Avodart: ilacı kullanma talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar

Aktif madde: dutasterid
Ne zaman ATH: G04CB02
CCF: Iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavi edilmesine yönelik ilaç. Ингибитор 5a-редуктазы
ICD-10 kodları (tanıklık): N40
Üretici: GlaxoSmithKline İlaçları (Britanya)

Avodart: dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller jelatin, Sarı renk, dikdörtgen, opak, kırmızı mürekkeple işaretlenmiş “GX CE2” tek taraf.

Yardımcı maddeler: mono- ve kaprilik/kaprik asidin digliseritleri, ʙutilgidroksitoluol.

Kapsül kabuğunun Malzemeler: jelatin, gliserin (gliserin), titanyum dioksit E171 (Cl77891), demir oksit sarı E172 (Cl77492).

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton kutular.
10 PC. – kabarcıklar (9) – karton kutular.

Avodart: farmakolojik etki

Iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavi edilmesine yönelik ilaç. 5α-redüktaz izoenzimlerinin aktivitesini baskılar 1 ve 2 tip, Testosteronun 5α-dihidrotestosterona dönüştürülmesinden sorumlu olan (DGT). Dihidrotestosteron ana androjendir, prostatın glandüler dokusunun hiperplazisinden sorumludur.

Dutasterid'in dihidrotestosteron konsantrasyonlarındaki azalma üzerindeki maksimum etkisi doza bağlıdır ve aşağıdakiler yoluyla gözlenir: 1-2 Güneş. Tedaviden sonra. Içinden 1 ve 2 Güneş. dutasterid dozu 0.5 mg/gün ortalama serum dihidrotestosteron konsantrasyonları şu şekilde azalır: 85% ve 90%.

İlaç prostat bezinin boyutunu azaltır, idrara çıkmayı iyileştirir ve akut idrar retansiyonu riskini ve cerrahi tedavi ihtiyacını azaltır.

Avodart: farmakokinetik

Emme

Tek bir doz aldıktan sonra 500 µg C_maksimum Serum dutasteride ulaşılır 1-3 hayır. 2 saatlik IV infüzyonla, mutlak biyoyararlanım yaklaşık 60%. Dutasterid'in biyoyararlanımı gıda alımından bağımsızdır..

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma yüksek – daha fazla 99.5 %. v_D – 300-500 l.

Günlük alım ile serumdaki dutasterid konsantrasyonu 65% C'den_ss içinden 1 ay ve yaklaşık 90% bu seviyeden geçerek 3 Aylar.

C_ss serum dutasterid, yaklaşık bileşen 40 ng / ml, yoluyla elde 6 bir dozda günlük ilaç alımının ayı 500 g. menide, serumda olduğu gibi, C_ss dutasteride ayrıca 6 Aylar. Içinden 52 Güneş. menide dutasterid tedavi konsantrasyonları ortalama olarak 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Yaklaşık olarak 11.5% dutasterid.

Metabolizma

In vitro, dutasterid, iki küçük monohidroksile metabolit oluşumu ile CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir.; ancak CYP2C9 izoenzimlerinden etkilenmez., CYP2C19 ve CYP2D6. C eriştikten sonra_ss dutasterid, bir kütle spektrometrik yöntem kullanılarak serumda, değişmemiş dutasterid saptandı, 3 ana metabolit (4′ hidroksidutasterid, 1,2 – dihidrodutasterid 6 – hidroksidutasterid) ve 2 küçük metabolit.

Kesinti

Dutasterid geniş ölçüde metabolize olur. Bir dozda oral olarak, ilacı aldıktan sonra 500 dengeye ulaşılana kadar mcg/gün 1-15.4% (ortalama 5.4%) alınan doz değişmeden dışkıyla atılır. Dozun geri kalanı şu şekilde görüntülenir: 4 ana metabolitler, bileşenler 39%, 21%, 7% ve 7% sırasıyla, ve 6 küçük metabolitler (her biri daha azını hesaba katar 5%).

İnsanlar idrarda eser miktarda değişmemiş dutasterid salgılarlar. (daha az 0.1% doz).

Terapötik dozlarda dutasterid alındığında, nihai T_1/2 olduğunu 3-5 Güneş.

Dutasterid serumda saptanabilir (üzerindeki konsantrasyonlarda 0.1 ng / ml) için 4-6 kesilmesinden aylar sonra.

Dutasteridin farmakokinetiği, birinci dereceden bir absorpsiyon süreci ve iki paralel eliminasyon süreci olarak tanımlanabilir., doyurulabilir bir (yani. konsantrasyona bağlı olarak) ve bir doyumsuz (t. bu. konsantrasyondan bağımsız).

Düşük serum konsantrasyonlarında (daha az 3 ng / ml) dutasterid, her iki eliminasyon işlemiyle hızla elimine edilir. Tek bir doz aldıktan sonra 5 mg veya daha az dutasterid vücuttan hızla atılır ve kısa bir yarı ömre sahiptir_1/2, şekillendirme 3-5 d.

Daha yüksek serum konsantrasyonlarında 3 ng / ml dutasterid klirensi daha azdır - 0.35-0.58 l /, bu durumda, eliminasyon, esas olarak, sonlu bir T ile doğrusal bir doymayan süreç vasıtasıyla gerçekleştirilir._1/2 3-5 Güneş. İlacın bir dozda günlük uygulamasının arka planına karşı terapötik konsantrasyonlarda 500 Dutasterid'in daha yavaş temizlenmesinin hakim olduğu mcg; toplam boşluk doğrusaldır ve konsantrasyondan bağımsızdır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Dutasterid'in farmakokinetiği ve farmakodinamiği, 36 yaş üstü sağlıklı erkekler 24 için 87 ilacı tek dozda aldıktan yıllar sonra 5 mg. Farklı yaş grupları arasında, dutasterid'in bu tür farmakokinetik parametrelerinde istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar yoktu., AUC ve C gibi_maksimum. Ayrıca istatistiksel olarak anlamlı bir farklılık yoktu._1/2 yaş grubu arasında dutasterid 50-69 yaş ve üstü yaş grubu 70 yıl, iyi huylu prostat hiperplazisi olan çoğu erkeği içerir.

DHT seviyelerindeki azalma derecesinde yaş grupları arasında anlamlı bir fark yoktu.. Bu sonuçlar yaşlı hastalarda dutasterid dozunun azaltılmasına gerek olmadığını göstermektedir.

Avodart: tanıklık

- iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisi ve ilerlemesinin önlenmesi (prostat boyutunu küçültmek için, semptomların giderilmesi, idrara çıkmayı iyileştirmek ve akut idrar retansiyonu riskini ve cerrahi tedavi ihtiyacını azaltmak);

- alfa ile kombinasyon tedavisi₁-iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisi ve ilerlemesinin önlenmesi için adrenoblokerler (prostat boyutunu küçültmek için, semptomların giderilmesi, idrara çıkmayı iyileştirmek). Dutasterid ve tamsulosin kombinasyonu (alfa₁-adreno bloker) Öğrenildi.

Avodart: Dozlama rejimi

Dutasterid monoterapi olarak kullanılabilir, ve ayrıca alfa ile kombinasyon halinde₁-adrenoblokatorami.

İlaç yemek bağımsız olarak alınabilir.

Etkisi oldukça hızlı gelir., ancak tedaviye en azından bir süre devam edilmelidir. 6 bunun için ay, ilacın etkisini objektif olarak değerlendirmek.

Için yetişkin erkekler, Yaşlı hastalarda dahil, Önerilen oral doz 500 g (1 kapaklar.) 1 Zaman / gün. kapsüller yutulmak suretiyle alınmalıdır, çiğnemeyin veya açmayın, Kapsülün içeriği orofarenksin mukoza zarının tahriş olmasına neden olabileceğinden.

At Böbrek yetmezliği Düzeltme dozu gerekli değildir (tk. ilacı bir dozda alırken 500 mcg/gün idrarla atılandan daha az 0.1% doz).

İlaç dikkatli kullanılmalıdır hastalar bozulmuş karaciğer fonksiyon, tk. dutasterid karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir, Ama onun T_1/2 olduğunu 3-5 hafta.

Avodart: yan etki

Klinik çalışmalardan elde edilen veriler

Monoterapi dutasterid: iktidarsızlık, değişiklik (reddetmek) libido, Anormal ejakülasyon, jinekomasti (meme bezlerinin hassasiyetini ve genişlemesini içerir).

Kombinasyon Terapisi dutasterid ve tamsulosin: iktidarsızlık, değişiklik (reddetmek) libido, Anormal ejakülasyon, jinekomasti (meme bezlerinin hassasiyetini ve genişlemesini içerir), baş dönmesi.

Klinik uygulamada gözlemsel veriler: nadiren – alerjik reaksiyonlar (isilik, kaşıntı, kurdeşen, sınırlı şişme, anjioödem.

Avodart: Kontrendikasyonlar

- dutasterid ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

- diğer 5α-redüktaz inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık.

Avodart kadınlarda ve çocuklarda kontrendikedir..

Avodart: Gebelik ve laktasyon

doğurganlık üzerindeki etkisi

Günlük dozda dutasterid kullanımı 500 Sperm özellikleri için mcg, yaşlı sağlıklı gönüllülerde çalışıldı. 18-52 yıl. 52. haftaya kadar toplam sperm sayısında ortalama azalma yüzdesi, sperm hacmi ve sperm motilitesi 23%, 26% ve 18% sırasıyla taban çizgisine kıyasla. Spermatozoa konsantrasyonu ve morfolojik özellikleri değişmedi. 0'luk bir azalma klinik olarak anlamlı kabul edilir., böylece, dutasterid'in bireysel doğurganlık üzerindeki etkisinin klinik önemi bilinmemektedir..

Avodart: Özel Talimatlar

Dutasterid cilt tarafından emilir, bu nedenle kadınlar ve çocuklar hasarlı kapsüllerle temastan kaçınmalıdır.. Hasarlı kapsüllerle temas halinde, etkilenen cilt bölgesini hemen sabun ve suyla yıkayın..

Prostata özgü antijen ve prostat kanserinin saptanmasına etkisi

İyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda, Avodart ile tedaviye başlamadan önce dijital rektal muayene ve diğer prostat muayenesi yöntemlerinin yapılması ve prostat kanseri gelişimini dışlamak için tedavi sırasında bu çalışmaları periyodik olarak tekrarlamak gerekir..

Serum prostata özgü antijen konsantrasyonlarının belirlenmesi, araştırma kompleksinin önemli bir bileşenidir., prostat kanseri tespiti için. Genellikle, prostata özgü antijen konsantrasyonu aşağıdakilerden daha yüksek olan hastalarda ek bir inceleme yapılır. 4 ng / ml; Bu gibi durumlarda prostat biyopsisi endike olabilir.. Prostata özgü antijenin başlangıç ​​seviyesi, 4 hastalarda ng/ml, dutasterid almak, prostat kanseri tanısını dışlamaz.

Avodart tedavisinden sonra 6 ay, iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda prostata özgü antijenin serum seviyesinde yaklaşık olarak bir azalma vardır. 50%, prostat kanseri varlığında bile. Bireysel farklılıklara rağmen, prostata özgü antijen seviyesinde yaklaşık olarak bir azalma 50% prostata özgü antijen konsantrasyonlarının tüm başlangıç ​​değerleri aralığında gözlemlenir (itibaren 1.5 için 10 ng / ml). Böylece, bir erkekte prostata özgü antijen seviyesini yorumlarken, içinde Avodart'ı kim alır? 6 ay ya da daha fazla, ölçülen seviye ile çarpılmalıdır 2, ve ancak o zaman dutasterid tedavisi olmayan normal seviyelerle karşılaştırın. Prostata özgü antijen içeriğinin bu hesaplaması, analizin özgünlüğünü ve güvenilirliğini korumanıza olanak tanır., prostat kanserini tespit etme yeteneğinin yanı sıra.

Dutasterid tedavisi sırasında prostata özgü antijende herhangi bir sürekli artış dikkatle değerlendirilmelidir., dutasterid tedavisine uyumsuzluk olasılığı dahil.

Ortak prostata özgü antijen seviyesi, aşağıdaki süre içinde taban çizgisine döner: 6 dutasteridin kesilmesinden aylar sonra.

Serbest prostata özgü antijenin toplam içindeki oranı, dutasterid tedavisi sırasında bile sabit kalır.. Erkeklerde prostat kanseri tespiti için bu oran oranlarda ifade edilirken, dutasterid almak, bu değerin düzeltilmesi gerekli değildir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Avodart'ı almak, araba kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneğini etkilemez..

Avodart: aşırı doz

Aşırı doz durumunda, (bir doz alarak 80 tedaviden kat kat daha yüksek) hiçbir yan etki not edilmedi.

Dutasterid için spesifik bir panzehir yoktur., ve bu nedenle aşırı dozdan şüpheleniliyorsa semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanması yeterlidir..

Avodart: ilaç etkileşimi

Dutasterid, CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edildiğinden, CYP3A4 inhibitörlerinin varlığında dutasterid kan konsantrasyonları artabilir..

Dutasterid'in CYP3A4 inhibitörleri verapamil ve diltiazem ile eşzamanlı kullanımı ile dutasterid klirensinde bir azalma kaydedilmiştir.. Aynı zamanda, Amlodipin, başka bir kalsiyum kanal blokeri, dutasterid klirensini azaltmaz.

Avodart ve CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, bu ilacın geniş terapötik indeksi nedeniyle dutasterid klirensinde bir azalma ve ardından kandaki konsantrasyonunda bir artış klinik olarak önemli değildir., bu nedenle doz ayarlaması gerekli değildir..

in vitro CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19 ve CYP2D6 izoenzimleri, insanlarda dutasterid metabolizmasında yer almaz.; dutasterid sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerini inhibe etmez, ilaç metabolizmasında görev alır.

Dutasterid, varfarinin yerini almaz, diazepam ve fenitoin, plazma proteinleri ile ilişkilerinden, ve bu ilaçlar, sırayla, dutasteridin yerini almayın.

Lipid düşürücü ilaçlarla birlikte dutasterid kullanıldığında, ACE inhibitörleri, Beta-bloker, kalsiyum kanalı blokerleri, kortikosteroidami, Diüretikler, NSAID, PDE inhibitörleri 5 ve kinolon antibiyotik türevleri, önemli ilaç etkileşimleri kaydedilmemiştir.

Dutasterid ile tamsulosin arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim bulunmadı., terazosin, varfarinom, digoksin ve kolestiramin.

Avodart: eczanelerden dağıtma şartları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Avodart: saklama şartları ve koşulları

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 4 yıl.