Ertapenemin

Ne zaman ATH:
J01DH03

Farmakolojik etki

Beta-laktam antibiyotik, Bakterisit aktivitesi, hücre duvarı sentezi inhibisyonuna bağlı olduğunu ve penisilin bağlanma aracılık etmektedir proteinler (PSB). Escherichia coli içinde bu DPM için güçlü bir çekim gücü sergiler 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 ve 5, tercihen PSB ile 2 ve 3. Beta-laktamaz birçok sınıfı hidrolize etmek ertapenem ölçüde dayanıklılığa sahip olan, dahil penisilinaz, sefalosporinaz ve beta-laktamaz yayılı spektrum, ancak metalo-beta-laktamaz. Aşağıdaki mikroorganizma en türlerine karşı aktiftir: aerobik ve fakültatif anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Stafilokok aureus (suşları dahil, Penisilinaz; metitsillinoustoychivye dirençli stafilokoklar), Streptokok agalactiae, Streptokok pnömonisi, Streptokok pyogenes; aerobik ve fakültatif anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Escherichia coli, Haemophilus influenza (suşları dahil, Beta-laktamaz üreten), Klebsiella pnömonisi, moraxella catarrhalis, Proteus harika; anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides fragilis, vs.. Bacteroides türleri grubu, Clostridium. (Clostridium difficile'den başka), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella türleri. IPC değerine bu verilerin klinik önemi, in vitro olarak elde edilen, bilinmeyen: IPC en azından 2 En karşısında ug / ml aktif (daha fazla 90%) cins Streptococcus mikroorganizmaların suşları, Streptococcus pneumoniae dahil, daha düşük bir konsantrasyonda daha az 4 ug / ml - çoğu (daha fazla 90%) Haemophilus spp.. ve daha az bir konsantrasyonda daha az 4 ug / ml - En karşısında (daha fazla 90%) aerobik ve fakültatif anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Stafilokok türleri, metisilin duyarlı koagülaz (metitsillinoustoychivye dirençli stafilokoklar), Streptokok pnömonisi (penitsillinoustoychivye), Streptokoklar viridans. Mikroorganizmaların çoğu suşları, diğer çoklu dirençli olan. Antibiyotik, Böyle penisilinler olarak, sefalosporinler (KDV. Nesil III) ve aminoglikozidler, ilaca duyarlıdır: aerobik ve fakültatif anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar [citrobacter freundii, Enterobacter aerojenleri, Enterobacter cloacae, GSBL üreten (beta-laktamaz genişlemiş spektrumlu) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenza, Klebsiella oksitoka, Klebsiella pnömonisi, GSBL üreten, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia solgunluğu]; anaerobik bakteriler - Fusobacterium spp. Birçok suşlar dirençli Enterococcus faecalis ve Enterococcus faecium çoğu suşları vardır, Metisiline dirençli stafilokoklar.

Farmakokinetik

Peki / m sonra absorbe. Biyoyararlanım - 92%. / M sonra 1 g / gün TCmax - 2 hayır. Aktif plazma proteinlerine bağlanır; Görüşleriniz artan plazma konsantrasyonu azalır: yaklaşık olarak 95% daha düşük bir konsantrasyonda daha az 100 ug / ml 85% konsantrasyonlarda 300 ug / ml. doz aralığı 0,5 için 2 Doz ile doğru orantılı Sayın EAA artışları. Sonra bir doz aralığında / 'tekrarlanan 0,5 için 2 gün ya da / m uygulama başına g 1 g günde birikimi gözlenmez. emziren kadınların anne sütündeki ertapenem konsantrasyonu son sonra / içinde 1 r tedavisinin son gün (5-14 gün doğumdan sonra) daha az 0,38 ug / ml, için 5 tedavi kesildikten sonra gün tanımlanmış veya eser miktarda tanımlı değil (daha az 0,13 ug / ml). Yaklaşık 6% inaktif metabolitin içine p-laktam halkasını hidrolize tarafından metabolize (Açık halkalı). Yaklaşık 80% İlaç idrarla atılır (38% - Değişmez, yaklaşık 37% - In Vide metaboliti), 10% - Dışkı ile. T1 / 2 - 4 hayır. doz sonrası yaşlı hastalarda ertapenem konsantrasyonu / 1 ve 2 g biraz daha yüksek (yaklaşık olarak 39 ve 22% sırasıyla), daha küçük daha. Çocuklarda ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda ertapenem farmakokinetiği incelenmemiştir. Karaciğerde metabolizması düşük yoğunluklu beklenebilir nedeniyle, farmakokinetiğini etkilememesi gerektiğini anormal karaciğer fonksiyon. / Giriş tek bir sonra 1 Hafif kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda g ertapenemin AUC (CC, 60-90 ml / dakika) değişmemiş; orta KBH (CC 31-59 ml / dakika) yaklaşık artar 1,5 kere; Ağır kronik böbrek yetmezliği olan (QC 5-30 ml / dakika) yaklaşık artar 2,6 kere; son dönem böbrek hastalığı (Daha az CC 10 ml / dakika) AUC yaklaşık artış 2,9 kere. Tek bir dozda / 'tek sonra 1 hakkında hemodiyaliz hemen önce g ertapenemin 30% Verilen doz diyalizat belirlenmektedir.

Tanıklık

Enfeksiyonları ve orta Ağır, mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu (KDV. Bakteriyel patojenlerin duyarlılık testi sonuçlarına kadar başlangıç ​​antibiyotik tedavisi için): Karın enfeksiyonlar, Deri ve derialtı dokunun enfeksiyonları (KDV. Diyabette alt ekstremite enfeksiyonları), toplum kökenli pnömoni, idrar yolu enfeksiyonu (KDV. pyelonefrit), Akut pelvik enfeksiyon (KDV. postpartum endometrit, septik abortus ve post-operatif enfeksiyon), bakterialynaya septisemi.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (KDV. diğerlerine. Beta-laktam antibiyotikleri), Yaşına kadar olan çocuklar 3 Aylar. / M giriş bir çözücü olarak lidokain hidroklorür kullanıldığında: aşırı duyarlılık lokal anestezik ilaçlar amid, Şiddetli hipotansiyon, intrakardiyak iletim ihlali.

Dikkatlice. Gebelik, emzirme.

Dozaj rejimi

B / infüzyon (sırasında 30 m), / M. üzerinde yetişkinler ve çocuklar için doz 13 yıl - 1 g, giriş çokluğu - 1 günde bir kez. Çocuklar 3 Aylar önce 12 yıl - 15 mg / kg, arasında razdelennaya 2 tanıtım (ama fazla 1 g / gün).

V / m yönetimi / infüzyon alternatif olarak kullanılabilir.

Tedavi süresi - 3-14 gün, hastalığın ciddiyeti ve patojenin tipine bağlı olarak. Klinik varsa iyileşme sonraki yeterli oral antimikrobiyal tedaviye geçiş varsayalım.

Kronik böbrek yetmezliği olan hastalar: Daha fazla CC ile 30 ml / dak, doğru dozaj rejimi gerekli değildir. Ne zaman eşit veya daha az CC 30 ml / dakika, KDV. Hastalar, hemodiyaliz, - 500 mg / gün.

Hastalar, hemodiyaliz günlük dozu uygulandığında 500 Önümüzdeki mg 6 Hemodiyaliz öncesi saat de girmelisiniz 150 mg sonra. İlaç daha tatbik edilirse 6 hemodiyaliz öncesi saat, ek doz besleme gerekli değildir. Şu anda hastaların optimal doz rejimine dair yeterli bilgi yoktur, periton diyalizi veya hemofiltrasyon üzerinde.

Karaciğer yetmezliği doz ayarlaması olan hastalar gerekli.

I için çözelti hazırlanması / hac infüzyon: Şişenin içeriği seyreltilir 10 ml 0,9% Enjeksiyon için NaCl çözeltisi ve su, sarsılmış. Elde edilen çözelti, bir şişeye ilave edildi 50 ml 0,9% NaCl çözeltisi. ilaç verilmesi için yapılmalıdır 6 seyreltildikten sonra saat.

I için çözelti hazırlanması / m enjeksiyonu: flakonun içeriği içinde eritildi 3,2 mi% 1-2 lidokain, Tam çözünme gerçekleşene kadar çalkalandı, bundan sonra çözelti hemen bir şırınga içine alındı ​​ve / m derinliklerine enjekte. I Çözüm / m idaresi içinde kullanılmalıdır 1 hayır.

Yan etki

Sık (1-10%): baş ağrısı, postinfuzionny flebit / tromboflebit, ishal, mide bulantısı, kusma.

Az (0,1-1%): baş dönmesi, halsizlik / yorgunluk, uyuşukluk, uykusuzluk, kasılmalar, karışıklık; kan basıncında düşme; solunum güçlüğü; oral mukoza kandidiyazis, psevdomembranoznыy kolit, Clostridium difficile'nin neden olduğu (genellikle ishal ile kendini gösteren), kuru ağız, hazımsızlık (KDV. kabızlık, regürjitasyon içeriği), anoreksi, karın ağrısı, disguzi; deri döküntüsü (KDV. эritematoznaya, kurdeşen), kaşıntılı deri; vajinal kandidiyazis (vajinal kaşıntı), şişme, ateş, göğüs ağrısı.

Alerjik ve anafilaktik reaksiyonlar (daha sık kişilerde, alerji polyvalent öyküsü olan, KDV. penisilin, vs.. Beta-laktam antibiyotikleri), üst üste enfeksiyon.

Laboratuar bulguları: sık sık - ALT arttı, DAVRANMAK, AP ve trombositoz, daha az sıklıkta - Doğrudan artan, Dolaylı ve total bilirubin, parsiyel tromboplastin zamanı, eozinofilija, monositik, hiperkreatininemi ve hiperglisemi; Parçalara nötrofil ve lökopeni sayısını azaltarak, hematokrit ve Hb azalma, trombositopeni; bakteriüri, serumdaki üre nitrojenin artış, idrarda epitel hücreleri, eritrotsiturii.

Aşırı doz

Belirtileri: yanlışlıkla giriş 3 / gün g klinik olarak önemli advers olaylara yol vermedi.

Tedavi: İlacın kaldırılması, destekler. Hemodiyaliz etkilidir, Ancak, aşırı dozda onun kullanımıyla ilgili deneyim vardır.

İlaç Etkileşimleri

Çözücü çözeltiler olarak kullanılmaz, üzüm şekeri.

Ilaçlarla yararlı olarak birlikte zaman, Blok tübüler sekresyon, Düzeltme dozaj rejimi gerekli değildir.

Ksenobiyotiklerin metabolizması üzerine etkisi yok, aracılı altı ana sitokrom P450 isoenzimleri: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 CYP3A4'ü и.

Ilaçlarla etkileşimleri, nedeniyle boru şekilli sekresyonunun inhibisyonuna, P-glikoprotein bağlanabilen ya da mikrozomal oksidasyon şiddetini değiştirerek ihlal, olası olmayan.

Dikkat.

Psödomembranöz kolit Belki gelişimi, şiddeti, hafif, yaşamı tehdit eden uzanabilir, bu nedenle ishalli hastalarda akılda gelişimi olasılığını ayı için gerekli olan.

I / m yönetimi bir kan damarı içine yanlışlıkla enjeksiyon önlemek için gerekli olduğunda.