Haloperidol

Aktif madde: Haloperidol
Ne zaman ATH: N05AD01
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
Ne zaman CSF: 02.01.01.02
Üretici: ALSI Pharma Company Inc. (Rusya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz-sıcak gelen, Valium oluklu.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, laktoz, Tıbbi jelatin, talk, magnezyum stearat.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.
100 PC. – plastik kavanoz (1) – karton paketleri.

Pills hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz beyazdan, Valium, Bir faset ve Valium.

Yardımcı maddeler: patates nişastası, laktoz, Tıbbi jelatin, talk, magnezyum stearat.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (4) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (5) – karton paketleri.
100 PC. – plastik kavanoz (1) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ.

Farmakolojik etki

Antipsikotikler (anksiyolitik), bütrofenon türevi. Bu antipsikotik etkisi dile getirdi, depolarizasyon abluka nedeniyle veya dopamin nöronlarının uyarılması derecesini azaltmak (salıverilme azaltılması) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-mezolimbik ve mezokortikal beyin bölgelerinde reseptörleri.

Bu hafif bir sakinleştirici etkiye sahiptir, nedeniyle beyin sapı retiküler oluşum α-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile; ifade antiemetik etkisi, nedeniyle dopamin D abluka₂-kusma merkezi reseptör tetikleme bölgesi; hipotermik etkisi ve galaktore, nedeniyle hipotalamusun dopamin reseptörlerinin blokajı ile.

endokrin durumundaki değişikliklerin eşlik uzun resepsiyon, ön hipofiz prolaktin üretimini arttırdı ve gonadotropin salgılatıcı hormon üretimi azalır.

Dopamin yollarının dopamin reseptörlerinin blokajı siyah çizgili maddenin ekstrapiramidal motor reaksiyonları gelişimine katkıda; tuberoinfundibuler sisteminde dopamin reseptörlerinin blokajı büyüme hormonunun serbest bir azalmaya neden olur.

Pratikte hiçbir antikolinerjik eylem.

Kalıcı kişilik değişiklikleri kaldırır, hezeyan, halüsinasyonlar, cinnet, Bu ortamda ilgiyi artırır. Bu hastalarda etkilidir, Diğer Nöroleptiğin dirençli. Bazı aktive edici etkiye sahip. Hiperaktif çocuklarda aşırı motor aktivite ortadan kaldırır, davranışsal bozukluklar (düşünmeden hareket etme, konsantrasyon güçlüğü, saldırganlık).

Haloperidol haloperidol farklı dekanoat, uzun süreli bir işlem, özelliği.

Farmakokinetik

Alımı gastrointestinal sistem üzerinde emilir ise 60%. C_maksimum Plazmadaki yoluyla elde uygulandığında 3-6 hayır, i / m yönetimi – içinden 10-20 m, haloperidol dekanoatın i / m yönetimi – 3-9 günler. Arıtılmış etkisi “ilk geçiş” karaciğerden.

Protein bağlama 92%. v_D ne zaman denge konsantrasyonu – 18 l / kg. Katılım CYP2D6 izozimine ile yoğun karaciğerde metabolize, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Bu CYP2D6 izoenzimin inhibitörüdür. Hiçbir aktif metabolitleri.

Kolayca kan doku bariyerlerini nüfuz, GEB dahil. Anne sütü ile sağlanan

T_1/2 yeme – 24 hayır, i / m yönetimi – 21 hayır, / in tanıtımı at – 14 hayır. Haloperidol dekanoat için görüntülenir 3 Güneş.

Haberleri – 40% ve bağırsak yoluyla safra – 15%.

Tanıklık

Akut ve kronik psikotik bozukluklar (KDV. şizofreni, manyak-depresif, epileptik, Alkollü psikoz), çeşitli kökenlerden psikomotor ajitasyon, hezeyanlar ve çeşitli kökenleri halüsinasyonlar, Huntington Gentingtona, mental retardasyon, ajite depresyon, yaşlı ve çocuklukta davranışsal bozukluklar (KDV. Çocukların ve çocuklarda hiperaktivite otizm), psikosomatik bozukluklar, Tourette sendromu, zaikanie, uzun ömürlü ve tedavi hıçkırık ve kusma dayanıklı, önlenmesi ve bulantı tedavi ve kemoterapi sırasında kusma.

Dozaj rejimi

Yetişkinler için, bir başlangıç ​​dozu uygulandığında – tarafından 0.5-5 mg 2-3 kez / gün, yaşlı hastalarda – tarafından 0.5-2 mg 2-3 kez / gün. Ayrıca, hastanın tedaviye verdiği cevaba bağlı olarak,, yavaş yavaş çoğu durumda dozu artırmak 5-10 mg / gün. Yüksek dozlarda (daha fazla 40 mg / gün) Nadir durumlarda kullanılır, kısa bir süre içinde ve eşlik eden hastalıkların yokluğunda. Çocuklar için – 25-75 ug / kg / gün 2-3 kabul.

Ne zaman ı / m idaresi yetişkin başlangıç ​​tek doz 1-10 mg, tekrar enjeksiyonlar arasındaki aralık – 1-8 hayır; ne zaman uygulanması depo doz 50-300 mg 1 bir kez her 4 Güneş.

Tek doz için / – 0.5-50 mg, uygulama sıklığı ve dozu tekrarlanan yönetim göstergesi ve klinik duruma bağlıdır.

maksimum doz: Yetişkinler için yenmesi – 100 mg / gün; / M – 100 mg / gün, depo uygularken – 300 mg / ay.

Yan etki

CNS: baş ağrısı, uykusuzluk, kaygı durumu, kaygı ve korku, öfori, uyarma, uyuşukluk (Özellikle tedavinin başlangıcında), akatizi, depresyon ya da öfori, uyuşukluk, epileptik fit, paradoksal bir reaksiyon gelişmesi (obostrenie psikoz, halüsinasyonlar); uzun süreli tedavi – ekstrapiramidal bozukluk (KDV. pozdnyaya diskinezi, tardif distoni ve nöroleptik malign sendrom).

Kardiyovasküler sistem: yüksek dozda kullanıldıklarında – hipotansiyon, taşikardi, Aritmi, EKG değişiklikleri (QT uzaması, atriyal ve ventriküler fibrilasyon işaretleri).

Sindirim sisteminden: yüksek dozda kullanıldıklarında – iştah azalması, kuru ağız, giposalivaciâ, mide bulantısı, kusma, kabızlık veya diyare, karaciğer fonksiyon sarılık gelişmesi kadar anormallikleri.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – hafif ve geçici lökopeni, lökositoz, agranülositoz, erythropenia küçük ve monositoz eğilimi.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: jinekomasti, göğüsler ağrı, hiperprolaktinemi, adet düzensizlikleri, azaltılmış gücü, libido artışı, priapizm.

Metabolizma: Hyper- ve hipoglisemi, giponatriemiya; artan terleme, periferik ödem, kilo almak.

Görme organı kısmında: Görme keskinliği bozuklukları, Katarakt, retinopati, Konaklama bozuklukları.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – deri döküntüsü, Bronkospazm, laringospazm, hiperpireksi.

Dermatolojik reaksiyonlar: makülo-papüler deri değişiklikleri ve akneobraznye; nadiren – fotosensitivite, kellik.

Etkileri, kolinerjik eylem nedeniyle: kuru ağız, giposalivaciâ, idrar retansiyonu, kabızlık.

Kontrendikasyonlar

Merkezi sinir sistemi bozuklukları, Ekstrapiramidal bozukluklar belirtilerin eşlik ettiği, depresyon, buharlar, Çeşitli nedenlere bağlı koma; Şiddetli toksik MSS depresyonu, ilaç kaynaklı. Gebelik, emzirme. Yaşına kadar olan çocuklar 3 yıl. Haloperidol ve diğer türev bütrofenon karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Haloperidol gebelik ve emzirme kontrendikedir.

IN deneysel çalışmalar bazı durumlarda, teratojenik ve fetotoksik etkiler bulundu. Haloperidol anne sütüne. Görüntü, yeterli anne sütü haloperidol konsantrasyonları, bir bebekte sedasyon ve hareket bozukluklarının neden.

Dikkat

Çocuklarda Tavsiye parenteral kullanım.

Dekompanzasyon kardiyovasküler hastalık olaylarında dikkatli kullanmak için, iletim bozuklukları enfarktüs, QT aralığını artırmak veya QT aralığı riskini artırabilir (KDV. kaliopenia, ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, hangi QT aralığını artırabilir); epilepsi; açılı glokom; hepatik ve / veya böbrek yetmezliği; tirotoksikoz; kardiyopulmoner ve solunum yetmezliği (KDV. KOAH ve akut bulaşıcı hastalıklar); idrar retansiyonu olan prostat hiperplazisi; Kronik alkolizm; Aynı anda antikoagülanlarla.

Tardif diskinezi durumunda kademeli olarak haloperidol dozu azaltmak ve başka ilaç tayin etmelidir.

Haloperidol tedavisi olasılığı raporları diabetes insipidus belirtileri vardır, Akut glokom, eğilimler (uzun süreli tedavi) limfomonotsitoza geliştirmek.

Yaşlı hastalar genellikle daha düşük bir başlangıç ​​dozu ve daha kademeli titrasyon gerektirir. Bu grup hastalar ekstrapiramidal bozukluklar olasılığı yüksek ile karakterizedir için. Tardif diskinezi erken belirtilerini saptamak için hastanın dikkatli izlenmesi tavsiye edilir.

herhangi bir zamanda nöroleptik malign nöroleptik sendrom olabilir tedavisi, ama en çok kısa bir süre tedavi başladıktan sonra ya da transfer edildiği, bir hastadan alınan bir antipsikotik maddenin oluşur, diğer psikotrop ilaçlar ile veya doz artıştan sonra kombinasyon tedavisi sırasında.

Tedavi sırasında, alkol önlemek.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Haloperidol döneminde faaliyetlerine potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlar dikkat ve hız gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

Ilaçlar ile bir uygulamada, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip, Etanol MSS depresyonu artırabilir, solunum depresyonu ve hipotansif eylem.

Ilaçların eş zamanlı kullanımı ile, ekstrapiramidal reaksiyonlara neden, ekstrapiramidal etkilerin sıklığını ve şiddetini artırabilir.

Ilaçların eş zamanlı kullanımı ile, antikolinerjik aktiviteye sahip, antikolinerjik etkiler artabilir.

Antikonvülzan ilaçların kullanımı epileptiform saldırıları türünü ve / veya sıklığını değiştirmek olsa, ve aynı zamanda kan plazması içinde haloperidol konsantrasyonunu azaltmak; trisiklik antidepresanlar (KDV. desipramin ile) – Trisiklik antidepresanların metabolizmasını azaltır, Bu nöbet riskini artırır.

Haloperidol aynı anda uygulanması ile antihipertansif ilaç etkisini güçlendiren.

Beta-bloker kullanımı sırasında (KDV. propranolol ile) olası şiddetli hipotansiyon. Eşzamanlı haloperidol uygulaması ve propranolol, şiddetli hipotansiyon ve kalp yetmezliği olgusu ile.

Dolaylı antikoagülanların etkisinde bir azalma eşzamanlı uygulama ile.

Lityum tuzları ile bir uygulamada artan dopamin reseptör blokajı daha şiddetli ekstrapiramidal semptomlar gelişebilir, yüksek dozlarda kullanıldığında ve geri dönüşümsüz ve ağır zehirlenme ensefalopati olabilir.

Venlafaksin kullanımı plazmada haloperidol konsantrasyonunu artırabilir iken; guanetidinom ile – guanetidin hipotansif etkisini azaltabilir; izoniazid ile – Plazma izoniazid artan konsantrasyon raporlar vardır; imipenem – Geçici hipertansiyon raporlar vardır.

Indometazin olası uyku hali ile bir uygulamada, karışıklık.

Karbamazepin bir uygulamada, mikrozomal karaciğer enzimlerinin bir indükleyici hangi, haloperidol metabolizma hızını arttırabilir. Haloperidol plazmada karbamazepinin konsantrasyonunu artırabilir. Nörotoksisite Olası semptomlar.

Bir uygulamada, levodopa terapötik etkisini azaltabilir, Çünkü dopaminin abluka pergolid haloperidol reseptörleri.

Metildopa mümkün sedatif etkisi ile bir uygulamada, depresyon, bunaklık, karışıklık, baş dönmesi; morfin ile – miyoklonusu gelişebilir; Rifampicin, fenitoin, fenoʙarʙitalom – kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.

Fluvoksamin ile bir uygulamada plazma haloperidol konsantrasyonu olası bir artış sınırlı sayıda yayın bulunmaktadır, Toksik etkiler ile birlikte olduğu.

Ekstrapiramidal semptomlar ve distoni gelişebilir fluoksetin ile bir uygulamada; kinidin ile – kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunun artırılması; sisaprid ile – EKG'de QT uzaması.

Epinefrin kullanımı olabilir iken “sapıklık” epinefrin pressor etkisi, ve bu şekilde – şiddetli hipotansiyon ve taşikardi gelişimi.