AKRIDILOL
Aktif madde: Karvedilol
Ne zaman ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I50.0
Üretici: Kimyasal İlaç Fabrikası Quinacrine JSC (Rusya)
Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme
Pills Valium, Bir faset ve Valium, Beyaz kremovatam beyaz renk beyaz, Hafif ebru.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 6.25 mg |
Yardımcı maddeler: Ludipress LTSE (laktoz, povidon), sodyum nişasta glikolat (sodyum karboksimetil), magnezyum stearat.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
Pills квадратные с округленными углами, mercek biçiminde, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – başka, Beyaz kremovatam beyaz renk beyaz, Hafif ebru.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 12.5 mg |
Yardımcı maddeler: Ludipress LTSE (laktoz, povidon), sodyum nişasta glikolat (sodyum karboksimetil), magnezyum stearat.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
Pills Oval, mercek biçiminde, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” Bir tarafta, Beyaz kremovatam beyaz renk beyaz, Hafif ebru.
1 çıkıntı. | |
karvedilol | 25 mg |
Yardımcı maddeler: Ludipress LTSE (laktoz, povidon), sodyum nişasta glikolat (sodyum karboksimetil), magnezyum stearat.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (2) – karton paketleri.
10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
Farmakolojik etki
Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует β1-, b2– и bir1-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianjinal ve antiaritmik etkileri. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, Sodyum ve plazma magnezyum.
Bu bir antioksidan etkiye sahiptir, устраняя свободные кислородные радикалы.
Farmakokinetik
Emme
Oral uygulamanın ardından, karvedilol hızlı bir şekilde mide-bağırsak yolundan emilir. Обладает высокой липофильностью. Cmaksimum plazma seviyeleri sonra elde 1-1.5 hayır. Biyoyararlanım – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Dağıtım
Plazma proteinlerine olan 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, anne sütüne.
Metabolizma
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “ilk geçiş” karaciğerden. Metabolitlerin belirgin bir antioksidan ve adrenoseptör bloke edici etkisi vardır..
Kesinti
T1/2 olduğunu 6-10 hayır.
Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “ilk geçiş” karaciğerden.
При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Tanıklık
- Arteriyel hipertansiyon (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);
- Kalp yetersizliği (Bir kombinasyon terapisinde);
- KKH: stabil angina.
Dozaj rejimi
At hipertansiyon начальная доза для Yetişkin olduğunu 6.25-12.5 için mg / gün 2 günler. Затем назначают по 25 mg / gün 1 Sabah saat / gün. Gerekirse, sonra 14 дней можно еще повысить дозу в 2 kere. Maksimum günlük doz 50 mg 1 Zaman / gün (возможно в 2 kabul).
At KKH в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 ilk kez kez / gün 2 Tedavi günleri, sonra – tarafından 25 mg 2 kez / gün. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kere. Maksimum günlük doz 100 mg (tarafından 50 mg 2 kez / gün).
At Kronik kalp yetmezliği Tedavi dozajlarla başlatılır 3.125 mg 2 için kez / gün 2 hafta. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 hafta önce 6.25 mg 2 kez / gün, daha sonra 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 kez / gün. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Içinde Daha az ağırlıkta hastalar 85 kg целевая доза составляет 50 mg / gün; içinde Daha fazla tartı hastalar 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / gün.
Препарат следует принимать независимо от приема пищи, Sıvının küçük bir miktar içme.
Yan etki
Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: baş dönmesi, baş ağrısı (genellikle, не сильные и в начале лечения), bilinç kaybı, myastenia (daha sık tedavinin başında), yorgunluk, depresyon, uyku bozukluğu, parestezi.
Kardiyovasküler sistem: bradikardi, ortostatik hipotansiyon, AV blokajı II ve III dereceleri; nadiren – нарушение периферическою кровообращения, kalp yetmezliği ilerlemesi (в период увеличения доз), alt ekstremite ödem, anjin, kan basıncında belirgin bir azalma.
Sindirim sisteminden: kuru ağız, mide bulantısı, ishal veya kabızlık, kusma, karın ağrısı, iştah kaybı, Karaciğer transaminazlarında artış.
Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – trombositopeni, lökopeni.
Metabolizma: kilo almak, нарушение углеводного обмена.
Alerjik reaksiyonlar: alerjik cilt reaksiyonları (isilik, kurdeşen, kaşıntı, isilik), sedef alevlenmesi, burun tıkanıklığı.
solunum sistemi: одышка и бронхоспазм (yatkınlığı hastalarda).
Diğer: bulanık görme, sulanma azalma, grip benzeri semptomlar, chikhaniye, kas ağrısı, arthralgia, bacaklarda ağrı, aralıklı topallama; nadiren – idrar ihlali, böbrek fonksiyon bozukluğu.
Kontrendikasyonlar
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
- Şiddetli karaciğer yetmezliği;
- AV-блокада II и III степени;
- Vыrazhennaya bradikardi (daha az 50 u. / dak);
- SSS;
- Hipotansiyon (sistolik kan basıncı daha ucuz 85 mm Hg. Sanat.);
- Kardiyojenik şok;
- KOAH;
- Up 18 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
DAN dikkat следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tirotoksikoz, tıkayıcı periferik damar hastalığı, feokromositoma, psoriaze, böbrek yetmezliği, AV-блокаде ben степени, geniş cerrahi müdahaleler ve genel anestezi, diyabet, gipoglikemii, depresyon, myastenia.
Gebelik ve laktasyon
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen fayda.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Dikkat
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, özellikle KKH, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, sırasında 1-2 hafta.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, Özellikle yaşlı, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.
При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, ödem görünümü. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Hastalar, использующим контактные линзы, düşünülmelidir, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
Alkol kaçınmalısınız Tedavi sırasında.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, yüksek dikkat konsantrasyonu ihtiyacı ve hızlı psikomotor reaksiyonlarla ilişkili.
Aşırı doz
Belirtileri: kan basıncında düşme (сопровождающееся головокружением или обмороком, Aşağıdaki sistolik kan basıncı 80 mmHg.), bradikardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, Solunum yetmezliği, karışıklık, iletim bozuklukları.
Tedavi: Semptomatik tedavi. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, Eğer gerekliyse – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).
İlaç Etkileşimleri
При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitratlar).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
Mikrozomal oksidasyon önleyicileri (simetidin) artırmak, ve indüktörler (fenobarbital, Rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, hipoglisemi belirtileri ise (Özellikle taşikardi) maskelenebilir, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Hazırlıklar, снижающие содержание катехоламинов (rezerpin, MAO inhibitörleri), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Eczanelerin arz Koşulları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Koşullar ve şartlar
Liste B. ilacın bir kuru saklanmalıdır, ışıktan koruyarak, Çocukların ulaşamayacağı, bir sıcaklıkta, yüksek seviyede 25 ° C'de. Raf ömrü – 3 yıl.