Atomoksetin

Ne zaman ATH:
N06BA09

Farmakolojik etki

Santral etkili sempatomimetikler. Atomoksetin presinaptik norepinefrin vektörler yüksek ölçüde güçlü bir inhibitörüdür. Atomoksetin diğer taşıyıcı veya nörotransmitter reseptörleri için diğer reseptörleri veya noradrenergičeskim için çok az ilgi var.

Atomoksetin psikostimülanların için geçerli değildir ve bir amfetamin türevi degildir. Klinik çalışmalarda, ortada hiçbir amplifikasyon belirtiler ya da herhangi bir istenmeyen olaylar, yoksunluk sendromu ile ilişkili.

Farmakokinetik

Bir kez atomoksetin içinde hızla ve hemen hemen tamamen absorbe, c ulaşan_maksimum plazmada yaklaşık 1-2 saat sonra. Atomoksetin vücutta yaygın dağıtılır. Bu plazma proteinleri için yüksek afiniteye sahiptir, в первую очередь – к альбумину. Atomoksetin izoenzimi CYP2D6 katılımı ile birincil metabolizmayı uğrar. Ana görüntü metabolit 4-gidroksiatomoksetin hızlı glyukuroniziruetsya oksitlenir. 4 eşdeğer Atomoksetin gidroksiatomoksetin farmakolojik aktivitesine göre, ancak çok daha düşük konsantrasyonlarda plazma dolaşır. 4-gidroksiatomoksetin başlangıçta CYP2D6 katılımı ile oluşturulan rağmen, CYP2D6 yetersiz etkinliği olan kişilerde 4-gidroksiatomoksetin bazı diğer izofermentami sitokrom p tarafından oluşturulmuş₄₅₀, ancak daha yavaş. Atomoxetine değil inhibe ve döngüsü CYP2D6 indükler değil.

Ortalama T_1/2 oral uygulama sonrası atomoksetin olduğu 3.6 ciddi metabolik ve hastalarda h 21 azalmış metabolizma hastalarda saat. Atomoksetin ağırlıklı 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid olarak idrarla atılır.

Tanıklık

Dikkat eksikliği bozukluğu hiperaktivite ile (DEHB) çocuklar 6 ve yaşlı, ergenler ve yetişkinler.

Dozaj rejimi

İçerde, yemek ne olursa olsun teslim sırasında, Sabahları tek günlük doz. Advers olayların durumunda ilaç alırken 1 Zaman / gün alan hastalarda tavsiye edilebilir 2 kez / gün, öğleden sonra ya da akşam erken sabah karşılama ve resepsiyon dozu paylaşım.

Çocuklar ve gençler ile ilâ Tartım için 70 kg ilk günlük doz yaklaşık tavsiye edilir 0.5 mg/kg ve bir terapötik günlük doz arttı 1.2 Hiçbir er daha mg / kg 3 gün. Bir hastanın herhangi bir gelişme ise, toplam günlük doz, en fazla arttırılabilir 1.8 Hiçbir er daha mg / kg 2-4 Tedavi başlandıktan sonra hafta. Önerilen idame dozu yaklaşık 1.2 mg / kg / gün. tavsiye edilen maksimum günlük doz 1.8 mg / kg ya da daha 120 mg.

Çocuklar ve gençler Tartım için daha fazla 70 Önerilen ilk günlük doz kg ve yetişkin 40 mg ile yaklaşık terapötik günlük doz kadar artırılır 80 mg daha eski değil 3 gün. Bir hastanın herhangi bir gelişme ise, toplam günlük doz, en fazla arttırılabilir 120 mg daha eski değil 2-4 Tedavi başlandıktan sonra hafta. Önerilen idame dozu ise 80 mg. tavsiye edilen maksimum günlük doz 120 mg.

Hastalarda hafif karaciğer (Child-Pugh B sınıfı) başlayan ve terapötik dozun destekleyen azaltılmalıdır 50% Olağan şartlarda tavsiye edilen dozdan. Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (C sınıfı Child-Pugh) başlayan ve terapötik dozun destekleyen azaltılmalıdır 25% Normal dozdan.

Yan etki

Yan etkileri düşük metabolizma olan hastalarda : iştah azalması, uykusuzluk, uyku kalitesi ihlali, idrarını tutamama, kötü ruh, titreme, sabah erken uyanma, konjonktivit, bayılma, midriaz.

Sindirim sisteminden: очень часто – снижение аппетита, kuru ağız, mide bulantısı; часто – боли в животе, kabızlık, hazımsızlık, tantana.

CNS: очень часто – бессонница; часто – раннее утреннее пробуждение, azalmış libido, uyku bozukluğu, baş dönmesi, uyku kalitesi ihlali, sinüs baş ağrısı, uyuşukluk.

Kardiyovasküler sistem: часто – приливы (kan), çarpıntı, taşikardi; иногда – ощущение холода в нижних конечностях; очень редко – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно. Erişkinlerde plasebo kontrollü çalışmalarda, ile tedavi Atomoxetine kaydetti, ortalama KALP HIZI 6 u. / dak, ve sistolik bir ortalama artış (yaklaşık 3 mmHg.) ve diyastolik (yaklaşık 1 mmHg.) Plaseboya kıyasla kan basıncı.

Üriner sistemin itibaren: часто – затрудненное мочеиспускание, idrar retansiyonu.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: часто – дисменорея, Anormal ejakülasyon, boşalma olmaması, erektil disfonksiyon, erektil disfonksiyon, menstrüel bozukluklar, orgazm ihlali, prostatit; очень редко – по данным спонтанных сообщений – болезненная или продолжительная эрекция.

Dermatolojik reaksiyonlar: часто – дерматит, artan terleme.

Diğer: часто – слабость, titreme, kilo kaybı.

Kontrendikasyonlar

MAO inhibitörleri eşzamanlı kullanımı, zakrыtougolynaya glokom, hipersensitivite atomoksetinu.

Gebelik ve laktasyon

Kullanım Gebelikte ve emzirme yeri sadece durumunda,, Ne zaman tedavi bir anne için beklenen faydaları büyük daha ağır basar fetüs veya bebek için potansiyel risk.

Bilinmeyen, olup Atomoxetine anne sütü insanlarda içinde atılır.

Dikkat

Arteriyel Hipertansiyon olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, taxikardiej, kalp-damar hastalıkları ile, serebrovasküler, herhangi bir devlet yanı sıra, Bu Arteryel hipotansiyon gelişmesine neden olabilir, tk. Ayrıca Ortostatik hipotansiyon vakası vardı.

Atomoxetine son sahne kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda arteriyel hipertansiyon neden olabilir.

engelli dikkat ve hiperaktivite olarak DEHB belirtileri (Birden fazla sosyal çevre tespit, örneğin, ve evde, ve okul) konsantrasyon eksikliği olarak tezahür edebilir, dikkat dağınıklığı, Aşırı sabırsızlık, düşünmeden hareket etme, düzensizlik, huzursuzluk ve benzeri davranış bozukluklarına. DEHB tanısı ICD-10 kriterlerine uygun olmalıdır.

Çocuk ve Ergenlerde atomoksetina zemin karşı klinik çalışmalarda intihar düşünceleri olasılığı arttı.

В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – сыпь, anjioödem, Alerjik deri reaksiyonu.

Atomoxetine için en az uygulanmamalıdır 2 MAO inhibitörleri kesildikten sonra haftalık. MAO inhibitörleri tedavisi içinde başlatılan olmamalı 2 atomoksetin kesildikten sonra haftalık.

Birçok hasta, atomoxetine alarak, kalp hızında bir artış oldu (ortalamada <10 u. / dak) kan basıncında ve / veya artması (ortalamada <5 mmHg.). Çoğu durumda, bu değişiklikler, klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktu. Ayrıca, ortostatik hipotansiyon vakaları vardı.

Nadiren de olsa karaciğer kabul atomoksetina zemin karşı ciddi ihlalleri bildirdi (Iki olgu yüksek karaciğer enzim seviyeleri ve bilirubin tarif edilmektedir 2 milyon. hastalar). Sarılık veya laboratuar parametreleri belirtileri olan hastalar tespit, Göstergeler karaciğer Atomoxetine kaldırılmış olabilir.

atomoksetin tedavinin etkinliği daha 18 ay ve tedavi daha fazla güvenlik 2 yıl sistematik olarak değerlendirilmemiştir.

Hastalar (Özellikle çocuklar ve gençler için), DEHB için tedavi, saldırgan davranışlar veya düşmanlık başlangıcı ile ilgili olarak denetlenmesini gerektirir.

Hastalar, alıcı atomoksetin, aşağıdaki belirtilerle risk ile ilgili olarak izlemek istediğiniz: Alarm, ažitaciâ, Panik ataklar, uykusuzluk, sinirlilik, düşünmeden hareket etme, akatizi, hipomani ve mania.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastaların tehlikeli mekanik vasıta yönetirken dikkatli olmanız gerekir, KDV. araba, kadar, Onlar emin oluncaya kadar, O atomoksetin herhangi bir ihlal neden olmaz.

İlaç Etkileşimleri

Atomoksetina β agonistleri ile kullanımı ile birlikte₂-adrenergic reseptörleri eylemlerinin Kardiyovasküler sistemde artabilir (Bu kombinasyon dikkatle kullanılmalıdır).

CYP2D6 inhibitörleri CYP2D6 metabolizma olan hastalarda plazma düzeyine denge içinde atomoksetina içeriğini artırmak, Bu azalma CYP2D6 metabolizma olan hastalarda benzer.

In vitro çalışmalara göre sözde, Bu inhibitörleri sitokrom p atanması₄₅₀ azalan CYP2D6 metabolizma hastalarda kan plazması atomoksetina konsantrasyonu artar. Hastalar, CYP2D6 inhibitörleri ilaç kullanımı, Bu doz atomoksetina o çok yavaş artması önerilir.

Ilaçlar ile bir uygulamada, Bunu DA etkileyen CEHENNEM değiştirebilirsiniz.