Atazanavir

Ne zaman ATH:
J05AE08

Farmakolojik etki

Antiviral madde. HIV proteaz inhibitörü azapeptidnym olduğunu. İngibiruet virüs özel işleme viral Gag-Pol proteinlerin Evet в ВИЧ-инфицированных клетках, Diğer hücrelerin olgun virionlar oluşumu ve enfeksiyonunu önlemek.

Farmakokinetik

veri temin edilmez.

Tanıklık

Лечение ВИЧ-инфекций (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Dozaj rejimi

Içeride mi. Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от состава комбинированной терапии и клинической ситуации.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş ağrısı, uykusuzluk, periferik nörolojik belirtiler; nadiren – беспокойные сновидения, hafıza kaybı, karışıklık, uyuşukluk, kaygı, depresyon, uyku bozuklukları.

Sindirim sisteminden: Sık sık – sarılık; sık sık – karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma; nadiren – disguzi, tantana, gastrit, pankreatit, pamukçuk, kuru ağız, anoreksi, iştah artışı, hepatit; bazı durumlarda – hepatosplenomegali.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – arthralgia, müsküler atrofi, kas ağrısı; nadiren – miyopati.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – hematüri, sık idrara çıkma, proteinüri; bazı durumlarda – боли в области почек, ürolitiazis hastalığı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – kurdeşen.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – isilik; nadiren – kellik, kaşıntı; nadiren – vazodilatasyon, vezikulobulleznaya sыpy.

Metabolizma: sık sık – lipodistrofi; nadiren – kilo kaybı, kilo almak.

Laboratuvar parametreleri: total bilirubin artışı (с преобладанием повышения непрямого билирубина), amilaz seviyesini arttırmak, kreatin, ALTIN, IS, lipaz, nötropeni.

Diğer: sık sık – jeneralize güçsüzlük, ikterichnost sklera; nadiren – göğüs ağrısı, yorgunluk, ateş, genel kırıklık, jinekomasti.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli karaciğer yetmezliği, çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl, одновременный прием с рифампицином, повышенная чувствительность к атазанавиру.

Gebelik ve laktasyon

Адекватных и строго контролируемых исследований атазанавира при беременности не проводилось. kullanım durumları mümkündür, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen fayda.

Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Dikkat

Не рекомендуется применять одновременно с индукторами CYP3A4 (KDV. Uyuşturucu sarı kantaron ile), ilaçlarla, являющимися субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (KDV. astemizolom ile, terfenadin, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotamin, digidroergotaminom, эргоновином, метилэргоновином).

Не рекомендуется одновременное применение комбинации атазанавир+ритонавир с другими ингибиторами протеазы.

С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, tk. атазанавир метаболизируется главным образом в печени, и имеется риск повышения его концентрации в плазме крови. У пациентов с вирусным гепатитом В или С, или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения трансаминаз.

При появлении тяжелой кожной сыпи применение атазановира следует прекратить.

У пациентов с гемофилией типа A и B на фоне лечения ингибиторами протеазы описаны кровотечения, KDV. Spontan kanamalar ve deri hemarthrosises. Bu hastaların bazıları faktör VIII yönetimini gerektirir. Proteaz inhibitörleri ile tedavi edilen hastaların yarısından fazlası, sürekli ya da aradan sonra devam edildi. Proteaz inhibitörü tedavisi ve bu durumlarda arasında nedensel bir ilişki yüklü değil.

При необходимости одновременного применения с фелодипином, nifedipin, никардипином и верапамилом показано титрование дозы блокаторов кальциевых каналов и контроль ЭКГ.

İlaç Etkileşimleri

Поскольку атазанавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при одновременном применении с другими препаратами, метаболизирующимися данным изоферментом (KDV. kalsiyum kanalı blokerleri, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и ингибиторами ФДЭ 5, включая сильденафил, tadalafil, Vardenafil) возможно повышение концентрации в плазме крови одного из компонентов. Это может привести к усилению и пролонгированию терапевтического и побочного действия ингибитора ФДЭ 5.

При одновременном применении атазанавира с индукторами изофермента CYP3A4 (KDV. с рифампином) может привести к уменьшению концентрации атазанавира в плазме крови и уменьшению его эффективности.

Rifampisin hakkında en proteaz inhibitörlerinin aktivitesini azaltır 90%.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации атазанавира в плазме крови.

Эфавиренз уменьшает действие атазанавира при одновременном применении.

Beklenen, Chto nevirapin, CYP3A4 indükleyici nasıl, atazanavir etkisini azaltma yeteneğine sahip (eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez).

Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию, поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.

При одновременном применении с атазанавиром эффективность саквинавира уменьшается.

При одновременном применении с ритонавиром концентрация атазанавира в плазме крови повышается.

Antasitler (ve uyuşturucu, ihtiva eden antacidy) снижают кислотность желудочного сока, поэтому абсорбция атазанавира уменьшается.

При одновременном применении с атазанавиром возможно повышение концентраций в плазме крови лидокаина (Sistemik kullanım için), amiodarona (требуется особая осторожность и контроль терапевтических концентраций данных препаратов), xinidina (применение комбинации атазанавир+ритонавир с хинидином противопоказано).

При одновременном применении возможно повышение токсичности иринотекана вследствие замедления его метаболизма.

Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.

Атазанавир может усиливать действие дилтиазема и его метаболита дезацетил дилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль ЭКГ).

При одновременном применении с бепридилом возможно потенцирование развития тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (применение комбинации атазанавир+ритонавир с бепридилом противопоказано).

Под влиянием атазанавира возможно усиление действия аторвастатина, церивастатина и повышение риска развития миопатии, dahil rabdomiyoliz (требуется особая осторожность при одновременном применении).

Histamin H₂-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в плазме крови, что может привести к снижению его терапевтической эффективности или развитию резистентности.

При одновременном применении с циклоспорином, takrolimusom, сиролимусом возможно повышение концентраций иммунодепрессантов в плазме крови (рекомендуется мониторинг их терапевтических концентраций).

При одновременном применении с кларитромицином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT (требуется снижение дозы антибиотика на 50%).

При одновременном применении с атазанавиром эффективность рифабутина повышается (рекомендуется уменьшение дозы рифабутина до 75%).

Кетоконазол и итраконазол могут повышать концентрации атазанавира и ритонавира в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином имеется риск тяжелого и/или угрожающего жизни кровотечения вследствие усиления активности варфарина (INR izlenmesi tavsiye edilir).