BYETTA

Aktif madde: Enjektabl
Ne zaman ATH: A10BX04
CCF: Oral hipoglisemik ajanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E11
Ne zaman CSF: 15.02.06
Üretici: Eli Lilly VOSTOK S.A. (İsviçre)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

tanıtımına p / 'çözüm renksiz, net.

Yardımcı maddeler: Sodyum asetat trihidrat, Asetik asit, glasiyal, mannitol, kresol, Su d / ve.

1.2 ml – spric-rucki (1) – karton paketleri (1).
2.4 ml – spric-rucki (1) – karton paketleri (1).

Farmakolojik etki

Hipoglisemik ajanlar. Eksenatid (akson-4) bir inkretin mimetik ve 39 amino asit amidopeptiddir. inkretinler, glukagon benzeri peptit-1 gibi (GPP-1), glikoza bağımlı insülin sekresyonunu arttırmak, beta hücre fonksiyonunu iyileştir, glukagon salgısının yetersiz artmasını bastırın ve bağırsaktan genel kan dolaşımına girdikten sonra mide boşalmasını yavaşlatın. Exenatide güçlü bir inkretin mimetik, artmış glikoza bağımlı insülin sekresyonuna neden olur ve diğer hipoglisemik etkileri vardır, inkretinlerin doğasında var olan, Tip 2 diyabetli hastalarda glisemik kontrolün iyileştirilmesini sağlar 2.

Eksenatidin amino asit dizisi kısmen insan GLP-1 dizisine karşılık gelir, bunun sonucu olarak insanlarda GLP-1 reseptörlerini bağlar ve aktive eder, siklik AMP ve / veya diğer hücre içi sinyal yollarının katılımı ile pankreatik beta hücrelerinden glukoza bağımlı sentezin ve insülinin salgılanmasına yol açar. Exenatide, yüksek glikoz konsantrasyonları varlığında beta hücrelerinden insülin salınımını uyarır.

Exenatide, kimyasal yapı ve farmakolojik etki bakımından insülinden farklıdır., türetilen sulfonylureas, D-fenilalanin ve meglitinid türevleri, biguanidler, tiazolidindionlar ve alfa glukosidaz inhibitörleri.

Exenatide, tip 2 diyabetli hastalarda glisemik kontrolü geliştirir 2 Aşağıdaki mekanizmalar nedeniyle.

Hiperglisemik koşullarda, eksenatid pankreas beta hücrelerinden glikoza bağımlı insülin sekresyonunu arttırır. Bu insülin sekresyonu, kandaki glikoz konsantrasyonu azaldıkça ve normal yaklaştığında sona erer., böylece hipoglisemi potansiyel riskini azaltır.

İlk sırasında insülin sekresyonu 10 dakika, olarak bilinen “insülin cevabının ilk aşaması”, Tip 2 diyabetli hastalarda özellikle yoktur 2. Dışında, insülin cevabının ilk fazının kaybı, diabetes mellitus tipindeki beta hücrelerinin işlevinin erken ihlalidir. 2. Eksenatidin sokulması ilk olarak geri yüklenir veya önemli ölçüde artar., ve tip 2 diyabetli hastalarda insülin yanıtının ikinci aşaması 2.

Diabetes mellitus tip hastalarda 2 hipergliseminin arka planına karşı, exenatide uygulanması glukagonun aşırı sekresyonunu baskılar. Bununla birlikte, eksenatid hipoglisemiye normal glukagon tepkisine müdahale etmez.

Bu gösterilmiştir, eksenatid uygulamasının iştahta azalmaya ve gıda alımında azalmaya yol açtığı; mide hareketliliğini inhibe eder, boşalmasını yavaşlatan.

Diabetes mellitus tip hastalarda 2 metformin ile kombinasyon halinde eksenatid tedavisi, tiazolidindion ve / veya sülfonilüre preparatları açlık kan şekeri konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar, yemek sonrası kan şekeri, yanı sıra HbA1c, böylece bu hastalarda glisemik kontrolün geliştirilmesi.

Farmakokinetik

Emme

Eksenatidin bir dozda sc uygulamasından sonra 10 tip 2 diyabetli hastalara mcg 2 eksenatid hızla emilir ve C ortamına ulaşır_maksimum içinden 2.1 hayır, hangisi 211 ug / ml, EAA_O-inf olduğunu 1036 pg s s / ml. Exenatide maruz kaldığında, AUC doz artışıyla orantılı olarak artar. 5 mikrogram 10 g, C'de oransal bir artış olmasa da_makh. Karındaki eksenatidin sc uygulamasıyla aynı etki gözlendi., kalça veya önkol.

Dağıtım

v_D sc uygulamasından sonra eksenatid 28.3 l.

Metabolizma ve atılım

Eksenatid öncelikle glomerüler filtrasyon ve ardından proteolitik degradasyon ile atılır. Exenatide boşluk eşittir 9.1 l /. Final T_1/2 olduğunu 2.4 hayır. Exenatidin bu farmakokinetik özellikleri dozdan bağımsızdır. Ölçülen eksenatid konsantrasyonları yaklaşık olarak 10 dozlamadan sonra h.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC 30-80 ml / dakika) Exenatid klerensi normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda klerensden belirgin olarak farklı değildir; bu nedenle doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte, son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda, diyaliz, ortalama boşluk azaltıldı 0.9 l / (ile karşılaştırıldığında 9.1 sağlıklı kişilerde l / s).

Eksenatid öncelikle böbrekler tarafından atılır., düşünülmüş, bozulmuş karaciğer fonksiyonu kandaki eksenatid konsantrasyonunu değiştirmez.

Yaş, eksenatidin farmakokinetik özelliklerini etkilemez. Bu nedenle, yaşlı hastaların doz ayarlaması yapması gerekmez.

Çocuklarda eksenatidin farmakokinetiği incelenmemiştir.

Yaşlı ergenlerde yapılan farmakokinetik bir çalışmada 12 için 16 diyabetli yıllar 2 bir dozda exenatide reçete ederken yazın 5 mcg farmakokinetik parametreleri yetişkinlere benzerdi.

Erkekler ve kadınlar arasında eksenatid farmakokinetiği arasında klinik olarak anlamlı bir fark yoktur..

Farklı ırkların temsilcilerindeki exenatide farmakokinetiği pratikte değişmez. Etnik kökene dayalı doz ayarlaması gerekli değildir.

Vücut kitle indeksi arasında belirgin bir ilişki yok (BMI) ve eksenatidin farmakokinetiği. BMI'ye göre doz ayarlaması gerekli değildir.

Tanıklık

- Diabetes mellitus tip 2 metformine ek tedavi olarak, sülfonilürelerin üretimi, tiazolidindion, metformin ve sülfonilüre türevi kombinasyonları, veya yeterli glisemik kontrol sağlanamazsa metformin ve tiazoldinedion.

Dozaj rejimi

İlaç uyluğa sc uygulanır, karın veya önkol.

başlangıç ​​dozu 5 g, hangisi tanıtıldı 2 sabah ve akşam yemeklerinden önceki 60 dakikalık süre boyunca herhangi bir saatte / gün. İlacı yemeklerden sonra uygulamayın. Bir enjeksiyon kaçırılırsa, tedavi dozda bir değişiklik olmadan devam eder..

Içinden 1 tedavinin başlamasından bir ay sonra ilacın dozu arttırılabilir. 10 g 2 kez / gün.

Metformin ile birlikte, tiazolidindion veya bu ilaçların bir kombinasyonu ile, metformin ve / veya tiazolidindionun başlangıç ​​dozu değiştirilemez. Bayeta kombinasyonu durumunda^® sülfonilüre türevleri ile, hipoglisemi riskini azaltmak için bir sülfonilüre türevinin dozunun azaltılması gerekebilir..

Yan etki

Advers Etkiler, daha yaygın, daha bireysel durumlarda, Aşağıdaki derecelendirmeye göre listelenmiştir: Sık sık (≥10%), sık sık (≥1%, ancak <10%), bazen (>0.1%, ancak <1%), nadiren (>0.01%, ancak <0.1%), nadiren (<0.01%).

Sindirim sisteminden: Sık sık – mide bulantısı, kusma, ishal; sık sık – iştah azalması, hazımsızlık, hastroэzofahealnыy reflü; bazen – karın ağrısı, karın şişliği, püskürtme, kabızlık, disguzi, tantana; nadiren – Akut pankreatit. En sık bildirilen hafif ila orta derecede bulantı, doza bağımlıydı ve zamanla azaldı., günlük aktivitelere müdahale etmeden.

CNS: sık sık – baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - uyuklama.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: Sık sık – gipoglikemiâ, genellikle titreme hissi ile birlikte, zayıflık. Gereksiz yere. hipoglisemi sıklığı Baeta ilacının birlikte uygulanmasıyla artar^® sülfonilüreler ile, sülfonilüre türevlerinin dozunda bir azalma, hipoglisemi riskinin artmasıyla birlikte düşünülmelidir.. Yoğunluktaki hipoglisemi ataklarının çoğu hafif veya orta düzeydeydi., ve oral karbonhidrat alımı ile durduruldu.

Metabolizma: sık sık – hiperhidroz; nadiren – degidratatsiya (bulantı ile ilişkili, kusma ve / veya ishal).

Üriner sistemin itibaren: nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu, KDV. akut böbrek yetmezliği, kronik böbrek yetmezliğinin alevlenmesi, serum kreatinin düzeyinde artış.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – isilik, kaşıntı, anjioödem; nadiren – anafilaktik reaksiyon.

Lokal reaksiyonlar: sık sık – enjeksiyon bölgesinde cilt reaksiyonu.

Diğer: artmış pıhtılaşma süresinin birkaç vakası bildirilmiştir (INR) varfarin ve eksenatidin eşzamanlı kullanımı ile, buna bazen kanama eşlik etti.

Genellikle, şiddetli yan etkiler hafif veya orta düzeydeydi ve tedavinin kesilmesine yol açmadı.

Kontrendikasyonlar

- Diabetes mellitus tip 1 veya diyabetik ketoasidoz varlığı;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (CC<30 ml / dakika);

- eşlik eden gastroparezi ile şiddetli gastrointestinal hastalıkların varlığı;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 18 yıl (belirlenmemiş çocuklarda ilacın güvenliği ve etkinliği);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme sırasında kontrendikedir.

Dikkat

İlacın / içinde veya içinde / m uygulanması önerilmez.

İlaç Baeta^® kullanılmamalıdır, çözeltide parçacıklar bulunursa veya çözelti bulanıksa veya rengi varsa.

Bayeta ile terapinin arka planına karşı^® eksenatide karşı antikorlar ortaya çıkabilir. Bununla birlikte, bu, bildirilen yan etkilerin sıklığını ve türlerini etkilemez..

Hastalar haberdar edilmelidir, Bayeta ile tedavinin^® iştah azalmasına ve / veya vücut ağırlığına neden olabilir, ve bu etkiler nedeniyle dozaj rejimini değiştirmeye gerek yoktur.

Nadir görülen böbrek yetmezliği vakaları bildirildi, artmış serum kreatinin dahil, böbrek yetmezliği gelişimi, kronik ve akut böbrek yetmezliği seyrinin alevlenmesi; bazen hemodiyaliz gerekliydi. Bu fenomenlerden bazıları hastalarda gözlenmiştir., bir veya daha fazla farmakolojik ajan ile tedavi edildi, böbrek fonksiyonlarını / su metabolizmasını ve / veya diğer olumsuz olayları etkileyen, hidrasyonun bozulmasına katkıda bulunur, bulantı gibi, kusma ve / veya ishal. Eşzamanlı ilaçlar arasında ACE inhibitörleri vardı, NSAID, diüretikler. Semptomatik tedavi ve ilacın kesilmesini reçete ederken, muhtemelen patolojik değişikliklere neden oluyor, bozulmuş böbrek fonksiyonu geri yüklendi. Eksenatid verilerinin klinik öncesi ve klinik çalışmalarını yürütürken, doğrudan nefrotoksisitesinin kanıtı, bulunamadı.

Bayeta alırken nadir görülen akut pankreatit vakaları bildirilmiştir.^®. Hastalar akut pankreatitin karakteristik semptomları hakkında bilgilendirilmelidir.: kalıcı şiddetli karın ağrısı. Semptomatik tedavi reçete edilirken, akut pankreatitin düzeldiği gözlendi..

Bayeta ile tedaviye başlamadan önce hastalar^® kendilerini ilaca alıştırmalı “Şırınga Kalem Kılavuzu”.

Deneysel çalışmaların sonuçları

Klinik öncesi çalışmalarda, farelerde ve sıçanlarda exenatide kanserojen etkisi saptanmadı. Sıçanlara dozlar halinde uygulandığında, hangisinde 128 kez insanlara doz aştı, herhangi bir malignite belirtisi olmadan C-hücresi tiroid adenomlarında sayısal bir artış kaydedildi, deney hayvanlarının yaşam beklentilerindeki artışla ilişkilendirildi., eksenatid almak.

Aşırı doz

Aşırı doz durumunda, (doz 10 önerilen maksimum dozun katı) devamındaki Semptomlar: şiddetli bulantı ve kusma, yanı sıra hipogliseminin hızlı gelişimi.

Tedavi: Semptomatik tedavi, Şiddetli hipoglisemi durumunda parenteral glikoz uygulaması dahil.

İlaç Etkileşimleri

İlaç Baeta^® hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, oral ilaçlar, sindirim sisteminden hızlı emilim gerektiren, tk. Baeta^® mide boşalmasını geciktirebilir. Hastalara oral ilaç almaları tavsiye edilmelidir., etkisi eşik konsantrasyonlarına bağlıdır (örneğin, antibiyotikler), en azından 1 exenatide verilmeden h önce. Bu tür ilaçlar gıda ile alınmalıdırsa, onları o yemeklerde almalısın, eksenatid uygulanmadığında.

Digoksinin eşzamanlı uygulanması ile (0.25 mg 1 Zaman / gün) Bayeta ile^® C azalır_makh Digoksin üzerinde 17%, ve t_makh artar 2.5 hayır. Ancak, dengedeki EAA değişmez.

İlacın Bayeta tanıtımının arka planı^® AUC С и_makh lovastatin yaklaşık olarak azaldı 40% ve 28% sırasıyla, ve t_makh yaklaşık arttırıldı 4 hayır. İlacın Bayeta ile birlikte uygulanması^® HMG-CoA redüktaz inhibitörlerine kanın lipit bileşimindeki değişiklikler eşlik etmedi (HDL kolesterol, LDL kolesterol, toplam kolesterol ve TG).

Hafif veya orta derecede arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, lisinopril ile stabilize etme (5-20 mg / gün), Bayeta ilacı^® AUC ve C'yi değiştirmedi_makh dengede lisinopril. T_makh dengede lisinopril arttı 2 hayır. Günlük ortalama sistolik ve diyastolik kan basıncında değişiklik olmadı.

Ünlü, Varfarin tanıtımı ile 30 Bayeta ilacından dakika sonra^® T_makh Yaklaşık artmıştır 2 hayır. Klinik Olarak Önemli Değişim C_makh ve AUC gözlendi.

İlacın Bayeta kullanımı^® insülin ile kombinasyon halinde, D-fenilalanin türevleri, incelenmemiş meglitinid veya alfa glukozidaz inhibitörleri.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç 8 ° C, 2 ° C'de saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.

Bir şırınga kaleminde kullanılan bir ilaç, artık 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. 30 günler.

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, Işıktan koruyunuz; Donma yok.