Eptifiʙatid

Ne zaman ATH:
B01AC16

Farmakolojik etki.

Antiagregandır, sentetik döngüsel heptapeptit, içeren 6 amino asitler ve merkaptopropionilovy dengesi - dezaminotsisteinil. Önleyici platelet agregasyon, RGD sınıfına ait (arjinin-glisin-aspartik asit)-uyarıcılar: platelet toplanmasını inhibe, fibrinojen bağlanmasının önlenmesi, von Willebrand faktörü ve glikoprotein IIb / IIIa platelet alıcıları için diğer yapışkan, ligandlar. / Ne zaman trombosit toplanmasının inhibisyonuna neden olan bölgesindeki, ölçüde doz ve ilaç konsantrasyonuna bağlıdır. Trombosit agregasyonu inhibisyonu geri dönüşümlüdür; içinden 4 Saat infüzyon trombosit fonksiyonunun durdurulması daha kurtardıktan sonra 50%. Bu protrombin zamanı üzerinde belirgin bir etkisi var ve aPTT değil.

Farmakokinetik

Dozu olarak struynom vvedenii Farmakokinetik эptifibatida imeet lineynыy ve dozozavisimыy karakteri 90 için 250 mg / kg arasında bir oranda infüzyon 0.5 için 3 ug / kg / dakika. Önerilen düzeni ilacın tanıtımıyla (ağaç gövdesi, zatem infüzyon) onun plazma konsantrasyonu hızla zirveye ulaşır, Daha sonra hafifçe azalır ve içinde dengeye gelir 4-6 hayır. Koroner anjiyoplasti bu azalma ikinci doz bolus uygulaması ile önlenebilir 180 mg / kg 10 İlk dakika sonra. Plazma proteinlerine bağlanma – 25%.

T_1/2 olduğunu 2.5 hayır, açıklık – 55-58 ml / kg / saat, ve V,_D – 185-260 ml / kg. Sağlıklı kişilerde, toplam renal klirensi payı 50%; Bir değişmemiş formda ve metabolitleri şeklinde böbrekler tarafından atılır çoğu. Insan plazması içinde ana metabolit bulunmayan.

Tanıklık

Akut koroner sendrom (KDV. kararsız angina, akut miyokard infarktüsü); Etkilenen arter trombotik tıkanma ve perkütan transluminal koroner anjiyoplasti, akut iskemik komplikasyonlann önlenmesi (PTCA), intrakoroner stent dahil.

Dozaj rejimi

Asetilsalisilik asit ve heparin ile birlikte kullanıldığında. Girin / hap ve infüzyon. Доза зависит от показаний, klinik durum, rejimler, vücut ağırlığı.

Yan etki

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: малые кровотечения (KDV. makrogematuriâ) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; daha az sıklıkta – большие кровотечения; nadiren – intrakranial kanama; bazı durumlarda – фатальные кровотечения.

Hematopoetik sistemde itibaren: trombositopeni (Trombositler 'in sayısının<100 000 hücre /, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Kontrendikasyonlar

Геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 günler, Şiddetli hipertansiyon (sistolik kan basıncı>200 mmHg. или диастолическое АД>110 mmHg.) на фоне гипотензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 Sun, ишемический инсульт в предыдущие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, hastalar, которым по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим зубцом Q, повышением сегмента ST или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ), emzirme (emzirme), çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, повышенная чувствительность к эптифибадиту.

Gebelik ve laktasyon

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar beklenen terapötik yarar.

Bu eptifibatid emzirme kullanmayın (emzirme).

Dikkat

Eptifibatid sadece hastanede kullanılacak şekilde tasarlanmıştır. Tedavi öncesi tüm hastalar dikkatle potansiyel kanama tespit incelenmesi gerekmektedir, özellikle kadınlar, yaşlı hasta, Düşük vücut ağırlığına ve hastanın, kanama komplikasyonu yüksek riske sahip olarak. Kanama riski hastalarda arteriyel erişim yerinde büyüğüdür, geçiren PTCA. Yakından olası kanama sitelerini izlemek için gerekli olan (KDV. kateterizasyon yer); Aynı zamanda gastrointestinal sistem ve üriner sistem olası kanama karşı dikkatli olmalıdır, retroperitoneal kanama.

Dikkat, diğer ilaçların birlikte kullanımı ile olunmalıdır, etkileyen hemostaz, trombolitikler dahil, antykoahulyantы, dekstran, adenosin fosfatın, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Tedavi sırasında, acil ameliyatı için bir ihtiyaç varsa, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). Ciddi kanama durumunda, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: APTT – daha az 45 saniye, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, APTT, Serum kreatinin, trombosit sayımı, Hemoglobin, gematokrita. Son 3 göstergesi sürekli takip edilmelidir 6 Tedavinin başlamasından sonra saat, sonra 1 Zaman / gün. tedavisi boyunca (veya daha fazla – düşmesi durumunda). Ne zaman trombositopeni aşağıda 100 000 l psödotrombositopeniyi ortadan kaldırmak için tekrar test edilmelidir; heparin kesilmelidir.

İlaç Etkileşimleri

Kanama streptokinaz artmış risk ile bir uygulamada.