İlaçların Farmakodinamik etkileşimler
Farmakodinamik etkileşim, bir ilaç etkileşimi olduğu düşünülmektedir, hangi bunlardan biri farmakolojik etkisini değiştirebilir (Ana olarak, ve arızi) diğer.
Farmakodinamik işbirliği ilaçların doğrudan etki alanında olan. Bu tür bir etkileşim temeli fiziko-kimyasal reaksiyonlar da biyokimyasal, ve, bir membran ve hücre düzeylerde organizma içinde meydana, ancak tıbbi maddeler kendi aralarında değil, Maddelerin ve fonksiyonel hücre sistemleri arasında.
Farmakodinamik - Farmakoloji temel alanlardan biri, çalışılan değişiklikler, uyuşturucu etkisi altında, vücut içinde vuku. Diğer bir deyişle çalışmalar lokalizasyon farmakodinamiğini, İlaç vücutta etkileşimleri ve farmakolojik etkileri mekanizması, Bu işlem nedeniyle.
Böylece, ilaçların terapötik etkisi, hücre membranları veya diğer yapılarla etkileşim yoluyla vücutta aracılık, bazı biyo-kimyasal özelliklere sahip olan, yaygın reseptörler olarak ifade edilen, gibi diğer özel hücre ve hücre dışı biyolojik alt-tabakalar ya da bağlı endojen bileşiklerin kimyasal etkileşime (antasitler; maddeler, oluşturan kompleksler - şelatlar).
Alt-tabaka ile doğrudan etkileşim, genellikle spesifik reseptörler ile ilaç reaksiyona sokulması ile gerçekleştirilir, ki bunların herhangi bir makromolekül ya da fonksiyonel olarak önemli fragmanları olabilir. Spesifik reseptörlere ek olarak, spesifik olmayan reseptörleri olarak adlandırılan yayarlar, ilaç maddeleri ile bağlantılı olan zaman işlevsel değişikliklere neden olmayan.
En spesifik reseptör proteinleri hücreye değinmektedir, ya da hücre membranında lokalize (holinoretseptory, insülin reseptörleri ve diğerleri.), Sitoplazma Liboje (Steroid hormon reseptörü çoğunluğu). Spesifik reseptörleri ve farklı kimyasal yapısı vardır, örneğin bir nükleer nükleik asit, bu alkile edici maddeler arasından, antineoplastik ajanlar ile etkileşime. Asetilkolinesteraz aktif bölgeler, monoamin oksidaz ve diğer enzimler aynı zamanda spesifik reseptörler olarak düşünülmüştür. Özellikle, İzole iskelet kası izole edilmiş formda, H-kolinerjik reseptörler, ve detaylı bir yapıya kurdu. Birçok spesifik reseptörlerin niteliği yüklü değil, Onların varlığı, farklı metodolojik tekniklerle ispat rağmen.
Belirli reseptörleri, belirli bir yerleşime sahip. Örneğin, Kolinerjik liflerin fesih etkili alanındaki hücrelerin zarlarında bulunan postsinaptik M-kolinerjik reseptörler, Merkezi sinir sisteminde opioid reseptörleri gri madde nöronlardır.
Konusu ayrıca ilaçların etki farmakodinamikleri türlü çalışmadır. Yerel vardır, rezorbtivnoe ve reflektornoe aksiyon, ana ve yan, doğrudan ve dolaylı, Tersinir ve tersinmez, seçici ve seçici olmayan, terapötik ve toksik etkileri.
Maddelerin hücre etkileşimi fonksiyonel rolü bağlı olarak lokal veya genel olabilir. Kana uygulama ve emilim yer verilmiştir veya uyuşturucu yerel resorptif etkisini ayırt. Buna karşılık rezorptif etkisi nedeniyle efektör üzerinde doğrudan veya dolaylı etkisi olabilir. Örneğin, ilaç kan damarlarını genişletmek olabilir, Vasküler düz kas üzerinde hareket eden (kuvvete başvurma) ya da soğuk reseptörler üzerine etkiyen (Dolaylı etki). Refleks eylem dolaylı çeşitlerinden biridir. Onun mekanizması duyusal sinir uçlarının ile maddenin etkileşimi olduğu; Gelişmekte olan ivme ilgili refleks yayları efektör organlara aktarılır. Yani, örneğin, can sıkıcı, ekspektoranlar ve diğer maddeler.
Ana (birincil) Maddelerin etkisiyle şu şekilde de ifade, her bir durumda, terapötik amaçlar için kullanılan, (Diğer durumlarda bir yan olabilir). Eylem, Herhangi bir özel durumda hiçbir terapötik bir değere sahiptir,, adı yandan. Yan etki, genellikle, hasta için elverişsiz.
Çoğu ilaç tersine çevrilebilir hareket, ama belki geri döndürülemez eylem, Örneğin abluka atsetilholinэsterazы.
Tıbbi maddeler selektif değişen derecelerde, vücudun çeşitli işlevlerini değiştirmek.
Seçim (selektivnыm) İlaçların etkisi nadiren var. Seçici tarafından ilaçları kapsamaktadır, tercihen hangi vücuttaki bazı sürecini etkilemeyeceğini, örneğin, seçici olarak COX-2 enzimi engelleyebilir ve, Sonuç olarak, inflamasyonu baskılamak (meloksikam) ya da spesifik reseptör sistemleri ile etkileşim (örneğin, b1-adrenoblokator - asebutolol, блокатор bir1Bir-adrenoseptör - tamsulosinin; leykotrienovыh antagonist D4-reseptör - montelukast sodyum, ve diğerleri.). Bunun özü reseptörlerinin biyokimyasal özellikleri yapıları ile belirlenir.
Çoğu ilaçlar nisbi seçicilik sergileyen. Örneğin, atropin sülfat ekzokrin bezleri ve düz kas üzerindeki asetilkolin etkisini inhibe, ancak iskelet kası üzerindeki eylemi değişmez. İlaçların olmayan mutlak özgüllük reseptörlerinin farklı yapılarda yanıt kabiliyetleri ile açıklanabilir, Nonspesifik dahil. ilaçlar, iyi tanımlanmış reseptörleri üzerinde doğrudan bir etkiye sahip (Dinamik hücre yapıları, bazı biyo-kimyasal özelliklere sahip olan ve sürekli hücre kontrolü altında olan), nonspesifik olarak adlandırılan. Bu tür maddelerin yapısı farmakoforu radikalleri görünmüyor, ve daha yüksek aktivite molekülünün büyüklüğü ile ilişkilidir, vb polar çözücüler, çözünürlük. d. Özgül-olmayan aktif terkip maddelerinin birçoğu, örneğin, ağır metal tuzları, Her canlı hücrenin fonksiyonunu inhibe. Onlar eylem vasıtası ile ilgilidir obschekletochnogo (protoplazmatycheskym zehirleri).
Bunların terapötik dozlarda fazla maddelerin Action denilen, toksik. Fetusun karşı hamilelik sırasında ilaç kadınlar tarafından kullanılan olumsuz etkiler fetotoksik etkileri olarak belirlenmiş. Bu tür eylem konjenital malformasyon yol açarsa, Onun teratojenik olarak belirlenen. Fetotoksik, dahil olmak üzere teratojenik etkiler genellikle ilaçların yan etkileri bir tezahürü olarak kabul edilmektedir.
Ilaçların Farmakodinamik pek çok faktöre bağlıdır, Maddelerin özellikleri ile, özellikle de, Onların dozajlar, Onların randevu zamanı, diğer ilaçlar ile kombine, hem de organizmanın özellikleri olarak, ki bu etki yapan maddeler.
En önemli faktör, ilaçların etkisinin belirlenmesi, kimyasal yapısıdır. Genel olarak, benzer kimyasal yapıya sahip maddeler, benzer özelliklere ve farmakodinamik ile karakterize. Bununla birlikte, bazı durumlarda, çok benzer kimyasal yapıya sahip maddeler farmakodinamikleri önemli ölçüde değişebilir. Örnekler stereoizomerler arasında büyüklük açısından önemli farklılıklar bazı ilaçların farmakolojik etkileri (epinefrin, norepinefrin, propranolol, ve diğerleri.). İlaçların farmakodinamik için özel bir değer fiziksel ve fizikokimyasal özelliklere sahip olabilir: Su ve lipidler içinde çözünürlük, uçuculuk, ayrışma derecesi, saflık vs..
İlaçların Eylemler ağır konsantrasyon veya doz bağlıdır. Genel olarak, dozun arttırılması ve ilaçların farmakolojik etkilerinin şiddeti artar. Çoğu zaman, ne zaman dozu ve etki büyüklüğü arasında bir S şeklinde bir ilişki kayıtlı; Ayrıca olası doğrusal ve hiperbolik bağımlılık. Bunların doz Isoefficiency kıyasla iki ilacın aktivitesini karşılaştıran, Genellikle ölçerleri 50% etki (Ed50). Inanılır, Aktif bileşik B gibi bir maddenin birçok kez, kaç ED50 Bir madde daha az ED50 Bileşik B. Dışında, Maddelerin "etkililik" kavramını ayırt. Etkinliği ilacın maksimum etkisinin büyüklüğüne göre karar verilir.
İlaçların Farmakodinamik tekrarlanan atanmalarında değişebilir. Yani, ilaç bağımlılığı gelişebilir. Aynı etkiyi elde edebilmek için bir dozu artırmak gerekir. İlaç bağımlılığı gelişebilir onlara ilaçların Tekrarlanan uygulamalar sırasında.
Ilaç farmakodinamikleri, yanı sıra bunların farmakokinetik olarak, cinsiyete göre etkilenebilir, yaş, Fonksiyonel ve patolojik durumlar, organizmanın genetik özellikler. Bazı maddeler, sadece patoloji açısından terapötik bir etkiye sahip, Bu tür antipiretik olarak, antidepresanlar vb. Genetik özellikler (genetik olarak belirlenen enzimopaty) idiosyncrasy açıklamak, t. bu. bazı ilaçlar alışılmadık tepkiler. Bünyesine bir örneği Süksametonyum klorür etkisiyle önemli bir uzantısı olabilir (psödokolinesteraz eksikliği), hemoliz zaman primakuin kullanarak (nedostatochnosty glikoz-6-fosfatdegidrogenazы) vb.
Yakından ilaçların farmakodinamik, farmakokinetik özelliklerine bağlı bu faktörlere ek olarak, t. bu. dağılımı, tortu, vücuttan metabolizma ve atılım doğası.