BONEFOS®

Aktif madde: Klodronik asit
Ne zaman ATH: M05BA02
CCF: Kemik metastazları için kemik rezorpsiyon inhibitörü
ICD-10 kodları (tanıklık): C79.5, C90.0, M89.5
Ne zaman CSF: 16.04.04.03
Üretici: SCHERING LTD (Finlandiya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller sert jelatin, Boyut №1, açık sarı, etiketli “BONEFOS”; kapsül içeriği – beyaz, kısmen granüler toz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, talk, Kalsiyum stearat, Kolloidal silika, susuz.

Kapsül kabuğunun Malzemeler: jelatin, Titanyum dioksit (E171), demir oksit kırmızı (E172), demir oksit sarı (E172).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.
100 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış beyaz, Oval, puanlandı ve kodlandı “134”.

Yardımcı maddeler: Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat, stearik asit, mikrokristalin silisli selüloz (mikrokristal selüloz 98%, silika koloidal susuz 2%).

kabuğun terkip: Y-I-7000'i bırak (gipromelloza, Titanyum dioksit, polietilen glikol 400).

10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

I için çözüm Konsantre / v yönetimi net, renksiz, Görünür parçacıklar.

Yardımcı maddeler: Sodyum hidroksit, Su d / ve.

5 ml – cam ampul (5) – karton uçlar (1) – karton kutular.

Farmakolojik etki

Kemik rezorpsiyonu inhibitörü, bifosfonat. Klodronik asit, bifosfonatlar grubuna aittir ve doğal pirofosfatın bir analogudur.. Bisfosfonatlar, kemik dokusunun mineral bileşenleri için yüksek bir afiniteye sahiptir.. Klodronik asidin ana etki mekanizması, osteoklast aktivitesinin baskılanması ve bunların aracılık ettiği kemik emiliminde bir azalmadır..

Klodronik asidin insanlarda kemik rezorpsiyonunu inhibe etme yeteneği histolojik olarak doğrulanmıştır., kinetik ve biyokimyasal araştırma. Yine de, Bu sürecin kesin mekanizmaları tam olarak anlaşılmamıştır..

Clodronik asit osteoklast aktivitesini inhibe eder, kan serumundaki kalsiyum konsantrasyonunu azaltmak, idrarda kalsiyum ve hidroksiprolin atılımının yanı sıra.

In vitro bifosfonatlar, kalsiyum fosfat çökelmesini inhibe eder, hidroksiapatite dönüşümünü bloke eder, apatit kristallerinin daha büyük kristallere toplanmasını geciktirir ve bu kristallerin çözünmesini yavaşlatır.

Dozlarda monoterapide klodronik asit kullanıldığında, kemik rezorpsiyonunu inhibe etmek için yeterli, insanlarda normal kemik mineralizasyonu üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.. Meme kanseri ve multipl miyelomlu hastalarda kemik kırılması olasılığında bir azalma kaydedildi.

Clodronik asit, birincil meme kanserinde kemik metastazlarının insidansını azaltır. Kemik metastazlarının önlenmesi için rezektabl meme kanserli hastalarda da mortalitede azalma kaydedilmiştir..

Farmakokinetik

Emme

Gastrointestinal sistemden klodronik asidin emilimi hızlı gerçekleşir ve yaklaşık olarak 2%. C, tek bir doz alımından sonra_maksimum serumdaki ilaç yoluyla elde edilir 30 m. Klodronik asidin kalsiyum ve diğer iki değerlikli katyonlara olan belirgin afinitesi nedeniyle, ilaç gıda veya ilaçlarla birlikte alındığında klodronik asit emilimi önemli ölçüde azalır., iki değerlikli katyonlar içeren. Oral olarak klodronik asit alırken 1 yemeklerden saat önce, göreceli biyoyararlanım 91%, için 30 dk - 69% sırasıyla (biyoyararlanımdaki azalma istatistiksel olarak anlamlı değildir). Gastrointestinal sistemden klodronik asit emiliminde önemli dalgalanmalar da gözlenir., farklı hastalar arasında olduğu gibi, bir ve aynı sabırlı ve. Aynı hastada absorpsiyonda önemli dalgalanmalara rağmen, uzun süreli tedavi sırasında alınan klodronik asit miktarı sabit kalır.

Dağıtım

Klodronik asidin plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Clodronik asit, kemik dokusu ile güçlü bir şekilde ilişkilidir..

Kesinti

Kan serumundan klodronik asidin eliminasyonu iki faz ile karakterize edilir.: T ile dağıtım aşaması_1/2 yaklaşık 2 h ve eliminasyon aşaması, çok yavaş, çünkü klodronik asit kemik dokusu ile güçlü bir şekilde ilişkilidir. Klodronik asit esas olarak böbrekler tarafından atılır.. Yaklaşık 80% ilacı aldıktan sonra birkaç gün içinde idrarda belirlenir. Klodronik asit, kemikle ilgili (yaklaşık 20% emilen doz), vücuttan daha yavaş atılır. Renal klerens yaklaşık 75% plazma klirensinden.

Kan plazmasındaki klodronik asit konsantrasyonu ile terapötik etki veya advers reaksiyonlar arasında açık bir ilişki yoktur..

Özel klinik durumlarda farmakokinetik.

İlacın farmakokinetik profili yaşa bağlı değildir, ilaç metabolizması veya fonksiyonel bozukluklar, böbrek yetmezliği hariç, klodronik asidin renal klerensinde azalmaya neden olur.

Tanıklık

- kemikte malign tümörlerin osteolitik metastazları;

- Miyelom (mnozhestvennaya miyelom);

- birincil meme kanserinin kemik metastazlarının gelişiminin önlenmesi;

- Hiperkalsemi, Malign tümörler nedeniyle.

Dozaj rejimi

İlaç, infüzyon şeklinde oral ve intravenöz olarak uygulanır..

için kapsüller 400 mg yutulmalıdır, çiğnenmeden. tabletleri 800 mg iki kısma ayrılabilir, ancak, her iki parça da aynı anda alınmalıdır. Almadan önce tabletleri ezmeyin veya çözmeyin..

Günlük doz 1600 mg sabahları aç karnına alınması tavsiye edilir., Bir bardak su ile. İlacın alınmasından sonra hasta bir saat yemek yemekten kaçınmalıdır., içme (normal su hariç) ve diğer ilaçları almak.

Günlük doz aşılırsa 1600 mg iki doz halinde alınır. İlk doz alınmalıdır, Yukarıda önerildiği gibi. İkinci doz öğün aralarında alınmalıdır., içinden 2 h sonra ya da 1 saat yemeklerden önce, içme (normal su hariç) veya diğer ilaçların yutulması.

Bonefos^® süt ile alınmamalıdır, gıda, yanı sıra ilaçların, kalsiyum veya diğer iki değerlikli katyonlar içeren, hepsi klodronik asit emilimini engellediği için.

İnfüzyon için bir çözelti hazırlamak için gerekli doz içinde çözülür. 500 ml 0.9% sodyum klorür ya da 5% üzüm şekeri.

Tedavi öncesi ve sırasında hastaya yeterli sıvı alımı sağlanmalıdır., böbrek fonksiyonunu ve serum kalsiyum konsantrasyonunu izlemenin yanı sıra.

Hiperkalsemi, malign neoplazmalar nedeniyle

İlaç için reçete 300 mg/damla için 2 hayır (daha az) günlük (daha fazla yok 7 Arka arkaya gün) normal serum kalsiyum konsantrasyonuna ulaşılana kadar (genellikle sırasında ne olur 5 günler) veya 1500 mg/damla için 4 bir kez. Gerekirse infüzyon tekrarlanabilir veya Bonefos reçete edilebilir.^® içeride. Gipocalziemii geliştirme konusunda kısa mola tedavisinde önerilen.

/ Tanıtım imkansız değilse, Bonefos'a^® başlangıç ​​dozunda ağızdan verilir 2.4-3.2 r günlük. Kandaki kalsiyum içeriğinin normal seviyeye düşmesiyle, doz kademeli olarak azaltılır. 1600 mg.

Kemik metastazı birincil meme kanserinin gelişiminin önlenmesi

Atamak 1.6 g günlük içeride.

Kemiklerde osteolitik değişiklikler, hiperkalsemi olmayan malign tümörler nedeniyle

Her durumda doz ayrı ayrı belirlenir.. Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 1.6 g / gün. Klinik endikasyonlara göre arttırılabilir., maksimum – için 3.2 g / gün.

Böbrek yetmezliği olan hastalar ilaç dozlarda oral olarak uygulanmamalıdır, aşırı 1.6 g / gün, uzun zamandır.

İntravenöz olarak uygulandığında, doz aşağıdaki önerilere göre azaltılmalıdır.:

Yan etki

Sindirim sisteminden: yaklaşık 10% – mide bulantısı, kusma ve ishal, genellikle hafif (ilacı yüksek dozlarda kullanırken daha sık); sık sık – aminotransferaz seviyelerinde, genellikle normal aralıkta bir artış; nadiren – artan aminotransferaz seviyeleri, içinde 2 normal oranın katı, bozulmuş karaciğer fonksiyonu eşlik etmez.

Metabolizma: sık sık – asemptomatik hipokalsemi, nadiren – hipokalsemi, klinik belirtilerin eşlik ettiği; serum alkalin fosfataz konsantrasyonunda değişiklikler mümkündür. Metastazlı hastalarda karaciğer ve kemiklerde metastaz varlığına bağlı olarak ALP seviyeleri de yükselebilir..

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: serumda artan paratiroid hormonu konsantrasyonu (genellikle kalsiyum seviyelerinde bir azalma ile birlikte).

solunum sistemi: nadiren – bronşiyal astımlı hastalarda, asetilsalisilik aside aşırı duyarlılık öyküsü ile solunum fonksiyon bozuklukları gözlendi, Bronkospazm.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – deri bulgusu, alerjik reaksiyonlara karşılık gelen klinik tabloya göre.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu (artan serum kreatinin ve proteinüri), Şiddetli böbrek yetmezliği, özellikle yüksek dozlarda klodronatın hızlı intravenöz infüzyonundan sonra.

İlacı içeri alırken olumsuz reaksiyonlar görülebilir, ve intravenöz uygulaması ile, Bu reaksiyonların insidansı farklılık gösterse de.

Kontrendikasyonlar

- Gebelik;

- Emzirme;

- diğer bifosfonatlarla eşzamanlı tedavi;

- Çocuk yaşı (klinik deneyim eksikliği nedeniyle);

- klodronik aside aşırı duyarlılık, diğer bifosfonatlar veya diğer bileşenler, ilaç parçasıdır.

DAN dikkat Bonefos kullanılmalıdır.^® olan hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu olan.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

Bonefos tedavisi sırasında^® hastaya yeterli miktarda sıvı sağlamak gereklidir. Bu özellikle Bonefos reçete edilirken önemlidir.^® intravenöz infüzyon şeklinde, yanı sıra hiperkalsemi ve böbrek yetmezliği olan hastalar için.

IV Bonefos enjeksiyonu^® dozlar, büyük ölçüde tavsiye aşımının, ciddi böbrek hasarına neden olabilir, özellikle infüzyon hızı çok yüksekse.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Bu ilacın çocuklarda güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır..

Aşırı doz

Belirtileri: yüksek dozlarda intravenöz klodronik asit uygulaması ile kan serumundaki kreatinin içeriğinde bir artış ve bozulmuş böbrek fonksiyonu mümkündür.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Hastanın yeterli miktarda sıvı almasını sağlamak gereklidir., böbrek fonksiyonunu ve serum kalsiyumunu izlemenin yanı sıra.

İlaç Etkileşimleri

NSAID'lerin eşzamanlı atanması ile klodronat alımı ve bozulmuş böbrek fonksiyonu arasında bir ilişki olduğuna dair kanıt vardır., en sık diklofenak.

Hipokalsemi gelişme olasılığının yüksek olması nedeniyle, Aminoglikozidlerle birlikte klodronat reçete edilirken dikkatli olunmalıdır..

Bu bildirilmiştir, klodronat ile birlikte estramustin fosfatın eşzamanlı uygulanmasının, kan serumundaki estramustin fosfat konsantrasyonunda bir artışa yol açtığını 80%.

Klodronat, iki değerlikli katyonlarla zayıf çözünür kompleksler oluşturur, Bu nedenle, aynı anda yiyecek veya ilaç alımı, iki değerlikli katyonlar içeren, örneğin, antasitler veya demir müstahzarları, klodronik asidin biyoyararlanımında önemli bir azalmaya yol açar.

İlaç etkileşimleri

İnfüzyon konsantresinin diğer ilaçlar veya enjeksiyon çözeltileri ile uyumluluğu araştırılmamıştır.. İlaç sadece belirtilen önerilere göre seyreltilmeli ve uygulanmalıdır..

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. İntravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için konsantrenin raf ömrü – 3 yıl; tabletler ve kapsüller için – 5 yıl.

Hazırlanan infüzyon çözeltisi en fazla depolanabilir. 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta, saat .