Formoterol

Ne zaman ATH:
R03AC13

Özellik formoterola

Formoterola fumarat ve formoterola fumarat dihydrate formunda kullanılabilir. Formoterola fumarat beyaz veya sarı kristal toz olduğunu. Kolayca çözülebilir buzul Asetik asit, Metanol içinde çözünür, bir daha az ölçüde, etanol ve isopropanol, su içinde az çözünür, aseton pratikte çözünmez, etilazette ve Dietil eter.

Formoterola farmakolojik eylem

Adrenomimeticescoe, bronkodilatör.

Kullanım formoterola

Doktor Danışma referans göre (2003), formoterola fumarat uzun dönemli gösterilir (iki kez bir gün, sabah ve akşam) Bronşial astma ve önleme bakım terapisi (Erişkinlerde ve çocuklarda 5 ve yaşlı) Bronkospazm tersinir obstrüktif havayolu hastalığı olan, KDV. nokturnal astım belirtileri olan hastalarda, düzenli inhalasyon korotkodejstvujushhih beta gerektiren₂-adrenomimetikov.

Bronşiyal astım korotkodejstvujushhimi beta ile birlikte kullanılabilir₂-agonistler, kortikosteroidami (Sistem atama veya inhalasyon) ve Teofilin.

İsteğe bağlı formoterola fumarat uygulanması (Eğer gerekliyse) yetişkinler ve çocuklar için gösterir 12 yaş ve büyük bronkospazm önlenmesi için hızlı bir şekilde, egzersize bağlı.

Formoterola fumarat KOAH hastalarında kullanılan, Kronik bronşit ve amfizem gibi, uzun süreli bakım tedavisi için.

Kontrendikasyonlar formoterola

Aşırı duyarlılık.

Kullanım sınırlamaları formoterola

Kardiyovasküler ihlal, KDV. koroner yetmezlik, Aritmi, arteryel hipertansiyon,, konvülsif bozukluklar, tirotoksikoz, simpatomimetiki sıra dışı bir tepki, gebelik, emzirme, Yaş 5 yıl (Güvenlik ve etkinlik kurulmuş değil).

Formoterola fumarat hastalar için tavsiye edilmez, Kim yönetir bronşiyal astım değil kontrol etmek sadece sistematik inhalasyon korotkodejstvujushhih beta agonistler₂-adrenoreceptorov.

Gebelik ve emzirme

Yeterli kontrollü çalışmalar formoterola fumarat hamile kadınlarda, KDV. Doğum sırasında, gerçekleştirilmez. Formoterola fumarat gebelik ve doğum sırasında kullanılması gereken (Çünkü Beta agonistler rahim contractility olumsuz etkilenebilir) yalnızca özel durumlarda, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman. Formoterola fumarat süt sıçan olduğunu. Bilinmeyen, ister anne sütü kadınlar arasında içinde atılır, Ama birçok ilaç anne sütü ile yapılan beri, formoterola fumarat-meli var olmak dikkatli emziren annelerde tayin (Hemşirelik kadınlarda de kontrollü çalışmalar gerçekleştirilen değil).

Formoterola yan etkileri

Yan etkileri formoterola fumarat yan etkilerin diğer selektif beta için benzer.₂-adrenomimetikov ve kardiyak angina dahil, Arteryel hipo- ya da hipertansiyon, taxikardiju, aritmiju, sinirlilik, Baş ağrısı, titreme, kuru ağız, kalp atışı, baş dönmesi, kasılmalar, mide bulantısı, yorgunluk, zayıflık, Hipokalemi, Hiperglisemi, Metabolik asidoz ve uykusuzluk.

Bronşiyal astım

Formoterola fumarat kontrollü klinik çalışmalar sırasında (tarafından 12 g 2 günde bir kez) alınan 1985 hastalar (çocuklar 5 ve yaşlı, ergenler ve yetişkinler) astımlı. Sıklığı ile arasında saptanan yan etkileri formoterola fumarat 1% ve dahası, plasebo bakımında sıklığını aşan, Aşağıda vardı (Bu yan etkinin grup formoterola fumarat içinde geçtiği belirtilen yüzdesi adının yanında, parantez içinde plasebo grubunda):

Sinir sistemi ve duyu organlarından: titreme 1,9% (0,4%), baş dönmesi 1,6% (1,5%), uykusuzluk 1,5% (0,8%).

Solunum sistemi itibaren: bronşit 4,6% (4,3%), Göğüs enfeksiyonu 2,7% (0,4%), solunum güçlüğü 2,1% (1,7%), bademcik iltihabı 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Diğer: viral enfeksiyonlar 17,2% (17,1%), göğüs ağrısı 1,9% (1,3%), isilik 1,1% (0,7%).

Üç yan etkisi-sarsıntı, baş dönmesi ve dysphonia — dozlarda vardı (okudu dozlarda 6, 12 ve 24 günde iki kez alındığında mcg).

Multicentre randomize plasebo karşı güvenlik formoterola fumarat incelenmiştir, Çift-kör klinik 518 Çocuk 5-12 yaş arası, astımlı, günlük seviyesiyse ve anti-inflamatuar ilaçlar kabulü ihtiyacı. Üzerinde giriş fonunda 12 Ich formoterola fumarat 2 yan etkileri günlük sıklığı plasebo grubunda ile karşılaştırılabilir. Yan etkileri doğası, Çocuklarda algılandı, farklı formoterola fumarat yan etkileri, iade edilen Yetişkin. Grup formoterola fumarat çocuklarda yan etkileri, aşırı frekans algılama plasebo olumsuz etkileri, dahil enfeksiyon/enflamasyon (viral enfeksiyonlar, rinit, bademcik iltihabı, gastroenterit) ya da sindirim sistemi adına şikayet (karın ağrısı, mide bulantısı, hazımsızlık).

KOAH

İki kontrollü çalışmaların formoterola fumarat (tarafından 12 g 2 günde bir kez) alınan 405 KOAH hastalarında. Olumsuz olayların sıklığı formoterola fumarat ve plasebo gruplar halinde karşılaştırılabilir. Grup formoterola fumarat sıklığı ile yan etkileri arasında, eşit veya daha büyük 1% ve plasebo grubunda aşarak, Aşağıda vardı (olay grup formoterola fumarat belirlenen yüzdesini adının yanında, parantez içinde plasebo grubunda):

Sinir sistemi ve duyu organlarından: kasılmalar 1,7% (0%), bacak ağrısı 1,7% (0,5%), kaygı 1,5% (1,2%).

Solunum sistemi itibaren: üst solunum yolu enfeksiyonu 7,4% (5,7%), farenjit 3,5% (2,4%), sinüzit 2,7% (1,7%), Balgam sayısında artış 1,5% (1,2%).

Diğer: sırt ağrısı 4,2% (4,0%), göğüs ağrısı 3,2% (2,1%), ateş 2,2% (1,4%), kaşıntı 1,5% (1,0%), kuru ağız 1,2% (1,0%), hasar 1,2% (0%).

Genellikle, tüm servis talepleri iki ana çalışmalarda kardiyovasküler yan etkilerin sıklığı düşük ve plasebo karşılaştırılabilir (6,4% hastalar, Almak 12 Ich formoterola fumarat günde iki kez, ve 6,0% Plasebo). Grup formoterola fumarat belirli kardiyovasküler yan etkiler, frekans ile Toplantı 1% ve sıklığı plasebo grubunda aşan, Vardı yok.

İki çalışmalarda hastaların, Almak 12 McG ve 24 Ich formoterola fumarat günde iki kez, işaretli doz bağımlı doğa yedi yan etkileri (farenjit, ateş, kasılmalar, Balgam sayısında artış, disfonija, Miyalji ve titreme).

Pazarlama sonrası çalışmaları

Geniş formoterola kullanımı sonrası pazarlama sırasında fumarat astım şiddetli alevlenme bildirdi, Bazıları ölümcül sona erdi. Her ne kadar çoğu bu durumda ciddi bronşiyal astım veya akut dekompansasyon gelişmiş devleti olan hastalarda gözlenen, Bazı durumlarda daha az şiddetli bronşiyal astım hastalarında kaydedildi. Veri bağlantı durumları formoterola fumarat edinimi ile tanımlanmış. Anafilaktik reaksiyonlar nadir raporlar vardır, şiddetli Arteryel hipotansiyon ve anjioödem içerir, inhalasyon formoterola fumarat ile ilişkili. Alerjik reaksiyonlar yığınlar ve bronkospazm tezahür. Uyuşturucu bağımlılığı formoterola fumarat klinik çalışmalarda uygulamada kanıtı alınmayan.

Etkileşim formoterola

Başka bir adrenergicakie şekilde kabul formoterola zemin karşı dikkatli kullanılmalıdır, Çünkü gözlenmemistir öngörülebilir simpatomimeticakih etkileri formoterola riski. Süre kabul ksantin türevleri, steroidler veya diüretik adrenergic reseptörlerine agonist gipokaliemicheskij etkisini artırabilir. ECG değişiklikler ve/veya hipokalemi, nekalijsberegajushhimi dioretikami nedeniyle, döngü veya thiazide diüretikler gibi, beta-adrainomimetikami aniden arttırılır, özellikle ne zaman son doz aşıldı (Her ne kadar bu etkilerin klinik önemi belirsizdir, uyuşturucu bu gruplara atanması sırasında dikkat). Formoterol, diğer beta gibi₂-agonistы, MAO inhibitörleri kabulü sırasında özel önem ile tayin edilmelidir, Trisiklik Antidepresanlar veya diğer ilaçlar, QTc aralığı uzatmak mümkün, Bu yana potenzirovti etkisi adrenomimetikov kardiyovasküler sistem üzerine olabilir (Ventriküler Aritmi riski). Formoterol ve beta-adrenoblokatora karşılıklı olarak birbirlerinin etkileri atanması sırasında inhibe. Beta-adrenoblokatora sadece beta agonistler farmakolojik etkileri engel olabilir değil, Ama şiddetli bronkospazm bronşiyal astım hastalarında neden olabilir.

Formoterola aşırı doz

Belirtileri: anjin, arteriyel hiper- veya hipotansiyon, taşikardi (daha fazla 200 u. / dak), Aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, nöbetler, kas krampları, kuru ağız, kalp atışı, mide bulantısı, baş dönmesi, yorgunluk, zayıflık, kaliopenia, giperglikemiâ, uykusuzluk, metabolik asidoz. Olası kalp krizi ve ölüm (gibi tüm inhale sympathomimetics uygulanması). Fareler için en az öldürücü doz, formoterola fumarat teneffüs edilmesi ile tedavi, yapılmış 156 mg / kg (yaklaşık 53000 ve 25000 kez MRDC ingaljatornoj yetişkinler ve çocuklar için daha yüksek, sırasıyla, Mg/m vücut yüzey alanı hesaplama yapılırken²).

Tedavi: formoterola fumarat iptali, semptomatik ve destekleyici tedavi, ECG izleme. Kullanım cardioselective beta-adrenoblokatorov bronkospazm olası riski dikkate almak gerekir. Veri etkinliğini diyaliz formoterola fumarat aşırı doz yeterli değil.

Dozaj ve uygulama formoterola

Soluk alma. Bronşiyal astım (idame tedavisi): yetişkinler ve çocuklar 5 yıl ve üzeri — için 12 mcg her 12 hayır. Eğer inhalasyon arasında bronşiyal astım belirtileri ortaya çıktığında, Sen-meli kullanma belgili tanımlık beta₂-adrenomimetiki kısa etkili. Astım önlenmesi, fiziksel aktivite tarafından neden: Yetişkinler ve ergenler 12 yıl ve üzeri — için 12 mikrogram 15 Beklenen yük önce dakika. Yeniden giriş mümkün'den daha önce 12 saat sonra önceki enhalasyon. KOAH (idame tedavisi): tarafından 12 mcg her 12 hayır. Önerilen doz en fazla 24 mg / gün.

Önlemler

Formoterola fumarat bronşiyal astım krizinden çukurluğu için tasarlanmamıştır. Resepsiyon formoterola fumarat astım daha önce etkili dozda karşısında ortaya çıkmasına saldırılar başladı veya hasta daha gerektirir, Her zamankinden daha, kez içe çekme sağlar beta sayısı₂-kısa etkili agonistleri, acil tıbbi yardım lazım, Bu istikrarsızlık devlet sık belirtileri olduğu. Bu durumda, terapi gözden geçirilecek ve tamamlayıcı tedaviler için atanan (anti-inflamatuar terapi, Örneğin, kortikosteroidler); günlük artış formoterola fumarat ile bu, kabul edilemez doz. Orada-meli var olmak hiçbir soluma sıklığı artış (daha fazla 2 günde bir kez). Bir belirgin bozulma veya akut dekompansasyon bronşiyal astım hastalarında formoterola fumarat kullanmamalısınız, yaşamı tehdit eden bir durum olabilir çünkü.

Fumarat hasta formoterola atanması, daha önce beta aldı₂-kısa etkili temel tedavi olarak adrenomimetiki (örneğin, 4 günde bir kez), hastalar normal kabul ediyor bu ilaçlar ve bronşiyal astım akut belirtileri yalnızca semptomatik tedavi kullanmadan kesilmesi hakkında uyarılmalıdır. Gibi diğer ingaliruemye beta₂-adrenomimetiki, formoterola fumarat bronhospazm paradoksal neden olabilir; Bu durumda, formoterola fumarat kabulü derhal iptal, ve alternatif tedavi. Tedavinin Beta birçok hasta₂-adrainomimetikami yeterince bronşiyal astım belirtileri kontrol etmez; Bu hastalarda anti-inflamatuar ilaçlar erken yönetimi gerektirir, Örneğin, kortikosteroidler.

Formoterola fumarat klinik olarak anlamlı antienflamatuar aktivitesi değil alınan veriler, Sonuç olarak, Kortikosteroidler önce alternatif olarak görüntülenemiyor. Formoterola fumarat kortikosteroidler yerine tasarlanmamıştır, teneffüs edilmesi veya iç tarafından alınan; dozu azaltmak veya kortikosteroid alarak durak değil olmalıdır. Kortikosteroid tedavisi hastaların, Bu ilaçlar içinde veya teneffüs edilmesi, devam edilmelidir, hasta sonuç olarak formoterola fumarat alımı, geliştirilmiş olsa bile. Herhangi bir değişiklik için kortikosteroid doz, Özellikle, azaltılması, Sadece hastanın klinik değerlendirme verileri temel almalıdır.

Diğer beta agonistler gibi₂-adrenoreceptorov, formoterola fumarat bazı hastalarda klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etkileri neden olabilir (artan kalp hızı, reklam, vb.); Bu gibi durumlarda, formoterola fumarat alımını durdurmak gerekir. Diğer beta gibi₂-adrainomimetikam, formoterol klinik olarak anlamlı hypokaliemia neden olabilir (belki, iyonları hücre içi dağıtılması nedeniyle), hangi advers kardiyovasküler gelişimine katkıda bulunur. Serum potasyum düzeyini azaltma doğada genellikle geçici ve hiçbir dolgu gerektirir.

Bronşiyal astımı olan hastalarda Beta-adrenoblokatorov kullanın, KDV. Miyokard İnfarktüsü ikincil önleme için, istenmeyen. Bu gibi durumlarda, bir cardioselective beta-adrenoblokatorov atanması düşünmelisiniz, Yine de dikkatli kullanılmalıdır.

Dikkat

Kapsüller, formoterola fumarat içeren, yemek yasak; Onlar özel bir cihaz sadece inhalasyon tarafından kullanılması gereken. Sen inhalasyon için belgili tanımlık aygıt içine nefes uygulamak değil.