EFEVELON®

Aktif madde: Venlafaksin
Ne zaman ATH: N06AA
CCF: Antidepresan
ICD-10 kodları (tanıklık): F31, F32, F33, F41.2
Ne zaman CSF: 02.02.06
Üretici: Actavis hf. (İzlanda)

DOZAJ FORMU, YAPISI VE AMBALAJ

Pills, kaplanmış turuncu, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “v2” tek taraf.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum kroskarmeloz, povidon K30, magnezyum stearat, Arıtılmış su.

kabuğun terkip: Opadraj 03B 23319 turuncu, gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400 (PEG 400) (Macrogol), boya “Günbatımı sarı” FCF.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış turuncu, yuvarlak, mercek biçiminde, her iki tarafta riskler, yan risk ve işaretleme “v” riskleri üzerinde bir el ve “4” Öte yandan riskler.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, sodyum kroskarmeloz, povidon K30, magnezyum stearat, Arıtılmış su.

kabuğun terkip: Opadraj 03B 23319 turuncu, gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400 (PEG 400) (Macrogol), boya “Günbatımı sarı” FCF.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antidepresan, Antidepresanlar kimyasal değil herhangi bir sınıf için (trisiklik, tetrasiklik ya da), iki etkin enantiomers karışımı.

İlacın antidepressive Eylem Merkezi sinir sistemi sinir impulslarinin iletimi artırmak için onun yetenek bağlı olduğu. Venlafaksin ve onun ana metaboliti O-desmetilvenlafaksin (EFA) güçlü inhibitörleri ters devralma serotonin ve norepinefrin ve dopamin geri Alım inhibitörleri zayıf vardır. Dışında, venlafaksin ve EFA'S sonra tek bir enjeksiyon Beta-Adrenergic yanıt verme hızını azaltır, ve sürekli giriş ile. Nörotransmitterlerin geri alımını üzerinde Venlafaksin ve EFA eşit derecede etkili etkisi.

Venlafaksin benzeşimi yok m-holinoreceptoram için vardır, histamin H₁-рецепторам и bir₁-adrenoseptörler beyin. Venlafaksin MAO aktivitesini inhibe etmez. Opioid yok afinite, benzodiazepin, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetik

Emme

Venlafaksin içinde uyuşturucu aldıktan sonra sindirim sistemi iyi emilir. Ilaç tek doz aldıktan sonra 25-150 mg C_maksimum içinde yaklaşık elde 2.4 h ise 33-172 ng / ml. C ulaşmak için yemek süresinde ilaç aldıktan sonra_maksimum kan plazmasındaki artar 20-30 m, Bununla birlikte, C değeri_maksimum ve çıkarma değiştirilmez. C_maksimum EFA plazma 61-325 ng/ml yaklaşık de 4.3 saat enjeksiyondan sonra.

Günlük dozlar, 75-450 MG farmakokinetika venlafaksin ve EFA sahip doğrusal bir doğa.

Dağıtım

C tekrarlanan giriş_ss venlafaksin ve EFA ulaşılabilir 3 günler.

sırasıyla plazma proteinlerine venlafaksin ve EFA ciltleme 27% ve 30%.

Metabolizma

Yoğun metabolizma tabi ne zaman “ilk geçiş” karaciğerden. ana metaboliti – Desmetilvenlafaksin hakkında (EFA).

Kesinti

T_1/2 venlafaksin ve EFA sırasıyla vardır 5 ve 11 hayır. EFA ve diğer metabolitler, değiştirilmemiş venlafaksin yanı sıra, idrarla.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Venlafaksin ve EFA karaciğer kan plazma konsantrasyonunun sirozlu hastalar arttı, ve eliminasyon hızı azalır.

Ne zaman böbrek yetmezliği orta veya şiddetli genel klirens venlafaksin ve EFA'S azaltır; ve t_1/2 artışlar. Azaltılmış toplam klerensi esas az CC olan hastalarda görülmektedir 30 ml / dakika. Hastanın yaşı ve cinsiyeti farmakokinetiği etkilemez.

Tanıklık

-depresyon tedavisi;

-Önleme nüks.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, tercihen gün aynı anda, yemek zamanı. Razjevarve hap değil, sıvı yıkama.

Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 75 mg (tarafından 37.5 mg 2 kez / gün) günlük. Tedavinin birkaç hafta sonra, önemli bir gelişme ise, günlük doz için arttırılabilir 150 mg (tarafından 75 mg 2 kez / gün).

At depresyon orta önem derecesi Tavsiye edilen günlük doz 225 MG üzerinde 75 mg 3 kez / gün. Eğer gerekli doz aralıklarında artırılabilir az 4 günlerde 75 mg / gün.

Gerekirse, daha yüksek doz ilaç kullanımı – majör depresyon ya da diğer koşulları, hastanede tedavi gerektiren, – Hemen uyuşturucu günlük doz atamak için 150 mg (tarafından 75 mg 2 kez / gün). Daha sonra, bir günlük doz yükseltilebilir 75 mg her 2-3 günde, istenen terapötik etkiyi elde etmek için.

Uyuşturucu Jefevelon maksimum günlük doz^® olduğunu 375 mg. Istenen terapötik etkiyi elde edildikten sonra, bir günlük doz kademeli olarak en düşük etkili seviyeye azaltılabilir.

Destekleyici tedavi ve nüks önleme için devam ediyor 6 ay ya da daha fazla. İlaç etkili en düşük dozda reçete, depresif bölüm tedavisinde kullanılan.

At böbrek yetmezliği, hafif (clubockova daha fazla filtreleme hızlandırmak 30 ml / dakika) Düzeltme dozaj rejimi gerekli değildir. At böbrek yetmezliği orta (glomerüler filtrasyon hızı 10-30 ml / dakika) dozu azaltılmalıdır 25-50%. Uzama T ile bağlantılı olarak_1/2 metaboliti aktivnogo venlafaksin ve ego (EFA), Bu tür hastalar, tüm dozunu almalı 1 Zaman / gün. At Şiddetli böbrek yetmezliği (clubockova süzme hız daha az 10 ml / dakika) venlafaksin kullanımını tavsiye edilmez, Bu tür terapi deneyimi sınırlı olduğundan. Hastalar, hemodiyaliz, alabilir 50% venlafaksin Hemodiyaliz tamamlanmasından sonra her zamanki günlük doz.

At Hafif karaciğer yetmezliği (Protrombin zamanı/ro/daha az 14 saniye) Düzeltme dozaj rejimi gerekli değildir. At Orta derecede karaciğer yetmezliği (MF dan 14 için 18 saniye) Doz azaltılmalıdır 50%. At şiddetli karaciğer yetmezliği Jefevelona kullanmak^® önerilmez, Bu tür terapi deneyimi sınırlı olduğundan.

Yaşlı hastalar doz ayarlaması gereklidir, Ancak (gibi diğer ilaçlar atanması) tedavi sırasında dikkatli gerektirir, örneğin, Böbrek fonksiyonlarının olasılığı ile ilgili olarak. Hastalarda büyük ürün en düşük etkili dozda belirtmek gerekir. Dozu arttırarak hastanın yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Doz Jefevelon sonunda^® Önerilen doz yavaş yavaş azalır, en azından, hafta içi ve hasta için izlemek, riskini en aza indirmek için, İlacın kaldırılması ile birleştiğinde. Dönem, tam bir kesilmesi için gerekli, doz bağlıdır, Tabii ki tedavi ve bireysel hasta süresi.

Yan etki

Çoğu aşağıdaki yan etkilerin doz bağımlı. Uzun süreli şiddeti tedavisinde ve bu etkilerin sıklığı ile çoğunluğu azalır, ve bırakma gerek yoktur.

yan etkilerin sıklığı: sık sık (≥1%), bazen (≥0,1%, ancak <1%), nadiren (≥0,01%, ancak <0.1%), nadiren (<0.01%).

Sindirim sisteminden: iştah azalması, kabızlık, mide bulantısı, kusma, kuru ağız; bazen – laboratuvar testleri karaciğer değişikliği; nadiren – hepatit.

Metabolizma: Serum kolesterol artışı, kilo kaybı; bazen – giponatriemiya, ADH yetersiz salgılanması sendromu.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – arteryel hipertansiyon,, Derinin kızarma; bazen – posturalnaja hipotansiyon, taşikardi.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: olağandışı rüyalar, baş dönmesi, uykusuzluk, hypererethism, parestezi, sersemlik, artan kas tonusu, titreme; bazen – ilgisizlik, halüsinasyonlar, kas spazmları, Serotonin sendromu; nadiren – nöbetler, Manik reaksiyonlar, gibi semptomlar, nöroleptik malign sendrom benzeyen.

Duyu itibaren: sık sık – Konaklama bozuklukları, midriaz, bulanık görme; bazen – disguzi.

Üriner sistemin itibaren: dizurija (öncelikle – zorluk başlatan idrara çıkma); bazen – idrar retansiyonu.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: Anormal ejakülasyon, ereksiyon, anorgazmija; bazen – azalmış libido, menorragija.

Dermatolojik reaksiyonlar: Terleme; bazen – ışığa tepki; nadiren – eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.

Hematopoetik sistemde itibaren: bazen – Deri altında kanama (ekimoz) ve mukoza, trombositopeni; nadiren – Uzun süreli kanama.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – deri döküntüsü; nadiren – anaflaktik reaksiyonlar.

Diğer: zayıflık, yorgunluk.

Jefevelona ani iptali sonra^® veya doz azaltmak olası yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, anoreksi, kuru ağız, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, Alarm, sinirlilik, kaybolma, hipomani, parestezi, Terleme. Bu belirtiler genellikle hafif ve tedavi olmadan gitmek. Çünkü bu belirtilerin olasılığı kademeli dozunu azaltmak için önemlidir.

Kontrendikasyonlar

- Eşzamanlı MAO inhibitörleri;

- Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (SKF<10 ml / dakika);

- Şiddetli karaciğer;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

yüklü veya şüpheli gebelik;

- Emzirme;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Son zamanlarda acı miyokard infarktüsü durumunda uygulamalıdır, kararsız angina, hipertansiyon, taşikardi, sudorozhnom Sendromu tarihinde, artmış göz içi basıncı, açılı glokom, geçmiş manik bir durumda, deri ve mukozaları kanama için yatkınlık, Başlangıçta zaman vücut ağırlığı azaltılmış.

Gebelik ve laktasyon

Venlafaksin gebelikte güvenliği kanıtlanmamıştır, Bu nedenle, gebelikte kullanın (ya da gebelik şüphesi) gerektiğinde sadece, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye potansiyel yararı.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar Sen tedaviden önce bu konuda uyarılmalıdır ve tedavi sırasında gebelik veya hamilelik planlayan durumunda derhal tıbbi yardım almalısınız.

Venlafaksin ve metaboliti anne sütüne olan. yeni doğmuş çocuklar için bu maddelerin güvenlik kanıtlanmamıştır, böylece emzirme sırasında venlafaksin alarak tavsiye edilmez. Eğer emzirme döneminde almak istiyorsanız emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Annenin tedavi doğumdan kısa bir süre önce tamamlandı ise, Yeni doğmuş bir ilaç yoksunluk belirtileri olabilir.

Dikkat

Önce herhangi bir ilaç tedavisi başlayan intihar girişimleri olasılığını dikkate almalıdır ne zaman depresif bozuklukları.

Aşırı doz riskini azaltmak için ilaç ilk doz düşük olmalıdır, ve hasta yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Antidepresan ile duygulanım bozuklukları olan hastalarda, KDV. venlafaksinom, hipomanik veya manik devlet karşılaşabilirsiniz. Diğer antidepresanlarla olduğu gibi, venlafaksin mania öyküsü olan hastalar için dikkatli bir şekilde yönetilmesi. Bu tür hastalar tıbbi gözetim gerekir.

Jefevelon^® (gibi diğer antidepresan) nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi bir Epileptik nöbetler zaman kesintiye.

Hastalar patlama durumunda derhal bir doktora danışmak ihtiyacı uyarılmalıdır, ürtiker elemanları veya diğer alerjik reaksiyonlar.

Bazı durumlarda, fon kabul Jefevelona karşı^® dozozawisimoe artış reklam kaydetti, Bu bağlamda biz kan basıncı düzenli olarak izlenmesini tavsiye, Özellikle dönem şartnamede veya dozu artan.

Kabul Jefevelona fonunda^® KALP hızı artırabilir, özellikle yüksek dozlarda kullanıldığında. Dikkat tavsiye ne zaman tahiaritmii.

Hastalar, Özellikle yaşlı, baş dönmesi ve denge ihlal olasılığı hakkında uyarılmalıdır.

Diğer serotonin geri alım inhibitörleri ile olduğu gibi, venlafaksin deride ve müköz membranlarda kanama riskini artırabilir. Hastaları tedavi ederken, Bu tür durumlara yatkın, dikkat.

Alımı sırasında Jefevelona^®, Özellikle dehidratasyon veya küçültme bcc koşullarında (KDV. Yaşlılarda hasta ve hasta, diüretik), Hiponatremi ortaya çıkar ve / veya antidiüretik hormon sendromu yetersiz salgılanması olabilir.

İlaç uygulaması sırasında ve midriasis gözlenebilir, Bu nedenle hastalarda göz içi basıncını kontrol tavsiye edilir, Onun acısını artırmak için eğimli veya açılı glokom.

Yeterli veri üzerinde yoktur venlafaksin hastalarda kullanımı, son Miyokard İnfarktüsü ve dekompanse kalp yetmezliği. Bu yüzden hasta ilacın dikkatli bir şekilde yönetilen.

Venlafaksin veya bağımlılığına hayır tolerans klinik çalışmalarda bugüne kadar gösterdi Yürütülen. Buna rağmen, tedavisinde hem de diğer ilaçlar, Merkezi sinir sistemi üzerine etki eden, Hekim uyuşturucu belirtileri hastaların yakından izlenmesi kurmalıdır. Dikkatli izleme ve gözetim hastalar için gerekli olan, Belirtiler böyle bir öyküsü var.

Rağmen, bilişsel fonksiyon ve psikomotor üzerinde hiçbir etkisi venlafaksin, düşünülmelidir, herhangi bir ilaç tedavisi psikoaktif ilaç yargı yeteneklerini azaltabilir, motor faaliyetlerini yürütme veya düşünme. Bu tedavi öncesi hastayı uyarmalıdır. Bu etkileri derecesi ve süresi kısıtlamaları karşılaşırsanız bir doktor tarafından monte edilebilir.

Kabul Jefevelona fonunda^® Ne zaman dikkatli olun Elektrokonvulsif terapi, tk. Bu koşullarda venlafaksin ile deneyim orada hiçbir.

Giriş uyuşturucu Jefevelon^® Sen az başlatılamıyor 14 Terapi MAO inhibitörleri bitiminden sonra gün. Eğer MAO bir tersinir inhibitörü kullanılan halinde (moklobemid), Bu aralık daha kısa olabilir (24 hayır). MAO inhibitörü tedavisi daha az başlayabilir 7 gün sonra ilaç Jefevelon^®.

Tedavi sırasında Jefevelonom^® Alkol kullanmak için tavsiye edilmez.

Uyuşturucu Jefevelon atanması^® laktoz intoleransı olan hastalar dikkate almalıdır, ne 1 çıkıntı. 25 mg içerir 56.62 Laktoz mg; içinde 1 çıkıntı. 37.5 mg – 84.93 Laktoz mg; içinde 1 çıkıntı. 50 mg – 113.24 Laktoz mg, içinde 1 çıkıntı. 75 mg – 169.86 Laktoz mg.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Uyuşturucu Jefevelon etkinliği ve güvenliği^® içinde yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl kanıtlanmış değil.

Aşırı doz

Belirtileri: EKG değişiklikleri (QT uzaması, dal bloğu, QRS kompleksinin uzantısı), sinüs veya ventriküler taşikardi, bradikardi, gipotenziya, çırpınma durumu, Bilinç değişikliği (uyanıklığın azalması). Venlafaksin aşırı dozda ise alkol ve / veya diğer psikotrop ilaçlar, ölümcül sonucun raporları.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Belirli antidotlar bilinmemektedir. Hayati fonksiyonların Önerilen sürekli izleme (solunum ve dolaşım). Bu ilacın emilmesini azaltmak için aktive edilmiş karbon atanmasını göstermektedir. Tehlike aspirasyon nedeniyle kusturmayın. Venlafaksin ve EFA diyaliz sırasında gösterilmez.

İlaç Etkileşimleri

kontrendike MAO inhibitörleri ve venlafaksin eşzamanlı kullanılması.

Birlikte kabul Jefevelona^® varfarin ile son antikoagulyannetary etkisi artabilir.

İkinci etkisi kullanımı ile birlikte artan kan plazması, konsantrasyon nedeniyle aminazin artabilir.

Venlafaksin farmakokinetiku lityum etkilemez.

venlafaksin ve metaboliti EFA ait imipramin farmakokinetiği kullanımı değişmez iken.

Eş zamanlı uygulama Efevelona ile^® diazepam farmakokinetik aktif maddeler ve onların büyük metabolitleri, önemli ölçüde değişmez. Ayrıca, hiçbir psikomotor üzerindeki etkisi ve diazepam psikometrik etkileri.

Klozapin kullanımı, kan plazma içerisindeki seviyesindeki bir artış, ve yan etkilerin ortaya çıkması olabilirken (örneğin, nöbetler).

Iken risperidon kullanımı (risperidonun EAA artışa rağmen) Toplam aktif bileşenlerin Farmakokinetik (metaboliti aktivnogo risperidon ve ego) Bu önemli bir değişiklik olmadı.

Jefevelon^® psikomotor tepkiler alkol etkilerini artırır.

İlaçlar, Sitokrom p450 izoenzimlerinin katılımıyla oluşur metabolizma: CYP2D6 venlafaksin EFA'nın aktif metabolite dönüştürmektedir. Birçok antidepresan aksine, CYP2D6 izozim inhibitörleri ile tatbik ederken venlafaksin dozu azaltmak olamaz, veya CYP2D6 izoenzimi aktivitesinde bir genetik olarak belirlenmiş azalma hastalarda, Aktif madde ve metabolitlerin toplam konsantrasyonu yana (venlafaksin ve EFA) değişmeyecek. atılım ana güzergah CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimi içeren venlafaksin metabolizmasını içermektedir, Efevelona atarken bu yüzden çok dikkatli olmalı^® Bu serum inhibitörleri ile birlikte içinde. Bu tür ilaç etkileşimleri henüz araştırılmış değil. Venlafaksin – CYP2D6 izozim aktivitesinin nispeten zayıf bir inhibitörüdür ve izozimlerini inhibe etmedi SYP1A2, SYP2C9 ve SYP3A4; bu yüzden diğer ilaçlarla etkileşimi beklememelisiniz, Bu izoenzimleri rol oynadığı metabolizmasında.

Simetidin venlafaksin metabolizmasını inhibe için “ilk geçiş” karaciğerden ve EFA'nın farmakokinetiği üzerine herhangi bir etkisi yoktur. Hastaların çoğunluğu, venlafaksin ve EFA'nın genel farmakolojik aktivitesi sadece hafif bir artış beklenmektedir (daha yaşlı hastalarda ve anormal karaciğer fonksiyonlarında belirgin).

Birlikte kabul indinavir geçen farmakokinetik değişir (AUC'deki azalması 28% ve Cı_makh – üzerinde 36%), ve venlafaksin ve EFA farmakokinetiği değişmez. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir.

venlafaksin antihipertansifle klinik açıdan anlamlı bir etkileşim (KDV. Beta-bloker, ACE inhibitörleri ve diüretikler) ve gipoglikemicakimi uyuşturucu algılanmıyor.

Jefevelon^® ilaçlar kan plazma konsantrasyonu etkilemez, bağlayıcı proteinler için yüksek derecede sahip.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

ilacın bir kuru saklanmalıdır, 30 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 3 yıl.