Brinzolamid

Ne zaman ATH:
S01EC04

Karakteristik.

Karbonik anhidraz inhibitörleri. Beyaz toz, suda çözünmez, metanol içinde çözünür, Etanol içinde çözünen. Moleküler Ağırlık 383,5.

Farmakolojik etki.
Protivoglaukomnoe.

Uygulama.

Artan oküler hipertansiyon veya açık açılı glokom hastalarında göz içi basıncı.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Çocukluk (Çocuklarda güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır).

Gebelik ve emzirme.

Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi (Gebe kadınlarda kullanım güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Teratojenik etki. Çalışmalarda dozlarda oral yolla tavşanlarda gebelik sırasında toksik etkiler brinzolamid 1, 3 ve 6 mg / kg / gün (içinde 20, 62 ve 125 Zaman tavsiye insan oftalmik kullanım) gösterileri, bir dozajda 6 mg kadınlarda / kg / gün, toksisite ve fetal değişikliklerin fazla miktarda gözlenmiştir. Sıçanlarda, vücut ağırlığı kız fetus tarafından düşürüldü, Gebelik brinzolamid içeriye doğru dozlarda sırasında tedavi 18 mg / kg / gün (içinde 375 Oftalmik kullanım süreleri tavsiye insan dozunun). Embriyoların ağırlık kaybı dişilerde kilo azalmasına orantılı, böylece organ veya doku gelişimine müdahale etmedi. Görüntü, etiketli karbon brinzolamid gebe sıçanların bu oral, ¹⁴C-brinzolamid plasenta yoluyla geçer ve fetal dokularda ve kanda bulunan.

Brinzolamid bir dozda oral yoldan tatbik edildiğinde 15 mg / kg / gün (içinde 312 Oftalmik kullanım süreleri tavsiye insan dozunun) Emziren sıçanlarda hiçbir etkisi gözlenmiştir, Yavrularda vücut ağırlığı azaltmak yanında. Bununla birlikte, konsantrasyon ¹⁴Süt Cı brinzolamid altındadır, kan ve plazma konsantrasyonları daha.

Bilinmeyen, brinzolamid emziren annelerde meme sütüne alır mı. Düşünen, Daha sonra anne sütü ve içine birçok ilaç, çocuklarda, ciddi yan etkilere neden olabilir brinzolamid, Anne sütü, emziren anneler emzirmenin kesilmesi gereken veya, veya brinzolamid kullanımı.

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: 5-10% - Bulanık görme; 1-5 -% .Aloe, dermatit, kuru gözler, göz yabancı cisim hissi, baş ağrısı, hiperemi, gözlerden akıntı, gözlerde rahatsızlık, keratit, gözlerde ağrı ve kaşıntı; daha az 1% - Konjonktivit, diplopi, baş dönmesi, astenopi, keratokonъyunktyvyt, keratopati, blefarit ilk belirtileri (Göz kapaklarının kenarlarında göz kapaklarının duygu ya da yapıştırma kabuk), lakrimasyon.

Solunum sistemi itibaren: 1-5% - Rinit, nefes darlığı, farenjit.

Sindirim sistemi kaynaktan: 5-10% - Bitter, ağızda ekşi bir tat veya olağandışı; daha az 1% - İshal, kuru ağız, hazımsızlık, mide bulantısı.

Diğer: daha az 1% - Alerjik reaksiyonlar, kurdeşen, kellik, göğüs ağrısı, hipertansiyon, Böbrek ağrısı.

Işbirliği.

Bilinen sistemik etkileri artan bir şans var, karbonik anhidraz inhibisyonu ile ilişkili, hastalar, karbonik anhidraz alan iç ve yerel inhibitörleri (Bu instillyatsionnoy formları ve oral karbonik anhidraz inhibitörleri olarak iki brinzolamid kullanımı tavsiye edilmez).

Aşırı doz.

İnsanlarda doz aşımı ile ilgili veriler eksik topikal brinzolamide uygulandığında. Yutma Aşağıdaki oluşabilir Semptomlar: elektrolit dengesizliği, Asidoz, Sinir sistemi hastalıkları. Tedavi: Semptomatik, elektrolitlerin izlenmesini gerektirir (özellikle potasyum) düzeyleri ve kan pH değerini kontrol.

Doz ve Yönetim.

Instillyatsionno. Gömülü 1 Etkilenen gözün konjunktival kese içine açılan (ya gözler) 2 günde bir kez. Diğer yerel oftalmik kullanırken damlatma arasındaki aralık en az 10-15 dakika olmalıdır anlamına gelir.

Önlemler.

Brinzolamid sülfanilamid ve olsa topikal olarak uygulanır, sistemik emilim tabi. Bu bağlamda, brinzolamid göz kullanıldığında yan reaksiyonları ortaya çıkabilir damla, sülfonamidlerin karakteristiği. Nadiren, ama nedeniyle sülfonamidlere ciddi reaksiyonlar ölümler olabilir, Stevens dahil - Johnson, Toksik epidermal nekroliz, fulminan gepatonekroz, agranülositoz, aplastik anemi, vs.. hemopoeziste ihlali. Sülfonamidlere Duyarlılaştırma uygulama rotasına bakılmaksızın, tekrar tekrar kullanım oluşabilir. Ciddi advers reaksiyonlar veya kullanım hipersensitivite tezahürü kesilmelidir zaman.

Asit-baz ve elektrolit dengesindeki salisilatlar yüksek dozlarda bildirilmiştir değişikliklerle oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile nadir durumlarda. Bu nedenle, brinzolamid tedavisinde hastaların bu tür ilaç etkileşimleri olasılığını dikkate.

kornea epiteli üzerinde brinzolamide uzun süre maruz etkisi tam olarak takdir değil. Fonlarına ek olarak akut açı kapanması glokomu olan hastalarda, ne zaman Oküler geçerlidir, ihtiyaç duyulan ek terapötik önlemler. Uygulama 1% kapalı açılı glokom akut atak hastalarında brinzolamid oftalmik süspansiyon çalışılmamıştır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım özellikleri (daha az kreatinin klirensi 30 ml / dakika) belirlenmemiş. Brinzolamide yana (ve metaboliti) böbreklerden atılır ağırlıklı, Bu patolojide tavsiye edilmez.

Dikkatli bozulmuş karaciğer fonksiyon brinzolamide olan hastalarda (Yeterli klinik çalışmalar yürütülmektedir değil).

Araç ve makine kullanma sırasında dikkatli olunmalıdır (nedeniyle uygulamasından sonra, geçici bulanık görme olasılığına).

Kaldırıldı kontakt lensler olmak ve en erken, onları giymeli ürünü kullanmadan önce 15 uygulamasından sonra dakikalar.