Donepezil

Ne zaman ATH:
N06DA02

Farmakolojik etki

Piperodin türev. Donepezila hidroklorid bir beyaz kristal toz olduğunu. Kloroform kolayca çözünür, su ve buzul Asetik asit çözünür, etanol ve Asetonitril biraz çözünür, hemen hemen çözünmez Etil asetat ve n-hekzan.

Farmakolojik etki – antiholinesteraznoe.

Ingibiruet holinesterzu ve bloklar asetilkolin dağılma, Merkezi sinir sistemi için normal aktarım iletken. Alzheimer hastalığının ilerlemesini yavaşlatmak, Bilişsel belirtiler şiddetini azaltır (Folstein testine göre), Bazı durumlarda, günlük aktivite hasta geri yükler ve bakım kolaylaştırır. Davranış ihlallerini düzeltir: ilgisizlik, Halüsinasyonlar ve tekrarlayan hareket neosmaslenne.

Farmakokinetik

Cmax alımı plazma yaklaşık 3-4 saat sonra, yemek cilt etkilemez. T1/2 / plazma hakkında 70 hayır. Ne zaman bir kerelik doz denge konsantrasyon sistematik kullanımı, genellikle, tedavi başladıktan sonra 2-3 hafta içinde. Donepezila belirsiz vücudun çeşitli dokularda dağılımı. Beklenen, vücut için Donepezil ve/veya onun metabolitleri kalıcı birden fazla 10 günler.

Donepezil metabolizmu karaciğerde olduğunu. Metabolizma ana ürünlerinden M1 ve M2 bağlanma (Ürünler-dealkylation ve prokollajen), M11 ve M12 (ürünleri glukuronirovania M1 ve M2 sırasıyla), M4 (hidroliz ürün) ve M6 (Ürün N-oksidasyon). Onun metabolizmasının ürün ve/veya donepezila enterohepatic devridaim hakkında bilgisi yok. Plazma protein-donepezila bağlama 95%. Hayır, aktif metaboliti 6-o-desmetildonepezila plazma proteinleri için bağlama hakkında daha fazla bilgi. Donepezil görüntülenir, onun metabolitleri yanı sıra, öncelikle, idrar: 79% doz idrarda bulunan ve 21% — belgili tanımlık feces içinde. İçinde idrar esas olarak Donepezil algılandı.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Paul, yarış ve yasaktır plazma donepezila konsantrasyon üzerinde önemli bir etkisi var mı. Donepezila maç hastalarda plazma düzeyleri sağlıklı genç gönüllü olanların anlamına gelir. Karaciğer hafif, yanı sıra Böbrek fonksiyonları zemin donepezila üzerinde önemli bir etkisi var mı.

Tanıklık

Alzheimer hastalığı hafif (semptomatik tedavi kognitif bozukluk).

Dozaj rejimi

Içeride, Bir kez geceleri (Yatmadan önce) 5-10 mg için bir doz 6 Güneş. Giriş devam ediyor, Eğer iyileşme elde (kelime akraba veya kişiler ile, hasta için bakım).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (KDV. Piperodin türevleri).

Kısıtlamalar geçerlidir

Kalp ritmi, mide ülseri ve duodenal ülser, bronşiyal astım, kronik obstrüktif pulmoner hastalık, genel anestezi; NSAİİ eşzamanlı alımı, holinoblokatorov, diğer Kolinesteraz inhibitörleri; gebelik, emzirme, çocukluk.

Gebelik ve laktasyon

Kategori eylemleri FDA neden - C.

Yan etki

Sindirim sistemi kaynaktan: hazımsızlık (mide bulantısı, kusma, ishal).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uykusuzluk, kasılmalar, bayılma.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): bradikardi, sinoatrial ihlali ve AV iletim.

Diğer: CPK artışı.

İlaç Etkileşimleri

Diğer antiholinesteraznae fonları artan etkisi, inhibitörleri zitohroma P450 (biotransformatia yavaşlatır), zayıflatmak-holinoblokatora, monooksigenazna indüktörler (Rifampicin, fenitoin, etanol, vb.). Narkoz atanması ile birlikte, NPVS istenmeyen olaylar olasılığını.

Aşırı doz

Belirtileri: holinergiceski Kriz (ifade mide bulantısı, kusma, aşırı salya, Terleme, bradikardi, kan basıncında düşme, solunum depresyonu, çöküşü ve kasılmalar).

Tedavi: simptomaticheskaya tedavisi. Tersiyer antiholinergicakie anlamına gelir bir panzehir olarak kullanabilirsiniz, özellikle ilk 1-2 mg/doz atropin, daha sonra doz bağlı olarak etkisi aldı. Bilinmeyen, olup olmadığını Donepezil ve/veya diyaliz ile onun metabolitleri (hemodiyaliz, Periton diyalizi veya Hemofiltration).

Önlemler maddeler Donepezil

Tedavi zorunlu tıbbi gözetim altında yürütülen. Hasta için uygun bakım etkili tedavi için koşullardan biridir. Kurs süresince kabul alkol vazgeçmek gerekir.

Tedavi destekleyici kadar devam, korunmuş tedavi edici etkisi kadar. İlaç işe yaramazsa, o ortadan kaldırılmalıdır. Hastalarda şiddetli demans alzgeimerovsky türü donepezila hidroklorid etkinliği, diğer türlü demans ya da diğer tip-in bellek bozuklukları (Örneğin yaş bozulma bilişsel işlev) Ben çalışılmamıştır. Donepezila hidroklorid, Kolinesteraz inhibitörü olarak, Anestezi sırasında miorelaksaciu sukcinilholinovogo türü şiddetlendirmek.

Kolinesteraz inhibitörleri, (KDV. ve donepezila hidroklorid) KALP hızı üzerinde vagotonic bir etkisi olabilir (Özellikle de bradikardi neden). Bu tür eylemler için potansiyel hasta sinüs sendromu olan hastalar veya diğer Engelli najeludockova iletkenlik için önemli olabilir, gibi veya sinoatrialnaya AV abluka.

Ülser geliştirme riski ile, peptik ülser veya hasta öyküsü olan hastalarda, eşlik eden NSAİİ tedavi alan, tedavi sırasında çok dikkatli olmak gereklidir, tk. holinomimetiki midede asit salgılanmasını artırmak.

Kolinesteraz inhibitörleri holinomimeticescoe etkisini göz önüne alındığında, donepezila hidroklorid astım veya tarihinin obstrüktif akciğer hastalıkları olan hastalar için dikkatli bir şekilde yönetilmesi.