ARKOKSIA

1,457 10 dakika okuma süresi

Aktif madde: etorikoksib
Ne zaman ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Yüksek selektif COX-2 inhibitörü,
ICD-10 kodları (tanıklık): M05, M07, M15, M45
Ne zaman CSF: 05.01.01.08.01
Üretici: MERCK KESKİN & DOHME BV. (Hollanda)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı yeşil renk, mercek biçiminde, elma biçimli, Kabartmalı “Arcoksia 60” Bir tarafta, ve kabartılmış “200” – başka.

	1 çıkıntı.
etorikoksib	60 mg

Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat, mikrokristal selüloz, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: II yeşil 39K11520 Opadry, karnauba mumu.
kaplama filminin bir bileşim: Laktoz monohidrat, gipromelloza, Titanyum dioksit, triasetin, Alüminyum göl boya indigo karmin (E132), boya demir oksit sarı (E172).

2 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
2 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
4 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
4 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı beyaz, mercek biçiminde, elma biçimli, Kabartmalı “Arcoksia 90” Bir tarafta, ve kabartılmış “202” – başka.

	1 çıkıntı.
etorikoksib	90 mg

Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat, mikrokristal selüloz, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: Opadry II Beyaz 39K18305, karnauba mumu.
kaplama filminin bir bileşim: Laktoz monohidrat, gipromelloza, Titanyum dioksit, triasetin.

Pills, Film kaplı açık yeşil, mercek biçiminde, elma biçimli, Kabartmalı “Arcoksia 120” Bir tarafta, ve kabartılmış “204” – başka.

	1 çıkıntı.
etorikoksib	120 mg

Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat, mikrokristal selüloz, Kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: II yeşil 39K11529 Opadry, karnauba mumu.
kaplama filminin bir bileşim: Laktoz monohidrat, gipromelloza, Titanyum dioksit, triasetin, Alüminyum göl boya indigo karmin (E132), boya demir oksit sarı (E172).

Farmakolojik etki

NSAID. Selektif COX-2 inhibitörü,, Prostaglandinler ve anti-inflamatuar oluşumu terapötik konsantrasyonların bloklarda, analjezik ve antipiretik etkisi. COX-2'nin seçici inhibisyonu, klinik belirtilerin şiddeti bir azalma eşlik eder, enflamasyon ile ilişkili, trombosit fonksiyonu ve gastrointestinal mukoza üzerinde hiçbir etkisi ile.

Etoricoxib inhibe COX-2'nin, bir doza-bağımlı etkisi vardır, kadar bir günlük dozda kullanım için COX-1 etkilemeden 150 mg. Arkoksia^® Mide mukozasında ve kanama zaman prostaglandinlerin üretimi üzerinde hiç bir etkisi. Çalışma, arakidonik asit ve trombosit toplanmasının gözlenen seviyeye azaltmadı, Kollajen ile indüklenen.

Farmakokinetik

Emme

Yutma sindirim kanalından hızla emilir sonra. Oral biyoyararlanımı ile ilgilidir 100%. Yetişkin dozda aç karnına ilaç aldıktan sonra 120 mg C_maksimum olduğunu 3.6 ug / ml, T_maksimum -1 tatbikattan sonra h.

Bir doz alındığında gıda alımı ölçüde ve emici etorikoksiba oranı üzerinde herhangi bir önemli etkiye sahip 120 mg. Bununla birlikte, C değeri_maksimumaşağı 36% ve T,_maksimum artar 2 hayır.

Antasitler ilacın farmakokinetiğini etkilemez.

Dağıtım

Geometrik ortalama EAA_0-24 yapılmış 37.8 mcg x h / ml. Terapötik doz içerisinde Farmakokinetik etorikoksiba doğrusaldır.

Plazma proteinlerine bağlanma aşıyor 92%. v_D kararlı durum hakkında en 120 l. Etoricoxib plasental ve kan-beyin bariyerini geçen.

Metabolizma

Bu yoğun karaciğerde metabolize edilir, sitokrom P450 izoenzim katılımıyla (CYP) ve 6-hidroksimetil-etorikoksiba oluşumu. Tespit edilen 5 metabolitler etorikoksiba, ana – 6-hidroksimetil türevi ve etorikoksib – 6-karboksi-asetil-эtorikoksib. temel metabolitler COX-1 üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve COX-2'ye karşı tamamen inaktif ya da inaktif.

Kesinti

Çekilme etorikoksiba böbrekler yoluyla metabolitleri şeklinde oluşur. Daha az 1% İlaç değişmemiş olarak idrarla atılır.

Tek ile / sağlıklı gönüllülerin tanıtımı radyoaktif ilaçlar etiketli, Bir doz etorikoksib ihtiva eden 25 mg, gösterdi, ne 70% İlaç böbrekler yoluyla atılır, 20% – bağırsaktan, öncelikle metabolitler şeklinde. Daha az 2% Bu değişmemiş formda bulundu.

Denge durumu sonra elde edilir 7 bir dozda günlük alımı ile gün 120 mg, yaklaşık bir kümülasyon katsayısı ile 2, bu T tekabül_1/2– yaklaşık 22 hayır. plazma klerensi yaklaşık 50 ml / dakika.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Kadın ve erkek arasındaki farklar Farmakokinetik eksik.

Yaşlılarda Farmakokinetik (65 ve yaşlı) Genç kıyaslanabilir, ve yaşlılarda doz ayarlamak gerek yoktur.

Irksal farklılıklar farmakokinetik parametreleri etkilemez etorikoksiba.

Minör karaciğer yetmezliği olan hastalarda (5-6 Child-Pugh puanları) Doz etorikoksiba tek doz 60 bir artış EAA ile birlikte mg / gün, 16% sağlıklı bireyler ile karşılaştırıldığında.

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (7-9 Child-Pugh puanları), bir dozda ilacı 60 Günde mg, AUC değeri aynıydı, Sağlıklı bireylerde, aynı dozda günlük olarak ilacı.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda bu klinik ve farmakokinetik çalışmalar (daha fazla 9 Child-Pugh puanları) hayır.

Etorikoksiba bir dozda tek bir kullanım için farmakokinetik parametreleri 120 Şiddetli böbrek yetmezliği ve son dönem böbrek hastalığı orta olan hastalarda mg (CRF), hemodiyaliz, Onlar sağlıklı bireylerin bu anlamlı fark yoktu. Ortadan kaldırılması Hemodiyaliz az etkisi (Diyaliz açıklık – yaklaşık 50 ml / dakika).

etorikoksiba altındaki çocuklarda farmakokinetik parametreler 12 yıl çalışılmamıştır. Karşılaştırmalı farmakokinetik çalışmalarda gençler uygulama etorikoksiba grubunda karşılaştırılabilir veri elde etmek (itibaren 12 için 17 yıl) vücut ağırlığı 40-60 kg doz 60 mg / gün, Aynı yaş grubunda ve vücut ağırlığı üzerinde de 60 kg – 90 mg / gün, ve yetişkinler alırken 90 mg / gün.

Tanıklık

Aşağıdaki hastalıklar ve durumların semptomatik tedavi:

- Osteoartrit;

- Romatoid artrit;

- Ankiloziruyushtiy spondilit;

- Ağrı ve iltihap belirtileri, Akut gut artriti ile ilişkili.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek, bir miktar su ile.

At osteoartrit Önerilen doz 60 mg 1 Zaman / gün.

At romatoid artrit ve ankilozan spondilit Önerilen doz 90 mg 1 Zaman / gün.

At akut gutlu artrit Bu akut doz önerilir 120 mg 1 Zaman / gün.

bir dozda ilacın kullanım süresi 120 mg'dan daha fazla değildir, 8 günler. Mümkün olan en düşük kısa elbette etkili en düşük dozu kullanın.

Ortalama tedavi dozu ağrı sendromu Bir kez bir 60 mg.

Hastalar Karaciğer yetmezliği (5-9 Child-Pugh üzerinde işaret) Önerilen günlük dozu aşmayınız 60 mg.

Yan etki

Sık sık >10%, sık sık -1-10%; bazen – 0.1-1%; nadiren – 0.01-0.1%; Çok nadir -daha az 0.01%, bireysel vakalarda dahil.

Sindirim sisteminden: sık sık – epigastrik ağrı, mide bulantısı, ishal, hazımsızlık, tantana; bazen – karın şişliği, püskürtme, artan peristaltizmin, kabızlık, oral mukoza kuruluğu, gastrit, mide veya onikiparmak bağırsağının mukoza ülserleri, İrritabl Bağırsak Sendromu, özofajit, oral mukoza ülserasyon, kusma; nadiren – GI ülserleri (kanama veya perforasyon), hepatit.

Sinir sisteminden: sık sık – baş ağrısı, baş dönmesi, zayıflık; bazen – tat bozukluğu, uyuşukluk, uyku bozuklukları, duyusal bozukluklar, KDV. parestezi / giperestezii, Alarm, depresyon, kötü konsantrasyon; nadiren – halüsinasyonlar, karışıklık.

Duyu itibaren: bazen – bulanık görme, konjonktivit, kulak gürültü, baş dönmesi.

Üriner sistemin itibaren: bazen – proteinüri; nadiren – böbrek yetmezliği, ilacı kaldır genellikle geri dönüşlü.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anafilaktik / anafilaktoid reaksiyon, kan basıncı ve şok belirgin bir azalma dahil.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – kalp atışı, yüksek kan basıncı; bazen – gelgit, serebrovasküler olay, Atriyal fibrilasyon, konjestif kalp yetmezliği, nonspesifik EKG değişiklikleri; miyokardiyal enfarktüs, nadiren – hipertansif kriz.

solunum sistemi: bazen – öksürük, nefes darlığı, burun kanama; nadiren – Bronkospazm.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – ekimoz; bazen – yüzün şişmesi, kaşıntı, isilik; nadiren – kurdeşen, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Enfeksiyöz komplikasyonlar: bazen – gastroenterit, üst solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu.

Kas-iskelet sistemi kısmında: bazen – kas krampları, arthralgia, kas ağrısı.

Metabolizma: sık sık – şişme, sıvı tutma; bazen – iştah değişimler, kilo almak.

Laboratuar çalışmalarında itibaren: sık sık – Karaciğer transaminazlarında artış; bazen – Kan ve idrarda azot artan, CPK etkinliği artırmak, hematokrit azalması, Hemoglobin azalması, hiperkalemia, lökopeni, trombositopeni, serum kreatinin artış, ürik asit artış; nadiren – artan serum sodyumu.

Diğer: sık sık – grip benzeri semptomlar; bazen – göğüs ağrısı.

Kontrendikasyonlar

- Bronşiyal astım Komple veya eksik kombinasyonu, tekrarlayan nazal polipozis veya paranazal sinüsler ve aspirin ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar hoşgörüsüzlük (KDV. tarih);

- Mide veya onikiparmak bağırsağı mükozasında Erozyon ve ülseratif değişiklikler, Aktif gastrointestinal kanama, serebrovasküler kanama ya da diğer;

- Enflamatuar barsak hastalığı (Crohn hastalığı, nespetsificheskiy yazvennыy kolit) azdırma;

- Hemofili ve diğer kanama bozuklukları;

- Şiddetli kalp yetmezliği (II-IV NYHA sınıf);

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (daha fazla 9 Child-Pugh üzerinde işaret) Aktif karaciğer hastalığı veya;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (Daha az CC 30 ml / dakika), progresif böbrek hastalığı, teyit hiperkalemia;

- Koroner arter bypass cerrahisi sonrası dönem; periferik arter hastalığı, serebrovasküler hastalıklar, semptomatik koroner arter hastalığı;

- Kalıcı BP değerleri için, aşırı 140/90 mm Hg. Makale. Kontrolsüz hipertansiyon;

- Gebelik,

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 16 yıl;

- İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat ülseratif lezyonların gelişimine GIT üzerindeki anamnestik verilerin varlığında ilacı kullanılan, Helicobacter pylori enfeksiyonları, yaşlı, hastalar, Kim uzun bir süre NSAID kullanılan, sık içenlere, Şiddetli bedensel hastalıklarla, dislipidemi / hiperlipidemi, Diyabetli hastalarda, hipertansiyon, şişme ve sıvı tutma, sigara içme, daha az CC olan hastalarda 60 ml / dakika, eşlik eden tedavi aşağıdaki ilaçlarla: antikoagülanlar (örneğin, varfarinom), antiplatelet (örneğin, asetilsalisilik asit, klopidogrel), GCS (örneğin, prednizolon), Seçici serotonin yeniden alım önleyicileri (örneğin, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir.

İlacın kullanımı kadın doğurganlığını bozabilir ve kadınlar için tavsiye edilmez, Planlama gebelik.

Dikkat

Ilaç Arcoksia alarak^® Bu kan basıncı dikkatle takip edilmesi gereken. İlacın atanmasında tüm hastalar ilk iki hafta tedavi ve daha sonra periyodik sırasında kan basıncının izlenmesi gerektiğini.

Ayrıca düzenli olarak karaciğer fonksiyon ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi gerekir.

Yükselen karaciğer transaminazları halinde 3 İlaç Valium ile ilgili kere ya da daha fazla ortadan kaldırılmalıdır.

Kabul süresi bir artış ile yan etkilerin riski göz önüne alındığında periyodik ilaç ve doz azaltımı olasılığını alarak devam etmek ihtiyacını değerlendirmek için gerekli olan.

Diğer NSAİ ilaçlar ile eş zamanlı ilaç kullanmayın.

İlaç Arcoksia kabuk^® Bu az miktarda laktoz içeren, hangi laktaz eksikliği olan hastalarda ilacı dikkate alınması gereken.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Sürüş ve diğer potansiyel zararlı faaliyetler işgal olduğunda tedavi döneminde dikkatli olmalı, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren. Hastalar, vertigo atakları gözlenen kim, halsizlik veya uyuşukluk, faaliyetlerden kaçınmalıdır, konsantrasyon gerektiren.

Aşırı doz

Aşırı doz Arcoksia üzerindeki klinik çalışmalarda^® bildirilmemiştir. Klinik çalışmalarda, Arcoksia tek bir doz olarak^® tek bir dozda 500 mg veya kadar çoklu alım 150 için mg / gün 21 günde önemli toksik etkileri neden olmamıştır.
Belirtileri: İlacın aşırı dozda gastrointestinal sistem üzerindeki istenmeyen etkilere neden olabilir, kardiyovasküler ve böbrek.

Tedavi: Semptomatik tedavi. Etorikoksib hemodiyaliz görünmüyor, Periton diyalizi ilacın atılım araştırılmamıştır.

İlaç Etkileşimleri

Farmakodinamik etkileşimler

Hastalar, alıcı warfarin, Resepsiyon Arcoksia^® doz 120 yaklaşık bir artış eşlik mg / gün, 13% Uluslararası normalleştirilmiş oran (MHO) ve protrombin zamanı. Hastalar, warfarin veya benzeri ilaçlar alıyor, Tedavinin başlangıç sırasında göstergeleri MHO izlenir, veya dozaj Arcoksia değiştirmeniz gerekir^®, özellikle ilk birkaç gün içinde.

Raporlar vardır, seçici olmayan NSAID ve seçici COX-2 inhibitörleri, ACE inhibitörlerinin kan basıncını düşürücü etkisini azaltabilir. Hastaların tedavisinde, bu etkileşimi dikkate alınmalıdır, Arcoksia alarak^® birlikte bir ACE inhibitörü ile. Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda (örneğin, ya da yaşlılarda dehidrasyon ile) Bu kombinasyon fonksiyonel böbrek yetmezliği alevlenmesine olabilir.

Arkoksia^® Düşük dozlarda, asetil salisilik asit ile bağlantılı olarak kullanılabilir, Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesi için. Düşük dozlarda ve Arcoksia içinde asetilsalisilik asit Ancak, aynı anda randevu^® Bir Arcoksia alarak kıyasla gastrointestinal ülser ya da diğer komplikasyonların sıklığında artışa yol açabilir^® . Bir doz alan denge etorikoksiba ulaştıktan sonra 120 mg 1 Zaman / gün düşük dozlarda asetilsalisilik asit, anti-trombosit etkinliğini etkilememiştir (81 mg / gün). İlaç kardiyovasküler hastalıklarda aspirin profilaktik eylemi yerine geçmez. Siklosporin ve takrolimus Arcoksia alan hastalarda nefrotoksisite riskini artırabilir^®.

Farmakokinetik etkileşimler

Kanıtlar vardır, seçici olmayan NSAID ve seçici COX-2 inhibitörleri, plazmada lityum konsantrasyonunu artırabilir. Hastaların tedavisinde, bu etkileşimi dikkate alınmalıdır, Arcoksia alarak^® Aynı anda lityum.

İki çalışma Arcoksia etkileri araştırıldı^® doz 60, 90 ve 120 mg 1 hastalarda yedi gün saat / gün, kabul 1 bir dozda haftada bir kez metotreksat 7.5 için 20 romatoid artrit ile ilgili mg. Arkoksia^® doz 60 ve 90 mg plazma konsantrasyonu etkilemedi (AUC по) ve metotreksatın renal klerensi. Bir çalışmada, Arcoksia içinde^® doz 120 mg plazma konsantrasyonu etkilemedi (AUC по) ve metotreksatın renal klerensi. Başka bir çalışmada ise Arcoksia^® doz 120 mg, plazmada metotreksat konsantrasyonunu artmış 28% (AUC по) ve üzerindeki metotreksatın renal klerensini azaltılmış 13%. Arcoksia atanması sırasında^® Yukarıdaki dozlar halinde 90 mg / gün ve metotreksat metotreksatın toksik etkilerinin olası görünüm için izlenmelidir.

Oral kontraseptifler: Resepsiyon Arcoksia^® doz 120 oral kontraseptif ile mg, içeren 35 etinil estradiol mikrogram ve 0,5 için 1 için mg noretindron 21 gün, aynı anda ya da bir fark ile 12 h artar AUC sabit_0-24 arasında эtinilэstradiola 50-60%. Bununla birlikte, noretisteron konsantrasyonu genellikle klinik açıdan anlamlı ölçüde artmaz. Arcoksia aynı anda uygulanması için uygun bir oral doğum kontrol hapı seçerken etinil östradiol konsantrasyonundaki bu artış dikkate alınmalıdır^®. Bu durum, tromboemboli sıklığında bir artışa neden olabilir, etinil estradiol maruziyetini artırarak. SCS anlamlı farmakokinetik etkileşim bulundu.

Etoricoxib AUC etkilemez_0-24denge veya digoksin ortadan kaldırılması. Aynı zamanda, etorikoksib C artar_maksimum (ortalamada 33%), digoksin aşırı dozda gelişiminde ilgili olabilen.

Eşzamanlı alımı Arcoksia^® ve rifampisin (Karaciğer metabolizması güçlü bir başlatıcısı) Bir azalmaya yol açar 65% Etorikoksiba plazma AUC. Arcoksia atanması Bu etkileşim göz önüne alınması gereken^® Rifampicin.

Antatsidы ve ketokonazol (CYP3A4 güçlü bir önleyicisi) farmakokinetik Arcoksia üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi^®.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl, Son kullanma tarihi geçen kullanmayın.

Vladimir Andreevich Didenko

1,457 10 dakika okuma süresi