AZILEKT

Aktif madde: razagilin
Ne zaman ATH: N04BD02
CCF: Anti-ilaç – Mao-in selektif inhibitörü
ICD-10 kodları (tanıklık): G20
Üretici: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.. (İsrail)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, Valium, şevli ve oyulmuş “GIL 1” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mannitol, kolloidal silikon dioksit,, mısır nişastası, önceden jelatin hale getirilmiş mısır nişastası, stearik asit, talk.

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Anti-ilaç. B Seçici geri dönüşümsüz MAO tipi, enzim, üzerinde 80% beyin Mao faaliyet dopamin metabolizması tanımlar. Razagilin içinde 30-80 kez daha MAO tipi b karşı, Mao türü ile karşılaştırıldığında bir.

Mao ilaçtan inhibe eylem sonucunda CNS dopamin düzeyinde b tipi yükselir, toksik serbest radikallerin oluşumunu azaltır, Parkinson hastalığı içinde gözlenen aşırı eğitim. Razagilin da nejroprotektornym faaliyet vardır.

Non-selektif MAO inhibitörleri, tedavi edici dozlarda ilaç Biojenik aminler, besin alımını metabolizma engellemez (örneğin, tiramina), ve bu nedenle İngilizce - tarafından neden olduğu hipertansiyon sendrom değil neden yok (“Peynirli” etki).

Farmakokinetik

Emme

Razagilin sonra Yönetim içe doğru hızla absorbe, C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 0.5 hayır. Tek bir enjeksiyon hakkında sonra ilaç mutlak bioavailability 36%. Gıda C zaman etkilemez_maksimum razagilina kan, Ancak, tüketim yağlı gıdalar (C)_maksimum ve AUC tarafından 60% ve 20% sırasıyla.

Dağıtım

İlacın farmakokinetik doğrusal bir doğa doz aralığında vardır. 0.5-2 mg. Kan plazma proteinleri bağlama arasında değişiyordu 60% için 70%.

Metabolizma

Neredeyse tamamen karaciğerde metabolize edilir Razagilin. N-dealkylation ve/veya biyolojik olarak maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana oluşumu ile prokollajen Biyotransformasyon, yanı sıra iki diğer metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana ve 3-hidroksi-1-aminoindana. Uyuşturucu metabolizma izofermenta CYP1A2 katılımı ile gerçekleştirilen.

Kesinti

Razagilin rapor çoğunlukla böbrek (daha fazla 60%) ve daha az bir ölçüde bağırsak yoluyla (daha fazla 20%). Daha az 1% dayatılan doz değişmeden atılır. T_1/2 olduğunu 0.6-2 hayır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Farmakokinetik razagilina pratik olarak hastalarda böbrek yetmezliği, hafif ve orta değişmeden..

Ne zaman Karaciğer yetmezliği AUC ve C parametreleri değerlerden hafif artış karşılaşabilirsiniz_maksimum üzerinde 80% ve 38%, ve orta düzeyde karaciğer hastalarında bu parametreler daha ulaşmak 500% ve 80% sırasıyla.

Tanıklık

tedavi Parkinson hastalığı (uyuşturucu levodopa ile tedavinin ya da kombinasyon terapisi olarak).

Dozaj rejimi

Atamak 1 mg 1 kez / gün olarak tedavinin, ve levodopa zemin karşı, uzanabilir.

Yemek ne olursa olsun içinde hapları.

Yan etki

Yan etkileri daha fazla frekans ile bir araya geldi listelenen 1/100, yan etkiler, sıklıkta görülmektedir 1/100-1/1000 gibi nadir listelenen.

Monotherapies razagilinom:

CNS: baş ağrısı, depresyon, baş dönmesi, anoreksi, kasılmalar; nadiren – serebrovasküler olay.

Sindirim sisteminden: iştah azalması, hazımsızlık.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, artrit, boyun ağrısı.

Dermatolojik reaksiyonlar: vezikulobulleznaya sыpy, kontakt dermatit; nadiren – Cilt kanseri.

Kardiyovasküler sistem: anjin; nadiren – miyokardiyal enfarktüs.

Diğer: grip benzeri semptomlar, ateş, lökopeni, rinit, jeneralize güçsüzlük, konjonktivit, dizurija, alerjik reaksiyonlar.

Levodopa ile birlikte uygulandığında:

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: diskinezi, kas distoni, anoreksi, olağandışı rüyalar, ataksi; nadiren – serebrovasküler olay.

Sindirim sisteminden: kabızlık, kusma, karın ağrısı, kuru ağız.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, boyun ağrısı, tendosynovyt.

Dermatolojik reaksiyonlar: isilik; nadiren – Melanom cilt.

Kardiyovasküler sistem: postural hipotansiyon; nadiren – anjin.

Diğer: kaza düşmeleri, kilo kaybı, alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar

— eşlik eden terapi petidine veya diğer MAO inhibitörleri (razagilina iptali ve bu ilaçlar ile tedavi başlangıcı arasındaki süreyi olmamalı daha az 14 günler);

— Orta veya şiddetli hepatik Yetmezlik (Çocuk-Pugh ölçekte B ve C sınıfı);

— Ortak tedavi ile simpatomimetikami (efedrin, Psödoefedrin), diğer dekongestantami, dekstrometorfan, bunları içeren ilaçların yanı sıra;

- Feokromositoma;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Gebelik;

- Emzirme (Eğitim prolaktin frenleme ortasında baskı süt üretimi riski);

-razagilinu veya uyuşturucu bileşenlerin hiçbirini hipersensitivite.

DAN dikkat Ürün hafif hepatik yetmezlik ile atama, Selektif serotonin geri Alım inhibitörleri ile birleştiğinde (Fluoksetin ve fluvoksaminom), Trisiklik Antidepresanlar, tetracikličeskimi ve, Etkin inhibitörleri izofermenta CYP1A2.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir.

Dikkat

Azilekta uygulanması önerilen terapötik dozda tiraminovogo Sendromu neden olmaz (“Peynirli” etki), hastalar kısıtlama olmaksızın gıda ürünlerinde kullanmak izin, tiramina önemli miktarda içerir (peynir, çikolata).

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Sürüş ve diğer mekanizmaları kontrol razagilina etkisinin incelenmesi olmasaydı.

Aşırı doz

Belirtileri aşırı dozda ilaç Azilekt aşırı doz unselective MAO inhibitörleri ile benzer (KDV. arteryel hipertansiyon,, postural hipotansiyon).

Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, simptomaticheskaya tedavisi. Herhangi bir spesifik antidot.

İlaç Etkileşimleri

Çünkü, razagilina hareket mekanizması MAO inhibisyonu ile ilişkilidir, Aynı anda geliştirme gipertoniceski kriza riski nedeniyle diğer Bu enzim inhibitörleri ile atayamazsınız..
Serotonin geri Alım inhibitörleri ile razagilina için başvuru yapıyorsanız (fluoksetin, flüvoksamin), Trisiklik Antidepresanlar tetracikličeskimi ve serotonin Sendromu gelişimi, karışıklık ortaya, gipomaniakal′Nom durumu, motor huzursuzluk, Titreme, titreme, ishal. Belki, Sen-meli kaçmak seviyor razagilina ilaç ile kombine kullanımı, ve isteğe bağlı olarak artan önlemler eşzamanlı uygulama sağlamalıdır.

Çünkü, Ne CYP CYP1A2 razagilina metabolizmasında yer aldığı, Bu enzimin aktif inhibitörleri (örneğin, Siprofloksasin) Plazma ilaç konsantrasyonu artırabilir, Ne bu ilaçların razagilinom ile birleştirirken dikkat tanımlar.

Parkinson hastalığı uyuşturucu olan hastalarda levodopa uygulama üzerinde hiçbir yere razagilina etkisi.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.