AKTOS

Aktif madde: Pioglitazon
Ne zaman ATH: A10BG03
CCF: Oral hipoglisemik ajanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E11
Ne zaman CSF: 15.02.03
Üretici: LILLY'i kastediyorum & Şirket (Birleşik Devletler)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills Neredeyse beyaz beyazdan, yuvarlak, mercek biçiminde, Bu vdavleno üzerinde bir el “15”, diğeriyle – “ACTOS”.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, hydroksypropyltsellyuloza, Ġnsan kalsiyum, magnezyum stearat.

7 PC. – plastik şişeler.
30 PC. – plastik şişeler.

Pills Neredeyse beyaz beyazdan, yuvarlak, düz, Bu vdavleno üzerinde bir el “30”, diğeriyle – “ACTOS”.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, hydroksypropyltsellyuloza, Ġnsan kalsiyum, magnezyum stearat.

7 PC. – plastik şişeler.
30 PC. – plastik şişeler.

Pills Neredeyse beyaz beyazdan, yuvarlak, düz, Bu vdavleno üzerinde bir el “45”, diğeriyle – “ACTOS”.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, hydroksypropyltsellyuloza, Ġnsan kalsiyum, magnezyum stearat.

7 PC. – plastik şişeler.
30 PC. – plastik şişeler.

Farmakolojik etki

Oral Hipoglisemik uyuşturucu tiazolidindionovogo serisi. Etkisi pioglitazon insülin varlığını bağlıdır. Vysokoselektivnym-γ reseptör agonist olduğunu, proliferatorom-peroksisom (PPARγ). PPARγ-reseptörleri yağ içinde bulunan, kas dokusu ve karaciğer. Nükleer reseptör PPARγ harekete geçirmek birkaç genlerin transkripsiyon modüle, insülin duyarlı, glikoz ve lipid metabolizması denetiminde katılan. Aktos^® Periferik dokulara ve karaciğer insülin direnci azaltır, insülin-bağımlı glikoz tüketiminde bir artış ve glikoz karaciğer gelen emisyon azaltma sonucudur. Uyuşturucu sulfonylureas farklı olarak, Pioglitazone pankreas β-hücreleri insülin salgılanmasını uyarır.

Diyabet türü 2 ilaç Aktos etkisi altında insülin direnci azaltmak^® Kandaki glikoz konsantrasyonu azaltır, Plazma ve HbA insülin düzeyi azalma_1C (glikozillenmiş hemoglobin). Sulfonylureas uyuşturucu ile birlikte, metformin veya insülin ilaç Glisemik kontrol geliştirir.

Diyabet türü 2 lipid Exchange ilaç tedavisi ortasında ihlali ile trigliserid azaltın ve HDL artırın. LDL ve bu hastalarda total kolesterol düzeyi değişmez.

Farmakokinetik

Emme

Prandial pioglitazone alımı sonra kan plazması ile bulunur 30 m. C_maksimum Plazma yoluyla elde 2 hayır. Ne zaman gıda alımı orada zaman (C) hafif bir artış olmuştur_maksimum için 3-4 hayır, Ama alımı değişmedi.

Dağıtım

V görünen tek bir doz aldıktan sonra_D pioglitazon 0,63 ± 0,41 bir ortalamasıdır (± SD standart sapma anlamına) l / kg. Pioglitazone insan serum proteinleri ile büyük ölçüde ilişkilidir (>99%), esas olarak albümini; daha az – diğer serum proteinleri ile. Pioglitazon metabolitleri M-III ve M-IV da büyük ölçüde serum albümin ile ilişkili (>98%).

Metabolizma

Sağlıklı gönüllülerde de, Sigara - insülin - bağımlı diyabet mellitus yazın olanlarda 2 C_ss pioglitazon hakkındadır 30-50% C'den_maksimum Toplam serum ve pioglitazon 20-25% AUC.

Pioglitazone yoğun bir şekilde metaboliti m-II oluşumu ile oksidasyon ve prokollajen reaksiyonlar sonucu olarak karaciğerde metabolize., M-IV (pioglitazon hidroksit elde edilen) ve M-III (Pioglitazon Keto kaynaklı). Metabolitleri M-III ve m-IV sonra tekrarlanan enjeksiyon algılanır ve büyük ilgili bileşikler pioglitazon vardır. Metabolitleri da kısmen glukuronova conjugates ve sülfürik asit dönüştürülür.

Pioglitazon metabolizma karaciğerde gerçekleşir zaman büyük sitokrom P450 izoenzim katılımı (CYP3A4 ve cyp2c8).

Bir çalışmada tüp bebek pioglitazone izoenzim değil P450 sistemi aktivitesini inhibe.. Pioglitazon veri etkinliği insanlarda enzimlerin etkisini araştırma yapılmıştır.

Kesinti

T_1/2 değiştirilmemiş pioglitazon olduğunu 3-7 hayır, Genel pioglitazon (Pioglitazone ve aktif metabolitleri) – 16-24 hayır. toplam klerensi 5-7 l /.

Hakkında Oral uygulamadan sonra 15-30% doz pioglitazon idrarda tespit. Böbrek atılan zavallı değiştirilmemiş pioglitazon sayısıdır, Esas olarak metabolitleri ve onların conjugates biçiminde görüntülenir. Safra olarak değişmeden dozu büyük bir kısmı sindirim atılır, ve metabolitleri şeklinde ve dışkı ile atılır.

Toplam pioglitazon ve Serumda aktif metabolitleri konsantrasyonları yüksek bir seviye ile kaldı 24 h tek enjeksiyon günlük doz sonra.

Tanıklık

Diabetes mellitus tip 2:

— tek başına ya da kombinasyon tedavisi ile türev sulfonylureas geçirmek için, metformin veya insülin;

-diyet ve egzersiz için başka bir araç olarak.

Dozaj rejimi

Doz ayrı ayrı set.

Aktos^® atanan iç 1 ne olursa olsun yemek zamanı / gün.

At monoterapi hastalar, hangi tazminat diyabet diyet ve egzersiz ile elde değil, Aktos^® bir dozda tatbik 15 mg ya da 30 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse, doz yavaş yavaş için arttırılabilir 45 mg / gün.

Aktos monotherapies maksimum doz^® olduğunu 45 mg 1 Zaman / gün.

Verimsizlik ile kombinasyon tedavisi için hazırlık yapmak.

At kombinasyon terapisi (c) türevleri sulfonylureas Aktos^® bir dozda tatbik 15 mg ya da 30 mg 1 Zaman / gün. Aktos ile tedavi başlangıcında^® türetilmiş doz sulfonylureas korumak, Hipoglisemi gelişimi ile son doz azaltılmalıdır.

Metformin Aktos ile birlikte^® bir dozda tatbik 15 mg ya da 30 mg 1 Zaman / gün. Aktos ile tedavi başlangıcında^® değişiklik yapmadan bırakabilirsiniz metformin doz. Bermuda kombinasyonu ile gipoglikemii riski, Bu nedenle, gerek metformin doz ayarlamasının düşüktür.

İnsülin Aktos ile birlikte^® bir dozda tatbik 15 mg ya da 30 mg 1 Zaman / gün. Aktos ile tedavi başlangıcında^® doz insülin değişiklik yaptı. Hipoglisemi gelişimi ve plazma glikoz konsantrasyonu için azaltmak daha az 100 mg/dl doz insülin tarafından azaltılabilir 10-25%. Daha fazla düzeltme insülin dozu tek tek, glycemia düzeyini dikkate alarak yapılmalıdır.

Kombinasyon tedavisi, maksimum doz Aktos^® olduğunu 30 mg / gün.

Hastalar böbrek yetmezliği düzeltme doz Aktos^® gerekli değil.

Veri Aktos ilaçların kullanımı üzerinde^® içinde diğer ile birlikte uyuşturucu değil elde edilebilir tiazolidindiona.

Yan etki

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: gipoglikemiâ (2% – sulfonylureas uyuşturucu ile birlikte, 8-15% – insülin ile birlikte).

Hematopoetik sistemde itibaren: 1-1.6% – anemi (tedavinin ve kombinasyon terapisi); Hemoglobin azalması (2-4%) ve Hematokrit, Öncelikle aracılığıyla gözlenen 4-12 tedavi başladıktan sonra hafta ve nispeten sabit kalması (herhangi bir klinik olarak anlamlı hematolojik etkisi ile ilişkili olmayan ve çoğu kez plazma artışlar nedeniyle).

Metabolizma: şişme (4.8% – Tek başına, 15.3% – insülin ile birlikte); 5% – kilo almak; nadiren – CPK etkinliği artırmak.

Sindirim sisteminden: yaklaşık 0.25% – ALT etkinlik olarak artmış > 3 VGN tarafından raza; nadiren – hepatit.

Görme organı kısmında: nadiren – geliştirme veya diyabetik makula ödemi progresyon, Keskinliği ile. Yaşa bağlı makula ödemi geliştirme pioglitazon doğrudan bağımlılık yüklü değil. Doktorlar makula ödemi olasılığını dikkate almalıdır, Eğer hastalarda azaltılmış görme keskinliği şikayet.

Kardiyovasküler sistem: Amerika Birleşik Devletleri'nde, plasebo-kontrollü çalışmalar, ciddi kardiyovasküler yan etkilerin sıklığı, BEC bir artış ile ilişkili, hastalar için farklı, Sadece Aktos alma^® ve Aktos^® sul'fonilmochevinoj ile birlikte, metformin veya plasebo. Bir klinik çalışmada, uyuşturucu Aktos süre^® insülin ve hastaların küçük bir sayı, kalp hastalığı öyküsü, Konjestif kalp yetmezliği durumlarında da vardı. IV işlev sınıf NYHA sınıflandırma ve kalp yetmezliği III hastalarda İlaç İdaresi üzerinde klinik çalışmalarda Katılamadı, Aktos bu nedenle^® Bu grup hastalar için kontrendikedir.

Uyuşturucu Aktos uygularken postmarketingovym verilerine göre^® konjestif kalp yetmezliği hastaların önceden varolan kalp hastalığı belirtisi ne olursa olsun vakaları.

Kontrendikasyonlar

- Diabetes mellitus tip 1;

- Diyabetik ketoasidoz;

-ağır kalp yetmezliği fonksiyonel Sınıf III-IV NYHA sınıflandırma;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Up 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat şişmiş sendromlu hastalarda ilaç kullanılması gerektiğini, anemïey, Karaciğer yetmezliği (karaciğer enzim artan etkinliği 1-2.4 Zaman ULN), hafif ile orta kalp yetmezliği.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde bu ilacı kullanmayın (emzirme).

Aktosa yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar güvenliği^® Gebelik sırasında yapılmıştır.

Bilinmeyen, olup ayrılan anne sütü ile pioglitazone, Bu nedenle, eğer Aktosa kullanmanız gerekir^® laktasyon emzirme kesilmelidir.

Dikkat

Diyabet türü tedavisi için önlemler karmaşık 2 Aktos uyuşturucu almaya ek olarak^® Önerilen beslenme tedavisi ve egzersiz içermelidir. Bu sadece tedavi diyabet türü başında önemlidir 2, Ama aynı zamanda uyuşturucu tedavisinin etkinliğini korumak için.

Uyuşturucu tedavinin etkinliğini HBA düzeyine göre değerlendirmek için tercih edilir_1C, uzun bir süre için en uygun ölçü kontrolü glycemia olduğu, açlık glycemia tanımı ile karşılaştırıldığında sadece seviye. HBA_1C son sırasında glycemia düzeyini yansıtır 2-3 Aylar. Aktos tedavi^® Bu süre içinde gerçekleştirmek için önerilir, HBA düzeylerindeki değişiklikler değerlendirmek için yeterli_1C (3 Aylar), Eğer bu glycemia bozulan kontrolünü görülmektedir değil.

İnsulinrezistentnost'ju ve anovulatorian olan hastalarda premenopauznom dönem tiazolidindionami tedavi döngüsü, uyuşturucu Aktos de dahil olmak üzere^®, yumurtlama teşvik edebilirsiniz. Bu hastaların insülin duyarlılığını geliştirmek sonucudur gebelik riski, Yeterli kontrasepsiyon kullanıyorsanız.

İlaç sıvı retansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Pioglitazone sıvı retansiyonu vücuttaki yalnız neden olabilir, veya diğer Hipoglisemik ilaçlar ile birlikte, de dahil olmak üzere insülin. Vücuttaki sıvı retansiyonu geliştirme veya varolan kalp yetersizliği akımları kötüleşmesine yol açabilir. Kalp yetmezliği belirtileri için izlemek gerek, özellikle küçük kalp rezerv azaltılmış. Kardiyak fonksiyon, herhangi bir bozulma pioglitazon kullanımını durdurma. Kalp yetmezliği durumlarında pioglitazon insülin ile birlikte uygularken açıklar.

Çünkü NSAİİ ve pioglitazone vücutta sıvı birikimine neden, Bu ilaçların ortak randevu şişme riskini artırabilir.

Ne zaman kalp hastalığı olan hastalarda ilaç reçete belirli dikkat gereklidir, miyokardiyal enfarktüs de dahil olmak üzere, stenokardiю, Kardiyomiyopati ve hipertansif koşulu, konjestif kalp yetmezliği gelişmesine elverişli.

BEC artış hızlı bir şekilde yol ödemi Sendromu gelişimine ve neden veya kalp yetmezliği belirtileri azdırmak beri, Aşağıdaki gereksinimleri uygun olmalıdır.

1) Ne de Aktos tayin^® etkin kalp yetmezliği veya tarihinde kalp yetmezliği olan hastalarda.

2) Hastaların dikkatle izlenmesi, Aktos konak^®. Eğer şişme olursa, vücut kitle indeksi dramatik artış, konjestif kalp yetmezliği belirtileri uygun önlemleri benimsemelidir, örneğin, ilaç Aktos almayı durdurmak^®, Ata “döngü” Diüretik (KDV. furosemid).

3) Hasta için nasıl talimat etmektir, o zaman edemas, keskin bir vücut kitle indeksi artırmak veya belirtileri tedavi değiştirmek, Hemen ilaç alarak durdurmak ve tıbbi yardım aramak gerekir.

Çünkü Aktos^® ve Kardiyo-Torasik oranı artırmak sapmalar ECG içinde neden olabilir, ECG periyodik izleme. Bu tür ihlallerin gelişiminde gözden geçirilmiş allivictus mod olmalıdır, Geçici olarak iptal etmek ya da ilaç dozu azaltmak gerekebilir.

Tüm hastalar tedavi öncesi Aktos ilaç^® ALT düzeyini belirlemek, Bu denetimin yanı sıra her 2 ay tedavi ve düzenli olarak bundan sonra ilk yıl boyunca.

Tedavi sırasında şüpheli geliştirme karaciğer ile (mide bulantısı görünümünü, kusma, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık, koyu idrar) Karaciğer fonksiyon testleri göstergeleri belirlemek gerekir. İlaç tedavisi Aktos devamı soru çözümü^® Laboratuvar parametreleri dikkate alarak klinik verilere dayanarak, alınması gereken. Sarılık durumunda tedavi kesilmelidir.

Ne de ürün karaciğer hastalığının klinik belirtileri huzurunda aktif faz veya artan bir ALT aktivite olarak belirtmek gerekir 2.5 Zaman ULN. Orta derecede karaciğer enzimleri yüksek (ALTIN < 2.5 Zaman ULN) önce tedavi veya Aktos ile tedavi sırasında başlatmak^® hastalar artış nedenini belirlemek için kontrol gerekir. Ilımlı artış faaliyet karaciğer enzimleri başlatmak veya Aktos ile tedaviye devam için dikkatli olmanız gerekir^®. Bu durumda, biz daha sık klinik resim ve karaciğer enzimleri düzeyini çalışmanın izlenmesi tavsiye.

Serum transaminaz bir artış olması durumunda (ALT >2.5 Zaman ULN) ilaç tedavisi Aktos bir zemine karşı^® Karaciğer fonksiyon izleme daha sık ve defa yapılmalıdır, düzey norm veya göstergeler dönmek değil kadar, Bu tedavi önce gözlendi. Eğer Alt etkinliği 3 Zaman ULN, ALT en kısa zamanda yapılması gerektiğini aktivite tanımlama tekrar test. Alt etkinlik düzeyinde kalırsa 3 kez daha fazla VGN, Aktos tedavi^® durdurmak.

İlaç tedavisi Aktos başlamadan önce^®, tedavinin ilk yıl boyunca (her 2 Ayın) ve sonra düzenli olarak ALT etkinliğini izleme.

Hastalar, aynı anda ketokonazol uyuşturucu Aktos ile alma^®, düzenli olarak kan şekeri kontrolü.

Aşırı doz

Aşırı dozda ilaç Aktos^® monotherapies içinde tarafından belirli klinik belirtiler eşlik eder değil.

Aşırı dozda ilaç Aktos^® sulfonylureas ile birlikte uyuşturucu hipoglisemi belirtileri geliştirme tarafından eşlik edebilir.

Tedavi: Klinik tablo bağlı olarak semptomatik tedavi (örneğin, Hipoglisemi tedavisi). Spesifik bir antidot yoktur.

İlaç Etkileşimleri

Hastalar, Aktos makineleri^® ve oral kontraseptifler, mümkün kontraseptif etkinliği azalır.

Farmakokinetik ve özellikler uyuşturucu Aktos uygularken, herhangi bir değişiklik^® glipizidom ile, digoksinom, nepryamыmy antikoagülanlar, metformin.

İn vitro ketokonazol pioglitazon metabolizmasını inhibe.

Farmakokinetik ilaç etkileşimi Aktos hakkında bilgi^® erythromycin, astemizilom, kalsiyum kanalı blokerleri, cizapridom, kortikosteroidami, siklosporin, lipit düşürücü ilaçlar (statinы), takrolimusom, triazolamom, trimetreksatom ve itrakonazolom eksik.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, nem ve ışık 15 °-30 ° c arasında bir sıcaklık korumalı. Raf ömrü – 3 yıl.