AROMAZIN

Aktif madde: jeksemestan
Ne zaman ATH: L02BG06
CCF: Antikanser İlaç. Aromataz engelleyici
ICD-10 kodları (tanıklık): C50
Ne zaman CSF: 15.13.04.01
Üretici: PHARMACIA İTALYA S.p.A. (İtalya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, şeker kaplı ile kaplı beyaz ya da grimsi bir renk tonu ile beyaz, yuvarlak, mercek biçiminde; etiketli “7663” Bir tarafta, siyah mürekkeple idam.

Yardımcı maddeler: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, Silikon dioksit kolloidal, sulu, mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil, magnezyum stearat.

Malzemeler kabuk şeker: gipromelloza, simetikonovaja emülsiyon, Macrogol 6000, magnezyum karbonat, Titanyum dioksit, metil-n-gidroksibenzoat, polivinil alkol, sakaroz.

15 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
15 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Geri dönüşü olmayan steroid Aromataz inhibitörü, benzer yapısı doğal madde androstendionom.

Kadınlar arasında öncelikle androjenlerin östrojen çevresel dokularında Aromataz enzim eylem tarafından yaparak postmenopause östrojen üretilmektedir. Östrojen oluşumu Aromataz engelleyerek engelleme Postmenopozal Kadınlarda hormon bağımlı meme kanserinin seçici ve etkili bir tedavi yöntemidir. Hazırlık Aromazin etki mekanizması^® Aslında nedeniyle, Bu geri dönüşümsüz etkin enzim parçası bağlar, onun inactivation neden. Postmenopozal Kadınlarda Aromazin^® östrojen kan serum konsantrasyonu güvenilir bir şekilde azaltır, başlangıç ​​dozu 5 mg, En fazla azalması ile (>90%) doz uygulamasında elde 10-25 mg. Postmenopozal Kadınlarda meme kanseri tanısı olan hastalarda, kabul 25 MG her gün, vücuttaki enzim Aromataz genel düzeyi düştü 98%.

Jeksemestan progestogenic ve östrojenik aktivite vardır. Az androjenik etkinlik bantlanmış, esas olarak yüksek dozlarda kullanıldığında.

Aromazin^® böbreküstü bezleri içinde biyosentezi kortizol ve aldosteron üzerinde hiçbir etkisi, uyuşturucu eylem selectivity onaylar. Bu bağlamda, replasman tedavisi glukokortikoidami ve mineralokortikoidami gerek yoktur.

Düşük dozlarda bile ilaç uygulama, orada hafif bir artış LH ve FSH serum olmuştu, Farmakolojik bu gruplar için karakteristik nedir ve, muhtemelen, geribildirim hipofiz düzeyde prensibi geliştirir: östrojen konsantrasyon azalması gonadotropins hipofiz bezinde de Postmenopozal Kadınlarda salgılanmasını uyarır.

Farmakokinetik

Emme

Sonra hızla absorbe jeksemestan alımı, öncelikle, gastrointestinal sistemden. Mutlak bioavailability yüklü değil. Önermek, için kapsamlı sınırlıdır karaciğer yoluyla ilk geçiş etkisi. Bir dozda ilaç tek doz olarak 25 mg C_maksimum Plazmadır 17 ng / ml sonra elde 2 hayır. Aynı anda yemek bioavailability, artırır 40%.

Exemestane farmakokinetik parametreleri mg doğada lineer.

Dağıtım

Plazma proteinlerine İlişkisi – yaklaşık 90%. Jeksemestan ve onun metabolitleri eritrositler ile ilişkili olmayan. Readmission öngörülemeyen kümülasyon exemestane mg gözlenen değil.

Metabolizma

Biyotransformasyon işlem mg exemestane Metilen gruplarında oksidasyonunu tarafından gerçekleştirilir 6 izofermenta SYR3A4 ve/veya 17-ketogroup eylem takip al'doketoreduktazy kongugaciei altında geri yükleme etkisi altında pozisyon. Metabolizma mg exemestane veya etkin olmayan ürünler, veya daha az aktif Aromataz inhibisyon karşı, orijinal bağlantı daha.

Kesinti

Nihai T_1/2 yaklaşık olarak 24 hayır. Yaklaşık olarak eşit sayıda exemestane mg (yaklaşık 40%) bir hafta boyunca idrar ve dışkı atılır. Itibaren 0.1 için 1% idrar değişmeden formundaki ile dönmek.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

İfade ilacın sistemik etkileri ve yaş arasındaki ilişkiyi yüklü değil.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (CC < 30 ml / dakika) exemestane içinde sistemik etkileri mg 2 kat daha yüksek, Ancak, doz ayarlaması gerekli değildir.

Orta veya şiddetli hepatik yetmezlik sistemik etkileri mg exemestane içinde olan hastalarda 2-3 kat daha yüksek, Ancak, doz ayarlaması gerekli değildir.

Tanıklık

doğal kadınlar arasında ortak bir meme kanseri veya Postmenopozal Kadınlarda hastalıklar arasında antiöstrojenik terapi ilerleme ile indüklenen, sonra hormon tedavisi farklı türde tekrar tekrar kullanımı yanı sıra hastalık progresyon;

— Postmenopozal Kadınlarda östrojen reseptörü pozitif veya bilinmeyen reseptör durumu ile erken Meme Kanserinde adjuvan tedavi, 2-3 yıl tamoxifen ile ilk adjuvan tedavinin tamamlanmasından sonra, Yineleme riskini azaltmak için (uzak veya bölgesel), yanı sıra kontralateral meme kanseri.

Dozaj rejimi

Içeride atama. Için Yetişkin ve yaşlı hastalarda Önerilen doz 25 mg 1 bir kez günlük, tercihen yemeklerden sonra.

Erken meme kanseri tedavisi kadar devam etmek, Sıralı adjuvan hormon tedavisi toplam süresi bulmuyor 5 yıl. Meme kanseri tedavisinde uzun. Ne zaman ilerleme tümör hastalığının belirtileri veya ne zaman kontralateral meme kanseri tedavisi Aromazinom^® durdurmak.

At karaciğer veya böbrek yetmezliği doz ayarlaması gereklidir.

Ilacın kullanmayın çocuklar.

Yan etki

Bir doz ilaç uygulamasında istenmeyen etkileri 25 mg/gün küçük veya orta derecede ifade.

Aşağıda istenmeyen reaksiyonlar vardır, vücudun sistemleri ve frekans günlerinin: Sık sık (>10%), sık sık (>1%, <10%), seyrek olarak (>0.1%, <1%), nadiren (>0.01%, <0,1%).

Sindirim sisteminden: Sık sık – mide bulantısı; sık sık – anoreksi, karın ağrısı, kusma, kabızlık, hazımsızlık, ishal.

Merkezi ve periferal sinir sisteminin bir parçası: Sık sık – uykusuzluk, baş ağrısı; sık sık – depresyon, baş dönmesi, Karpal tünel Sendromu.

Kardiyovasküler sistem: Sık sık – gelgit.

Dermatolojik reaksiyonlar: Sık sık – Terleme; sık sık – isilik, kellik.

Kas-iskelet sistemi kısmında: Sık sık – Eklem ve kas-iskelet pain.

Diğer: Sık sık – yorgunluk; sık sık – belirsiz ağrı yerelleştirme, Periferik Ödem ya da bacakların şişmesi.

Yaklaşık olarak 20% hastalar (temel limfopeniej olan hastalarda özellikle) lenfosit sayısı dönemsel düşüş gözlendi. Ancak, bu hastalarda lenfositler ortalama sayısı önemli ölçüde zaman içinde değişmemiştir, ve viral enfeksiyonlar insidansı eşlik eden artış gözlenen.

Karaciğer enzimleri ve AP bazen gözlenen artış, karaciğer metastaz ve kemik olan hastalarda özellikle, ve diğer karaciğer hastalık varlığında (yüklü değil, Bu değişiklikler ya da değil ilacı ile ilişkili olup).

Kontrendikasyonlar

— premenopauznyj endokrin durumu;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

-aşırı duyarlılık jeksemestanu veya başka bir bileşen ilacın.

DAN dikkat bozulmuş karaciğer fonksiyonu ya da böbrek hastalarında kullanmak.

Gebelik ve laktasyon

Aromazin^® Gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Dikkat

Aromazin^® ne de premenopauznym endokrin durum kadınlarla tayin, yani, nerede, Ne zaman klinik olarak haklı olduğunu, postmenopausny durum LH düzeyi tasdik, FSH ve estradiol.

Aromazin^® kullanılazlar uyuşturucu ile yönetilmesi değil, östrojen içeren.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hastalar tedavi Aromazinom sırasında ortaya çıkması olasılığı hakkında uyarılmalıdır^® uyuşukluk, yorgunluk ve baş dönmesi. Bu belirtilerle karşılaşırsanız, hastalar sürüş ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden uzak durmak için tavsiye edilir, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Tek doz ilaç, Bu hayati belirtilere neden, yüklü değil. Uygulama için bir doz exemestane mg 800 MG sağlıklı kadın ve günlük doz için 600 Postmenopozal gelişmiş meme kanseri iyi olan mg ertelendi.

Tedavi: Belirli antidotlar. Gerekli harcama semptomatik tedavi ise, gibi hayati belirtileri normal izleme olarak iyi ve gözlem kapatın.

İlaç Etkileşimleri

Hazırlıklar, Östrojen içeren, uygulama Aromazinom ile birlikte^® tamamen kendi farmakolojik eylem inkâr etmek.

Jeksemestan metabolizmu CYP3A4 ve al'doketoreduktaz etkilenmiş ve büyük CYP izoenzim hiçbiri inhibe. CYP3A4 ketokonazol belirli inhibisyonu güvenilir exemestane farmakokinetiku mg üzerinde etkisi yoktur. Exemestane Rifampisin mg kurulan farmakokinetik etkileşim rağmen, güçlü CYP3A4 uyarıcı, Aromazina farmakolojik aktivite^® (Östrojen bastırılması) değişmeden kalır, Bu nedenle, doz ayarlaması gerekli değildir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlacı çocukların ulaşamayacağı 30 ° c daha yüksek bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl. Uyuşturucu son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır, paket üzerinde.