl.