DETROMB

Aktif madde: Klopidogrel
Ne zaman ATH: B01AC04
CCF: Antitrombositik
ICD-10 kodları (tanıklık): I20.0, ben21, ben63
Ne zaman CSF: 01.12.11.06.01
Üretici: Antiviral NPO ZAO (Rusya)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı kahverengimsi belirti ile pembe renk, yuvarlak, mercek biçiminde.

Yardımcı maddeler: Sodyum karboksimetil nişastası, kolloidal silikon dioksit,, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat, Macrogol 6000, mannitol, mikrokristal selüloz.

kaplama filminin bir bileşim: gipromelloza, demir oksit kırmızı boya (E172), talk, Titanyum dioksit (E171), su (üretim süreci sırasında kaldırıldı).

7 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antitrombositik. Klopidogrel seçerek ADP bağlama azaltır (ADF) trombosit ve glikoprotein IIB/IIIa reseptör ADP etkisi altında aktivasyonu ile reseptörleri, Böylece agregatia trombosit zayıflaması.

Bu platelet toplanmasını azaltan, diğer agonistlerin neden olduğu, yayımlanan ADP aktivasyonu önleme. Geri dönüşümsüz ADP-reseptörleri için üzerinde trombosit bağlar, ADP stimülasyon yaşam döngüsü boyunca vurdumduymaz kalır (yaklaşık 7 günler).

Uyuşturucu kullanımı ilk günden itibaren trombosit toplama önemli inhibisyonu yaşandı.. Ingibiruty etkisi trombosit toplama gelişmiş, ve kararlı duruma yoluyla elde edilir 3-7 günler. Burada, ortalama, günlük doz uyuşturucu etkisi altında toplama bastırılması düzeyi 75 MG üzerinden yapıldı. 40 için 60%. Trombosit toplama ve kanama zaman orijinal ortalama düzey döndürdü 5 tedavi kesildikten sonra günleri.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Emme – yüksek; biyoyararlanım – yüksek; Plazma konsantrasyonu düşük ve ile 2 uygulamadan sonra saat ölçüm sınırına ulaştığında (0.025 ug / l). Klopidogrel ve ana dolaşımdaki metaboliti plazma proteinleri için geri döndürülebilir olarak bağlama (98% ve 94% sırasıyla).

Metabolizma

Bu karaciğerde metabolize olur. ana metaboliti – etkin olmayan türev karboksilovoj asit, C_maksimum hangi oral doz aldıktan sonra 75 yoluyla elde mg 1 ve H ile ilgilidir 3 mg / l.

Klopidogrel aktif madde bir öncüsüdür. Bu aktif metaboliti, tiol türevini, 2-okso-klopidogrel ve daha sonra hidroliz klopidogrelin oksidasyonu ile oluşan. Oksidasyon süreci düzenlenir öncelikle izofermentami sitokrom P4503A4 ve 2B6, ve daha az bir ölçüde – 1A1, 1A2 ve 2s19. Plazma aktif metaboliti tespit edilmedi.

Kesinti

Idrarla – 50%, Dışkı ile – 46% (sırasında 120 saat enjeksiyondan sonra). T_1/2 Tek ve yinelenen giriş sonra ana metaboliti – 8 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Ana metaboliti plazma konsantrasyonu sonra bir doz ilaç idaresi 75 mg/gün şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda daha düşük (CC 5-15 ml / dakika) Orta böbrek hastalığı olan hastalarda ile karşılaştırıldığında (KK 30 için 60 ml / dakika) ve sağlıklı insanlar.

Günlük doz resepsiyonda karaciğer sirozu olan hastalarda 75 için mg 10 gün güvenli ve iyi tolere. Bir tek doz aldıktan sonra klopidogrela maksimum konsantrasyon, ve denge sirozu olan hastalarda anlamlı olarak daha yüksek, Sağlıklı bireylerde daha. Ancak, ana metaboliti plazma düzeyini, ingibiruty etkisi trombosit toplama yanı sıra her iki gruplar halinde karşılaştırılabilir olduğunu.

Tanıklık

Vakalarda aterotromboticheskih komplikasyonların önlenmesi, miyokardiyal enfarktüs, iskemik inme veya periferik arter tıkayıcı hastalık tanısı.

Aterotrombotik olayların önlenmesi (asetilsalisilik asit ile bir arada) Akut koroner sendromlu hastalarda:

- ST yükselmesi(Q dalgası olmadan kararsız anjina veya miyokard infarktüsü), Hastaların dahil, perkütan koroner girişim için stent tutulan edildi;

- C ST-segment yükselmesi (akut miyokard infarktüsü) ilaç tedavisi ve trombolizin imkanı ile.

Dozaj rejimi

İlaç reçete yetişkin tarafından 75 mg 1 Zaman / gün, ne olursa olsun yemek. Tedavi birkaç gün için zaman çerçevesindeki başlayabilirsiniz 35 gün sonra miyokardiyal enfarktüs ve ın 7 gün önce 6 ay – sonra iskemik inme.

At akut koroner sendrom ST segment kurtarma olmadan (kararsız angina, miyokard infarktüsü, non-Q dalgası) tedavisi tek yükleme dozu alma ile başlamalıdır 300 mg, ve daha sonra bir dozda devam 75 mg 1 Zaman / gün (dozlarda asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde 75-325 mg / gün). Kanama riskinde artış ile ilişkili yüksek dozlarda asetilsalisilik asit kullanımı beri, Bu gösterge asetilsalisilik asit önerilen doz aşmadığı 100 mg. gözlenen maksimum yararlı etki 3 Tedavinin ay. Tedavinin bir ders – için 1 yıl.

At akut koroner sendrom ST segment yükselmesi ile (ST segment yüksekliği olan akut miyokard infarktüsü) hazırlık Tek bir doz reçete 75 mg 1 Zaman / asetilsalisilik asit ile bir arada günde bir kez, bir başlangıç ​​yükleme dozu ile günlük, trombolitikler (veya trombolitik olmadan). Kombinasyon tedavisi semptomların başlamasından sonra mümkün olduğunca erken başlamış ve devam edilir, en azından, 4 hafta.

Içinde yaşlı hastalarda 75 yıl Yükleme dozu almadan tedavisi başlamalıdır.

Yan etki

Hematopoetik sistemde itibaren: bazen – lökopeni, nötrofiller ve eozinofillerin sayısını azaltmak, trombosit sayısının azalması; çok nadiren-tromboticheskaja trombositopenik Purpura (1 üzerinde 200 000 hastalar), tyazhelaya trombositopeni (trombosit sayısı ≤ 30 000/l), granülositopeni, agranülositoz, anemi ve Aplastik anemi, pansitopeni.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: bazen – baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi; nadiren – baş dönmesi; nadiren – karışıklık, halüsinasyonlar.

Sindirim sisteminden: sık sık – hazımsızlık, ishal, karın ağrısı; bazen – mide bulantısı, gastrit, tantana, kabızlık, kusma, mide ülseri ve duodenal ülser; nadiren – kolit (KDV. yazvennыy ya limfotsitarnыy kolit), pankreatit, tat değişikliği, Stomatit; hepatit, Akut karaciğer yetmezliği, Karaciğer enzimlerindeki artış.

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: ortak – kanama (Çoğu durumda – Tedavinin ilk ayında). Birkaç ölümler (Intrakranial, Gastrointestinal ve retroperitoneal kanama); Cilt kanama ciddi durumlarda raporları vardır (domuz vebası), kas-iskelet kanama (gemartroz, hematom), Göz kanaması (konjonktival, oküler, Retina), Burun kanaması, hemoptizi, Pulmoner kanama, hematüri ve cerrahi yara kanama; hastalar, Birlikte asetil salisilik asit veya asetilsalisilik asit ve heparin ile klopidogrel, Şiddetli kanama vakası olduğu gibi.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık morarma; bazen – döküntü ve kaşıntı; nadiren – Büllöz döküntü (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz), eritematöz döküntü, egzama, liken planus.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – vaskülit, hipotansiyon.

solunum sistemi: nadiren – Bronkospazm, interstisyel pnömoni.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – arthralgia, artrit, kas ağrısı.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – glomerülonefrit, artmış kan kreatinin.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anjioödem, kurdeşen, anafilaktoid reaksiyonlar, serum hastalığı.

Diğer: nadiren – ateş.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli karaciğer yetmezliği;

- Şiddetli kanama, örneğin, Bir peptik ülser veya intrakraniyal kanama kanama;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Orta hepatik ve/veya böbrek yetmezliği üründe de belirlemeniz gerekir, Sakatlıklar, preoperatif koşullar.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir.

Dikkat

Ne zaman Detrombom tedavi^®, Özellikle tedavinin ilk haftalarında ve / veya zarar veren kardiyolojik prosedürleri / cerrahi sonrası, kanama istisnalar belirtileri hastaların kapsamlı bir izleme yapmak için gerekli, KDV. gizli. Kanama ve hematolojik olumsuz etkileri riski nedeniyle klinik belirtiler tedavi sırasında ortaya, kanama şüphelenilen, acilen CBC yapmalıdır, aktif kısmi thromboplastin zaman tanımlamak, trombosit sayımı, trombositler ve davranış diğer gerekli araştırmaların fonksiyonel aktivite.

Klopidogrel, gibi başka anti-trombosit ilaçlar olarak, hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, kanama riski ile, ilgili yaralanmalar, cerrahi veya diğer patolojik durumlar, hastalarda asetilsalisilik asit olarak yanı sıra, NSAID, KDV. COX-2 inhibitörleri, heparin veya glikoprotein IIB/IIIa inhibitörleri.

warfarin ile klopidogrel kombine kullanımı kanamaların yoğunluğunu artırabilir, yani, Belirli nadir bir klinik durumlar dışında (sol jeludocke flotirujushhego bir kan pıhtısı varlığı gibi, Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda stent) klopidogrela ve varfarin kombine kullanımı tavsiye edilmez.

Klopidogrel kanama zamanı uzatır ve hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, predraspologajushhimi kanama geliştirme (özellikle, gastrointestinal ve göz içi).

Çok nadiren, Klopidogrela uyguladıktan sonra (hatta bazen kısa) Gelişim tromboticheskoj trombocitopenicheskoj Purpura olgu (TTP), Trombositopeni ve mikroangiopaticescoy hemolitik anemi ile karakterize, nevrologicheskmi bozuklukları ile birleştiğinde, böbrek fonksiyon bozukluğu ve ateş. Tromboticheskaja trombositopenik Purpura bir potansiyel olarak yaşamı tehdit eden durumdur, acil tedavi gerektiren, dahil plazmaferez.

Tedavi süresi karaciğer fonksiyonel aktivitesini kontrol etmek için gerekli olan. Şiddetli karaciğer sorunları Hemorajik diyatez riskini bilmeniz gerekir.

Klopidogrel az reçete ile akut inme için tavsiye edilmez 7 günler (Bu durumda, kullanım üzerinde veri yok çünkü).

Aşırı doz

Belirtileri: kanama şeklinde uzamış kanama ve sonraki komplikasyonlar.

Tedavi: kanama durumunda uygun tedavinin yapılması gerektiğini. Eğer kanama zamanı uzatmak için hızlı bir düzeltme gerekiyorsa, Bu trombositlerin nakli önerilen. Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Asetilsalisilik asit antiagregantnyj etkisini artırır, geparina, antikoagülanlar, steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar, sindirim sistemi kanama riskini artırır. Ancak, klopidogrela ve asetilsalisilik asit kombine kullanımı önerilen yükseltme olmadan ST-segment akut koroner sendromlu hastalarda uzun (için 1 yıl).

Glikoprotein IIB/IIIa inhibitörleri klopidogrelom ile birlikte atanması hastalarda dikkat gerektirir, kanama riski ile (travma, cerrahi veya diğer patolojik durumlar).

Atenolol ile birlikte klopidogrela uygularken hiçbir klinik olarak anlamlı etkileşim farmakodinamicheskogo vardı, nifedipin, fenoʙarʙitalom, simetidin, Östrojen, digoksinom, teofilin, fenitoin, Mayıs tolbutamidom ve anlamına gelir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. ilacın bir kuru saklanmalıdır, ışıktan koruyarak, 25 ° C'yi geçmeyen sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 3 yıl.