Drospirenon

Ne zaman ATH:
G03AA12

Farmakolojik etki.

Oral drospirenon hızla ve tamamen emilir sonra. serumdaki maksimum konsantrasyon 37 ng / ml, Yaklaşık ulaştı Tek bir oral doz sonrasında 1-2 saat. Biyoyararlanım - yaklaşık 76-85%. Aynı anda gıda alımı ilaç biyolojik üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Drospirenon plazma albumin bağlanır, Bu SHBG ve SHBG bağlı değildir. Serum toplam miktarın sadece% 3-5 boşta, 95-97% Non-spesifik olarak albumine bağlı. SHBG Etinilestradiol kaynaklı artışı plazma proteinleri ile drospirenon bağlanmasını etkilemez. drospirenon dağılım ortalama hacmi 3,7-4,2 l / kg'dır.

Drospirenon tamamen metabolize. Plazma içindeki en önemli metabolitleri drospirenon asit formları, lakton halka tarafından oluşturulmuş olan, ve 4,5-dihidro-drospirenon-3-sülfat. Her iki metabolitleri P450 katılımı olmadan oluşur.

sitokrom P450 ZA4 tarafından metabolize drospirenon az miktarda (in vitro veriler). Yaklaşık 1.2-1.5 ml / dakika / kg serumunda drospirenon temizlenme oranı. Drospirenon ve etinil estradiol doğrudan etkileşim bulundu.

Serum konsantrasyon drospirenon iki aşamalı olarak azalmıştır. Safhasında yarı ömrü ile ilgilidir 31 hayır. Drospirenon değişmeden çıkış. metabolitler oranında idrar ve safra ile atılır 1,2 için 1,4; yarı ömrü ile ilgilidir 1,7 gün.

Drospirenon farmakokinetiği hakkında SHBG düzeylerini etkilememektedir. 2-3 kat kan serumu artar ilaç konsantrasyonu, günlük verilmesinden sonra, Resepsiyonda ikinci yarısı döngüsünde denge konsantrasyonuna ulaşan.