AGALATES

Aktif madde: Kaʙergolin
Ne zaman ATH: G02CB03
CCF: Prolaktin salgılama önleyicisi
ICD-10 kodları (tanıklık): D35.2, E22.1, N91
Üretici: IVAX İlaç s.r.o. (Çek Cumhuriyeti)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz, düz, Oval, tek parti bir yönüyle ve Valium ile, Gravür “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” diğeriyle.

Yardımcı maddeler: laktoz, L-lösin, magnezyum stearat (E572).

2 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.
8 PC. – Karanlık cam şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Dopamin reseptörü agonisti. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Daha yüksek dozlarda, prolaktin sekresyonunu baskılamak için gerekenden daha fazla, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-reseptörleri. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h ve muhafaza 2-3 hafta, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmakokinetik

Emme

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 0.5-4 hayır. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / gün.

Dağıtım

Связывание каберголина (konsantrasyonlarda 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolizma

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% dozun, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Kesinti

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 sağlıklı gönüllüler olduğunu 63-68 hayır, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 hayır. При таком T_1/2 denge durumu ile elde edilir 4 haftanın.

В моче и кале обнаружено, sırasıyla, 18% ve 72% dozun. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Tanıklık

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galaktore);

- Prolaktin hipofiz adenomu (Mikro- ve makroprolaktinomalı);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Dozaj rejimi

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

At лечении нарушений, Hiperprolaktinemi ile ilişkili, Önerilen başlangıç ​​dozu olduğunu 500 мкг в неделю в 1 veya 2 kabul (örneğin, в понедельник и четверг). Doz kademeli olarak artar, genellikle 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Idame dozu – 1 MG/hafta (0.25-2 MG/hafta); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – için 4.5 MG/hafta.

При использовании препарата в дозах выше 1 MG/hafta, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Için подавления лактации önerilen doz – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у yaşlı hasta sınırlı. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Yan etki

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Laktasyonun baskılanması: нежелательные явления развиваются примерно у 14% hastalar. Наиболее частые: kan basıncında düşme (12%), baş dönmesi (6%) ve baş ağrısı (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

advers etkilerin sıklığı aşağıdaki tonlama ile temsil edilir: sık sık (≥1 / 100, <1/10), bazen (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 10 000, <1/1000).

Sinir sisteminden: sık sık – depresyon, baş ağrısı ve baş dönmesi, parestezi, yorgun hissediyorum, uyuşukluk.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; bazen – Burun kanaması; nadiren – baygınlık.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, gastrit, kabızlık; nadiren – anormal karaciğer fonksiyon.

Deri ve deri altı doku: sık sık – yüz yıkama.

Görme organı kısmında: bazen – gemianopsiya.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – deri döküntüsü.

Kan basıncını düşürücü (систолическое более чем на 20 mm Hg. Makale. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Sanat.) ile gözlenen 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% olgular.

Postmarketingovoe izleme

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, özellikle yüksek dozlarda. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plevral fibroz, valvulopatyya, solunum bozuklukları (KDV. solunum yetmezliği).

Kontrendikasyonlar

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Şiddetli karaciğer;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (KDV. tarih), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (KDV. tarih) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Emzirme (emzirme);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 yıl çalışılmamıştır.

DAN dikkat следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hipotansiyon, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, yaşlı hasta.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, erken doğum, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN deneysel çalışmalar на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, embriyo / fetüs gelişimi, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Dikkat

Şişe açmak için, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, düşük kan basıncı. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 Tedavi başlandıktan sonra günler.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 hafta.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 gün. Kadınlar, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Kadınlar, Planlama gebelik, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

İlaç laktoz ihtiva. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Bir araba ve kullanım makineleri sürücü yeteneği üzerine etkileri

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, konsantrasyon gerektiren, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Hastalar, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Aşırı doz

Aşırı dozda uyuşturucu yok Veri. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление Semptomlar, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: mide bulantısı, kusma, kan basıncında düşme, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Tedavi: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Dışında, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (halüsinasyonlar) может потребоваться применение антагонистов допамина.

İlaç Etkileşimleri

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Yine de, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, düşük kan basıncı.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

ilacın bir kuru saklanmalıdır, Çocukların ulaşamayacağı, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Raf ömrü – 2 yıl.