Betagistin: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar
Ne zaman ATH:
N07CA01
Betagistin: uygulama
Hastalığın ve Meniere sendromu (KDV. kulak çınlaması ve işitme kaybı), çeşitli kökenlerden vestibüler vertigo (Vertebrobasilar yetersizliği, Travmatik ensefalopati, serebral ateroskleroz, vestibüler nevrit, laʙirintit, nöroşirürji operasyonlardan sonra benign pozisyonel vertigo).
Betagistin: farmakolojik etki
Farmakodinamika.
Betahistin'in etki mekanizması sadece kısmen anlaşılmıştır.. Bilinen, birkaç geçerli hipotez olduğunu, hayvan ve insan çalışmaları tarafından desteklenen.
Betahistin'in histaminerjik sistem üzerindeki etkisi.
Kurulmuş, betahistin, H'ye göre kısmen agonistik aktivite sergiler.1-reseptörleri, H'ye karşı antagonistik aktivitenin yanı sıra3-sinir dokusunda histamin reseptörleri ve H'ye göre çok az aktiviteye sahiptir.2-histamin reseptörleri.
Betahistin, presinaptik H'yi bloke ederek histamin metabolizmasını ve salınımını arttırır.3-reseptörleri ve karşılık gelen H miktarını azaltma sürecinin indüksiyonu3-reseptörleri.
Betahistin koklear kan akışını artırabilir, hem de beyin boyunca.
Damarlarda kan dolaşımını iyileştirme hakkında bilgi var Vasküler stria İç kulak, belki, iç kulağın mikrosirkülasyon sistemindeki prekapiller sfinkterleri gevşeterek. Betahistin'in insanlarda serebral kan akışını arttırdığı da gösterilmiştir..
Betahistin, vestibüler kompanzasyonu teşvik eder.
Betahistin, hayvanlarda tek taraflı nörektomi sonrası vestibüler fonksiyonun iyileşmesini hızlandırır, merkezi vestibüler kompanzasyon sürecini teşvik etmek ve kolaylaştırmak. Bu etki, histamin metabolizması ve salınımının artan regülasyonu ile karakterize edilir ve H antagonizminin bir sonucu olarak gerçekleştirilir.3-reseptörleri. İnsanlarda, betahistin ile tedavi, nörektomi sonrası vestibüler fonksiyonun iyileşme süresini de azaltmıştır..
Betahistin, vestibüler çekirdeklerdeki nöronların aktivitesini değiştirir.
Ayrıca bulunmuştur, Betahistin, lateral ve medial vestibüler çekirdeklerin nöronlarında pik potansiyellerin oluşumu üzerinde doza bağlı bir inhibitör etkiye sahiptir..
Bilinen, betahistinin farmakodinamik özelliklerinin, ilacın vestibüler sistemde olumlu bir terapötik etkisi sağlayabildiği.
Betahistin'in etkinliği, vestibüler vertigo ve Meniere hastalığı olan hastalarda yapılan çalışmalarda gösterilmiştir., vertigo ataklarının şiddetini ve sıklığını azaltarak gösterilmiştir.
Farmakokinetik.
Emme. Oral olarak uygulandığında, betahistin gastrointestinal sistemin tüm bölümlerinde hızla ve neredeyse tamamen emilir.. Emilimden sonra ilaç, 2-piridilasetik asit metabolitini oluşturmak üzere hızla ve neredeyse tamamen metabolize olur.. Betahistin plazma seviyeleri çok düşüktür.
Bu nedenle, tüm farmakokinetik analizler, 2-piridilasetik asit metabolitinin plazma ve idrardaki konsantrasyonu ölçülerek yapılır..
İlacı gıda ile alırken, maksimum konsantrasyon (Cmaksimum) aşağıdaki ilaç, Oruç daha. Aynı zamanda, betahistinin tam emilimi her iki durumda da aynıdır., Bu gösterir, gıda alımının sadece ilacın emilimini yavaşlattığını.
Dağıtım. Betahistin yüzdesi, Plazma proteinlerine bağlanan, daha az 5 %.
biyotransformasyon. Emilimden sonra, betahistin hızla ve neredeyse tamamen 2-piridilasetik aside metabolize olur. (farmakolojik aktivite göstermeyen).
Betahistin ağızdan alındıktan sonra, kan plazmasındaki 2-piridilasetik asit konsantrasyonu (ve idrarda) aracılığıyla maksimuma ulaşır 1 İlacın alınmasından bir saat sonra ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak azalır. 3,5 saat.
Kesinti. 2-piridilasetik asit idrarla hızla atılır. İlacı bir dozajda alırken 8-48 mg ile ilgili 85 % idrarda bulunan başlangıç dozu. Betahistin'in renal veya fekal atılımı ihmal edilebilir düzeydedir..
Doğrusallık. Ağızdan alındığında iyileşme oranı sabit kalır 8-48 mg ilaç, betahistinin farmakokinetiğinin doğrusallığını gösteren, ve önerir, ilgili metabolik yolun doyurulamaz olduğunu.
Betagistin: Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, aktif bir fazda peptik ülser, bronşiyal astım, feokromositoma, gebelik (Ben Trimester), çocukluk.
Betagistin: kullanım kısıtlamaları
Sindirim kanalının Peptik ülser (tarih), gebelik (II ve III trimester), emzirme.
Betagistin: yan etkiler
Gastrointestinal bozukluklar (mide bulantısı, kusma, epigastrik ve diğerleri ağırlık hissi.), baş ağrısı, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüsü, kaşıntı ve diğerleri.).
Betagistin: etkileşim
Araştırma canlı, diğer ilaçlarla etkileşimleri incelemeyi amaçlayan, gerçekleştirilmez. Çalışma verileri ışığında laboratuvar ortamında sitokrom P450 enzim aktivitesini inhibe etmesi beklenmez canlı.
Veri, koşullar altında elde laboratuvar ortamında, ilaçlar tarafından betahistin metabolizmasının inhibisyonunu gösterir, monoamin oksidazın aktivitesini inhibe eden (MAO), alt tip B MAO dahil (örneğin selegilin). Betahistin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımında dikkatli olunması önerilir. (seçici olarak alt tip B MAO dahil).
Betahistin bir histamin analoğu olduğu için, betahistinin antihistaminiklerle etkileşimi teorik olarak bu ilaçlardan birinin etkinliğini etkileyebilir..
Betagistin: aşırı doz
Belirtileri: baş ağrısı, yüz yıkama, baş dönmesi, taşikardi.
Tedavi: Semptomatik.
Betagistin: Doz ve Yönetim
Içeride, 8-16 mg 3 günde bir kez. Doz ve alımı süresi ayrı ayrı seçilir.
Betahistin kullanımının özellikleri
İlaçla tedavi sırasında, bronşiyal astımı ve / veya mide ve duodenumun peptik ülseri öyküsü olan hastaların durumunu dikkatle izlemek gerekir..
Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.
Gebelik. Betahistin'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır..
Hayvan çalışmaları gebelik üzerindeki etkisini değerlendirmek için yeterli değildir., embriyo / fetüs gelişimi, doğum ve doğum sonrası gelişim. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Betahistin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır, yadsınamaz zorunluluk halleri dışında.
emzirme dönemi. Bilinmeyen, Betahistin anne sütüne geçer mi?. Betahistin'in süte penetrasyonu ile ilgili hayvan çalışmaları yapılmamıştır.. İlacın anneye olan yararı, emzirmenin yararları ve bebeğe olası riskine karşı tartılmalıdır..
Araç sürerken veya diğer mekanizmaları çalıştırırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.
Betahistin Meniere sendromunun tedavisi için endikedir., üç ana semptomla karakterizedir.: baş dönmesi, işitme kaybı, Tinnitus, - vestibüler vertigonun semptomatik tedavisinin yanı sıra. Her iki durum da araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir.. Bilinen, betahistinin araba kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneğini etkilemediği veya bu yetenek üzerinde önemsiz bir etkisi olduğu.
Betagistin: önlemler
Dikkat gastrointestinal ülser olan hastaların tedavisinde olunmalıdır (KDV. tarih).
