Avix - ilacın kullanım talimatları, yapı, Kontrendikasyonlar

Avikler – antitrombotik ajan.

Avikler: endikasyonlar ve dozaj

Avix tayini, aterotrombotik belirtilerin önlenmesinin gerçekleştirilmesi gerektiğinde:

• Hastalar, miyokard enfarktüsü geçirenler (Avix, birkaç gün ve otuz beş gün boyunca hemen reçete edilir.), iskemik inme (tedavi bir hafta ve altı ay boyunca reçete edilir), ve ayrıca teşhis gösterdiyse, periferik arterlerin hastalığı var;
• Hastalar, ST elevasyonsuz akut koroner sendromu olanlar (Kararsız angina veya Q dalgası olmayan miyokard enfarktüsü). Bu hastaları içerir, Bu işlem sırasında stent yerleştirilmiş olan, perkütan koroner anjiyoplasti gibi, ile kombinasyon halinde asetilsalisilik asit;
• Hastalar, akut ST yükselmeli miyokard enfarktüsü geçiren (kombinasyon halinde asetilsalisilik asit) standart tıbbi tedavi ile, Trombolitik tedavi endike ise.

Avix'in standart dozu 75 günde bir kez mg. ST elevasyonsuz akut koroner sendromda (EKG'de Q dalgası olmayan kararsız angina veya miyokard enfarktüsünün varlığı) ilk tek yükleme dozları 300 mg, daha fazla kabul et 75 günde bir kez mg (ayrıca asetilsalisilik asit 75 - 325 günde mg). Yüksek dozda asetilsalisilik asit kanamaya neden olabilir, bu nedenle, daha fazla hacimlerde alınması tavsiye edilmez. 100 mg. Tedavi süreleri duruma göre değişir., bugüne kadar optimal bir çözüm bulunamamıştır.. Tıbbi uygulamada, vakalar yaygındır, Avix ile tedavi bir yıl sürdüğünde, ve maksimum etkiye ilacın ilk dozundan üç ay sonra ulaşılır.. Hasta, akut ST yükselmeli miyokard enfarktüsü geçirenler Avix'i 75 gün boyunca mg, başlangıçta - tek bir yükleme dozu 300 asetilsalisilik asit ile birlikte mg (Trombolitikli veya trombolitiksiz). Hasta 75 yaşından büyük olduğunda, daha sonra yükleme dozu klopidogrel kullanılmaz. Kombinasyon tedavisi mümkün olan en kısa sürede başlanmalıdır., semptomlar belirlendikten sonra, süresi en az olmalıdır, bir aydan fazla. Bu hastalıkta bir aydan uzun süre klopidogrel ile asetilsalisilik asiti birleştirirseniz, tıbbi uygulamanın etkisi henüz çalışılmamıştır.

Avikler: aşırı doz

Avix ilacının ana yan etkisi kanama meydana gelmesi olduğundan, aşırı dozda ilaç, ve bu nedenle ana aktif maddesi - klopidogrel - kanama süresini artırma etkisine neden olabilir, ve sonraki komplikasyonlar. İlaç kanamaya neden olduysa, ortadan kaldırmak için uygun önlemler alınmalıdır.. Bugüne kadar, modern tıp bilimi tarafından bilinen hiçbir klopidogrel panzehiri yoktur.. bu durumlarda, uzun süreli kanamayı acilen ortadan kaldırmanız gerekiyorsa, trombosit transfüzyonu yapılabilir, hangi yol açacak, klopidogrelin etkisinin azalacağını.

Avikler: yan etkiler

Avix'in en sık görülen yan etkisi kanamadır..

Için, yan etkileri sınıflandırmak, bu tür kategorileri tanıtmak: sık sık (bir kereden 100 onda birine kadar başvuru), bazen (bin resepsiyondan birinden yüzde bire), nadiren (on bin resepsiyonda bir - binde bir), nadiren (on binden fazla resepsiyon için bir kez).

Avix'in yan etkileri, Farklı organ sistemlerine göre sınıflandırılır.

Avix'in kan ve lenf sistemi üzerindeki yan etkileri:

• Nadir görülen trombositopeni, lökopeni, eozinofilii;
• nadir nötropeni, ayrıca şiddetli nötropeni;
• çok nadiren - trombotik trombositopenik purpura varlığı, aplasticheskoй anemi, pantsitopenii, agranülositoz, şiddetli trombositopeni, granoulozitopenia, anemi.

Avix'in bağışıklık sistemi üzerindeki yan etkileri:

• çok nadir serum hastalığı vakaları, anafilaktoid reaksiyonlar.

Avix'in advers reaksiyonları psikiyatrik bozuklukları içerebilir.:

• çok nadiren halüsinasyonlar görülebilir, karışıklık.

Avix'in sinir sistemi üzerindeki yan etkileri:

• Nadiren, hasta ilacı alması nedeniyle intrakraniyal kanama yaşayabilir (son derece nadir durumlarda ölüm mümkündür), baş ağrısı , parestezi, baş dönmesi;
• çok nadiren, ilacın yan etkileri, tat duyumlarında bir değişiklik olarak kendini gösterebilir..

Avix ilacının yan etkileri göz patolojilerinde kendini gösterebilir.:

• nadiren göz küreleri bölgesinde kanama ile karşılaşmak mümkündür (konjonktiva varlığı, oküler, Retina).

Avix'in kulak ve labirent patolojilerinde yan etkileri:

• nadir baş dönmesi.

Avix'in yan etkileri, damar hastalıklarına yol açan:

• ilacın alınması nedeniyle, hematomlar sık ​​görülür;
• çok seyrek önemli kanama, yaralardan kanama, vaskülit, arteriyel hipotansiyon.

Avix'in yan etkileri – solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:

• sık burun kanaması;
• çok nadir durumlarda, solunum yolu kanaması mümkündür (hemoptizi, pneumorrhagia), bronkospazm, interstisyel pnömoni.

Avix'in yan etkileri, gastrointestinal sistem ihlallerinde kendini gösterdi:

• sık gastrointestinal kanama, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık
• "seyrek olarak" kategorisinde mide ve duodenum ülserleri not edilir, gastrit, kusma, mide bulantısı, kabızlık, şişkinlik, vb.;
• nadiren – retroperitoneal kanamalar;
• çok nadiren, gastrointestinal ve retroperitoneal kanama mümkündür (ölüme kadar), pankreatit, kolit (ülseratif veya lenfositik), ağız iltihabı.

Avix'in yan etkileri, hepatobiliyer sistemi etkileyen:

• nadiren – akut karaciğer yetmezliği belirtileri, hepatit, anormal karaciğer fonksiyon testi sonuçları

Avix'in yan etkileri, deri ve deri altı dokuyu etkileyen:

• sık deri altı kanamalar;
• bir döküntü nadir belirtileri, kaşıntı, intradermal kanamalar (domuz vebası);
• Çok seyrek büllöz dermatit (Toksik Epidermal nekroliza, Stevens sendromu- Johnson, eritema multiforme), angioneuroticeski ağrı, deri döküntüsü, krapivnicы, egzama, liken planus.

Avix'in yan etkileri, kas-iskelet sistemini etkileyen, bağ ve kemik dokusu:

• çok nadiren, kas-iskelet kanaması mümkündür (hemartroz), Artrit, artralgii, mialgii.

Avix'in yan etkileri, böbreklerin ve üriner sistemin işleyişini etkileyen:

• hematürinin seyrek tezahürü;
• glomerülonefritin çok nadir belirtileri, dolaşım sisteminde artan kreatinin seviyeleri.

Avix'in yan etkileri, tanıtım görevinde genel durum ve tepkiler tezahür etti:

• enjeksiyon yerinde kanama yaygındır;
• hastalarda çok nadir, Avix'i barındır, ateş.

Avix'in yan etkileri, Laboratuvar araştırmasının yürütülmesi üzerinde etkisi olan:

• Nadir durumlarda, zaman artışı mümkündür, kanamanın meydana geldiği esnada, hastanın vücudundaki nötrofil ve trombosit sayısı azalır.

Avikler: Kontrendikasyonlar

Avix ilacının kullanımına kontrendikasyonlar varlığıdır.:

• ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
• şiddetli karaciğer yetmezliği;
• akut kanama (ülser, Beyin kanaması);
• kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
• çocuk doğurma ve emzirme dönemi;
• ilaç çocuklarda kontrendikedir.

Avikler: diğer ilaçlar ve alkol ile etkileşimler

Klopidogrel, CYP2C19'un etkisi altında aktif metabolitine dönüşme yeteneğine sahiptir.. Bu nedenle ilaç kullanılıyorsa, Bu enzimin aktivitesini azaltan, klopidogrelin aktif metabolitinin plazmadaki konsantrasyonu azalacaktır., ve buna uygun olarak, Avix'in klinik etkinliği azalacaktır..

İlaç CYP2C19 aktivitesinin baskılanmasına yol açarsa, o zaman Avix ile birlikte almamalısınız..

Proton pompası inhibitörleri de Avix ile birlikte kullanılmamalıdır., istisnai durumlar hariç.

Bugüne kadar, klopidogrel ilaçlarının antiplatelet aktivitesi üzerinde hiçbir etkisi kanıtlanmamıştır., Gastrointestinal sistemde asit üretimini azaltmak, Örneğin, H2 blokerleri veya antasitler.

Omeprazolün etkisi, esomeprazol, fluvoksamina, fluoksetin, moklobemid, vorikonazola, flukonazola, tiklopidin, siprofloksasin, simetidin, karʙamazepina, okskarbazepin ve kloramfenikol, CYP2C19'un aktivitesini baskılamak içindir.

Varfarine gelince, onunla birlikte klopidogrel kullanılması tavsiye edilmez., çünkü kanama bundan dolayı daha yoğun hale gelebilir.

IIb / IIIa inhibitörleri durumunda, eğer hastalar onları alırsa, kanama riski, travma ile ilgili, cerrahi müdahaleler, veya diğer patolojik durumlardan herhangi biri, artırma.

Asetilsalisilik asit, trombosit agregasyonunun klopidogrel aracılı inhibisyonunu değiştirmez, Ancak, klopidogrel nedeniyle, asetilsalisilik asidin kolajen kaynaklı trombosit agregasyonu üzerindeki etkisinde bir artış vardır.. Ancak günde iki kez aynı anda beş yüz miligram Asetilsalisilik asit uygulandığında, klopidogrel nedeniyle kanama süresinde anlamlı bir artış olmadı. Klopidogrel ve asetilsalisilik asit farmakodinamik olarak etkileşime girebilir, böyle bir durumda asetilsalisilik asit kanama riskini artırabilir. Bu nedenle, bu iki ilacı aynı anda çok dikkatli bir şekilde almak gerekir..

Heparin ile birlikte klopidogrel kullanılıyorsa, o zaman ikincisinin dozunu değiştirmeye gerek yok, heparinin etkisinin değiştirilmesi, kan nasıl pıhtılaşır, olmuyor. Klopidogrel ve heparin farmakodinamik olarak etkileşime girebilir, bu nedenle kanama riski artar. Bu nedenle bu iki ilaç da aynı anda ve dikkatli bir şekilde alınmalıdır..

Bir hasta akut miyokard enfarktüsü geçirdiğinde, klopidogrel ve fibrine spesifik veya fibrin spesifik olmayan trombolitik ajanları ve heparini aynı anda kullanıyorsanız, klinik olarak anlamlı kanama da sıklıkla görülür, Trombolitik ajanlar ve heparin asetilsalisilik asit ile birlikte nasıl ve ne zaman kullanılır?.

Klopidogrel ve naproksen'i aynı anda kullanıyorsanız, daha sonra gizli gastrointestinal kanama daha sık hale gelebilir. Ancak klopidogrelin diğer nonsteroidal inflamatuar ilaçlarla etkileşimleri iyi anlaşılmamıştır., yani şu an belli değil., Gastrointestinal inflamasyon olasılığının artıp artmadığı, Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar kullanırken. Çünkü nonsteroid antiinflamatuar ilaçların kullanımı, n, COX -2, klopidogrel ile birlikte, dikkatli yapılmalı.

Klopidogrelin bu tür ilaçlarla eşzamanlı kullanımıyla klinik olarak anlamlı farmakodinamik etkileşimler kaydedilmemiştir., atenolol gibi, nifedipin veya her ikisi aynı anda. Ayrıca, klopidogrel farmakodinamiği neredeyse değişmeden kaldı, fenobarbital birlikte kullanıldığında bile, simetidin veya östrojen. Farmakokinetikte değişiklik yok, klopidogrel digoksin ve teofilin ile birlikte kullanılıyorsa. üzerinde etkisi yok, klopidogrel nasıl emilir, antasitlerden. Sitokrom P4502C9 aktivitesinin baskılanmasına, klopidogrelin karboksil metabolitleri neden olabilir.. bir potansiyel var, fenitoin ve tolbutamidin plazma seviyelerini arttıran, yanı sıra nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, metabolize P4502C9. Klopidogrel, fenitoin ve tolbutamid ile birleştirmek için güvenlidir.

Klopidogrelin spesifik etkileşimleri, Avix'in bir parçası, tarif ettik. Klopidogrelin diğer bazı ilaçlarla etkileşimi hakkında diğer veriler, aterotrombotik hastalığı olan hastaların tedavisi için yaygın olarak reçete edilen, şu anda kayıp.

epey vaka oldu, hastalara diüretiklerle çeşitli uygun ilaç tedavisi verildiğinde, Beta-bloker, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, kalsiyum antagonistleri, hazırlıkları, kolesterol seviyelerini düşürmek, koroner vazodilatörler, antidiyabetik ilaçlar (de dahil olmak üzere insülin), antiepileptik ilaçlar, hormon replasman tedavisi ve glikoprotein IIb/IIIa antagonistleri, ve klinik olarak anlamlı advers etkileşimler yoktu.

Avikler: kompozisyon ve özellikler

aktif madde: klopidogrel;

1 tablet, bir film kabuğu ile kaplı, klopidogrel bisülfat içerir 97,87 mg, klopidogrel ile eşdeğer 75 mg;

yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, mannitol (E 421), hidroksipropilselüloz, polietilen glikol 6000, kroskarmeloz sodyum, sodyum stearil fumarat, demir oksit kırmızısı (E 172), simetikon emülsiyonu, beyaz boya OY-7300 (hipromelloz, polietilen glikol, titanyum dioksit (E 171)).

Ürün formu: Avix tablet şeklinde mevcuttur., film kaplı.

Avikler: farmakolojik etki:

Klopidogrel, adenosin difosfatın bağlanmasını seçici olarak inhibe eder (ADF) trombosit reseptörü ve ardından GPIIb/IIIa kompleksinin ADP aracılı aktivasyonu ile, Trombosit agregasyonunu inhibe eden. Klopidogrel biyotransformasyonu gereklidir, trombosit agregasyonunu inhibe etmek.

Klopidogrel ayrıca trombosit agregasyonunun baskılanmasına da katkıda bulunur., diğer agonistler ne yapar, serbest bırakılan ADP tarafından artan trombosit aktivasyonunu bloke ederek.

Klopidogrel trombosit ADP reseptörlerini geri dönüşümsüz olarak değiştirir. Bu nedenle trombositler sonsuza kadar değişir. (değişmiş trombosit grubu var olmaya devam ettiği sürece). Normal trombosit fonksiyonu daha sonra geri yüklenir, tamamen güncellendiklerinde. Tekrarlanan dozda 75 ilk günden itibaren günde mg trombosit agregasyonunda önemli bir inhibisyon vardı, ADP'nin neden olduğu. Sonuçlar istikrarlı bir şekilde arttı ve üç gün ile bir hafta arasında sabitlendi. İstikrarlı devlet, ortalama bir baskı seviyesi ile karakterize edildi., hangi gözlemlendi, doz alındığında 75 günde mg, ve gerçekleşti 40% için 60%. Trombosit agregasyonunun durumu ve kanamanın süresi kademeli olarak başlangıç ​​değerlerine ulaşmıştır., çoğu zaman dönem beş gün sonraydı, Tedavi nasıl iptal edildi?.

tekrarlanan oral dozlar alınırsa 75 mg, klopidogrel hızla emilir. Ancak ana bileşik kan plazmasında çok düşük konsantrasyonlarda bulunur., sonra 2:00 kantitasyon eşiğinin altında (0,00025 mg / l). Tespit sonuçlarının gösterdiği gibi, Klopidogrel idrarla nasıl atılır?, vücut bunun en az yarısını emer. Karaciğer, klopidogreli büyük ölçüde metabolize eder.. Kan plazmasında, ana metabolitin dolaşımı miktarında gözlenir. 85 % bağlantılar. Bu metabolit, karboksilik asitlerin bir türevidir., o aktif değil. İlacın alınmasından sonraki bir saat içinde, bu metabolitin bir doruk plazma seviyesi gözlenir.. Tepe seviyesi yaklaşık 3 mg/l sonra, oral doz olarak 75 mg uygulandı). aktif metabolit, tiyol türevi, klopidogrelin 2-okso-klopidogrel'e oksidasyonunu takiben hidrolizden sonra elde edilir. Oksidasyon adımı esas olarak sitokrom P450'nin 2B6 ve 3A4 izoenzimleri tarafından düzenlenir ve biraz daha az – 1A1, 1A2 ve 2s19.

Saklama koşulları: Avix çocuklardan uzak tutulmalıdır., Depolama sıcaklığı 15-30 ºС.

Avikler: Genel bilgi

• satış formu: reçeteli
• Şu anki-hakkında: Klopidogrel
• Üretici: Tebük İlaç İmalat A.Ş., Suudi Arabistan Krallığı
• Çiftlik. grup: Antykoahulyantы