Kaʙergolin (Ne zaman ATH N04BC06)

Ne zaman ATH:
N04BC06

Karakteristik.

Beyaz toz. Etanol içinde çözünür, xloroforme, N,N-диметилформамиде, az çözünür 0,1 n. hidroklorik asit, n-heksan içinde az çözünür, çözünmez Suda.

Farmakolojik etki.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Uygulama.

По данным Physicians Deks Reference (2005), kabergolinin hiperprolaktinemi endikedir, idiyopatik ya da hipofiz adenomu nedeniyle.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. ergot alkaloidleri türevlerine), Kontrolsüz hipertansiyon, nedeniyle fibroz ya da tarihteki bu tür belirtilerin varlığı kalbin disfonksiyonu ve solunum semptomları.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Arteriyel hipertansiyon, Gebelik ile ilişkili (eklampsi, preэklampsiya), dopamin antagonistleri birlikte kullanımı D₂-reseptörleri, araç, hipotansif etkiye sahip, anormal karaciğer fonksiyon, çocukluk (Güvenlik ve etkinlik kurulmuş değil).

Gebelik ve emzirme.

Hamilelik dikkatli kullanılması gerekiyorsa, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar (Gebe kadınlarda kabergolin yeterli kontrollü çalışma olmamıştır). Hastalar planlandığı konusunda hekime bilgilendirmek ihtiyacı uyarılmalıdır, gebelik iddiası veya devamına veya tedavinin sonlandırılması konusunda karar tutulacak.

Kategori eylemleri FDA neden - B. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri açısından risk ortaya, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapmadım.)

Üreme fonksiyonu üzerine kabergolin etkisinin araştırılması Farelerde gerçekleştirilmiştir, sıçan ve tavşan, Onun sonda alan, Burun içinden geçirilmiş. Fareler, cabergoline için doz ile tedavi 8 mg / kg / gün (55-Aşırı MRDC kat) organogenez döneminde, annenin vücudunda belirgin toksik etkisi; teratojenik etkileri gözlenmiştir. Sıçanlar, kabul 0,012 mg/kg/gün kabergolina (yaklaşık 1/7 MRDC) organogenez döneminde, implantasyon sonrası kayıp embriofetalnyh bir artış oldu. İle belgili tanımlık tanıtma kabergolina organogenesis doz, geçen süre içinde içinde tavşanlar 0,5 mg / kg / gün (19 MRDC) annenin vücudunda belirgin toksik etkisi (kilo kaybı ve bitkinlik). Bir dozda 4 mg / kg / gün (150 MRDC) Çeşitli fetal malformasyon insidansı. Ancak, diğer çalışmalarda dozda kabergolina kadar 8 mg / kg / gün (300 MRDC) tavşanlarda malformasyonlar, embrio- ve fetotoksik etkiler kaydedildi. Hamile dişi farelerde Radyolojik çalışmalar yüksek kabergolin konsantrasyonunun ve uterus duvarına onun metabolitleri ve fetusun dokulardaki birikim eksikliği gösterdi. Farelerle kabergolina daha fazla dozda 0,003 mg / kg / gün (1/28 MRDC) için 6 doğumdan önce ve emzirme sırasında gün yenidoğanların büyümesini yavaşlatır, nedeniyle süt salgılanması azalır ölümlerin vakaları olmuştur.

Bilinmeyen, kabergolinin insanlarda anne sütüne tahsis edip. Kabergolinin, ve metabolitleri emziren sıçanların anne sütü bulundu. Birçok ilaç bebek kabergolinle kadınların ve muhtemelen ciddi advers etki sütüne Çünkü, emzirme sonlandırmak için karar vermelidir, veya kabergolin reddedebilir (anneye ilaç ihtiyacı derecesini verilen).

Yan etkiler.

Kabergolinin güvenilirliği daha fazla incelenmiştir 900 Hiperprolaktinemili hastalar; En advers olayların şiddeti hafif veya orta şiddette idi. 4 haftalık çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada, hastalar sabit doz kabergolin aldı 0,125, 0,5, 0,75 ve 1,0 MG haftada iki kez; Doz ilk haftasında yarıya edildi. Aşağıdaki yan etkileri dikkat (Kabergolinin grubunda bu yan etki meydana yüzdesi yanında, parantez içinde plasebo grubunda):

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı 26% (25%), baş dönmesi 15% (5%), baş dönmesi 1% (0%), parestezi 1% (0%), uyuşukluk 5% (5%), depresyon 3% (5%), sinirlilik 2% (0%), asteni 9% (10%), yorgunluk 7% (0%), bulanık görme 1% (0%).

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): ortostatik hipotansiyon 4% (0%).

Sindirim sistemi kısmında: hazımsızlık 2% (0%), mide bulantısı 27% (20%), kusma 2% (0%), kabızlık 10% (0%), karın ağrısı 5% (5%).

Diğer: sıcak basmaları 1% (5%), Meme ağrısı 1% (0%), dismenore 1% (0%).

Kabergolinin Emniyet yaklaşık olarak kontrollü ve kontrolsüz çalışmalarda araştırılmıştır 1200 Parkinson hastalığı olan hastalarda, kabergolinin doz alan, uzak hiperprolaktinemi olan hastalar için MRDC aşan (için 11,5 mg / gün). Bu hastalara ek olarak yan etkiler tespit edilmiştir, nasıl diskinezi, halüsinasyonlar, karışıklık, periferik ödem. Nadiren görülen kalp yetmezliği, plevral efüzyon, lyegochnyi fibrozis, Bir mide ülseri veya onikiparmak bağırsağı ülseri, konstriktif perikardit bir durumda bir rapor var.

Pazarlama sonrası çalışmalar aşağıdaki advers reaksiyonlar kayıtlı, kabergolin kullanımı ile ortaya çıkan (cm. Önlemler): valvulopatyya, lifli, hiperseksüalite, libido artışı, kellik, saldırganlık.

Işbirliği.

Dopamin D antagonistleri ile bağlantılı olarak kullanılmamalıdır₂-reseptörleri (fenotiyazinler, butyrofenona, thioxanthen, metoklopramid). Ilaçlar ile aynı anda tedavisi,, plazma proteinlerine bağlanabilen yardımcı olan yüksek derecede, olası kabergolin plazma proteinlerine bağlanması etkilenecek. Dikkat aracı ile eş zamanlı kullanılması gerektiğini, hipotansif etkiye sahip.

Aşırı doz.

Belirtileri: burun tıkanıklığı, bayılma, halüsinasyonlar.

Tedavi: Semptomatik, sürdürmek kan basıncı.

Doz ve Yönetim.

Içeride, bir başlangıç ​​dozunda 0,25 mg 2 Haftada. Muhtemelen artan dozlarda kadar 1 mg 2 Haftada (Plazma prolaktin kontrolü altında). Doz daha fazla arttırılır, birkez 4 Güneş. Plazma prolaktin normal seviyede sırasında tutulan Eğer 6 Aylar, Tedavi durdurulabilir, Ancak, düzenli olarak prolaktin içeriğini izlemelidir, Gerekirse, tedaviye devam etmek için. daha uzun süren tedavinin etkinliği 24 Aylar yüklü değil.

Önlemler.

Valvulopatyya. Kalp valvulopatii olgular hastalarda bildirilmiştir, Uzun kabergolin yüksek doz ile muamele (>2 mg / gün) Parkinson hastalığının tedavisinde. Nadir durumlarda kısa süreli tedavi ile bağlantılı olarak bildirilmiştir (<6 Aylar) veya hastalarda, hiperprolaktinemi tedavisinde düşük doz alan.

Doktorlar hiperprolaktinemi tedavisi için kabergolin en düşük etkili dozu reçete ve düzenli olarak bu tedaviyi devam edilmesi gerektiğinin değerlendirmek gerekir. Dışında, hastalar, Uzun süreli tedavi, Kalbin bir periyodik izleme, KDV. ekokardiyografi. Herhangi bir hasta, kabergolinle tedavisi sırasında kalp hastalığı belirti veya semptom geliştiği, KDV. nefes darlığı, şişme, konjestif kalp yetmezliği ya da yeniden ortaya çıkan kalp üfürüm, Mümkün valvulopatii için muayene edilmelidir.

Kabergolin hemodinamik anlamlı kapak hastalığı mevcut olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır veya diğer ilaçlar alıyor, valvulopatiey ile ilişkili.

Lifli. Diğer ergot türevleri gibi, kabergolinden kronik uygulanması plevral efüzyon veya pulmoner fibrozis vakaları bildirilmiştir (Bazı mesajlar hastalardan vardı, kim daha önce ergotaminovymi dopamin agonistleri tedavi edilmişti). Kabergolinin işaretler ve / veya solunum veya kalp hastalıklarının klinik belirtileri olan hastalarda kullanılmamalıdır, fibroz doku ile ilişkili, tarihi veya şu anda. Bildirilen, kabergolinle plevral effüzyon veya pulmoner fibrozis tanısı ve böylece durdurma tedaviden sonra, semptomların gösterdi iyileştirilmesi.

Bulundu, eritrosit sedimantasyon hızı oranı anormal plevral efüzyon / fibrozis ile birlikte arttığı. Açıklanamayan ESR durumlarda göğüs röntgeni artırmak için tavsiye edilir. Dışında, serum kreatinin ölçümü de fibrotik hastalıkların tanısında yardımcı olabilir.

Başlangıç ​​dozunun kabergolin kullanımı, aşırı 1,0 mg, ortostatik hipotansiyon neden olabilir. Kabergolin inhibe ya da fizyolojik emzirme bastırmak için tasarlanmamıştır (Hipertansiyon riski ile ilişkili bu amaçla bromokriptin kullanımı, inme, nöbetler). Bu yaşlı kabergolinle dikkatle kullanılmalıdır, Karaciğer fonksiyon anormalliklerinin olasılığı verilen, böbrek, kalpleri, ve eşlik eden ve ilaçla bağlantılı olarak kullanılan.