Ekvator

Aktif madde: Amlodipin, Lisinopril
Ne zaman ATH: C09BB
CCF: Antihipertansif ilaçlar
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10
Ne zaman CSF: 01.09.16.04
Üretici: GEDEON RICHTER Ltd.. (Macaristan)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills yuvarlak, düz, beyaz veya hemen hemen beyaz, oluklu, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “A L” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, sodyum karboksimetil nişasta tipi, mikrokristal selüloz.

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kombine antihipertansif ilaç, soderzhashtiy lizinopril ve amlodipin.

Lisinopril – ACE inhibitörü, anjiyotensin II ve aldosteron kan düzeylerini düşürür, bradikinin düzeylerini artırırken – sosudorasshiryayushtego arabulucu. Bu doku Renin-anjiyotensin sistemini etkiler. Kan basıncı ve sistemik vasküler rezistans düşürür, önce- ve ardyük, Pulmoner kapillerlerde basınç, kalp atış hızı üzerinde hiçbir etkisi, böbrekte kalp debisini ve artan kan akışını arttırmak için böylece mümkün. Bu büyük ölçüde arter genişler, damarlar daha. Bu iskemik miyokard kan akışını artırır. Uzun süreli kullanım miyokard hipertrofisi ve arter duvar direncini azaltır. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda fiziksel stres enfarktüs toleransı artırır. Endotel fonksiyonun restorasyonu rol oynamak, hiperglisemi bir sonucu olarak hasar görmüş.

Kronik kalp yetmezliği olan hastaların yaşam beklentisini artırır. Miyokard infarktüsü sonrası sol ventrikül disfonksiyonu ilerlemesini yavaşlattığını, komplikasyonsuz kalp yetmezliği.

hipotansif etkisi sonrası gözlenen 1 Oral uygulama saat sonra, ile pik 6 hayır. Eylem süresi doza bağlıdır ve bir 24 hayır. Uzun süreli tedavi etkinliği azalmış değil. Oluşmaz kan basıncında bir artış ile muamele dramatik çekilmesinde.

Birincil etkisi olmasına rağmen, vozdeystvii bölgesindeki proyavlyayushtiysya renin-anjiyotensin-alydosteronovuyu sistemu, etkili ve düşük renin ile hipertansiyon.

Lisinopril albüminüri nedeniyle kan basıncının azalması değil sadece düşürür, ancak, aynı zamanda, glomerüler hemodinamik ve doku yapısında değişikliklere. Diyabetik hastalarda kan şekeri düzeyleri üzerine etkisi yoktur ve hipoglisemi insidansı artmaz.

Amlodipin – Kalsiyum kanal blokerleri yavaş III nesil, Bu antianjinal ve hipotansif etkiye sahip. Miyokard hücrelerine kalsiyum girişini önler, daha fazla, vasküler duvar düz kas hücreleri. Arteriollerin düz kasların sesi azaltır, Halkla İlişkiler ve, Sonuç olarak, DAN.

Bu arterler ve arteriyolleri ve artyük azaltma genişleterek antianginal etkileri vardır. Bu miyokardiyumun oksijen ve enerji tüketimine ihtiyacını azaltır, tk. Bu refleks taşikardi neden olmaz. Muhtemelen, nedeniyle koroner arterlerin ve arteriollerin genişlemesine bozulmamış oksijen kaynağı artar (Özellikle vazospastik anjinada) miyokard ve iskemik alanlar. Anjina egzersiz toleransını artırır zaman, anjina saldırı gelişimi ve iskemik ST aralığının oluşumunu engeller, anjin ataklarının sıklığını azaltmaya ve nitrogliserin ihtiyacı. Bu iletim ve miyokard kontraktilite etkilemez.

Uzun vardır, doza bağlı bir hipotansif etkisi. Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu azaltmak etmeyin. Sol ventrikül hipertrofisi azaltır. Iskemik kalp hastalığı anti-aterosklerotik ve kalbi koruyucu etkisi vardır. Digoksin tedavisi için uygulama, diüretikler ve ACE inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ölüm riski artmaz (NYHA классификации III-IV ФК по).

Medlennaya emilimi, gövde ve yavaş ortadan geniş dağılımı, sürekli bir işlem sağlar, ilacı çekmek için izin 1 Zaman / gün. Daha, göre 24 h bakış klinik açıdan anlamlı sağlar oturur pozisyonda kan basıncında azalma ve yatarak. Eylem yavaş yavaş gelişir, içinden 2-4 uygulamadan sonra saat ve arteriyel hipotansiyon eşlik etmediği.

Bu trombosit agregasyonunu inhibe, glomerüler filtrasyona artırır, Bu zayıf natriüretik etkisi vardır, mikroalbüminüriyi artmaz diabetik nefropati.

Bu metabolik süreçleri üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur, Bu plazma lipitleri seviyesini değişmez. Sen eşlik eden astım hastaları atayabilirsiniz, diyabet ve gut.

Bir tıbbi ürünün içinde lisinopril amlodipin kombinasyonu muhtemel olumsuz etkilerin gelişmesini önleyebilir, protivoregulyatsiey aktif maddelerin herhangi bir sebep. Yani, Kalsiyum kanal blokerleri yavaş, doğrudan arteriyollerin genişleyen, sodyum muhafaza edilmesi ve vücut sıvıları neden olabilir ve, Sonuç olarak, Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini aktif hale getirebilirsiniz. ACE inhibitörü blokları bu süreç, Tuz yükleme yanıtı normalleştirir.

Farmakokinetik

Lisinopril

Emme

Değiştirilmemiş yenmesi sistemik dolaşıma ve girdikten sonra 6 h C ulaşır_maksimum plazma (90 ng / ml). Emme sostavlyaet 30% (6-60%), biyoyararlanım 29%.

Dağıtım

ACE ile münhasıran İlişkili.

GEB ve plasenta bariyerini nüfuz eder.

Metabolizma

Do metabolize olmaz.

Kesinti

Değişmemiş olarak idrarla atılır, T_1/2 12.6 hayır. Çıkardıktan sonra lisinoprilin serbest fraksiyonunun en gösterildi, ACE ile ilişkili, kalıcı bir terapötik etki temin.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Böbrek yetmezliği olarak lisinoprilin atılımı yavaşlatır. Diyaliz görüntülenir.

Amlodipin

Emme

Amlodipin oral yavaş ve hemen hemen tamamen sonra (90%) gastrointestinal sistemden absorbe. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 6-10 hayır. Arıtılmış etkisi “ilk geçiş” karaciğerden. Biyoyararlanım 64-80%.

Dağıtım

Denge durumu üzerinde elde edilir 7-8 gün düzenli giriş. v_D yaklaşık 20 l / kg.

plazma proteinlerine – 95-98%. Bu BBB aracılığıyla nüfuz.

Metabolizma

Karaciğerde yoğun metabolizması Maruz (90%). En inaktif metabolitin içine karaciğer dönüştürülecek.

Kesinti

10% Amlodipin değişmemiş formda idrarla atılır, 60% – metabolitler olarak; 20-25% – bağırsak yoluyla safra ile metabolitleri şeklinde; Bu anne sütüne geçer. Toplam açıklık 500 ml / dakika.

Boşaltım iki aşamada gerçekleşir. T_1/2 Son aşama 35-50 zaman.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

T_1/2 hipertansiyon – 48 hayır, Yaşlı hastalarda – için 65 hayır, karaciğer yetmezliği – için 60 hayır, T_1/2 Ciddi kalp yetersizliği ve artışlar, Bu böbrek yetmezliği derecesini etkilemez. C elde aynı zamanda etrafında_maksimum Genç ve yaşlı hastalarda plazma. Yaşlı hastalarda, amlodipin klerensi biraz daha düşüktür, T_1/2 AUC ve daha uzun. Do diyaliz değil. Taşınabilirlik aynıdır, Bu nedenle, yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Ekvator^®

aktif maddeleri arasındaki etkileşimi, ilaç üyeleri, olası olmayan. EAA, ve zaman miktarı C'ye ulaşmasına_maksimum plazma, T_1/2 Bu, her bir aktif madde ile karşılaştırıldığında, değişmez. Yeme aktif maddelerin emilmesini etkilemez. Her iki etkin maddelerin vücutta uzun süreli dolaşım ilaç veriyor 1 Zaman / gün.

Tanıklık

- Esansiyel hipertansiyon (Kombinasyon terapi için ihtiyaç).

Dozaj rejimi

Durumlarda kullanılmak üzere önerilen, ilaç çekerken, Ekvator münferit aktif maddeleri ihtiva eden^® aynı dozlarda, Bu kan basıncı gerekli kontrol sağlamaz.

Hasta, almayan antihipertansifler günlük doz – 1 çıkıntı. ne olursa olsun yemek.

Diüretik ile birlikte önceki tedaviye halinde 2-3 gün ekvatorun resepsiyonunda başlamadan önce^® diüretik kesilmelidir. Eğer bir diüretik iptal yapamıyorsanız, ekvatorun başlangıç ​​dozu^® olduğunu 1/2 sekme. / gün. Ilacı aldıktan sonra hasta nedeniyle semptomatik hipotansiyon olası gelişme birkaç saat tıbbi gözetim sağlamak için gereklidir.

At Kalp Yetmezliği ve şiddetli hipertansiyon idame dozu 1 çıkıntı.

At böbrek yetmezliği ve QC 30-70 ml / dakika Yarım zamanki başlangıç ​​dozu tayin (tk. lisinoprilin eliminasyon böbrekler tarafından yürütülür). idame dozu bireysel hastanın yanıtına bağlıdır, tedavi sırasında böbrek fonksiyonu düzenli izlenmesini gerektirir, Kanda sodyum ve potasyum düzeyleri.

At karaciğer hastalıkları Amlodipin ortadan kaldırılması gecikebilir, Bu nedenle, ekvator başlangıç ​​dozu^® olduğunu 1/2 çıkıntı. günde. Bu hastalarda ilacın kullanımı sırasında özel dikkat gerektiren.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem: 1-3% – ortostatik hipotansiyon; nadiren – Aritmi, çarpıntı, taşikardi (muhtemelen, miyokard enfarktüsü, yüksek risk altında olan hastalarda kan basıncı, aşırı azalmaya, serebrovasküler inme).

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: 8% – baş ağrısı, 3% – baş dönmesi; 1-3% – zayıflık; nadiren – hipersomnia, bacaklarda ve dudakların kas seyirmesi, asteni, duygudurum oynaklığı, karışıklık.

solunum sistemi: 5% – kuru öksürük.

Sindirim sisteminden: mümkün 1-3% – ishal, mide bulantısı, kusma; 1% – Kandaki karaciğer enzimlerinde artış ve bilirubin (Özellikle böbrek, diyabet ve hipertansiyon, renovasküler); nadiren – barsak fonksiyon bozukluğu, kuru ağız, karın ağrısı, pankreatit, hepatosellüler veya kolestatik sarılık, hepatit, giperplaziya hakkı, iştah azalması.

Üriner sistemin itibaren: artan kreatinin, BUN (Özellikle böbrek, diyabet ve hipertansiyon, renovasküler); nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu, sık idrara çıkma, oligurija, anurija, akut böbrek yetmezliği, üremi, proteinüri.

Metabolizma: hiperkalemia.

Dermatolojik reaksiyonlar: 1-3% – kaşıntı, deri döküntüsü, Derinin kızarma; nadiren – artan terleme, kellik.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – kurdeşen; 0.1% – yüzün anjiyonörotik ödem, uzuvlar, dudaklar, dil, epiglot, gırtlak. Bu gibi durumlarda, tedaviyi durdurmak ve tüm semptomların tamamen kaybolması kadar hastayı izlemek.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (Bir ACE inhibitörünün etkisi), trombositopeni, erythropenia, Uzun süreli tedavi, hemoglobin konsantrasyonu ve hematokrit hafif bir azalma olabilir.

Diğer: 1-3% – Ayak bilekleri bacaklar şişmesi, göğüs ağrısı, arthralgia; nadiren – sendrom, antinükleer antikorlar ortaya çıkması ile birlikte, ESR ve eklem ağrıları ivme, iktidarsızlık.

Olumsuz tepkiler genellikle yetersiz tanımlanmış ve geçici doğası vardır, Tedavinin iptal nadir durumlarda gerekli. Yan etkiler, bir kombinasyon ilacının sebep, artık vardır, Her bileşenin alımı durumunda daha ayrı.

Kontrendikasyonlar

- Aort veya mitral kapağın kalıtsal veya idiyopatik hemodinamik anlamlı darlık;

- Gipertroficheskaya kardiyomiyopati;

- Şiddetli hipotansiyon;

- Kardiyojenik şok;

- Anjioödem öyküsü, KDV. Diğer ACE inhibitörleri kullanımından kaynaklanan;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (nedeniyle bu yaş grubunda etkinlik ve güvenliği ile ilgili veri eksikliği);

- Ilaca veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kullanımı (KDV. ne zaman serebrovasküler yetmezlik), KKH, koroner yetmezlik, bradikardi, taşikardi, dekompanse kronik kalp yetmezliği,, hafif ve orta derecede hipotansiyon ile, sonra akut miyokard infarktüsü ve bir ay, ciddi otoimün hastalıkları (KDV. skleroderma, SLE), Kemik iliği hemopoeziste baskı, diyabet, hiperkalemia, Böbrek nakli sonrası durum, böbrek yetmezliği, sodyum kısıtlaması olan bir diyet, Yaşlı hastalarda, karaciğer yetmezliği.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik sırasında kontrendikedir.

Gebelik tedavisini belirlemede en kısa sürede kesilmelidir.

Gebeliğin II ve III trimesterde lisinoprilin Kabul böbrekler üzerindeki etkisi sonucunda fetal ölüm ve yaralanmaya neden olabilir (hipotansiyon, böbrek yetmezliği, hiperkalemia). Amniyotik sıvı miktarını azaltmak kafatası ve yüz deformasyonuna neden olabilir, aza gelişiminde bozulması, pulmoner hipoplazi ve fetal ölüm. Gebeliğin erken dönemlerinde bu ve diğer işlemler hakkında bilgi yoktur.

İlaç nedeniyle anne sütüne amlodipin izolasyon emzirme döneminde kontrendikedir. Veri, Anne sütündeki lisinoprilin nüfuz belirten, hayır.

Dikkat

Tedavi sadece dehidratasyon bcc durumunda hiponatremi ve kurtarma düzeltildikten sonra başlayabilir.

İlacın ilk dozu dikkatle kan basıncındaki değişiklikler için izlenmelidir sonra. Hastalarda semptomatik hipotansiyon gelişimine kan basıncında Belki de önemli bir azalma, diüretik ve dehidratasyon ve / veya hiponatremi sonuçlanan hiperhidroz bir devlet, Uzun süreli kusma veya ishal. Hipotansiyon Eğer hastaya yatay pozisyon vermek ve gerekli I / O çözüm tanıtıldı ise, vospolnyayushtiy OCK (salin infüzyonu).

Kalp yetmezliği olarak, dekompanse, KKH, serebrovasküler hastalıklar Ekvator^® hipotansiyona neden olabilir, miyokardiyal enfarktüs veya felç.

Ne zaman aort darlığı, hipertrofik kardiyomiyopati randevu vazodilatatör dikkat gerektirir.

Tedavi sırasında vücut ağırlığı izleme ve diş hekiminizi görme gerektirir.

Düzenli olası agranülositoz erken tanısı için periferik kan desen izlemelidir.

Böbrek fonksiyonu ise, örneğin, Renal arter darlığı (özellikle, ikili ya da arterin sadece böbrek stenozu), giponatriemii, Kurutma, dolaşım yetmezliği, ilaç böbrek fonksiyonu ve akut böbrek yetmezliği bozulmaya neden olabilir, Tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşlü.

Karaciğer T yenilgisiyle_1/2 amlodipin artar, ilaç dikkatli reçete gibi hastalar, yararları ve riskleri oranı değerlendirdikten sonra.

Yüz anjiyoödem şeklinde bir ACE inhibitörü tepki geliştirme amaçlı, uzuvlar, dudaklar, dil, epiglot veya gırtlak, ilaç tedavisi derhal durdurulmasını ve tüm semptomların tamamen kaybolması kadar hastanın tıbbi gözetim kurulması talep.

Anjioödem, lokalizovannыy kişi, dudaklar, uzuvlar, genellikle, kendiliğinden kaybolur, antihistaminikler alma, Bu belirtileri azaltmaya yardımcı olur.

Gırtlak Anjioödem ölümcül olabilir. Dil şişmesi, epiglot ve gırtlak havayolu tıkanmaya neden ve acil tıbbi müdahale gerektirir: tanıtım 0.1% epinefrin (adrenalin) n / a (0.3-0.5 ml, yani. 0.3-0.5 mg) veya yavaş / in (0.1 ml, yani. 0.1 mg), GKS kullanımı, antihistaminikler ve izleme hayati vücut fonksiyonları.

Cerrahi / genel anestezi: ve büyük cerrahi Lisinopril sırasında hipotensif etki genel anestezi için fon uygulaması renin tahliyesini de telafi edici yanıt olarak, anjiotensin II oluşumunu inhibe. Böyle hipotansiyon ile bcc artırarak kan basıncını normale.

ACE inhibitörü ile tedavi sırasında diyaliz için poliakrilik zarın kullanılması anafilaktik çarpmasına neden olabilir, Onların eşzamanlı kullanımını önlemek için, veya diyaliz membranı farklı bir türünü kullanmak için, ya da diğer antihipertansif maddeler.

ADE inhibitörleri ile tedavi sırasında artropodlara karşı duyarsızlaştırma anafilaktik reaksiyona neden olabilir. reaksiyonlar önlenebilir, Daha önce geçici bir ACE inhibitörü ile tedavi kesintiye.

Doz seçiminde dikkate alınmalıdır, yaşlı hastalarda olduğu her iki aktif madde kanda daha yüksek konsantrasyonda tanımlandığı gibidir, verimliliği değişmez.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

İlaç araç sürücü ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir, Özellikle tedavinin başlangıcında, hipotansiyon riski daha çok olduğunda,. doz ve dozaj rejimi, Eğer bir araba ve iş yapmak nerede, yaralanma riski ile ilişkili, ayrı ayrı ayarlamak.

Aşırı doz

Belirtileri: Kan basıncında belirgin azalma ve refleks taşikardi görünümü ile vazodilatasyon.

Tedavi: simptomaticheskaya tedavisi, Kardiyak aktivitenin kontrolü, DAN, diürez ve sıvı ve elektrolit dengesi, onun düzeltilmesi gerekirse. Kan basıncında belirgin bir azalma olarak, Hasta sırtüstü pozisyon vermek, Alt ekstremite kaldırın; yoksul terapötik yanıt / ikame tanıtımı sıvı dopamin giriş gerektirebilir zaman. Amlodipin fesih kalsiyum glukonat gelen / 'girilebilir. Çünkü bazı durumlarda amlodipin yavaş emilim mide yıkanır, aktif karbon. Lisinopril hemodiyaliz yoluyla çıkışı; Kan Diyaliz bağlayıcı proteinin güçlü derecesi amlodipin etkisiz yapar.

İlaç Etkileşimleri

Mikrozomal oksidasyonu inhibitörleri plazmada amlodipin konsantrasyonunu artırabilir, yan etkilerin riskini artırır, ve mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri azaltmak.

Iken potasyum tutucu diüretikler kullanımı (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum takviyeleri, Tuz yerine ve gıda takviyeleri, içeren bir potasyum, hiperkalemi gelişebilir, Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Bu tür kombinasyonlar kullanırken özel dikkat gerektirir. Fayda ve tedavinin riskleri dikkatli bir değerlendirme sonucunda olası Randevu, Kan ve böbrek fonksiyonlarında potasyum içeriği düzenli kontrolüne tabi.

Kan basıncında diüretik olası keskin düşüş ile ilacın eşzamanlı kullanımı ile, Diğer antihipertansifler (Beta-bloker, kalsiyum kanalı blokerleri (dahil verapamil), ACE inhibitörleri, nitratami) bir katkı etkisi yoktur (kombinasyon halinde tedavisi dikkat gerektirir).

, Ilacın etkinliğini azaltabilir NSAİİ kullanımı sırasında Mayıs (Özellikle indometasin ile, tk. NSAID'ler sodyum tutulmasını neden olabilir ve böbreklerde prostaglandin sentezini bloke), Östrojen, adrenostimulâtorami, simpatomimetikami (kombinasyon halinde tedavisi dikkat gerektirir).

Lityum atılımını bozulabilir lityum ile bir uygulamada, kan plazmasındaki lityum seviyesini izlemek için gerekli olan (kombinasyon halinde tedavisi dikkat gerektirir).

Antasitler ve kolestiramin, gastrointestinal sistem, ilacın aktif maddelerin emilmesini azaltır (kombinasyon halinde tedavisi dikkat gerektirir).

Amiodarone, kinidin, Beta-bloker, antipsikotikler (nöroleptikler) hipotansif etkisini artırabilir.

Kalsiyum Kalsiyum kanal blokerlerinin etkisini azaltabilir.

Prokaynamyd, kuinidin ve diğer ilaçlar, QT aralığını uzatmak, önemli bir artış katkıda bulunabilir onun.

Bu digoksin ve varfarinin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Simetidin Amlodipin farmakokinetiku üzerinde hiçbir etkiye sahip.

Lisinopril Tiyazid diüretikler tedavisinde potasyum kaybını azaltır.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç 25 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.