BARAKLYUD

Aktif madde: entecavir
Ne zaman ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 kodları (tanıklık): B18.1
Ne zaman CSF: 09.01.01
Üretici: Bristol-Myers Squibb Company (Birleşik Devletler)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı beyaz veya hemen hemen beyaz, Üçgen şeklinde, etiketli “BMS” bir tarafta “1611” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon, magnezyum stearat, opadri beyaz boya.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı Pembe renk, Üçgen şeklinde, etiketli “BMS” bir tarafta “1612” diğer tarafta.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, krospovydon, povidon, magnezyum stearat, opadri pembe boya.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Viricide, Hepatit B virüs polimeraz karşı güçlü ve seçici aktivitesiyle nükleozit guanozin Analog bir olduğunu (HBV). Etkin fosforile entecavir trifosfat oluşumu ile (TF), Hücre içi half-life periyoda sahip olan 15 hayır. TF hücre içi konsantrasyonu doğrudan hücre dışı düzey jentekavira ilgilidir, uyuşturucu sonra başlangıç düzeyi önemli hiçbir birikimi ile “Plato”. Doğal yüzey ile rekabet, deoksiguanosine-TF, jentekavira-TF tüm engeller 3 viral polimeraz fonksiyonel etkinlik: (1) HBV polimeraz astar, (2) ters transkripsiyon olumsuz konuları pregenomnoj ve mRNA ve (3) pozitif HBV DNA filaman sentezi. Jentekavira-TF zayıf inhibitörü olan hücresel DNA polimerazlar α olduğunu, b ve δ Ki ile 18-40 M. Dışında, jentekavira-TP ve yan etkileri γ polimerazlar ve HepG2 hücrelerde mitokondri DNA sentezinde ilgili olarak işaretlenmemiş jentekavira yüksek konsantrasyonlarda.

Farmakokinetik

Emme

Sağlıklı insanlar jentekavira hızlı emme, C_maksimum aracılığıyla belirlenen plazmada 0.5-1.5 hayır. Jentekavira doz readmission 0.1 için 1 MG notlar orantılı dozu arttırmak (C)_maksimum ve EAA. Denge durumu sonra ulaştı 6-10 gün alımı 1 Zaman / gün, Ne zaman bu plazma konsantrasyonu yaklaşık olarak artırır 2 kere. C_maksimum ve C_dk denge plazmada edildi 4.2 ve 0.3 ng/ml, sırasıyla, giriş uyuşturucu doz ile 500 g, 8.2 ve 0.5 ng / ml, sırasıyla, bir doz aldıktan sonra 1 mg. Sindirim doz jentekavira 500 yüksek yağ içeriği ile gıda olarak mcg, düşük gecikme süresi alımı gözlenmiştir (1-1.5 gıda ile yönetilen zaman h ve 0.75 boş bir mideyle alındığında h), C azalma_maksimum üzerinde 44-46% ve AUC tarafından azaltılması 18-20%.

Dağıtım

v_D jentekavira vücuttaki su hacmi aşıldı, Bu ilacın iyi penetrasyon dokuda gösterir.

Jentekavira bağlama plazma proteinleri tüp bebek için ilgili 13%.

Metabolizma

Entecavir bir substrat değil, inhibitörü veya uyarıcı P450 sistemi izoenzim. Güvenlik görevlisi giriş sonra ¹⁴P-jentekavira adam ve sıçanlar değil okside veya metabolitleri ACETYLATED, ve Faz II metabolitleri (glukuronida ve sülfatlar) içinde az sayıda tespit.

Kesinti

C eriştikten sonra_maksimum azalmış plazma bieksponencialno jentekavira konsantrasyon, burada T_1/2 yapıldı. 128-149 hayır. Resepsiyonda 1 kez / gün konsantrasyonu bir artış gördü (kümülasyon) ilaç 2 kere, Bu etkili bir T._1/2 yaklaşık olarak gerçekleşti 24 hayır.

Entecavir esas böbrekler görüntülenen, İdrarda değişmeden denge 62-73% doz. Böbrek klirens doz bağlı değildir ve gelen aralıkları 360 için 471 ml / dakika, glomeruliarna filtre uygulama ve kanalzeva secreta ilaçtan yansıtan.

Tanıklık

Kronik hepatit b viral çoğaltma kanıtı ve peynir altı suyu transaminaz aktivite, daha yüksek düzeyde erişkinlerde (ALT veya hareket) ya da histolojik karaciğer iltihabı belirtileri varsa.

Dozaj rejimi

İlaç sözlü olarak boş bir mideyle alınmalıdır (yani, az 2 yedikten sonra ve geç saat, göre 2 Sonraki yemekten önce saat).

Uyuşturucu Barakljud önerilen doz 500 g 1 Zaman / gün. Lamivudin direnci ise (yani. Bir tarih belirttiğinizde HCV viremi üzerinde analiz, lamivudin terapiye devam etti, veya lamivudin teyit direnç söz konusu olduğunda) Entecavir doz atamanız önerilir 1 mg 1 Zaman / gün.

Içinde Böbrek yetmezliği olan hastalar QC azaltılarak izni jentekavira azaltır. At CC <50 ml / dakika, KDV. hastalar, gemodialise ve uzun vadeli Ambulatuar Periton diyaliz, düzeltme önerilen doz Barakljud tabloda görüldüğü gibi verilecektir.

Önerilen dozlarda jentekavira Böbrek yetmezliği olan hastalar

*entecavir diyaliz seansından sonra alınması gereken.

Içinde Karaciğer yetmezliği olan hastalar doz ayarlaması gerekli jentekavira değil.

Yan etki

Sindirim sisteminden: nadiren (≥ 1/1000, < 1/100) – ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma.

CNS: sık sık (≥ 1/100, < 1/10) – baş ağrısı, yorgunluk; nadiren (≥1 / 1000, < 1/100) – uykusuzluk, baş dönmesi, uyuşukluk.

Pazarlama sonrası verileri (Frekans belirlenemiyor)

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktoid reaksiyonlar.

Dermatolojik reaksiyonlar: kellik, isilik.

Kontrendikasyonlar

- Up 18 yıl;

-jentekaviru veya başka bir bileşen ilaç hipersensitivite.

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte ilaç yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar Emanet gerçekleşmedi. Yalnızca özel durumlarda gebeliğin Barakljud uygulanması mümkündür, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen fayda.

Bilinmeyen, olup entecavir insanlarda anne sütü ile öne çıkıyor. Emzirme ilaç uygulama önerilmez.

Dikkat

Tedavinin olarak nükleozit analogları tedavisinde antiretroviral ile birlikte uyuşturucu durumlarda laktacidoza vardır ve hepatomegali steatozom ile işaretlenmiş, Bazen hastanın ölümüne yol açtı.

Hepatit alevlenmesi antiviral tedavi iptali sonra vakaları, KDV. jentekavira. Bu komplikasyonların tedavi olmadan edildi. Ancak, şiddetli alevlenme gelişebilir, KDV. ölümcül. Bu aggravations nedensel ilişki terapisi kaldırılması ile yüklü değil. Tedavinin kesilmesi olmalıdır sonra düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyon izlenen. Antiviral gerekiyorsa terapi devam.

Bu dikkate alınmalıdır, Bu eşlik eden HIV enfeksiyonu durumunda randevu jentekavira hastalarda, daha önce yüksek oranda aktif antiretroviral tedavi alan, HIV dirençli suşların geliştirme olası riski. Entecavir HIV enfeksiyonu için tedavi olarak incelenmiş değil ve bu gibi durumlarda kullanmak için tavsiye edilmez.

Jentekavira hastalarda etkinliği ve güvenliği, karaciğer nakli ameliyatı, bilinmeyen. Dikkatle önce ve jentekavirom hastalar ile tedavi sırasında Böbrek fonksiyonlarının izlemeniz gerekir, karaciğer nakli ameliyatı, ve Bağışıklık baskılayıcılara alma, Bu Böbrek fonksiyonları etkileyebilecek, siklosporin ve kafesi gibi.

Hastalar ne hakkında bilgi sahibi olmak, Terapi jentekavirom hepatit b iletimini riskini azaltmak değildir ve bu nedenle uygun önlemler alınmalıdır.

Aşırı doz

Hastalarda aşırı dozda uyuşturucu vakası üzerinde sınırlı veri. Sağlıklı gönüllülerde, ilâ dozlarda ilaç alma 20 kadar için mg / gün 14 gün ya da bir kerelik doz için 40 mg, Hiç beklenmeyen advers reaksiyonlar vardı.

Tedavi: aşırı doz hastanın durumu dikkatli tıbbi gözlem gerektirir. Gerektiğinde, standart bakım terapisi.

İlaç Etkileşimleri

Entecavir esas böbrekler görüntülenen bu yana, jentekavira ve uyuşturucu duyurulması ile birlikte, böbrekler neden veya düzeyinde rekabet kanalzeva secreta konsantrasyonu serum jentekavira veya bu ilaçların artabilir.

Jentekavira lamivudin ile randevu ile birlikte, adefovirom veya tenofovir ortaya klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi değil. Jentekavira etkileşim diğer ilaçlarla, Bu Yayınlanan gösterme veya Böbrek fonksiyonları etkiler, bilinmeyen. Jentekavira tür ilaçlar ile atanması ile birlikte hasta dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, bir sıcaklıkta, yüksek seviyede 25 ° C'de. Raf ömrü – 2 yıl.