Enalapril

Aktif madde: Enalapril
Ne zaman ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitörü
Ne zaman CSF: 01.04.01.03
Üretici: Hemofarm A.D. (Sırbistan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta attı.

[Halka] Laktoz monohidrat, magnezyum karbonat, jelatin, krospovydon, magnezyum stearat.

10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta attı.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, magnezyum karbonat, jelatin, krospovydon, magnezyum stearat.

10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta attı.

[Halka] Laktoz monohidrat, magnezyum karbonat, jelatin, krospovydon, magnezyum stearat.

10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

AKTİF MADDELERİN TARİFİ.

Farmakolojik etki

ACE inhibitörü. Bu, bir ön-ilacı olup, başka gövdesi aktif metabolit enalaprilatı oluşturulmaktadır. Inanılır, Antihipertansif etki mekanizması, ACE aktivitesinin yarışmalı inhibisyon ile ilişkilidir, bu anjiyotensin II'ye anjiyotensin I dönüşüm hızını azaltır (hangi güçlü bir damar daraltıcı etkiye sahiptir ve adrenal korteks aldosteron salgılanmasını uyarır).

Anjiyotensin konsantrasyonunun azaltılması sonucunda II renin ve aldosteron salgılanmasını doğrudan bir azalmaya serbest negatif geri bildirim ortadan kaldırarak plazma renin aktivitesi ikincil bir artış meydana gelir. Dışında, Enalaprilat, görünüşe göre, Bu kallikrein-kinin sistemini etkiler, bradikinin parçalanmasını önlemek.

Teşekkürler vazodilatatör eylem, Yuvarlak azaltır (artyük), pulmoner kılcal kama basıncı (preload) ve pulmoner vasküler rezistans; kardiyak output ve egzersiz toleransını arttırır.

Farmakokinetik

Yaklaşık uygulandığında 60% gastrointestinal sistemden absorbe. Eşzamanlı gıda alımı emilimini etkilemez. Bu enalaprilate oluşturmak üzere hidroliz ile karaciğerde metabolize, nedeniyle hipotansif etkisini uygulayan farmakolojik aktiviteye. Bağlanma enalaprilate plazma proteinidir 50-60%.

T_1/2 enalaprilate olan 11 saat ve böbrek yetmezliği artmış. Bir kez içinde 60% Doz böbrekler tarafından atılır (20% enalapril, 40% enalaprilatm olarak), 33% bağırsak yoluyla görüntülenen (6% enalapril, 27% enalaprilatm olarak). Enalaprilate içinde / 'üzerinde sonra 100% değişmemiş formda böbrekler tarafından atılır.

Tanıklık

Arteriyel hipertansiyon (KDV. renovasküler), konjestif kalp yetmezliği (Bir kombinasyon terapisinde).

Dozaj rejimi

Bir başlangıç ​​dozu uygulandığında – 2.5-5 mg 1 Zaman / gün. ortalama doz – 10-20 mg / gün 2 kabul.

Girişte üzerinde / – tarafından 1.25 mg her 6 hayır. Sodyum ve dehidratasyon eksikliği olan hastalarda aşırı hipotansiyona algılamak için, nedeniyle önceki diüretik tedavisi, hastalar, diüretik, yanı sıra böbrek yetmezliği gibi bir başlangıç ​​dozu tatbik edilmektedir 625 mg. Yetersiz klinik yanıt, bu doz daha sonra tekrar edilebilir zaman 1 saat ve tedavi dozunu devam 1.25 mg her 6 hayır.

maksimum doz: yeme – 80 mg / gün.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, baş ağrısı, yorgun hissediyorum, yorgunluk; Çok nadiren yüksek dozda kullanıldığında – uyku bozuklukları, sinirlilik, depresyon, dengesizlik, parestezi, kulak gürültü.

Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, bayılma, kalp atışı, precordialgia; Çok nadiren yüksek dozda kullanıldığında – gelgit.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı; nadiren – kuru ağız, karın ağrısı, kusma, ishal, kabızlık, anormal karaciğer fonksiyon, Karaciğer transaminazlarında artış, Kandaki bilirubin konsantrasyonunu arttırarak, hepatit, pankreatit; Çok nadiren yüksek dozda kullanıldığında – glossit.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – nötropeni; oto-bağışıklık hastalığı olan hastaların – agranülositoz.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – Renal disfonksiyon, proteinüri.

solunum sistemi: kuru öksürük.

Üreme sistemi: Çok nadiren yüksek dozda kullanıldığında – iktidarsızlık.

Dermatolojik reaksiyonlar: Çok nadiren yüksek dozda kullanıldığında – saç kaybı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – deri döküntüsü, anjioödem.

Diğer: nadiren – hiperkalemia, kas krampları.

Kontrendikasyonlar

Tarihte Anjioödem, bilateral renal arter darlığı veya renal arter tek böbreği Stenotik, hiperkalemia, gebelik, Enalapril ve diğer ACE inhibitörleri karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik sırasında kontrendikedir. Bunu takip eden gebelik enalapril sırasında derhal kesilmeli.

Enalapril anne sütüne. Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Dikkat

Otoimmün hastalıklarda çok dikkatli, diyabet, bozulmuş karaciğer fonksiyon, Şiddetli aort darlığı, bilinmeyen subaortal kas darlık, hipertrofik kardiyomiyopati, Sıvı ve bunların tuzları kaybı. Önceki tedavi saluretikami halinde, Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda özellikle, ortostatik hipotansiyon riski, enalapril ile muamele kadar önceden sıvıları ve bunların tuzları kaybını telafi etmek için gerekli olan.

Enalapril ile uzun süreli tedavi periyodik olarak izlenmelidir resim periferik kan. Enalapril Ani kesilmesi kan basıncında keskin bir artışa neden olmaz.

Ne zaman ameliyat hipotansiyon gelişebilir enalapril tedavisi sırasında, sıvının yeterli bir miktarda sokulmasıyla düzeltilmesi gereken.

Paratiroid işlevini inceleyen bezleri önce enalapril kesilmelidir.

Çocuklarda Enalapril Güvenlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Sürüş veya diğer işleri yaparken dikkatli olun, daha fazla dikkat gerektiren, tk. baş dönmesi, Özellikle enalapril başlangıç ​​dozu aldıktan sonra.

İlaç Etkileşimleri

Iken bağışıklık bastırıcı kullanımı, sitostatikler lökopeni riskini artırır.

Potasyum tutucu diüretikler eşzamanlı kullanımı ile (KDV. spironolakton, triamteren, amilorida), potasyum ürünleri, Tuz yerine ve gıda takviyeleri, içeren bir potasyum, hiperkalemi gelişebilir (Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda), tk. ACE inhibitörleri aldosteron azaltır, Hangi kısıtlamalar potasyum atılımı veya ek alımı ortasında vücutta potasyum gecikmesine neden olur.

Opioid analjezikler ve anestezik ajanların eşzamanlı kullanımı ile enalapril antihipertansif etkisini arttı.

Bir uygulamada “döngü” diüretikler, tiyazid diüretikler antihipertansif etkisini artırmak. Hipokalemi riski vardır. Renal disfonksiyonu riski artar.

Azatioprin kullanımı anemi gelişebilir iken, nedeniyle ACE inhibitörleri ve azatioprin etkisi altında eritropoietin aktivitesinin inhibisyonuna.

Allopurinol Hastanın uygulamasında bir anafilaktik reaksiyon durumda ve miyokard infarktüsü, alıcı enalapril.

Yüksek dozlarda Asetilsalisilik asit enalapril antihipertansif etkisini azaltabilir.

Kesin ayarlanmamış, Aspirin, koroner arter hastalığı ve kalp yetmezliği olan hastalarda ACE inhibitörlerinin terapötik etkinliğini azaltır olsun. Bu etkileşimin doğası hastalığın seyrine bağlıdır.

Asetilsalisilik asit, prostaglandinler ve COX sentezini inhibe, vazokonstriksiyona neden olabilir, Hangi kalp yetmezliği olan hastalarda kardiyak output ve bozulma bir azalmaya yol açar, ACE inhibitörleri alan.

Beta-bloker eşzamanlı kullanımı ile, Metildopa, Nitrat, kalsiyum kanalı blokerleri, gidralazina, prazosin'dir antihipertansif eylem artırabilir.

NSAİİ ile bir uygulamada (KDV. indometasin) enalapril, indirgenmiş antihipertansif etkisi, görünüşe göre, prostaglandin sentezi NSAIDS önlenmesiyle etkilenebilen (o, iman, ACE inhibitörlerinin kan basıncını düşürücü etkisi gelişiminde rol oynayan). Renal disfonksiyonu riski artar; Nadiren görülen hiperkalemia.

Insülin aynı anda uygulanması ile, sülfonilüreler hipoglisemik ajanlar hipoglisemi gelişebilir.

ACE inhibitörleri ve interlökin-3 eş zamanlı olarak kullanımı ile, hipotansiyon riski vardır.

Klozapin kullanımına rağmen, senkop gelişimi hakkında raporlar vardır.

Klomipramin kullanımı klomipramin ve geliştirme toksik etkilere harekete güçlendirmek için rapor edilirken.

Ko-trimoksazol kullanımı hiperkalemi vakaları tarif ederken.

Lityum karbonat ile bir uygulamada kan serumunda lityum konsantrasyonunu artırır, lityum toksisitesi belirtileri eşlik eder ki.

Orlistatın bir uygulamada enalapril antihipertansif etkisini azaltılmış, kan basıncında belirgin bir artışa yol açabilir, hipertansif kriz gelişme.

Inanılır, Bu prokainamid kullanımı lökopeni riskini artırabilir iken.

İlaçların enalapril azaltılmış efektleri ile bir uygulamada, içeren teofilin.

Böbrek nakli sonrası hastalarda akut böbrek yetmezliği bildirilmiştir iken siklosporin kullanımı.

Simetidin ile bir uygulamada T artar_1/2 enalapril ve kan plazma konsantrasyonunu artırır.

Inanılır, O eritropoietin ile uygulama yaparken, antihipertansif ilaçların etkinliğini azaltabilir.

Etanol kullanımı hipotansiyon riskini artırır.