Eptifiʙatid

Ne zaman ATH:
B01AC16

Farmakolojik etki.

Antiagregandır, sentetik döngüsel heptapeptit, içeren 6 amino asitler ve merkaptopropionilovy dengesi - dezaminotsisteinil. Önleyici platelet agregasyon, RGD sınıfına ait (arjinin-glisin-aspartik asit)-uyarıcılar: platelet toplanmasını inhibe, fibrinojen bağlanmasının önlenmesi, von Willebrand faktörü ve glikoprotein IIb / IIIa platelet alıcıları için diğer yapışkan, ligandlar. / Ne zaman trombosit toplanmasının inhibisyonuna neden olan bölgesindeki, ölçüde doz ve ilaç konsantrasyonuna bağlıdır. Trombosit agregasyonu inhibisyonu geri dönüşümlüdür; içinden 4 Saat infüzyon trombosit fonksiyonunun durdurulması daha kurtardıktan sonra 50%. Bu protrombin zamanı üzerinde belirgin bir etkisi var ve aPTT değil.

Farmakokinetik

Dozu olarak struynom vvedenii Farmakokinetik эptifibatida imeet lineynыy ve dozozavisimыy karakteri 90 için 250 mg / kg arasında bir oranda infüzyon 0.5 için 3 ug / kg / dakika. Önerilen düzeni ilacın tanıtımıyla (ağaç gövdesi, zatem infüzyon) onun plazma konsantrasyonu hızla zirveye ulaşır, Daha sonra hafifçe azalır ve içinde dengeye gelir 4-6 hayır. Koroner anjiyoplasti bu azalma ikinci doz bolus uygulaması ile önlenebilir 180 mg / kg 10 İlk dakika sonra. Plazma proteinlerine bağlanma – 25%.

T_1/2 olduğunu 2.5 hayır, açıklık – 55-58 ml / kg / saat, ve V,_D – 185-260 ml / kg. Sağlıklı kişilerde, toplam renal klirensi payı 50%; Bir değişmemiş formda ve metabolitleri şeklinde böbrekler tarafından atılır çoğu. Insan plazması içinde ana metabolit bulunmayan.

Tanıklık

Akut koroner sendrom (KDV. kararsız angina, akut miyokard infarktüsü); Etkilenen arter trombotik tıkanma ve perkütan transluminal koroner anjiyoplasti, akut iskemik komplikasyonlann önlenmesi (PTCA), intrakoroner stent dahil.

Dozaj rejimi

Asetilsalisilik asit ve heparin ile birlikte kullanıldığında. Girin / hap ve infüzyon. Doz endikasyonlara bağlıdır, klinik durum, rejimler, vücut ağırlığı.

Yan etki

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: küçük kanama (KDV. makrogematuriâ) heparin ile eş zamanlı kullanıldığında daha sık gözlenir; daha az sıklıkta – büyük kanama; nadiren – intrakranial kanama; bazı durumlarda – ölümcül kanama.

Hematopoetik sistemde itibaren: trombositopeni (Trombositler 'in sayısının<100 000 hücre /, veya sayılarının azalması 50% ve başlangıç ​​seviyesinden daha fazlası).

Kontrendikasyonlar

Daha önce kanama diyatezi veya şiddetli patolojik kanama öyküsü 30 günler, Şiddetli hipertansiyon (sistolik kan basıncı>200 mmHg. veya diyastolik kan basıncı>110 mmHg.) antihipertansif tedavinin arka planına karşı, Daha önce kapsamlı cerrahi müdahaleler 6 Sun, önceki iskemik inme 30 günler veya hemorajik inme öyküsü, Parenteral uygulama için başka bir IIb/IIIa trombosit reseptör inhibitörünün eşzamanlı veya planlı kullanımı, böbrek yetmezliği nedeniyle hemodiyaliz ihtiyacı, hastalar, Klinik endikasyonlara göre trombolitik uygulanması gerekenler (yeni bir patolojik Q dalgasıyla birlikte akut transmural miyokard enfarktüsünde, EKG'de ST segment elevasyonu veya sol dal bloğu), emzirme (emzirme), çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, eptifibadite karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Hamilelik sırasında dikkatli kullanın ve yalnızca bu durumlarda, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar beklenen terapötik yarar.

Bu eptifibatid emzirme kullanmayın (emzirme).

Dikkat

Eptifibatid sadece hastanede kullanılacak şekilde tasarlanmıştır. Tedavi öncesi tüm hastalar dikkatle potansiyel kanama tespit incelenmesi gerekmektedir, özellikle kadınlar, yaşlı hasta, Düşük vücut ağırlığına ve hastanın, kanama komplikasyonu yüksek riske sahip olarak. Kanama riski hastalarda arteriyel erişim yerinde büyüğüdür, geçiren PTCA. Yakından olası kanama sitelerini izlemek için gerekli olan (KDV. kateterizasyon yer); Aynı zamanda gastrointestinal sistem ve üriner sistem olası kanama karşı dikkatli olmalıdır, retroperitoneal kanama.

Dikkat, diğer ilaçların birlikte kullanımı ile olunmalıdır, etkileyen hemostaz, trombolitikler dahil, antykoahulyantы, dekstran, adenosin fosfatın, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Tedavi sırasında, acil ameliyatı için bir ihtiyaç varsa, ilacın uygulanması derhal durdurulmalıdır. Planlanan cerrahi müdahaleyi gerçekleştirmeden önce ilacın uygulanması önceden durdurulur., böylece trombosit fonksiyonu normale döner.

Tedavi süresi boyunca arteriyel ve venöz ponksiyonların sayısını sınırlamak gerekir., IM enjeksiyonlarını hariç tut, idrar sondası kullanımının yanı sıra, endotrakeal tüpler ve nazogastrik tüpler. IV erişim için damarlar kullanılmamalıdır., sıkıştırmaya tabi değil (subklaviyen, şahdamar). Ciddi kanama durumunda, Basınçlı bandaj uygulanarak durdurulamayan, ilacın ve heparinin uygulanması derhal durdurulmalıdır. PTCA sırasında kateterin femoral artere yerleştirildiği bölgede kanama riski en yüksektir.. Dikkatli olun ve emin olun, femoral arterin sadece ön duvarının delinmiş olması. Femoral arter yerleştirme sistemi pıhtılaşma fonksiyonu normale döndükten sonra çıkarılabilir.: APTT – daha az 45 saniye, genellikle ne olur 3-4 heparin uygulamasını bıraktıktan sonra h. Yerleştirme sisteminin çıkarılmasından sonra hemostaz yapılmalı ve ardından en azından yakın gözlem yapılmalıdır. 2-4 hastaneden taburcu olmadan saatler önce.

Trombosit sayısı 3'ün altına düştüğünde 100 000/l, eptifibatid ve heparin uygulaması durdurulmalı ve gerekli tedavi önlemleri uygulanmalıdır.. Diğer parenteral glikoprotein IIb/IIIa trombosit reseptör inhibitörlerini kullanırken trombositopeni öyküsü varsa, o zaman özellikle dikkatli izleme gereklidir. Kanama zamanında geri dönüşümlü 5 kat artış meydana gelebilir. Kanama süresi başlangıç ​​noktasına döner 2-6 Eptifibatid uygulamasının kesilmesinden sonra saat.

Klinik deneyim eksikliği nedeniyle düşük molekül ağırlıklı heparin ile eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir.. Her durumda heparin kullanılması önerilir (kullanımına kontrendikasyon yokluğunda).

Tedaviye başlamadan önce olası hemostaz bozukluklarını tespit etmek için protrombin zamanının belirlenmesi önerilir., APTT, Serum kreatinin, trombosit sayımı, Hemoglobin, gematokrita. Son 3 göstergesi sürekli takip edilmelidir 6 Tedavinin başlamasından sonra saat, sonra 1 Zaman / gün. tedavisi boyunca (veya daha fazla – düşmesi durumunda). Ne zaman trombositopeni aşağıda 100 000 l psödotrombositopeniyi ortadan kaldırmak için tekrar test edilmelidir; heparin kesilmelidir.

İlaç Etkileşimleri

Kanama streptokinaz artmış risk ile bir uygulamada.