Dapson
Ne zaman ATH:
J04BA02
Karakteristik.
Beyaz ya da krem-beyaz kristal toz, kokusu olmadan. Su içinde pratik olarak çözülmez, etanol içinde yavaş yavaş çözülür. Moleküler Ağırlık 248,3.
Farmakolojik eylem.
Antibakteriyel, protivoleproznoe.
Uygulama.
Cüzam (Hansen hastalığı), dermatit herpetiformis Duhring, tüberküloz.
Kontrendikasyonlar.
Aşırı duyarlılık, KDV. sulfamilamidam için, anormal karaciğer fonksiyon, Şiddetli anemi, glükoz-6-fosfatdegidrogenazы ya metgemoglobinreduktazы eksikliği (hemolitik anemi gelişebilir).
Gebelik ve emzirme.
Muhtemelen sadece cüzam ve dermatit herpetiformis gebe kadınlarda olan hastalarda idame tedavisi için (İnsanlarda ve hayvanlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yapılmamıştır).
Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)
Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (serum konsantrasyon bebek ulaşır 27% annenin bu, Dışında, dapson glikoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan yenidoğanlarda hemolitik anemiye neden olabilir).
Yan etkiler.
Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): azalan hemoglobin seviyeleri ile doza bağımlı hemoliz ve retikülosit sayısının artmasına (Tüm hastalara), gemoliticheskaya anemi (sırt ağrısı, bacaklar, mide, iştah kaybı, soluk cilt, alışılmadık yorgunluk veya güçsüzlük, ateş), metgemoglobinemiâ (tırnakları siyanoz, dudaklar veya cilt, nefes, ve diğerleri darlığı.), Kan diskrazileri (ateş, boğaz ağrısı, alışılmadık kanama ve kanama, ve diğerleri.), KDV. agranülositoz ve aplastik anemi ölümcül, kalp atışı, kardialgija.
Cilt için: eksfolyatif dermatit (kaşıntı, kuruluk, kızarıklık veya deri ölçeklendirme, saç kaybı), Toksik eritem, eritema multiforme, Toksik epidermal nekroliz, eritema nodozum, kabuk- ve skarlatiniform reaksiyonu.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: ruhsal bozukluklar, KDV. duygudurum değişiklikleri, Periferik nevrit (uyuşmuş hissi, karıncalanma, yanan, kol ve bacaklarda ağrı veya güçsüzlük), nörotoksisite (baş ağrısı, uykusuzluk, sinirlilik).
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, "Sulfone sendromu" (ateş, keyifsizlik, eksfolyatif dermatit, sarılık, lenfadenopati, metgemoglobinemiâ, anemi), genellikle tedavinin 6-8 hafta sonra gelişir.
Sindirim sistemi kaynaktan: karaciğer (Sarı cilt veya sklera), anoreksi, mide bulantısı, kusma.
Işbirliği.
Barbitüratlar ve aminofenazon uyuşmaz. Rifampisin Dapson 7-10 sürelerini azaltır, Karaciğer mikrozomal enzimlerin aktivitesini uyararak (lepra dapson doz ayarlaması tedavisi için uygulama gerekli değilken, t. için. konsantrasyonu MIC üzerinde kalması). Didanozin emilimini düşürür, tk. tampon tahsis, mide asiditesini nötralize. Hazırlıklar, neden hemoliz (folik asit antagonistleri, t. hayır. pirimetamin), toksik yan etki riskini arttırabilir. Trimetoprim konsantrasyonunu arttırır (karşılıklı olarak). Hazırlıklar, Kan resimde patolojik değişikliklere neden, myelotoxic etkileri arttırmak. Aminoʙenzoatы (PABA) Mycobacterium leprae karşı bakteriyostatik etkisini azaltmak.
Aşırı doz.
Belirtileri: mide bulantısı, kusma, hypererethism, depresyon, kasılmalar, metgemoglobinemiâ, Güçlü siyanoz.
Tedavi: mide yıkama, aktif karbon atanması (30 g) Aynı anda müshil her 6 en az 48-72 saat boyunca saat (Karbon tekrarlanan dozlar T azaltmak1/2 dapson ve monoatsetildapsona hakkında 50% için 12,7 hayır). Acil bir durumda - Bir metilen mavisi içinde / yavaşlamaya (0,05% çözüm 0,9% bir başlangıç oranında sodyum klorür çözeltisi 0,1 mg / kg / saat) 1-2 mg / kg bir dozda (glükoz-6-fosfat dehidrojenaz ciddi eksikliği olan hastalara uygulanabilir olmamalıdır); metilen mavisi yeniden giriş reakkumulyatsii methemoglobin mümkündür; Acil olmayan durumlarda, gerekirse, metilen mavisi, tayin iç, 3-5 mg arasında bir dozda / her 4-6 saatte kg.
Doz ve Yönetim.
Içeride. Ne zaman cüzam (bir ya da daha fazla başka protivoleproznymi ile kombinasyon halinde dapson sekonder direncini azaltmak anlamına gelir) Her bir günlük mola ile 4-5 haftalık döngüler halinde uygulanır 6 günler. Birinci aşama sırasında 2 Güneş - fazla 50 mg 2 günde bir kez, aşağıda 3 Güneş - fazla 100 mg 2 günde bir kez. Bu bir mola tarafından takip edilir 2 Güneş, Daha sonra aynı şekilde ikinci döngüsü harcamak. Tedavi kurs - 4 devir. Dördüncü döngüsünden sonra - 1-1.5 ay sonu. Uzun bir süre için tedavi, sırasında 6 Ay-3 farklılaşmamış ve tüberküloid cüzam uzun yıllar ya da, 2Sınırda -10 yaşında (iki şekilli) cüzam, itibaren 2 lepramatöz lepra durumunda hayatının sonuna yıllar önce.
Çocuklar - 1,4 mg / kg 1 günde bir kez.
Ne zaman Dühring'de herpetiformis dermatit - 50-100 mg 2 kez bir mola ile 5-6 gün döngüleri bir gün 1 gün, Kursu - 3-5 döngüleri ve daha. maksimum günlük doz - up 300 mg. Idame dozu - hastalığın klinik belirtilerinin kaybolmasından sonra - 50 Günde mg veya haftada 1-2 kez. Çocuklar - başlangıç dozu 2 mg / kg / gün, Gerekirse, dozu artırmak, Daha sonra kısa sürede en etkili bakım dozunu azaltmak için.
Önlemler.
Tedavi hastaların sürekli gözetim altında yürütülür, bu proses, aşağıdaki: Kandaki ALT ve AST tanımı (önce ve tedavi sırasında periyodik, Progresif karaciğer hastalığı tedavi belirtileri durdurulması olursa), Kandaki üre azotu ve kreatinin düzeyini belirlemek (periyodik böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedavi sırasında, dozu azaltmak ya da geliştirme ilaç iptal edebilir anurii); Klinik kan testi davranış, trombosit sayısının belirlenmesi ve retikülosit dahil (Tedavi öncesi, 1-3 ay sonra her altı ay için aylık; Beyaz kan hücrelerinin sayısında önemli bir azalma ile, Trombosit, hematokrit veya retikülosit sayısının artırılması ilacın kaldırılmasını ve hastaların yakından izlenmesini gerekli); tanımı aktiviteleri glikoz-6-fosfatdegidrogenazы (yüksek riskli hastaları tedavi etmek için) ve methemoglobin (siyanoz hastalarda gerekli, baş dönmesi, yorgunluk, Baş ağrısı veya nefes darlığı).
Tedavinin ilk 2-3 hafta içinde HIV enfeksiyonu olan hastalarda klinik kan testleri 2-3 günde yapılmalıdır.
Glikoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda özel bakıma ihtiyacı, hemolitik etkileri artan şansı ile bağlantılı olarak (doz ayarlaması gerekli olabilir). Methemoglobin düzeyinin artması ile 20% İlaç bozdu, üzerinde 30% (Klinik belirtilerin varlığı ile kombinasyon halinde) - Metilen mavisi yararlılığını düşünün.
Cüzzam hastaları rejimi ve tedavi tüm kurs kullanımı ile uyumlu olmalıdır (Aynı anda ilaç almak). Ilaç almak en kısa sürede bir doz almak atlama, ama yapmayız, Bir sonraki doz veya çift doz için neredeyse zaman ise.
Diyet, Gluten içermeyen, sırasında 6 dermatitis herpetiformis tedavisinde ay yaklaşık dozunda bir azalmaya imkan verebilir 50% veya ürün iptal.
Bakteriyel direnç gelişebilir cüzzam dapson monoterapi tedavisinde uygulamasında, Bu rifampisin ve etiyonamid bu birlikte verilmesini önerilir. Ağır "dönüş" reaksiyonların durumunda (tip 1) nevrit ya da cüzam reçete kortikosteroid tedavisi sırasında (yüksek dozlarda). Yeni veya toksik deri reaksiyonları gelişmesiyle ilaç bozdu. Reaktif devletler, cüzzam ile ilişkili, tedavinin kesilmesini gerektirmez. 2-3 ay içinde ise (cüzam) ya da daha fazla gün (dermatit herpetiformis) Tedavi düzelmez, Doktorunuzla konuşun. Dermatit tedavisinde herpetiformis dapson etkisini etkilemeyecek aminobenzoates.